Doreta - (IR): состав и форма выпуска
Doreta - (IR) — комбинированное обезболивающее в таблетках, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 37,5 мг трамадола гидрохлорида, что соответствует 32,94 мг трамадола, и 325 мг парацетамола.
Таблетку глотают целиком, запивая жидкостью; ломать и разжёвывать её нельзя. Натрия в одной дозе меньше 1 ммоль (23 мг), поэтому препарат считают практически не содержащим натрия.
Как действует Doreta - (IR)
Трамадол — опиоидный анальгетик центрального действия, чистый неселективный агонист опиоидных рецепторов µ, δ и κ с наибольшим сродством к µ-рецепторам. Дополнительный вклад в обезболивание вносят торможение обратного захвата норадреналина и усиление высвобождения серотонина. Считается, что по силе действия трамадол составляет от одной десятой до одной шестой силы морфина; он обладает и противокашлевым действием.
В отличие от морфина, трамадол в широком диапазоне обезболивающих доз не угнетает дыхание и не меняет перистальтику кишечника, а его влияние на сердечно-сосудистую систему обычно незначительно. Точный механизм обезболивающего действия парацетамола неизвестен и может включать центральные и периферические эффекты. По классификации Всемирной организации здравоохранения такое сочетание относится ко второй ступени лестницы обезболивания и назначается врачом.
Показания к применению
Препарат применяют для симптоматического лечения боли умеренной и сильной интенсивности.
Назначение ограничено пациентами, которым для облегчения такой боли необходима именно комбинация трамадола и парацетамола. Если боль снимается одним неопиоидным анальгетиком, комбинированный препарат не нужен.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают по интенсивности боли и индивидуальной болевой чувствительности, используя наименьшую эффективную дозу. Взрослым и подросткам от 12 лет рекомендуемая начальная доза — 2 таблетки; при необходимости принимают дополнительные дозы, но не более 8 таблеток в сутки, что соответствует 300 мг трамадола гидрохлорида и 2600 мг парацетамола. Интервал между приёмами — не менее 6 часов. Детям младше 12 лет препарат не рекомендуется: эффективность и безопасность у них не установлены. Принимать препарат дольше, чем это абсолютно необходимо, не следует.
| Группа пациентов | Особенности дозирования |
|---|---|
| Пациенты до 75 лет без признаков печёночной и почечной недостаточности | Коррекция дозы обычно не нужна |
| Пациенты старше 75 лет | Выведение трамадола может замедляться — интервалы между приёмами при необходимости увеличивают |
| Почечная недостаточность | Интервал удлиняют; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин препарат не рекомендуется |
| Нарушение функции печени | Интервал удлиняют; при тяжёлых нарушениях препарат не применяют из-за парацетамола |
Цели лечения и его завершение
До начала терапии врач и пациент согласуют стратегию лечения: его длительность, цели и план завершения. Во время лечения они поддерживают частый контакт, чтобы оценивать, нужно ли продолжать приём, стоит ли его прервать и требуется ли изменить дозу. Когда необходимость в трамадоле отпадает, дозу снижают постепенно — это предупреждает симптомы отмены. Если боль перестала контролироваться, врач учитывает возможность гипералгезии, развития толерантности и прогрессирования основного заболевания.
Противопоказания
Препарат не назначают в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам;
- острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетиками центрального действия, опиоидами или психотропными средствами;
- лечение ингибиторами МАО, а также первые две недели после его окончания;
- тяжёлые нарушения функции печени;
- эпилепсия, не контролируемая лекарствами.
Особые указания и меры предосторожности
Главный риск при самолечении — непреднамеренная передозировка парацетамола, поэтому превышать дозу нельзя, а другие препараты с парацетамолом или трамадолом, включая безрецептурные, принимают только после консультации с врачом. Риск поражения печени выше при алкогольной болезни печени без цирроза. Отдельного внимания требует сочетание парацетамола с флуклоксациллином: повышается риск метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно при тяжёлой почечной недостаточности, сепсисе, недоедании и хроническом алкоголизме.
