Doreta - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Doreta: skład i postać farmaceutyczna

Doreta to preparat złożony w tabletkach powlekanych. Jedna tabletka zawiera 37,5 mg lub 75 mg tramadolu chlorowodorku (co odpowiada 32,94 mg lub 65,88 mg tramadolu) oraz odpowiednio 325 mg lub 650 mg paracetamolu.

Obie moce różnią się nie tylko siłą, lecz także rytmem przyjmowania: przy postaci 37,5/325 mg odstęp między dawkami wynosi co najmniej 6 godzin, przy postaci 75/650 mg — co najmniej 12. Tabletki połyka się w całości, popijając dostateczną ilością płynu; nie wolno ich kruszyć ani rozgryzać.

Jak działa Doreta

Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu nie jest znany i może obejmować zarówno komponentę ośrodkową, jak i obwodową. Tramadol w tym połączeniu działa jako agonista receptorów opioidowych, więc na ból pracują równocześnie dwa różne mechanizmy.

Na drabinie analgetycznej Światowej Organizacji Zdrowia preparat umieszczono na drugim stopniu — pomiędzy prostymi lekami przeciwbólowymi a silnymi opioidami. Stąd zasada: przepisuje go lekarz i przepisuje wtedy, gdy zwykły lek przeciwbólowy już nie wystarcza.

Wskazania do stosowania

Doreta jest wskazana w leczeniu objawowym bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

Stosowanie ogranicza się do pacjentów, u których taki ból wymaga właśnie skojarzenia tramadolu i paracetamolu. Jeżeli ból ustępuje po jednym ze składników osobno, preparat złożony nie jest potrzebny — to nie mocniejsza wersja zwykłego analgetyku, lecz lek z komponentą opioidową i wszystkimi wiążącymi się z tym zagrożeniami.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawkę ustala się indywidualnie w zależności od nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta, stosując najmniejszą dawkę skuteczną. Lek podaje się dorosłym i młodzieży od 12 lat i nie dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne.

Postać lub sytuacja	Dawkowanie
37,5/325 mg	dawka początkowa 2 tabletki; w razie potrzeby dawki dodatkowe, nie przekraczając 8 tabletek na dobę; odstęp między dawkami co najmniej 6 godzin
75/650 mg	dawka początkowa 1–2 tabletki; maksymalnie 4 tabletki na dobę; odstęp co najmniej 12 godzin
Limit dobowy dla substancji czynnych	300 mg tramadolu chlorowodorku i 2600 mg paracetamolu
Dzieci poniżej 12 lat	nie stosuje się: skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone
Powyżej 75 lat	wydalanie tramadolu bywa wydłużone — w razie potrzeby odstępy się wydłuża
Niewydolność nerek lub wątroby	odstępy się wydłuża; przy ciężkiej niewydolności wątroby i klirensie kreatyniny poniżej 10 ml/min leku się nie stosuje

Jeżeli charakter lub ciężkość choroby wymagają powtarzanego albo długotrwałego podawania, stan pacjenta kontroluje się starannie i regularnie — w miarę możliwości z przerwami w leczeniu — aby ocenić, czy dalsza terapia jest konieczna. Długą kurację lepiej kończyć stopniowym zmniejszaniem dawki: pozwala to uniknąć objawów odstawiennych.

Przeciwwskazania

Ograniczenia wynikają z dwóch różnych substancji: część opioidowa wyznacza zakazy po stronie układu nerwowego, paracetamol — po stronie wątroby.

• nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi;
• leczenie inhibitorami MAO oraz pierwsze 2 tygodnie po jego zakończeniu;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• padaczka nieodpowiednio kontrolowana lekami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Głównym codziennym zagrożeniem jest nieumyślne przedawkowanie paracetamolu. Nie wolno przekraczać zalecanej dawki ani przyjmować równocześnie innych preparatów z paracetamolem lub tramadolem, w tym dostępnych bez recepty, bez konsultacji z lekarzem. Ryzyko przedawkowania paracetamolu jest większe u osób z alkoholową chorobą wątroby bez marskości.

