Doreta: состав и форма выпуска
Doreta — комбинированный препарат в таблетках, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 37,5 мг или 75 мг трамадола гидрохлорида (что соответствует 32,94 мг или 65,88 мг трамадола) и, соответственно, 325 мг или 650 мг парацетамола.
Две дозировки различаются не только силой, но и ритмом приёма: у формы 37,5/325 мг интервал между приёмами не менее 6 часов, у формы 75/650 мг — не менее 12. Таблетки глотают целиком, запивая достаточным количеством жидкости; дробить и разжёвывать их нельзя.
Как действует Doreta
Точный механизм обезболивающего действия парацетамола неизвестен и может включать как центральный, так и периферический компонент. Трамадол в этой комбинации действует как агонист опиоидных рецепторов, то есть на боль работают два разных механизма одновременно.
По лестнице обезболивания Всемирной организации здравоохранения препарат отнесён ко второй ступени — между простыми анальгетиками и сильными опиоидами. Отсюда и правило: назначает его врач, и назначает тогда, когда обычного обезболивающего уже недостаточно.
Показания к применению
Doreta показана для симптоматического лечения боли умеренной и сильной интенсивности.
Применение ограничено пациентами, которым при такой боли требуется именно сочетание трамадола и парацетамола. Если боль снимается одним из компонентов по отдельности, комбинированный препарат не нужен — это не более сильная версия обычного анальгетика, а средство с опиоидным компонентом со всеми вытекающими рисками.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально по интенсивности боли и чувствительности пациента, используя наименьшую эффективную. Препарат применяют у взрослых и подростков с 12 лет и не дольше, чем это безусловно необходимо.
| Форма или ситуация | Дозировка |
|---|---|
| 37,5/325 мг | начальная доза 2 таблетки; при необходимости добавляют, не превышая 8 таблеток в сутки; интервал между приёмами не менее 6 часов |
| 75/650 мг | начальная доза 1–2 таблетки; максимум 4 таблетки в сутки; интервал не менее 12 часов |
| Суточный потолок по веществам | 300 мг трамадола гидрохлорида и 2600 мг парацетамола |
| Дети до 12 лет | не применяют: эффективность и безопасность не установлены |
| Старше 75 лет | выведение трамадола замедляется — при необходимости интервалы удлиняют |
| Почечная или печёночная недостаточность | интервалы удлиняют; при тяжёлой печёночной недостаточности и клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин препарат не применяют |
Если характер или тяжесть болезни требуют повторного либо длительного приёма, состояние пациента регулярно контролируют — по возможности с перерывами в лечении, — чтобы оценить, нужно ли продолжать. Завершать длительный курс лучше постепенным снижением дозы: так удаётся избежать симптомов отмены.
Противопоказания
Ограничения связаны с двумя разными веществами: опиоидная часть определяет запреты по нервной системе, парацетамол — по печени.
- повышенная чувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному компоненту;
- острое отравление алкоголем, снотворными, центрально действующими анальгетиками, опиоидами или психотропными средствами;
- приём ингибиторов МАО, а также первые 2 недели после окончания такого лечения;
- тяжёлые нарушения функции печени;
- эпилепсия, неадекватно контролируемая лекарствами.
Особые указания и меры предосторожности
Главная бытовая опасность препарата — непреднамеренная передозировка парацетамолом. Нельзя превышать рекомендованную дозу и одновременно принимать другие средства с парацетамолом или трамадолом, включая безрецептурные, без консультации с врачом. Риск передозировки парацетамола выше у людей с алкогольной болезнью печени без цирроза.
Судороги и зависимость
Судороги на фоне трамадола отмечались у пациентов со склонностью к ним и у принимающих средства, снижающие судорожный порог, — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, антипсихотики, центральные анальгетики, местные анестетики. Люди с контролируемой эпилепсией или предрасположенностью к судорогам должны получать препарат лишь в исключительных обстоятельствах, а риск растёт при превышении максимальной дозы. Даже в терапевтических дозах возможно развитие толерантности и физической или психической зависимости, поэтому клиническую необходимость обезболивания регулярно пересматривают. Пациентам с опиоидной зависимостью в прошлом или злоупотреблением лекарствами препарат назначают только коротким курсом и под медицинским наблюдением. Трамадол не годится для заместительной терапии при опиоидной зависимости: он не снимает симптомов отмены морфина, хотя и является агонистом опиоидных рецепторов.
Прочие предостережения
- не применяют при тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) и печени;
- не рекомендуется при тяжёлых нарушениях дыхания;
- осторожность нужна после травм головы, при заболеваниях жёлчных путей, в состоянии шока, при нарушениях сознания неясного происхождения и при повышенном внутричерепном давлении;
- симптомы отмены, похожие на опиоидные, возможны даже при терапевтических дозах и коротком курсе — их предупреждает постепенное снижение дозы;
- у отдельных пациентов передозировка парацетамола вызывает токсическое поражение печени;
- при поверхностном общем наркозе трамадол не показан: в исследовании с энфлураном и закисью азота он повышал риск пробуждения во время операции;
- сонливость и головокружение усиливаются алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему;
- при таких симптомах нельзя водить машину и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Категорически несовместимы с препаратом ингибиторы МАО — неселективные, селективные МАО-A и МАО-B: сочетание грозит серотониновым синдромом с диареей, тахикардией, обильным потоотделением, дрожью, дезориентацией вплоть до комы. После недавнего приёма ингибиторов МАО до начала терапии трамадолом выдерживают 2 недели. Не рекомендуются: алкоголь, усиливающий седативное действие; карбамазепин и другие индукторы ферментов, снижающие концентрацию трамадола и его эффект; опиоидные анальгетики со смешанным агонист-антагонистическим действием — бупренорфин, налбуфин, пентазоцин, которые ослабляют обезболивание и грозят синдромом отмены.
