Doreta - (IR) - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Doreta - (IR): skład i postać farmaceutyczna

Doreta - (IR) to złożony lek przeciwbólowy w tabletkach powlekanych. Jedna tabletka zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu, co odpowiada 32,94 mg tramadolu, oraz 325 mg paracetamolu.

Tabletkę połyka się w całości, popijając płynem; nie wolno jej łamać ani rozgryzać. Jedna dawka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, dlatego lek uznaje się za praktycznie wolny od sodu.

Jak działa Doreta - (IR)

Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym, czystym nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i κ, z największym powinowactwem do receptorów µ. Dodatkowy udział w działaniu przeciwbólowym mają hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i zwiększenie uwalniania serotoniny. Uważa się, że siła działania tramadolu wynosi od jednej dziesiątej do jednej szóstej siły morfiny; wykazuje on też działanie przeciwkaszlowe.

W przeciwieństwie do morfiny tramadol w szerokim zakresie dawek przeciwbólowych nie hamuje oddychania i nie zmienia perystaltyki przewodu pokarmowego, a jego wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest zwykle nieznaczny. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu nie jest znany i może obejmować działanie ośrodkowe oraz obwodowe. Według klasyfikacji Światowej Organizacji Zdrowia takie połączenie należy do drugiego stopnia drabiny analgetycznej i jest przepisywane przez lekarza.

Wskazania do stosowania

Lek stosuje się w objawowym leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

Stosowanie ogranicza się do pacjentów, u których złagodzenie takiego bólu wymaga właśnie połączenia tramadolu i paracetamolu. Jeśli ból ustępuje po jednym leku nieopioidowym, preparat złożony nie jest potrzebny.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawkę dobiera się według nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości na ból, stosując najmniejszą skuteczną dawkę. Dorosłym i młodzieży od 12 lat zaleca się dawkę początkową 2 tabletek; w razie potrzeby przyjmuje się dawki dodatkowe, ale nie więcej niż 8 tabletek na dobę, co odpowiada 300 mg chlorowodorku tramadolu i 2600 mg paracetamolu. Odstęp między dawkami wynosi co najmniej 6 godzin. Dzieciom poniżej 12 lat leku się nie zaleca: skuteczność i bezpieczeństwo w tej grupie nie zostały ustalone. Nie należy stosować leku dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne.

Grupa pacjentów	Zasady dawkowania
Pacjenci do 75 lat bez cech niewydolności wątroby i nerek	Modyfikacja dawki zwykle nie jest konieczna
Pacjenci powyżej 75 lat	Wydalanie tramadolu może być wydłużone — odstępy między dawkami w razie potrzeby się zwiększa
Niewydolność nerek	Odstęp się wydłuża; przy klirensie kreatyniny poniżej 10 ml/min leku się nie zaleca
Zaburzenia czynności wątroby	Odstęp się wydłuża; przy ciężkich zaburzeniach leku się nie stosuje ze względu na paracetamol

Cele leczenia i jego zakończenie

Przed rozpoczęciem terapii lekarz i pacjent uzgadniają strategię leczenia: jego czas trwania, cele oraz plan zakończenia. W trakcie leczenia pozostają w częstym kontakcie, aby oceniać, czy trzeba je kontynuować, czy warto je przerwać i czy konieczna jest zmiana dawki. Gdy tramadol przestaje być potrzebny, dawkę zmniejsza się stopniowo — zapobiega to objawom odstawienia. Jeśli ból przestał być kontrolowany, lekarz bierze pod uwagę możliwość hiperalgezji, rozwoju tolerancji i progresji choroby podstawowej.

Przeciwwskazania

Leku nie stosuje się w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze;
• ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi;
• leczenie inhibitorami MAO, a także pierwsze dwa tygodnie po jego zakończeniu;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• padaczka nieodpowiednio kontrolowana lekami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Głównym ryzykiem przy samoleczeniu jest nieumyślne przedawkowanie paracetamolu, dlatego nie wolno przekraczać dawki, a inne preparaty z paracetamolem lub tramadolem, w tym wydawane bez recepty, przyjmuje się wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Ryzyko uszkodzenia wątroby jest większe przy alkoholowej chorobie wątroby bez marskości. Osobnej uwagi wymaga łączenie paracetamolu z flukloksacyliną: rośnie ryzyko kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza przy ciężkiej niewydolności nerek, posocznicy, niedożywieniu i przewlekłym alkoholizmie.

