Doreta - (IR): склад і форма випуску
Doreta - (IR) — комбіноване знеболювальне в таблетках, укритих оболонкою. Одна таблетка містить 37,5 мг трамадолу гідрохлориду, що відповідає 32,94 мг трамадолу, і 325 мг парацетамолу.
Таблетку ковтають цілою, запиваючи рідиною; ламати й розжовувати її не можна. Натрію в одній дозі менше ніж 1 ммоль (23 мг), тому препарат вважають практично таким, що не містить натрію.
Як діє Doreta - (IR)
Трамадол — опіоїдний анальгетик центральної дії, чистий неселективний агоніст опіоїдних рецепторів µ, δ і κ з найбільшою спорідненістю до µ-рецепторів. Додатковий внесок у знеболення роблять гальмування зворотного захоплення норадреналіну та посилення вивільнення серотоніну. Вважається, що за силою дії трамадол становить від однієї десятої до однієї шостої сили морфіну; він має і протикашльову дію.
На відміну від морфіну, трамадол у широкому діапазоні знеболювальних доз не пригнічує дихання й не змінює перистальтику кишківника, а його вплив на серцево-судинну систему зазвичай незначний. Точний механізм знеболювальної дії парацетамолу невідомий і може включати центральні та периферичні ефекти. За класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я таке поєднання належить до другої сходинки драбини знеболення й призначається лікарем.
Показання до застосування
Препарат застосовують для симптоматичного лікування болю помірної та сильної інтенсивності.
Призначення обмежене пацієнтами, яким для полегшення такого болю потрібна саме комбінація трамадолу й парацетамолу. Якщо біль знімається одним неопіоїдним анальгетиком, комбінований препарат не потрібен.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підбирають за інтенсивністю болю та індивідуальною больовою чутливістю, використовуючи найменшу ефективну дозу. Дорослим і підліткам від 12 років рекомендована початкова доза — 2 таблетки; за потреби приймають додаткові дози, але не більше ніж 8 таблеток на добу, що відповідає 300 мг трамадолу гідрохлориду і 2600 мг парацетамолу. Інтервал між прийманнями — не менше ніж 6 годин. Дітям молодшим за 12 років препарат не рекомендується: ефективність і безпечність у них не встановлені. Приймати препарат довше, ніж це абсолютно необхідно, не слід.
| Група пацієнтів | Особливості дозування |
|---|---|
| Пацієнти до 75 років без ознак печінкової та ниркової недостатності | Корекція дози зазвичай не потрібна |
| Пацієнти старші за 75 років | Виведення трамадолу може сповільнюватися — інтервали між прийманнями за потреби збільшують |
| Ниркова недостатність | Інтервал подовжують; при кліренсі креатиніну нижче ніж 10 мл/хв препарат не рекомендується |
| Порушення функції печінки | Інтервал подовжують; при тяжких порушеннях препарат не застосовують через парацетамол |
Цілі лікування та його завершення
До початку терапії лікар і пацієнт узгоджують стратегію лікування: його тривалість, цілі та план завершення. Під час лікування вони підтримують частий контакт, щоб оцінювати, чи потрібно продовжувати приймання, чи варто його перервати і чи потрібно змінити дозу. Коли потреба в трамадолі зникає, дозу знижують поступово — це запобігає симптомам відміни. Якщо біль перестав контролюватися, лікар враховує можливість гіпералгезії, розвитку толерантності та прогресування основного захворювання.
Протипоказання
Препарат не призначають у таких випадках:
- підвищена чутливість до діючих або допоміжних речовин;
- гостре отруєння алкоголем, снодійними, анальгетиками центральної дії, опіоїдами або психотропними засобами;
- лікування інгібіторами МАО, а також перші два тижні після його завершення;
- тяжкі порушення функції печінки;
- епілепсія, не контрольована ліками.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головний ризик при самолікуванні — ненавмисне передозування парацетамолу, тому перевищувати дозу не можна, а інші препарати з парацетамолом або трамадолом, включно з безрецептурними, приймають лише після консультації з лікарем. Ризик ураження печінки вищий при алкогольній хворобі печінки без цирозу. Окремої уваги потребує поєднання парацетамолу з флуклоксациліном: підвищується ризик метаболічного ацидозу з високою аніонною різницею, особливо при тяжкій нирковій недостатності, сепсисі, недоїданні та хронічному алкоголізмі.
