Zoloft®: skład i postać farmaceutyczna
Zoloft® występuje w tabletkach powlekanych zawierających 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Lek przyjmuje się raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkiem albo niezależnie od niego. Dwie moce pozwalają zarówno zwiększać dawkę o 50 mg, jak i równie płynnie ją zmniejszać przy kończeniu kuracji.
Jak działa Zoloft®
Sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny w komórkach nerwowych; w dawkach leczniczych blokuje wychwyt serotoniny również w płytkach krwi człowieka. Na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy wpływa jedynie bardzo słabo i nie zmienia przekaźnictwa katecholaminergicznego.
Wybiórczość tłumaczy też profil tolerancji: sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych. W badaniach na zwierzętach nie działała stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie ani kardiotoksycznie, a u zdrowych ochotników nie powodowała sedacji i nie pogarszała sprawności psychomotorycznej.
Wskazania do stosowania
Zoloft® stosuje się w epizodach dużej depresji oraz w zapobieganiu ich nawrotom, w lęku napadowym z agorafobią lub bez niej, w zespole lęku społecznego i w zespole stresu pourazowego.
Osobno wymieniono zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: tutaj lek podaje się nie tylko dorosłym, lecz także dzieciom i młodzieży w wieku 6–17 lat. Skuteczności sertraliny w dużej depresji u dzieci nie wykazano, a danych o stosowaniu u dzieci poniżej 6. roku życia brak zupełnie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawka początkowa zależy od rozpoznania: w zaburzeniach lękowych leczenie zaczyna się od mniejszej dawki, aby ograniczyć częstość działań niepożądanych w początkowej fazie terapii. Dawkę zmienia się nie częściej niż raz na tydzień — okres półtrwania sertraliny wynosi około 24 godzin.
| Wskazanie lub sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne | rozpoczyna się od 50 mg na dobę |
| Lęk napadowy, PTSD, zespół lęku społecznego | rozpoczyna się od 25 mg na dobę, po tygodniu zwiększa do 50 mg |
| Zwiększanie dawki | o 50 mg w odstępach co najmniej tygodniowych, maksymalnie 200 mg na dobę |
| Dzieci 6–12 lat z ZO-K | rozpoczyna się od 25 mg, po tygodniu do 50 mg; dalej według potrzeb, maksymalnie 200 mg |
| Młodzież 13–17 lat z ZO-K | rozpoczyna się od 50 mg na dobę |
| Niewydolność wątroby | mniejsze dawki lub rzadsze podawanie; przy ciężkiej niewydolności leku się nie stosuje |
| Odstawianie leku | zmniejszanie stopniowe, przez co najmniej 1–2 tygodnie |
Pierwsze oznaki działania mogą pojawić się już po 7 dniach, ale na pełny efekt zwykle czeka się dłużej, zwłaszcza w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych. W depresji leczenie prowadzi się co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów; w lęku napadowym i ZO-K potrzebę kontynuacji ocenia się regularnie, ponieważ zdolność zapobiegania nawrotom w tych zaburzeniach nie została udowodniona. Przy niewydolności nerek dawka pozostaje bez zmian, u osób w podeszłym wieku obowiązuje ostrożność ze względu na większe ryzyko hiponatremii. Zwiększając dawkę powyżej 50 mg u dzieci, uwzględnia się ich mniejszą masę ciała.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazań jest niewiele i wszystkie wiążą się z ryzykiem zespołu serotoninowego.
- nadwrażliwość na sertralinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO — połączenie grozi zespołem serotoninowym z pobudzeniem psychoruchowym, drżeniem mięśniowym i hipertermią;
- stosowanie sertraliny można rozpocząć nie wcześniej niż 14 dni po zakończeniu leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO;
- sertralinę odstawia się co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO;
- jednoczesne stosowanie pimozydu: sertralina zwiększała jego stężenie o około 35%, a indeks terapeutyczny pimozydu jest wąski.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa, a ryzyko to utrzymuje się do czasu pełnej remisji. Poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych tygodni leczenia lub później, dlatego do jej wystąpienia pacjent wymaga ścisłej obserwacji; doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko bywa większe we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Te same środki ostrożności stosuje się w innych zaburzeniach psychicznych, w których lek jest przepisywany — nierzadko współistnieją one z ciężką depresją.