• wielokrotne stosowanie opioidów prowadzi do tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych z używaniem opioidów; ryzyko jest większe przy dużych dawkach, długim leczeniu, przy uzależnieniu od substancji psychoaktywnych u samego pacjenta lub jego bliskich, przy paleniu tytoniu i innych zaburzeniach psychicznych;
• lekarz obserwuje objawy zachowań związanych z poszukiwaniem leku i w razie potrzeby angażuje specjalistę do spraw uzależnień; objawy odstawienne są możliwe nawet po krótkim przyjmowaniu dawek terapeutycznych, dlatego pod koniec leczenia dawkę zmniejsza się stopniowo;
• opioidy powodują zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny i hipoksemię, a ryzyko rośnie wraz z dawką; przy stwierdzonym bezdechu całkowitą dawkę opioidów się zmniejsza;
• jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami i podobnymi lekami może prowadzić do głębokiej sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu; takie połączenie pozostawia się wyłącznie na sytuacje bez innych możliwości, w najmniejszej dawce i przez najkrótszy czas;
• opisano zespół serotoninowy — zagrażający życiu stan ze zmianami stanu psychicznego, niestabilnością autonomiczną, zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi i żołądkowo-jelitowymi; przy podejrzeniu dawkę się zmniejsza lub leczenie przerywa;
• tramadol może wywoływać drgawki u osób predysponowanych oraz przy stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy — SSRI, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych, ośrodkowo działających leków przeciwbólowych i środków do znieczulenia miejscowego; przy kontrolowanej padaczce lek stosuje się jedynie w wyjątkowych okolicznościach;
• tramadol jest metabolizowany przez enzym CYP2D6: przy jego niedoborze, występującym u około 7% osób rasy kaukaskiej, może zabraknąć działania przeciwbólowego, a przy bardzo szybkim metabolizmie nawet zwykłe dawki dają objawy toksyczności opioidów — splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, wymioty i zaparcia, w ciężkich przypadkach depresję oddechową i krążeniową;
• opioidowe leki przeciwbólowe czasem wywołują przemijającą niewydolność nadnerczy: ból brzucha, wymioty, niskie ciśnienie, znaczne zmęczenie, zmniejszenie apetytu i masy ciała — stan ten wymaga leczenia zastępczego glikokortykosteroidami.

Ostrożność jest konieczna po urazie głowy, przy chorobach dróg żółciowych, we wstrząsie, przy zaburzeniach świadomości niewiadomego pochodzenia, zaburzeniach oddychania i podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym; przy ciężkiej niewydolności oddechowej leku się nie zaleca. Tramadol nie nadaje się do leczenia substytucyjnego u osób uzależnionych od opioidów: nie usuwa objawów odstawienia morfiny. W badaniu ze znieczuleniem ogólnym z użyciem enfluranu i podtlenku azotu tramadol zwiększał ryzyko wybudzenia w trakcie operacji, dlatego przy płytkim znieczuleniu jego zastosowanie nie jest wskazane. Tramadol powoduje senność i zawroty głowy, które nasilają alkohol i inne leki hamujące układ nerwowy: przy takich objawach nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Dzieciom po usunięciu migdałków z powodu bezdechu sennego tramadol podaje się ze szczególną ostrożnością — opisano rzadkie, ale zagrażające życiu działania niepożądane.

Interakcje z innymi lekami

Przeciwwskazane jest łączenie z inhibitorami MAO — nieselektywnymi, selektywnymi MAO-A i MAO-B: możliwy jest zespół serotoninowy z biegunką, tachykardią, nadmiernym poceniem, drżeniem, dezorientacją aż do śpiączki; po odstawieniu inhibitorów MAO zachowuje się dwutygodniową przerwę. Nie zaleca się łączenia z alkoholem, który nasila działanie uspokajające opioidów, z karbamazepiną i innymi induktorami enzymów zmniejszającymi stężenie tramadolu i skracającymi czas jego działania, a także z opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym — buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną, które osłabiają działanie przeciwbólowe i mogą wywołać zespół odstawienny.

Ryzyko drgawek i toksyczności serotoninowej zwiększają SSRI, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, mirtazapina i bupropion. Inne opioidy, w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu substytucyjnym, benzodiazepiny i barbiturany zwiększają ryzyko depresji oddechowej, śmiertelnej w razie przedawkowania, a pozostałe leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy nasilają sedację. Z pochodnymi kumaryny, na przykład warfaryną, lek łączy się ostrożnie: opisano przypadki zwiększenia INR z poważnymi krwawieniami i wybroczynami. Ondansetron podawany przed operacją i po niej zwiększał zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

Ciąża i karmienie piersią

W czasie ciąży leku stosować nie należy. Duża liczba danych o stosowaniu paracetamolu u kobiet w ciąży nie wskazuje na wady rozwojowe ani toksyczność dla płodu i noworodka, choć wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na jego działanie in utero są niejednoznaczne. Danych o bezpieczeństwie tramadolu w ciąży jest za mało. Podanie tramadolu przed porodem i w jego trakcie nie wpływa na kurczliwość macicy, ale u noworodka możliwe są zmiany częstości oddechów, zwykle bez znaczenia klinicznego; długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u dziecka po urodzeniu.

