Zoloft®: склад і форма випуску
Zoloft® випускається в таблетках, укритих оболонкою, із вмістом 50 мг або 100 мг сертраліну у формі гідрохлориду.
Приймають препарат один раз на добу, зранку або ввечері, з їжею чи незалежно від неї. Два дозування дають змогу і підійматися по дозі кроками по 50 мг, і так само плавно знижувати її при завершенні курсу.
Як діє Zoloft®
Сертралін — сильний і специфічний інгібітор захоплення серотоніну нервовими клітинами; у терапевтичних дозах він блокує захоплення серотоніну й тромбоцитами людини. На зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну він впливає лише дуже слабко й не зачіпає катехоламінергічну передачу.
Вибірковість пояснює й профіль переносимості: сертралін не має спорідненості до мускаринових холінергічних, серотонінових, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- і бензодіазепінових рецепторів. У дослідженнях на тваринах він не виявляв стимулювальної, седативної, холінолітичної та кардіотоксичної дії, а у здорових добровольців не спричиняв сонливості й не погіршував психомоторні функції.
Показання до застосування
Zoloft® застосовують за епізодів великої депресії та для запобігання їх повторенню, за панічного розладу з агорафобією або без неї, за соціального тривожного розладу й посттравматичного стресового розладу.
Окремо виділено обсесивно-компульсивний розлад: тут препарат призначають не лише дорослим, а й дітям і підліткам 6–17 років. При цьому ефективність сертраліну за великої депресії в дітей не доведена, а даних про застосування в дітей молодших за 6 років немає взагалі.
Спосіб застосування та дозування
Стартова доза залежить від діагнозу: за тривожних розладів лікування починають з меншої дози, щоб знизити частоту небажаних реакцій на початку терапії. Дозу змінюють не частіше одного разу на тиждень — період напіввиведення сертраліну становить близько 24 годин.
| Показання або ситуація | Доза |
|---|---|
| Депресія та обсесивно-компульсивний розлад | починають з 50 мг на добу |
| Панічний розлад, ПТСР, соціальний тривожний розлад | починають з 25 мг на добу, через тиждень підвищують до 50 мг |
| Підвищення дози | кроком по 50 мг з інтервалом не менше тижня, максимум 200 мг на добу |
| Діти 6–12 років з ОКР | починають з 25 мг, через тиждень до 50 мг; далі за потребою, максимум 200 мг |
| Підлітки 13–17 років з ОКР | починають з 50 мг на добу |
| Печінкова недостатність | менші дози або рідший прийом; за тяжкої недостатності препарат не застосовують |
| Скасування препарату | зниження поступове, не менше 1–2 тижнів |
Перші ознаки дії можливі вже через 7 днів, але повного ефекту зазвичай чекають довше, особливо за обсесивно-компульсивного розладу. За депресії лікування продовжують щонайменше 6 місяців після зникнення симптомів; за панічного розладу й ОКР потребу в продовженні регулярно переглядають, оскільки здатність препарату запобігати рецидивам за цих діагнозів не доведена. За ниркової недостатності доза не змінюється, у літніх потрібна обережність через підвищений ризик гіпонатріємії. Підвищуючи дозу вище 50 мг у дітей, ураховують їхню меншу масу тіла.
Протипоказання
Протипоказань небагато, і всі вони пов'язані з ризиком серотонінового синдрому.
- підвищена чутливість до сертраліну або будь-якої допоміжної речовини;
- одночасний прийом необоротних інгібіторів МАО — поєднання загрожує серотоніновим синдромом з психомоторним збудженням, м'язовим тремтінням і гіпертермією;
- починати прийом сертраліну можна не раніше ніж через 14 днів після завершення лікування необоротним інгібітором МАО;
- сертралін скасовують щонайменше за 7 днів до початку лікування необоротним інгібітором МАО;
- одночасний прийом пімозиду: сертралін підвищував його концентрацію приблизно на 35%, а терапевтичний індекс пімозиду вузький.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і ризик зберігається до повної ремісії. Поліпшення може не настати в перші тижні лікування або пізніше, тому до його появи за пацієнтом спостерігають особливо уважно; клінічний досвід показує, що ризик здатний зростати на ранньому етапі одужання. Ті самі запобіжні заходи застосовують і за інших психічних розладів, за яких призначають препарат, — вони нерідко поєднуються з тяжкою депресією.