Zespół serotoninowy i złośliwy zespół neuroleptyczny
U pacjentów przyjmujących leki tej grupy opisywano rozwój potencjalnie zagrażających życiu stanów — zespołu serotoninowego i złośliwego zespołu neuroleptycznego. Ryzyko rośnie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych, w tym przeciwdepresyjnych i tryptanów, leków upośledzających metabolizm serotoniny (w tym inhibitorów MAO i błękitu metylenowego), leków przeciwpsychotycznych i innych antagonistów dopaminy oraz opioidów. Pacjenta obserwuje się pod kątem objawów tych zespołów. Ostrożność obowiązuje również przy zmianie na sertralinę z innych leków przeciwdepresyjnych, zwłaszcza długo działających, takich jak fluoksetyna.
Pozostałe ostrzeżenia
- łączenia z tryptofanem, fenfluraminą, agonistami 5-HT i dziurawcem w miarę możliwości się unika ze względu na interakcje farmakodynamiczne;
- opisywano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu typu torsade de pointes, dlatego przy czynnikach ryzyka wydłużenia QTc lek stosuje się ostrożnie;
- u części pacjentów obserwowano manię lub hipomanię: przy takich epizodach w wywiadzie konieczna jest ścisła kontrola, a w razie wystąpienia fazy maniakalnej lek się odstawia;
- u pacjentów ze schizofrenią objawy psychotyczne mogą się nasilić;
- przy padaczce nieustabilizowanej leku się nie stosuje, przy kontrolowanej prowadzi się uważną obserwację, a w razie napadu drgawkowego lek odstawia;
- pacjenta i jego bliskich uprzedza się o konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem przy nasileniu objawów, myślach samobójczych lub nietypowym zachowaniu;
- u osób w podeszłym wieku ryzyko hiponatremii jest większe;
- od alkoholu w trakcie leczenia należy się powstrzymać.
Interakcje z lekami
Sertraliny nie wolno łączyć z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina, ani z odwracalnym selektywnym inhibitorem moklobemidem. Między odstawieniem nieodwracalnego inhibitora MAO a rozpoczęciem podawania sertraliny zachowuje się co najmniej 14 dni, a przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem MAO sertralinę odstawia się minimum 7 dni wcześniej. Linezolidu — słabego, odwracalnego i nieselektywnego inhibitora MAO — nie podaje się pacjentom leczonym sertraliną. Przy naruszeniu tych odstępów opisywano ciężkie reakcje: drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności i wymioty, zaczerwienienie skóry, zawroty głowy, hipertermię z cechami złośliwego zespołu neuroleptycznego, drgawki i zgon.
Ostrożności wymagają fentanyl stosowany w znieczuleniu ogólnym i leczeniu bólu przewlekłego, inne leki serotoninergiczne oraz opioidy. Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i arytmii komorowej rośnie przy skojarzeniu z innymi lekami wydłużającymi QTc — niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi i antybiotykami. Z litem nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznej, ale drżenia się nasilały, więc takie połączenie wymaga monitorowania. W przypadku fenytoiny na początku leczenia kontroluje się jej stężenie. Alkoholu podczas leczenia się nie zaleca.
Ciąża i karmienie piersią
Odpowiednio kontrolowanych badań u kobiet w ciąży brak. Wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę w badaniach doświadczalnych nie obserwowano, jednak badania na zwierzętach wykazały wpływ na rozród — prawdopodobnie za sprawą farmakodynamicznego działania na matkę i bezpośredniego działania na płód. Stosowanie w ciąży powodowało u części noworodków objawy odpowiadające zespołowi odstawienia; to samo opisano dla innych leków tej grupy. Leku nie zaleca się w ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a korzyści przeważają nad zagrożeniami.