Drgawki i uzależnienie

Drgawki podczas stosowania tramadolu obserwowano u pacjentów ze skłonnością do nich oraz u przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy — selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, ośrodkowo działające leki przeciwbólowe, środki do znieczulenia miejscowego. Osoby z padaczką kontrolowaną lekami lub podatne na drgawki powinny otrzymywać preparat jedynie w wyjątkowych okolicznościach, a ryzyko rośnie po przekroczeniu dawki maksymalnej. Nawet przy dawkach terapeutycznych może rozwinąć się tolerancja oraz uzależnienie fizyczne lub psychiczne, dlatego kliniczną potrzebę leczenia przeciwbólowego regularnie się weryfikuje. Pacjentom uzależnionym od opioidów w przeszłości lub nadużywającym leków preparat podaje się wyłącznie krótko i pod nadzorem medycznym. Tramadol nie nadaje się do leczenia substytucyjnego w uzależnieniu opioidowym: nie usuwa objawów odstawienia morfiny, choć jest agonistą receptorów opioidowych.

Pozostałe ostrzeżenia

• nie stosuje się przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) i wątroby;
• nie zaleca się przy ciężkich zaburzeniach oddechowych;
• ostrożność obowiązuje po urazach głowy, przy zaburzeniach dróg żółciowych, w stanie wstrząsu, przy zaburzeniach świadomości niewiadomego pochodzenia i podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym;
• objawy odstawienne podobne do opioidowych mogą wystąpić nawet przy dawkach terapeutycznych i krótkim leczeniu — zapobiega im stopniowe zmniejszanie dawki;
• u części pacjentów przedawkowanie paracetamolu powoduje toksyczne uszkodzenie wątroby;
• przy płytkim znieczuleniu ogólnym tramadol nie jest wskazany: w badaniu z enfluranem i podtlenkiem azotu zwiększał ryzyko wybudzenia w trakcie operacji;
• senność i zawroty głowy nasilają się pod wpływem alkoholu i leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy;
• przy takich objawach nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Interakcje z lekami

Bezwzględnie niezgodne z preparatem są inhibitory MAO — nieselektywne oraz selektywne MAO-A i MAO-B: połączenie grozi zespołem serotoninergicznym z biegunką, tachykardią, nadmiernym poceniem, drżeniem i dezorientacją aż do śpiączki. Po niedawnym stosowaniu inhibitorów MAO przed rozpoczęciem podawania tramadolu zachowuje się 2 tygodnie przerwy. Nie zaleca się: alkoholu, który nasila działanie uspokajające; karbamazepiny i innych induktorów enzymatycznych, zmniejszających stężenie tramadolu i skracających jego działanie; opioidowych leków przeciwbólowych o działaniu agonistyczno-antagonistycznym — buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny, które osłabiają analgezję i grożą zespołem odstawienia.

Ostrożności wymagają leki serotoninergiczne: selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mirtazapina — niosą one zarówno ryzyko drgawek, jak i toksyczności serotoninowej. Zespół serotoninowy sugerują spontaniczne drgawki, oczopląs z pobudzeniem lub nadmierną potliwością, drżenie ze wzmożeniem odruchów, wzmożone napięcie mięśni z temperaturą powyżej 38 °C. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle szybko przynosi poprawę. Inne opioidy, benzodiazepiny i barbiturany zwiększają ryzyko depresji oddechowej, śmiertelnej w razie przedawkowania; należą tu również leki nasenne, uspokajające leki przeciwdepresyjne i przeciwhistaminowe, neuroleptyki, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, talidomid i baklofen. Przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych kumaryny, na przykład warfaryny, opisywano przypadki zwiększenia INR z poważnym krwawieniem i wybroczynami.

Ciąża i karmienie piersią

Ponieważ preparat zawiera tramadol, w ciąży się go nie stosuje. Badania epidemiologiczne nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu w zalecanych dawkach, ale danych o bezpieczeństwie tramadolu u kobiet w ciąży jest za mało. Na kurczliwość macicy tramadol podany przed porodem lub w jego trakcie nie wpływa, u noworodków może natomiast zmieniać częstość oddechu — zwykle bez znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie w ciąży prowadzi do objawów odstawiennych u noworodka jako wyrazu uzależnienia.