Серотоніновий синдром і злоякісний нейролептичний синдром
У пацієнтів, які приймають препарати цієї групи, описано розвиток потенційно загрозливих для життя станів — серотонінового та злоякісного нейролептичного синдромів. Ризик зростає за одночасного прийому інших серотонінергічних засобів, включно з антидепресантами й триптанами, препаратів, що порушують метаболізм серотоніну (зокрема інгібіторів МАО та метиленового синього), антипсихотиків та інших антагоністів дофаміну, а також опіоїдів. За пацієнтом спостерігають щодо ознак цих синдромів. Обережність потрібна й під час переходу на сертралін з інших антидепресантів, особливо тривало діючих, як-от флуоксетин.
Інші застереження
- поєднання з триптофаном, фенфлураміном, агоністами 5-HT і звіробоєм за можливості уникають через фармакодинамічні взаємодії;
- описано випадки подовження інтервалу QTc і піруетної тахікардії, тому за чинників ризику подовження QTc препарат застосовують обережно;
- у частини пацієнтів спостерігалися манія або гіпоманія: за таких епізодів в анамнезі потрібен суворий контроль, а за розвитку маніакальної фази препарат скасовують;
- у пацієнтів із шизофренією психотичні симптоми можуть посилитися;
- за нестабільної епілепсії препарат не застосовують, за контрольованої — ретельно спостерігають, а за виникнення судом скасовують;
- пацієнта та його близьких попереджають про потребу негайно звернутися до лікаря за посилення симптомів, суїцидальних думок або незвичної поведінки;
- у літніх вищий ризик гіпонатріємії;
- від алкоголю під час лікування слід утриматися.
Лікарські взаємодії
Сертралін не можна поєднувати з необоротними інгібіторами МАО, наприклад селегіліном, а також з оборотним селективним інгібітором моклобемідом. Між скасуванням необоротного інгібітора МАО і стартом сертраліну витримують не менше 14 днів, а перед початком лікування інгібітором МАО сертралін скасовують щонайменше за 7 днів. Лінезолід — слабкий оборотний неселективний інгібітор МАО — пацієнтам на сертраліні не призначають. За порушення цих інтервалів описано тяжкі реакції: м'язове тремтіння, міоклонії, рясне потовиділення, нудоту й блювання, почервоніння шкіри, запаморочення, гіпертермію з рисами злоякісного нейролептичного синдрому, судоми та смерть.
Обережності потребують фентаніл, який застосовують за наркозу та хронічного болю, інші серотонінергічні засоби й опіоїди. Ризик подовження інтервалу QTc і шлуночкових аритмій зростає за поєднання з іншими препаратами, що подовжують QTc, — окремими антипсихотиками й антибіотиками. З літієм фармакокінетичної взаємодії не виявлено, але тремтіння посилювалося, тому таке поєднання потребує спостереження. Щодо фенітоїну на початку лікування контролюють його концентрацію. Алкоголь під час лікування не рекомендується.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх контрольованих досліджень у вагітних немає. Вроджених вад, спричинених сертраліном, в експериментах не спостерігали, проте дослідження на тваринах показали вплив на репродукцію — імовірно, за рахунок фармакодинамічної дії на матір і прямої дії на плід. Прийом під час вагітності спричиняв у частини новонароджених симптоми, що відповідають синдрому відміни; те саме описано й для інших препаратів цієї групи. Препарат не рекомендується під час вагітності, якщо тільки стан жінки не виправдовує таку потребу й користь не переважує ризики.