- повторне приймання опіоїдів веде до толерантності, фізичної та психічної залежності й розладу, пов'язаного з уживанням опіоїдів; ризик вищий при великих дозах, тривалому лікуванні, при залежності від психоактивних речовин у самого пацієнта або його рідних, при курінні та інших психічних розладах;
- лікар спостерігає за ознаками пошуку препарату й за потреби залучає фахівця із залежностей; симптоми відміни можливі навіть після короткого приймання терапевтичних доз, тому дозу наприкінці курсу знижують поступово;
- опіоїди спричиняють порушення дихання уві сні, включно з центральним апное сну та гіпоксемією, причому ризик зростає з дозою; при виявленому апное загальну дозу опіоїдів зменшують;
- одночасне приймання з бензодіазепінами та подібними засобами може призвести до глибокої седації, пригнічення дихання, коми та смерті; таке поєднання залишають лише на випадок, коли інших варіантів немає, у мінімальній дозі та на мінімальний строк;
- описаний серотоніновий синдром — загрозливий для життя стан зі зміною психіки, вегетативною нестабільністю, нервово-м'язовими та шлунково-кишковими порушеннями; при підозрі дозу знижують або лікування припиняють;
- трамадол може провокувати судоми в схильних людей і на тлі засобів, що знижують судомний поріг, — СІЗЗС, трициклічних антидепресантів, антипсихотиків, анальгетиків центральної дії та місцевих анестетиків; при контрольованій епілепсії препарат застосовують лише у виняткових випадках;
- трамадол метаболізується ферментом CYP2D6: при його дефіциті, що трапляється приблизно в 7% європеоїдів, знеболення може не бути, а при надшвидкому метаболізмі навіть звичайні дози дають ознаки опіоїдної токсичності — сплутаність, сонливість, поверхневе дихання, звуження зіниць, блювання та закреп, у тяжких випадках пригнічення дихання й кровообігу;
- опіоїдні анальгетики іноді спричиняють минущу надниркову недостатність: біль у животі, блювання, низький тиск, виражену втомлюваність, зниження апетиту й маси тіла — стан потребує замісної терапії глюкокортикоїдами.
Обережність потрібна після травми голови, при захворюваннях жовчних шляхів, шоці, порушеннях свідомості неясного походження, дихальних порушеннях і підвищеному внутрішньочерепному тиску; при тяжкій дихальній недостатності препарат не рекомендується. Трамадол не підходить для замісної терапії в залежних від опіоїдів: він не знімає симптоми відміни морфіну. У дослідженні із загальною анестезією енфлураном і закисом азоту трамадол підвищував ризик пробудження під час операції, тому при поверхневому наркозі його застосування не показане. Трамадол спричиняє сонливість і запаморочення, які посилюються алкоголем та іншими засобами, що пригнічують нервову систему: при таких симптомах не можна керувати автомобілем і працювати з механізмами. Дітям після видалення мигдаликів з приводу апное сну трамадол призначають з украй великою обережністю — описані рідкісні, але загрозливі для життя реакції.
Лікарські взаємодії
Протипоказане поєднання з інгібіторами МАО — неселективними, селективними МАО-А і МАО-В: можливий серотоніновий синдром із діареєю, тахікардією, рясним потовиділенням, тремтінням, дезорієнтацією аж до коми; після скасування інгібіторів МАО витримують два тижні. Не рекомендуються поєднання з алкоголем, який посилює седативну дію опіоїдів, з карбамазепіном та іншими індукторами ферментів, що знижують концентрацію трамадолу й укорочують його дію, а також з опіоїдами агоніст-антагоністичного типу — бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином, які послаблюють знеболення й можуть спричинити синдром відміни.
Ризик судом і серотонінової токсичності підвищують СІЗЗС, інгібітори зворотного захоплення серотоніну й норадреналіну, трициклічні антидепресанти, антипсихотики, міртазапін, бупропіон. Інші опіоїди, включно з протикашльовими та замісними препаратами, бензодіазепіни й барбітурати посилюють ризик пригнічення дихання, смертельного при передозуванні, а інші засоби, що пригнічують центральну нервову систему, посилюють седацію. З похідними кумарину, наприклад варфарином, препарат поєднують обережно: описані випадки підвищення МНВ із серйозними кровотечами та синцями. Ондансетрон, введений до і після операції, збільшував потребу в трамадолі в пацієнтів із післяопераційним болем.
Вагітність і годування груддю
Під час вагітності препарат застосовувати не слід. Великий обсяг даних про застосування парацетамолу у вагітних не вказує на вади розвитку чи токсичність для плода й новонародженого, хоча висновки епідеміологічних досліджень щодо розвитку нервової системи в дітей, які зазнали його дії внутрішньоутробно, неоднозначні. Даних про безпечність трамадолу при вагітності недостатньо. Введення трамадолу до і під час пологів не впливає на скоротливість матки, але в новонародженого можливі зміни частоти дихання, зазвичай клінічно незначущі; тривале приймання під час вагітності може призвести до синдрому відміни в дитини після народження.