W okresie karmienia piersią leku stosować nie należy; jeśli leczenie jest konieczne, karmienie się przerywa. Paracetamol przenika do mleka w ilościach bez znaczenia klinicznego. Z mlekiem wydziela się około 0,1% przyjętej przez matkę dawki tramadolu: przy przyjmowaniu do 400 mg na dobę dziecko otrzymuje około 3% dawki w przeliczeniu na masę ciała matki. Po pojedynczej dawce przerywanie karmienia zwykle nie jest konieczne. Dane z obserwacji po wprowadzeniu do obrotu oraz badania na zwierzętach nie wskazują na wpływ tramadolu na płodność; dla połączenia tramadolu z paracetamolem takich badań nie prowadzono.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych połączenia tramadolu z paracetamolem najczęściej zgłaszano nudności, zawroty głowy i senność — u ponad 10% pacjentów.

• bardzo często — zawroty głowy, senność, nudności;
• często — ból głowy, drżenie, splątanie, zmiany nastroju z niepokojem, nerwowością lub euforią, zaburzenia snu;
• często — wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, nadmierne pocenie się, świąd;
• niezbyt często — depresja, omamy, koszmary senne, amnezja, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne;
• niezbyt często — kołatanie serca, tachykardia, arytmia, podwyższone ciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, duszność, dysfagia, smoliste stolce;
• niezbyt często — zaburzenia mikcji aż do zatrzymania moczu, albuminuria, dreszcze, ból w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz, odczyny skórne — wysypka i pokrzywka;
• rzadko — ataksja, drgawki, omdlenia, zaburzenia mowy, niewyraźne widzenie, zwężenie lub rozszerzenie źrenic, majaczenie, lekozależność;
• rzadko dla tramadolu — reakcje alergiczne z dusznością, skurczem oskrzeli, świszczącym oddechem i obrzękiem naczynioruchowym, anafilaksja, depresja oddechowa, osłabienie siły mięśniowej, niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia i zapaść.

Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia nawet w dawkach terapeutycznych, a ryzyko zależy od indywidualnych czynników, dawki i czasu leczenia. Nagłe przerwanie przyjmowania wywołuje objawy odstawienne: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkinezę, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Działania niepożądane paracetamolu są rzadkie, ale możliwe są wysypka i inne objawy nadwrażliwości, zmiany obrazu krwi oraz bardzo rzadko ciężkie reakcje skórne.

Przedawkowanie

Przy przedawkowaniu mogą wystąpić objawy zatrucia tramadolem, paracetamolem lub obiema substancjami. Zatrucie tramadolem przypomina zatrucie innymi opioidami: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki i depresja oddechowa do zatrzymania oddechu włącznie. Po przedawkowaniu paracetamolu w pierwszej dobie pojawiają się bladość, nudności, wymioty, brak apetytu i ból brzucha, a objawy uszkodzenia wątroby — po 12–48 godzinach; możliwe są zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna, a przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby z encefalopatią, śpiączką i zgonem oraz ostra niewydolność nerek. Uszkodzenie wątroby u dorosłych jest możliwe po przyjęciu 7,5–10 g paracetamolu lub więcej, a szczególnie niebezpieczne jest przedawkowanie u małych dzieci.

Poszkodowanego niezwłocznie przewozi się do szpitala, nawet jeśli nie ma wyraźnych wczesnych objawów. Podtrzymuje się oddychanie i krążenie, pobiera krew do oznaczenia stężeń paracetamolu i tramadolu oraz prób wątrobowych, które powtarza się co 24 godziny, i opróżnia żołądek. Odtrutką przy depresji oddechowej jest nalokson, a przy drgawkach stosuje się diazepam; hemodializa i hemofiltracja usuwają tramadol w minimalnym stopniu i nie nadają się do detoksykacji. Przy zatruciu paracetamolem decydujące znaczenie ma natychmiastowe leczenie: stężenie oznacza się 4 godziny po przyjęciu, a N-acetylocysteinę dożylnie lub metioninę doustnie podaje się jak najwcześniej, najlepiej w ciągu pierwszych 8 godzin.

Jak otrzymać receptę na Doreta - (IR) online

Połączenie tramadolu z paracetamolem wydawane jest na receptę: lekarz ocenia charakter bólu, stan wątroby i nerek, przyjmowane leki oraz ryzyko uzależnienia.

Podczas konsultacji online lekarz omówi schemat przyjmowania, dopuszczalny czas trwania kuracji i plan zakończenia leczenia, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.