Якщо мати продовжує приймати препарат на пізніх строках, особливо в третьому триместрі, новонародженого спостерігають: можливі гостра дихальна недостатність, синюшність, апное, судоми, коливання температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, зміни м'язового тонусу, пожвавлення рефлексів, тремтіння, дратівливість, безперервний плач і порушення сну. Зазвичай це виникає в першу добу після пологів. Ризик стійкої легеневої гіпертензії новонароджених оцінюється приблизно в 5 випадків на 1000 вагітностей проти 1–2 в загальній популяції. У грудне молоко сертралін і його метаболіт проникають у невеликих кількостях, у дітей їхні концентрації в сироватці зазвичай дуже низькі або невизначувані; небажаних явищ у таких дітей не описано, але виключити їх не можна, тому жінкам, які годують груддю, препарат призначають, лише якщо користь переважує ризик.
Побічні дії
Найчастіша небажана реакція — нудота. За лікування соціального тривожного розладу порушення статевої функції, зокрема неможливість еякуляції, відзначалися в 14% чоловіків проти 0% на плацебо; такі реакції залежать від дози й часто минають за продовження лікування.
- часто: безсоння, запаморочення, сонливість, головний біль, нудота, зниження або підвищення апетиту, порушення зору, шум у вухах, фарингіт;
- часто з боку психіки: депресія, деперсоналізація, нічні кошмари, тривога, збудження, нервовість, зниження лібідо, бруксизм;
- нечасто: порушення чутливості, тремтіння, підвищення тонусу, порушення смаку та концентрації, судоми, мимовільні рухи м'язів, порушення координації та пам'яті, розлади мовлення, непритомність, мігрень, розширення зіниць, гіпотиреоз, інфекції верхніх дихальних шляхів;
- нечасто з боку психіки: галюцинації, агресія, ейфорія, апатія, порушення мислення;
- рідко: кома, хореоатетоз, дискінезія, глаукома, двоїння в очах, анафілактичні реакції, гіпоглікемія, суїцидальні думки та поведінка, паранойя, лікарська залежність;
- частота невідома: гіпонатріємія, гіперглікемія, гіперпролактинемія, порушення секреції антидіуретичного гормону, лейкопенія, тромбоцитопенія;
- частота невідома: рухові розлади, включно з екстрапірамідними — гіперкінезією, гіпертонією, дистонією, порушеннями ходи, а також акатизія і спазм судин мозку.
Ознаки серотонінового або злоякісного нейролептичного синдрому — збудження, сплутаність, рясне потовиділення, діарея, гарячка, підвищення тиску, ригідність, тахікардія — у низці випадків були пов'язані з одночасним прийомом інших серотонінергічних засобів. Різке скасування препарату загрожує симптомами відміни, тому дозу знижують поступово.
Передозування
Запас безпеки залежить від стану пацієнта й від того, які ще препарати він приймав. Описано смертельні наслідки за передозування сертраліну — як окремо, так і в поєднанні з іншими ліками чи алкоголем, тому будь-який випадок потребує інтенсивного медичного втручання.
Симптоми повторюють побічні ефекти: сонливість, нудота й блювання, тахікардія, тремтіння, збудження та запаморочення; рідше описували кому. Повідомлялося також про подовження інтервалу QTc і піруетну тахікардію, тому потрібен ЕКГ-моніторинг. Специфічного антидоту немає. Забезпечують прохідність дихальних шляхів, достатню оксигенацію та вентиляцію; активоване вугілля, зокрема зі проносним, не менш ефективне, ніж промивання шлунка, і його слід розглядати насамперед, а викликати блювання не рекомендується. Контролюють роботу серця й основні показники, проводять симптоматичне та підтримувальне лікування. Через великий об'єм розподілу сертраліну форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та замінне переливання крові навряд чи будуть ефективними.
Як отримати рецепт на Zoloft® онлайн
Zoloft® відпускається за рецептом: лікар добирає стартову дозу за діагнозом, визначає темп її підвищення й тривалість курсу, а також перевіряє сумісність з іншими ліками — від інгібіторів МАО до засобів, що впливають на інтервал QT.
На онлайн-консультації лікар уточнить симптоми, розбере препарати, які ви приймаєте, та оцінить протипоказання. Якщо препарат підходить, він випише електронний рецепт і пояснить, чого чекати в перші тижні та як правильно завершувати лікування, щоб уникнути симптомів відміни.