- повторный приём опиоидов ведёт к толерантности, физической и психической зависимости и расстройству, связанному с употреблением опиоидов; риск выше при больших дозах, длительном лечении, при зависимости от психоактивных веществ у самого пациента или его родных, при курении и других психических расстройствах;
- врач наблюдает за признаками поиска препарата и при необходимости привлекает специалиста по зависимостям; симптомы отмены возможны даже после короткого приёма терапевтических доз, поэтому дозу в конце курса снижают постепенно;
- опиоиды вызывают нарушения дыхания во сне, включая центральное апноэ сна и гипоксемию, причём риск растёт с дозой; при выявленном апноэ общую дозу опиоидов уменьшают;
- одновременный приём с бензодиазепинами и подобными средствами может привести к глубокой седации, угнетению дыхания, коме и смерти; такое сочетание оставляют лишь на случай, когда других вариантов нет, в минимальной дозе и на минимальный срок;
- описан серотониновый синдром — угрожающее жизни состояние с изменением психики, вегетативной нестабильностью, нервно-мышечными и желудочно-кишечными нарушениями; при подозрении дозу снижают или лечение прекращают;
- трамадол может провоцировать судороги у предрасположенных людей и на фоне средств, снижающих судорожный порог — СИОЗС, трициклических антидепрессантов, антипсихотиков, анальгетиков центрального действия и местных анестетиков; при контролируемой эпилепсии препарат применяют лишь в исключительных случаях;
- трамадол метаболизируется ферментом CYP2D6: при его дефиците, который встречается примерно у 7% европеоидов, обезболивания может не быть, а при сверхбыстром метаболизме даже обычные дозы дают признаки опиоидной токсичности — спутанность, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, рвоту и запор, в тяжёлых случаях угнетение дыхания и кровообращения;
- опиоидные анальгетики иногда вызывают преходящую надпочечниковую недостаточность: боль в животе, рвоту, низкое давление, выраженную утомляемость, снижение аппетита и массы тела — состояние требует заместительной терапии глюкокортикоидами.
Осторожность нужна после травмы головы, при заболеваниях жёлчных путей, шоке, нарушениях сознания неясного происхождения, дыхательных нарушениях и повышенном внутричерепном давлении; при тяжёлой дыхательной недостаточности препарат не рекомендуется. Трамадол не подходит для заместительной терапии у зависимых от опиоидов: он не снимает симптомы отмены морфина. В исследовании с общей анестезией энфлураном и закисью азота трамадол повышал риск пробуждения во время операции, поэтому при поверхностном наркозе его применение не показано. Трамадол вызывает сонливость и головокружение, которые усиливаются алкоголем и другими средствами, угнетающими нервную систему: при таких симптомах нельзя водить машину и работать с механизмами. Детям после удаления миндалин по поводу апноэ сна трамадол назначают с крайней осторожностью — описаны редкие, но угрожающие жизни реакции.
Лекарственные взаимодействия
Противопоказано сочетание с ингибиторами МАО — неселективными, селективными МАО-А и МАО-В: возможен серотониновый синдром с диареей, тахикардией, обильным потоотделением, дрожью, дезориентацией вплоть до комы; после отмены ингибиторов МАО выдерживают две недели. Не рекомендуются сочетания с алкоголем, усиливающим седативное действие опиоидов, с карбамазепином и другими индукторами ферментов, снижающими концентрацию трамадола и укорачивающими его действие, а также с опиоидами агонист-антагонистического типа — бупренорфином, налбуфином, пентазоцином, которые ослабляют обезболивание и могут вызвать синдром отмены.
Риск судорог и серотониновой токсичности повышают СИОЗС, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, антипсихотики, миртазапин, бупропион. Другие опиоиды, включая противокашлевые и заместительные препараты, бензодиазепины и барбитураты усиливают риск угнетения дыхания, смертельного при передозировке, а прочие средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают седацию. С производными кумарина, например варфарином, препарат сочетают осторожно: описаны случаи повышения МНО с серьёзными кровотечениями и кровоподтёками. Ондансетрон, введённый до и после операции, увеличивал потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационной болью.
Беременность и грудное вскармливание
Во время беременности препарат применять не следует. Большой объём данных о применении парацетамола у беременных не указывает на пороки развития или токсичность для плода и новорождённого, хотя выводы эпидемиологических исследований о развитии нервной системы у детей, подвергшихся его действию внутриутробно, неоднозначны. Данных о безопасности трамадола при беременности недостаточно. Введение трамадола до и во время родов не влияет на сократимость матки, но у новорождённого возможны изменения частоты дыхания, обычно клинически незначимые; длительный приём во время беременности может привести к синдрому отмены у ребёнка после рождения.