У період годування груддю препарат застосовувати не слід; за потреби лікування годування переривають. Парацетамол проникає в молоко в клінічно незначущих кількостях. З молоком виділяється близько 0,1% прийнятої матір'ю дози трамадолу: при прийманні до 400 мг на добу дитина отримує приблизно 3% дози в перерахунку на масу тіла матері. Після однократного приймання переривати годування зазвичай не потрібно. Дані післяреєстраційного спостереження та дослідження на тваринах не вказують на вплив трамадолу на фертильність; для комбінації трамадолу з парацетамолом такі дослідження не проводилися.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях комбінації трамадолу з парацетамолом найчастіше відзначалися нудота, запаморочення й сонливість — більш ніж у 10% пацієнтів.
- дуже часто — запаморочення, сонливість, нудота;
- часто — головний біль, тремтіння, сплутаність, зміни настрою з неспокоєм, нервозністю або ейфорією, порушення сну;
- часто — блювання, закреп, сухість у роті, діарея, біль у животі, диспепсія, метеоризм, підвищена пітливість, свербіж;
- нечасто — депресія, галюцинації, нічні кошмари, амнезія, мимовільні м'язові скорочення, парестезії, шум у вухах;
- нечасто — серцебиття, тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, припливи, задишка, дисфагія, дьогтеподібні випорожнення;
- нечасто — порушення сечовипускання аж до затримки сечі, альбумінурія, озноб, біль у грудях, підвищення активності амінотрансфераз, шкірні реакції — висип і кропив'янка;
- рідко — атаксія, судоми, непритомність, порушення мовлення, нечіткість зору, звуження або розширення зіниць, делірій, лікарська залежність;
- рідко для трамадолу — алергічні реакції із задишкою, бронхоспазмом, свистячим диханням і ангіоневротичним набряком, анафілаксія, пригнічення дихання, м'язова слабкість, ортостатична гіпотензія, брадикардія та колапс.
Повторне приймання препарату може призвести до залежності навіть у терапевтичних дозах, причому ризик залежить від індивідуальних чинників, дози та тривалості лікування. Різке припинення приймання спричиняє симптоми відміни: збудження, тривогу, нервозність, безсоння, гіперкінези, тремтіння й розлади травлення. Небажані реакції на парацетамол рідкісні, але можливі висип та інші прояви гіперчутливості, зміни складу крові й дуже рідко тяжкі шкірні реакції.
Передозування
При передозуванні можливі ознаки отруєння трамадолом, парацетамолом або обома речовинами. Отруєння трамадолом нагадує отруєння іншими опіоїдами: звуження зіниць, блювання, судинний колапс, порушення свідомості аж до коми, судоми й пригнічення дихання аж до його зупинки. При передозуванні парацетамолу в першу добу з'являються блідість, нудота, блювання, відсутність апетиту й біль у животі, а ознаки ураження печінки — через 12–48 годин; можливі порушення обміну глюкози та метаболічний ацидоз, при тяжкому отруєнні — печінкова недостатність з енцефалопатією, комою та смертельним наслідком, а також гостра ниркова недостатність. Ушкодження печінки в дорослих можливе після приймання 7,5–10 г парацетамолу й більше, особливо небезпечне передозування для маленьких дітей.
Постраждалого негайно доставляють до стаціонару, навіть якщо явних ранніх симптомів немає. Підтримують дихання й кровообіг, беруть кров для визначення концентрацій парацетамолу й трамадолу та печінкових проб, які повторюють кожні 24 години, і випорожнюють шлунок. Антидотом при пригніченні дихання слугує налоксон, при судомах застосовують діазепам; гемодіаліз і гемофільтрація виводять трамадол мінімально й для детоксикації не підходять. При отруєнні парацетамолом вирішальне значення має негайне лікування: концентрацію визначають через 4 години після приймання, а N-ацетилцистеїн внутрішньовенно або метіонін усередину вводять якомога раніше, краще в перші 8 годин.
Як отримати рецепт на Doreta - (IR) онлайн
Комбінація трамадолу з парацетамолом відпускається за рецептом: лікар оцінює характер болю, стан печінки й нирок, препарати, які ви приймаєте, та ризик залежності.
На онлайн-консультації лікар обговорить з вами схему приймання, допустиму тривалість курсу та план завершення лікування, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