Jeżeli matka kontynuuje przyjmowanie leku w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, noworodka poddaje się obserwacji: możliwe są ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, zmiany napięcia mięśniowego, wygórowanie odruchów, drżenia, drażliwość, ciągły płacz i zaburzenia snu. Zwykle pojawia się to w ciągu pierwszej doby po porodzie. Ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka szacuje się na około 5 przypadków na 1000 ciąż wobec 1–2 w populacji ogólnej. Do mleka kobiecego sertralina i jej metabolit przenikają w niewielkich ilościach, a ich stężenia w surowicy dzieci są zwykle bardzo niskie lub niewykrywalne; działań niepożądanych u takich dzieci nie opisywano, ale nie można ich wykluczyć, dlatego matkom karmiącym lek podaje się tylko wtedy, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem.
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym są nudności. W leczeniu zespołu lęku społecznego zaburzenia seksualne, zwłaszcza niezdolność do ejakulacji, występowały u 14% mężczyzn wobec 0% w grupie placebo; reakcje te zależą od dawki i często przemijają w trakcie dalszego leczenia.
- często: bezsenność, zawroty głowy, senność, ból głowy, nudności, zmniejszenie lub zwiększenie apetytu, zaburzenia widzenia, szumy uszne, zapalenie gardła;
- często ze strony psychiki: depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm;
- niezbyt często: zaburzenia czucia, drżenie, wzmożone napięcie, zaburzenia smaku i koncentracji, drgawki, mimowolne ruchy mięśni, zaburzenia koordynacji i pamięci, zaburzenia mowy, omdlenia, migrena, rozszerzenie źrenic, niedoczynność tarczycy, zakażenia górnych dróg oddechowych;
- niezbyt często ze strony psychiki: omamy, agresja, euforia, apatia, nieprawidłowe myślenie;
- rzadko: śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, jaskra, podwójne widzenie, reakcje anafilaktyczne, hipoglikemia, myśli i zachowania samobójcze, paranoja, uzależnienie od leków;
- częstość nieznana: hiponatremia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, leukopenia, małopłytkowość;
- częstość nieznana: zaburzenia ruchowe, w tym pozapiramidowe — hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zaburzenia chodu — a także akatyzja i skurcz naczyń mózgowych.
Objawy zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego — pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, wzrost ciśnienia, sztywność, tachykardia — w części przypadków wiązały się z jednoczesnym stosowaniem innych leków serotoninergicznych. Nagłe odstawienie leku grozi objawami odstawiennymi, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo.
Przedawkowanie
Margines bezpieczeństwa zależy od stanu pacjenta i od tego, jakie inne leki przyjmował. Opisywano zgony po przedawkowaniu sertraliny — zarówno samej, jak i w skojarzeniu z innymi lekami albo alkoholem — dlatego każdy taki przypadek wymaga intensywnego postępowania medycznego.
Objawy powtarzają działania niepożądane: senność, nudności i wymioty, tachykardia, drżenia, pobudzenie i zawroty głowy; rzadziej opisywano śpiączkę. Zgłaszano również wydłużenie odstępu QTc i częstoskurcz typu torsade de pointes, dlatego konieczne jest monitorowanie EKG. Swoista odtrutka nie istnieje. Zapewnia się drożność dróg oddechowych, odpowiednie utlenowanie i wentylację; węgiel aktywny, także w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, bywa równie lub bardziej skuteczny niż płukanie żołądka i należy go rozważyć w pierwszej kolejności, a wywoływania wymiotów się nie zaleca. Monitoruje się czynność serca i podstawowe parametry, prowadzi leczenie objawowe i podtrzymujące. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna raczej nie będą skuteczne.
Jak otrzymać receptę na Zoloft® online
Zoloft® wydawany jest na receptę: lekarz dobiera dawkę początkową do rozpoznania, ustala tempo jej zwiększania i długość kuracji, a także sprawdza zgodność z innymi lekami — od inhibitorów MAO po substancje wpływające na odstęp QT.
Podczas konsultacji online lekarz doprecyzuje objawy, przeanalizuje przyjmowane preparaty i oceni przeciwwskazania. Jeżeli lek jest odpowiedni, wystawi receptę elektroniczną i wyjaśni, czego spodziewać się w pierwszych tygodniach oraz jak prawidłowo zakończyć leczenie, aby uniknąć objawów odstawiennych.
