Zoloft®: composición y forma farmacéutica
Zoloft® se presenta en comprimidos recubiertos con 50 mg o 100 mg de sertralina en forma de hidrocloruro.
El medicamento se toma una vez al día, por la mañana o por la noche, con o sin alimentos. Las dos concentraciones permiten tanto subir la dosis en escalones de 50 mg como bajarla con la misma suavidad al terminar la cura.
Cómo actúa Zoloft®
La sertralina es un inhibidor potente y específico de la captación de serotonina por las células nerviosas; a dosis terapéuticas bloquea también la captación de serotonina por las plaquetas humanas. Sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina influye solo muy débilmente y no afecta a la transmisión catecolaminérgica.
Su selectividad explica también el perfil de tolerancia: la sertralina no tiene afinidad por los receptores colinérgicos muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA ni benzodiazepínicos. En estudios en animales no mostró acción estimulante, sedante, anticolinérgica ni cardiotóxica, y en voluntarios sanos no provocó somnolencia ni empeoró las funciones psicomotoras.
Indicaciones
Zoloft® se emplea en los episodios de depresión mayor y para prevenir su recurrencia, en el trastorno de pánico con o sin agorafobia, en el trastorno de ansiedad social y en el trastorno de estrés postraumático.
Aparte se señala el trastorno obsesivo-compulsivo: aquí el medicamento se prescribe no solo a adultos, sino también a niños y adolescentes de 6 a 17 años. Al mismo tiempo, la eficacia de la sertralina en la depresión mayor en niños no está demostrada, y sobre su uso en menores de 6 años no hay datos en absoluto.
Modo de empleo y dosificación
La dosis inicial depende del diagnóstico: en los trastornos de ansiedad el tratamiento empieza con una dosis menor para reducir la frecuencia de reacciones adversas al inicio de la terapia. La dosis se cambia no más de una vez por semana — la semivida de la sertralina es de unas 24 horas.
| Indicación o situación | Dosis |
|---|---|
| Depresión y trastorno obsesivo-compulsivo | se empieza con 50 mg al día |
| Trastorno de pánico, TEPT, trastorno de ansiedad social | se empieza con 25 mg al día y a la semana se sube a 50 mg |
| Aumento de la dosis | en escalones de 50 mg con un intervalo mínimo de una semana, un máximo de 200 mg al día |
| Niños de 6 a 12 años con TOC | se empieza con 25 mg y a la semana se pasa a 50 mg; después según necesidad, un máximo de 200 mg |
| Adolescentes de 13 a 17 años con TOC | se empieza con 50 mg al día |
| Insuficiencia hepática | dosis menores o tomas más espaciadas; en la insuficiencia grave el medicamento no se emplea |
| Retirada del medicamento | reducción gradual, de al menos 1–2 semanas |
Los primeros signos de acción son posibles ya a los 7 días, pero el efecto completo suele esperarse más tiempo, sobre todo en el trastorno obsesivo-compulsivo. En la depresión el tratamiento continúa al menos 6 meses tras la desaparición de los síntomas; en el trastorno de pánico y el TOC la necesidad de continuar se revisa con regularidad, ya que la capacidad del medicamento para prevenir recaídas en esos diagnósticos no está demostrada. En la insuficiencia renal la dosis no cambia, y en personas mayores hace falta precaución por el mayor riesgo de hiponatremia. Al subir la dosis por encima de 50 mg en niños se tiene en cuenta su menor peso corporal.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones son pocas y todas se relacionan con el riesgo de síndrome serotoninérgico.
- hipersensibilidad a la sertralina o a cualquier excipiente;
- toma simultánea de inhibidores irreversibles de la MAO — la combinación amenaza con un síndrome serotoninérgico con agitación psicomotora, temblor muscular e hipertermia;
- la sertralina puede iniciarse no antes de 14 días tras finalizar el tratamiento con un inhibidor irreversible de la MAO;
- la sertralina se retira como mínimo 7 días antes de empezar el tratamiento con un inhibidor irreversible de la MAO;
- toma simultánea de pimozida: la sertralina aumentó su concentración en torno a un 35% y el índice terapéutico de la pimozida es estrecho.