В период грудного вскармливания препарат применять не следует; при необходимости лечения кормление прерывают. Парацетамол проникает в молоко в клинически незначимых количествах. С молоком выделяется около 0,1% принятой матерью дозы трамадола: при приёме до 400 мг в сутки ребёнок получает примерно 3% дозы в пересчёте на массу тела матери. После однократного приёма прерывать кормление обычно не требуется. Данные пострегистрационного наблюдения и исследования на животных не указывают на влияние трамадола на фертильность; для комбинации трамадола с парацетамолом такие исследования не проводились.
Побочные действия
В клинических исследованиях комбинации трамадола с парацетамолом чаще всего отмечались тошнота, головокружение и сонливость — более чем у 10% пациентов.
- очень часто — головокружение, сонливость, тошнота;
- часто — головная боль, дрожь, спутанность, изменения настроения с беспокойством, нервозностью или эйфорией, нарушения сна;
- часто — рвота, запор, сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, метеоризм, повышенная потливость, зуд;
- нечасто — депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, амнезия, непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, шум в ушах;
- нечасто — сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, приливы, одышка, дисфагия, дёгтеобразный стул;
- нечасто — нарушения мочеиспускания вплоть до задержки мочи, альбуминурия, озноб, боль в груди, повышение активности аминотрансфераз, кожные реакции — сыпь и крапивница;
- редко — атаксия, судороги, обмороки, нарушения речи, нечёткость зрения, сужение или расширение зрачков, делирий, лекарственная зависимость;
- редко для трамадола — аллергические реакции с одышкой, бронхоспазмом, свистящим дыханием и ангионевротическим отёком, анафилаксия, угнетение дыхания, мышечная слабость, ортостатическая гипотензия, брадикардия и коллапс.
Повторный приём препарата может привести к зависимости даже в терапевтических дозах, причём риск зависит от индивидуальных факторов, дозы и длительности лечения. Резкое прекращение приёма вызывает симптомы отмены: возбуждение, тревогу, нервозность, бессонницу, гиперкинезы, дрожь и расстройства пищеварения. Нежелательные реакции на парацетамол редки, но возможны сыпь и другие проявления гиперчувствительности, изменения состава крови и очень редко тяжёлые кожные реакции.
Передозировка
При передозировке возможны признаки отравления трамадолом, парацетамолом или обоими веществами. Отравление трамадолом напоминает отравление другими опиоидами: сужение зрачков, рвота, сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до его остановки. При передозировке парацетамола в первые сутки появляются бледность, тошнота, рвота, отсутствие аппетита и боль в животе, а признаки поражения печени — через 12–48 часов; возможны нарушения обмена глюкозы и метаболический ацидоз, при тяжёлом отравлении — печёночная недостаточность с энцефалопатией, комой и смертельным исходом, а также острая почечная недостаточность. Повреждение печени у взрослых возможно после приёма 7,5–10 г парацетамола и более, особенно опасна передозировка для маленьких детей.
Пострадавшего немедленно доставляют в стационар, даже если явных ранних симптомов нет. Поддерживают дыхание и кровообращение, берут кровь для определения концентраций парацетамола и трамадола и печёночных проб, которые повторяют каждые 24 часа, и опорожняют желудок. Антидотом при угнетении дыхания служит налоксон, при судорогах применяют диазепам; гемодиализ и гемофильтрация выводят трамадол минимально и для детоксикации не подходят. При отравлении парацетамолом решающее значение имеет немедленное лечение: концентрацию определяют через 4 часа после приёма, а N-ацетилцистеин внутривенно или метионин внутрь вводят как можно раньше, лучше в первые 8 часов.
Как получить рецепт на Doreta - (IR) онлайн
Комбинация трамадола с парацетамолом отпускается по рецепту: врач оценивает характер боли, состояние печени и почек, принимаемые препараты и риск зависимости.
На онлайн-консультации врач обсудит с вами схему приёма, допустимую длительность курса и план завершения лечения, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