W okresie karmienia piersią preparat dopuszcza się nie więcej niż raz, w pozostałych przypadkach karmienie na czas leczenia tramadolem się przerywa. Paracetamol przenika do mleka w ilościach bez znaczenia klinicznego i przy karmieniu nie jest przeciwwskazany. Z tramadolem jest inaczej: do mleka trafia około 0,1% dawki przyjętej przez matkę, co przy dawce do 400 mg na dobę oznacza dla dziecka mniej więcej 3% dawki przeliczonej na masę ciała matki. Po jednorazowym przyjęciu tramadolu przerywanie karmienia zwykle nie jest konieczne.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych tego połączenia najczęściej odnotowywano nudności, zawroty głowy i senność — obserwowano je u ponad 10% pacjentów.

• bardzo często: nudności, zawroty głowy, senność;
• często: ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, bóle brzucha, niestrawność, wzdęcia, nadmierne pocenie się, świąd;
• często ze strony psychiki: stan splątania, zmiany nastroju, niepokój, nerwowość, euforia, zaburzenia snu;
• niezbyt często: mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, kołatanie serca, tachykardia, arytmia, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, duszność;
• niezbyt często inne: depresja, omamy, koszmary senne, amnezja, dysfagia, smoliste stolce, albuminuria, dyzuria i zatrzymanie moczu, dreszcze, ból w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz;
• rzadko: ataksja, drgawki, omdlenia, niewyraźne widzenie, uzależnienie lekowe;
• rzadko, w związku z tramadolem: reakcje alergiczne z dusznością, skurczem oskrzeli, świszczącym oddechem i obrzękiem naczynioruchowym, anafilaksja, depresja oddechowa, osłabienie siły mięśniowej, niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść;
• bardzo rzadko: nadużywanie leku, ciężkie reakcje skórne, zaburzenia składu krwi, w tym małopłytkowość i agranulocytoza.

Objawy odstawienne powtarzają obraz opioidowy: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenie oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Bardzo rzadko po nagłym odstawieniu obserwowano napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje i szumy uszne.

Przedawkowanie

Przy przedawkowaniu mogą wystąpić objawy zatrucia tramadolem, paracetamolem albo obiema substancjami naraz. Tramadol daje obraz typowy dla opioidów: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść krążeniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki oraz depresję oddechową do zatrzymania oddychania włącznie. Paracetamol w pierwszej dobie objawia się bladością, nudnościami, wymiotami, jadłowstrętem i bólami brzucha, a cechy uszkodzenia wątroby pojawiają się po 12–48 godzinach; u dorosłych jest ono możliwe po przyjęciu 7,5–10 g lub więcej i w ciężkich przypadkach prowadzi do encefalopatii, śpiączki i zgonu.

Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet gdy wyraźnych wczesnych objawów brak. Podtrzymuje się oddychanie i krążenie, możliwie wcześnie pobiera krew na stężenia paracetamolu i tramadolu oraz próby wątrobowe, które powtarza się co 24 godziny. Płukanie żołądka wykonuje się u dorosłego lub nastolatka, który w ciągu ostatnich 4 godzin przyjął około 7,5 g paracetamolu lub więcej. Stężenie paracetamolu oznacza się po 4 godzinach od zażycia, aby ocenić ryzyko według nomogramu. Odtrutką przy depresji oddechowej jest nalokson, przy drgawkach stosuje się diazepam, a przy zatruciu paracetamolem — N-acetylocysteinę dożylnie (najlepszy efekt przy rozpoczęciu w ciągu 8 godzin, ale podaje się ją także później) albo metioninę doustnie. Hemodializa i hemofiltracja usuwają tramadol w minimalnym stopniu i do detoksykacji się nie nadają.

Jak otrzymać receptę na Doreta online

Doreta wydawana jest na receptę: preparat zawiera komponentę opioidową, dlatego lekarz ocenia nie tylko charakter bólu, lecz także ryzyko uzależnienia, drgawek i interakcji lekowych. Podczas konsultacji online lekarz przeanalizuje Państwa sytuację, przyjmowane leki oraz stan wątroby i nerek.

Jeżeli preparat jest odpowiedni, lekarz wystawi receptę elektroniczną, dobierze postać i odstęp między dawkami oraz wyjaśni, jak długo wolno go przyjmować i jak prawidłowo zakończyć kurację.