Advertencias especiales y precauciones
La depresión se asocia a un riesgo aumentado de ideas suicidas, autolesión y suicidio, y el riesgo persiste hasta la remisión completa. La mejoría puede no llegar en las primeras semanas de tratamiento ni después, de modo que hasta que aparezca se vigila al paciente con especial atención; la experiencia clínica muestra que el riesgo puede crecer en la fase temprana de la recuperación. Las mismas precauciones se aplican en los demás trastornos psiquiátricos en los que se prescribe el medicamento — a menudo se combinan con una depresión grave.
Síndrome serotoninérgico y síndrome neuroléptico maligno
En pacientes que toman medicamentos de este grupo se ha descrito el desarrollo de cuadros potencialmente mortales: el síndrome serotoninérgico y el neuroléptico maligno. El riesgo aumenta con la toma simultánea de otros fármacos serotoninérgicos, incluidos antidepresivos y triptanes, de medicamentos que alteran el metabolismo de la serotonina (entre ellos los inhibidores de la MAO y el azul de metileno), de antipsicóticos y otros antagonistas de la dopamina, y de opioides. Se vigila al paciente en busca de signos de estos síndromes. También hace falta precaución al cambiar a sertralina desde otros antidepresivos, sobre todo los de acción prolongada como la fluoxetina.
Otras advertencias
- la combinación con triptófano, fenfluramina, agonistas 5-HT e hipérico se evita en lo posible por las interacciones farmacodinámicas;
- se han descrito casos de prolongación del intervalo QTc y de torsade de pointes, por lo que con factores de riesgo de prolongación del QTc el medicamento se emplea con cautela;
- en algunos pacientes se observaron manía o hipomanía: con esos episodios en la anamnesis hace falta un control estricto y, si se desarrolla una fase maníaca, el medicamento se retira;
- en pacientes con esquizofrenia los síntomas psicóticos pueden intensificarse;
- en la epilepsia inestable el medicamento no se emplea, en la controlada se vigila estrechamente y, si aparecen convulsiones, se retira;
- se advierte al paciente y a sus allegados de la necesidad de acudir al médico de inmediato si los síntomas se agravan, aparecen ideas suicidas o la conducta cambia de forma inusual;
- en personas mayores el riesgo de hiponatremia es más alto;
- durante el tratamiento conviene abstenerse del alcohol.
Interacciones farmacológicas
La sertralina no puede combinarse con inhibidores irreversibles de la MAO, por ejemplo la selegilina, ni con el inhibidor selectivo reversible moclobemida. Entre la retirada de un inhibidor irreversible de la MAO y el inicio de la sertralina se dejan al menos 14 días, y antes de empezar un tratamiento con inhibidor de la MAO la sertralina se retira como mínimo 7 días antes. El linezolid — un inhibidor de la MAO débil, reversible y no selectivo — no se prescribe a pacientes en tratamiento con sertralina. Cuando estos intervalos no se respetan se han descrito reacciones graves: temblor muscular, mioclonías, sudoración abundante, náuseas y vómitos, enrojecimiento de la piel, mareo, hipertermia con rasgos de síndrome neuroléptico maligno, convulsiones y muerte.
Exigen precaución el fentanilo, empleado en anestesia y en el dolor crónico, otros agentes serotoninérgicos y los opioides. El riesgo de prolongación del QTc y de arritmias ventriculares crece al combinarla con otros medicamentos que prolongan el QTc — algunos antipsicóticos y antibióticos. Con el litio no se ha detectado interacción farmacocinética, pero el temblor se intensificaba, de modo que esa combinación requiere seguimiento. En cuanto a la fenitoína, al inicio del tratamiento se controla su concentración. El alcohol no se recomienda durante el tratamiento.
Embarazo y lactancia
No hay estudios controlados suficientes en embarazadas. En los experimentos no se observaron malformaciones congénitas provocadas por la sertralina, aunque los estudios en animales mostraron un efecto sobre la reproducción, probablemente por la acción farmacodinámica sobre la madre y la acción directa sobre el feto. La toma durante el embarazo provocó en algunos recién nacidos síntomas compatibles con un síndrome de retirada; lo mismo se ha descrito para otros medicamentos de este grupo. El medicamento no se recomienda en el embarazo salvo que el estado de la mujer justifique esa necesidad y el beneficio supere a los riesgos.