Осторожности требуют серотонинергические средства: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, миртазапин — они дают и риск судорог, и риск серотониновой токсичности. Заподозрить серотониновый синдром позволяют спонтанные судороги, нистагм с возбуждением или обильным потоотделением, дрожь с усилением рефлексов, мышечная ригидность с температурой выше 38 °C. Отмена серотонинергических средств обычно быстро улучшает состояние. Другие опиоиды, бензодиазепины и барбитураты повышают риск угнетения дыхания, смертельного при передозировке; сюда же относятся снотворные, седативные антидепрессанты и антигистаминные, нейролептики, центральные гипотензивные средства, талидомид и баклофен. При совместном приёме с производными кумарина, например варфарином, описаны случаи повышения МНО с серьёзными кровотечениями и петехиями.
Беременность и грудное вскармливание
Поскольку препарат содержит трамадол, при беременности его не применяют. Эпидемиологические исследования не выявили вредного действия парацетамола в рекомендованных дозах, но данных о безопасности трамадола у беременных недостаточно. На сократимость матки трамадол, введённый до или во время родов, не влияет, однако у новорождённых может менять частоту дыхания — обычно без клинического значения. Длительный приём во время беременности приводит к синдрому отмены у новорождённого как проявлению зависимости.
При грудном вскармливании препарат допустим не более одного раза, в остальных случаях кормление на время лечения трамадолом прекращают. Парацетамол проникает в молоко в количествах без клинического значения и при кормлении не противопоказан. С трамадолом сложнее: в молоко попадает около 0,1% принятой матерью дозы, что при приёме до 400 мг в сутки означает для ребёнка примерно 3% от дозы в пересчёте на массу тела матери. После однократного приёма трамадола прерывать кормление обычно не требуется.
Побочные действия
В клинических исследованиях комбинации чаще всего отмечались тошнота, головокружение и сонливость — их наблюдали более чем у 10% пациентов.
- очень часто: тошнота, головокружение, сонливость;
- часто: головная боль, дрожь, рвота, запор, сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, метеоризм, повышенная потливость, зуд;
- часто со стороны психики: спутанность сознания, перепады настроения, беспокойство, нервозность, эйфория, нарушения сна;
- нечасто: непроизвольные мышечные подёргивания, парестезии, шум в ушах, сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, приливы, одышка;
- нечасто прочее: депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, амнезия, дисфагия, дёгтеобразный стул, альбуминурия, затруднение или задержка мочеиспускания, озноб, боль в груди, повышение активности аминотрансфераз;
- редко: атаксия, судороги, обмороки, нечёткость зрения, лекарственная зависимость;
- редко, связано с трамадолом: аллергические реакции с одышкой, бронхоспазмом, свистящим дыханием и ангионевротическим отёком, анафилаксия, угнетение дыхания, мышечная слабость, ортостатическая гипотензия, брадикардия, коллапс;
- очень редко: злоупотребление препаратом, тяжёлые кожные реакции, нарушения состава крови, включая тромбоцитопению и агранулоцитоз.
Симптомы отмены повторяют опиоидные: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, дрожь и желудочно-кишечные расстройства. Очень редко после резкой отмены наблюдались панические атаки, сильная тревога, галлюцинации, парестезии и шум в ушах.
Передозировка
При передозировке возможны симптомы отравления трамадолом, парацетамолом или обоими веществами сразу. Трамадол даёт картину, типичную для опиоидов: сужение зрачков, рвоту, сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до его остановки. Парацетамол в первые сутки проявляется бледностью, тошнотой, рвотой, потерей аппетита и болью в животе, а признаки поражения печени появляются через 12–48 часов; у взрослых оно возможно при приёме 7,5–10 г и более и в тяжёлых случаях ведёт к энцефалопатии, коме и смерти.
Пациента немедленно доставляют в стационар, даже если явных ранних симптомов нет. Поддерживают дыхание и кровообращение, как можно раньше берут кровь на концентрации парацетамола и трамадола и печёночные пробы, которые повторяют каждые 24 часа. Промывание желудка показано взрослому или подростку, принявшему около 7,5 г парацетамола и более в последние 4 часа. Концентрацию парацетамола определяют через 4 часа после приёма, чтобы оценить риск по номограмме. Антидотом при угнетении дыхания служит налоксон, при судорогах применяют диазепам, а при отравлении парацетамолом — N-ацетилцистеин внутривенно (лучший результат при начале в первые 8 часов, но вводить его следует и позже) либо метионин внутрь. Гемодиализ и гемофильтрация выводят трамадол минимально и для детоксикации не годятся.
Как получить рецепт на Doreta онлайн
Doreta отпускается по рецепту: препарат содержит опиоидный компонент, поэтому врач оценивает не только характер боли, но и риск зависимости, судорог и лекарственных взаимодействий. На онлайн-консультации врач разберёт вашу ситуацию, уточнит принимаемые препараты и состояние печени и почек.
Если препарат подходит, врач выпишет электронный рецепт, подберёт форму и интервал между приёмами и объяснит, сколько времени допустимо его принимать и как правильно закончить курс.