Si la madre sigue tomando el medicamento en fases avanzadas, sobre todo en el tercer trimestre, se vigila al recién nacido: son posibles insuficiencia respiratoria aguda, cianosis, apnea, convulsiones, oscilaciones de temperatura, dificultades con la alimentación, vómitos, hipoglucemia, cambios del tono muscular, reflejos exaltados, temblor, irritabilidad, llanto continuo y trastornos del sueño. Suele ocurrir en el primer día tras el parto. El riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido se estima en unos 5 casos por 1000 embarazos frente a 1–2 en la población general. A la leche materna la sertralina y su metabolito pasan en pequeñas cantidades y en los niños sus concentraciones séricas suelen ser muy bajas o indetectables; no se han descrito efectos adversos en esos niños, pero no pueden descartarse, de modo que a las mujeres lactantes el medicamento se prescribe solo si el beneficio supera al riesgo.
Efectos adversos
La reacción adversa más frecuente son las náuseas. En el tratamiento del trastorno de ansiedad social las alteraciones de la función sexual, en particular la imposibilidad de eyacular, se registraron en el 14% de los hombres frente al 0% con placebo; estas reacciones dependen de la dosis y a menudo desaparecen si el tratamiento continúa.
- frecuentes: insomnio, mareo, somnolencia, cefalea, náuseas, descenso o aumento del apetito, alteraciones visuales, acúfenos, faringitis;
- frecuentes en la esfera psíquica: depresión, despersonalización, pesadillas, ansiedad, agitación, nerviosismo, descenso de la libido, bruxismo;
- poco frecuentes: alteraciones de la sensibilidad, temblor, aumento del tono, alteraciones del gusto y de la concentración, convulsiones, movimientos musculares involuntarios, alteraciones de la coordinación y de la memoria, trastornos del habla, desmayos, migraña, dilatación pupilar, hipotiroidismo, infecciones de las vías respiratorias altas;
- poco frecuentes en la esfera psíquica: alucinaciones, agresividad, euforia, apatía, trastornos del pensamiento;
- raros: coma, coreoatetosis, discinesia, glaucoma, visión doble, reacciones anafilácticas, hipoglucemia, ideas y conducta suicidas, paranoia, dependencia del medicamento;
- frecuencia no conocida: hiponatremia, hiperglucemia, hiperprolactinemia, alteración de la secreción de hormona antidiurética, leucopenia, trombocitopenia;
- frecuencia no conocida: trastornos motores, incluidos los extrapiramidales — hipercinesia, hipertonía, distonía, alteraciones de la marcha —, así como acatisia y espasmo de los vasos cerebrales.
Los signos del síndrome serotoninérgico o del neuroléptico maligno — agitación, confusión, sudoración abundante, diarrea, fiebre, aumento de la presión, rigidez, taquicardia — se relacionaron en varios casos con la toma simultánea de otros agentes serotoninérgicos. La retirada brusca del medicamento conlleva síntomas de abstinencia, por lo que la dosis se reduce de forma gradual.
Sobredosis
El margen de seguridad depende del estado del paciente y de qué otros medicamentos haya tomado. Se han descrito desenlaces mortales por sobredosis de sertralina, tanto sola como combinada con otros fármacos o con alcohol, de modo que cualquier caso exige una intervención médica intensiva.
Los síntomas repiten los efectos adversos: somnolencia, náuseas y vómitos, taquicardia, temblor, agitación y mareo; con menos frecuencia se describió coma. También se han comunicado prolongación del intervalo QTc y torsade de pointes, por lo que es necesaria la monitorización electrocardiográfica. No hay antídoto específico. Se asegura la permeabilidad de la vía aérea y una oxigenación y ventilación suficientes; el carbón activado, incluso con un laxante, no es menos eficaz que el lavado gástrico y debe considerarse en primer lugar, mientras que provocar el vómito no se recomienda. Se controlan la función cardíaca y las constantes principales y se aplica tratamiento sintomático y de soporte. Por el gran volumen de distribución de la sertralina, la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión difícilmente resultarán eficaces.
Cómo conseguir la receta de Zoloft® online
Zoloft® se dispensa con receta: el médico elige la dosis inicial según el diagnóstico, fija el ritmo de subida y la duración de la cura y comprueba la compatibilidad con otros medicamentos, desde los inhibidores de la MAO hasta los que influyen en el intervalo QT.
En la consulta online el médico precisará los síntomas, repasará los medicamentos que tomas y valorará las contraindicaciones. Si el medicamento resulta adecuado, emitirá una receta electrónica y explicará qué esperar en las primeras semanas y cómo terminar el tratamiento correctamente para evitar los síntomas de retirada.
