Zoloft®: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
Zoloft® გამოდის გარსით დაფარულ ტაბლეტებში, რომლებიც შეიცავს 50 მგ ან 100 მგ სერტრალინს ჰიდროქლორიდის სახით.
პრეპარატს იღებენ დღეში ერთხელ, დილით ან საღამოს, საკვებთან ერთად ან მისგან დამოუკიდებლად. ორი დოზირება საშუალებას იძლევა როგორც 50 მგ-იანი ბიჯებით ავიდეთ დოზაზე, ისე ასევე შეუფერხებლად შევამციროთ იგი კურსის დასრულებისას.
როგორ მოქმედებს Zoloft®
სერტრალინი სეროტონინის ნერვული უჯრედების მიერ შთანთქმის ძლიერი და სპეციფიკური ინჰიბიტორია; თერაპიული დოზებით იგი ბლოკავს სეროტონინის შთანთქმას ადამიანის თრომბოციტების მიერაც. ნორადრენალინისა და დოფამინის უკუშთანთქმაზე მისი გავლენა ძალიან სუსტია და კატექოლამინერგიულ გადაცემას არ ეხება.
შერჩევითობა ხსნის ამტანობის პროფილსაც: სერტრალინს არ აქვს მსგავსება მუსკარინულ ქოლინერგიულ, სეროტონინურ, დოფამინერგიულ, ადრენერგიულ, ჰისტამინერგიულ, GABA- და ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებთან. ცხოველებზე კვლევებში მას არ ჰქონია მასტიმულირებელი, სედაციური, ქოლინოლიზური და კარდიოტოქსიკური მოქმედება, ხოლო ჯანმრთელ მოხალისეებში არ იწვევდა ძილიანობას და არ აუარესებდა ფსიქომოტორულ ფუნქციებს.
გამოყენების ჩვენებები
Zoloft®-ს იყენებენ დიდი დეპრესიის ეპიზოდების დროს და მათი განმეორების თავიდან ასაცილებლად, პანიკური აშლილობის დროს აგორაფობიით ან მის გარეშე, სოციალური შფოთვითი აშლილობისა და პოსტტრავმული სტრესული აშლილობის დროს.
ცალკეა გამოყოფილი ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა: აქ პრეპარატს ნიშნავენ არა მხოლოდ ზრდასრულებს, არამედ 6–17 წლის ბავშვებსა და მოზარდებსაც. ამასთან, ბავშვებში დიდი დეპრესიის დროს სერტრალინის ეფექტურობა დამტკიცებული არ არის, ხოლო 6 წლამდე ბავშვებში გამოყენების მონაცემები საერთოდ არ არსებობს.
გამოყენების წესი და დოზირება
საწყისი დოზა დიაგნოზზეა დამოკიდებული: შფოთვითი აშლილობების დროს მკურნალობას იწყებენ ნაკლები დოზით, რომ თერაპიის დასაწყისში არასასურველი რეაქციების სიხშირე შემცირდეს. დოზას ცვლიან არაუხშირესად კვირაში ერთხელ — სერტრალინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 24 საათია.
| ჩვენება ან სიტუაცია | დოზა |
|---|---|
| დეპრესია და ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა | იწყებენ დღეში 50 მგ-ით |
| პანიკური აშლილობა, პტსა, სოციალური შფოთვითი აშლილობა | იწყებენ დღეში 25 მგ-ით, კვირის შემდეგ ზრდიან 50 მგ-მდე |
| დოზის მომატება | 50 მგ ბიჯით არანაკლებ ერთკვირიანი ინტერვალით, მაქსიმუმ 200 მგ დღეში |
| 6–12 წლის ბავშვები ოკა-თი | იწყებენ 25 მგ-ით, კვირის შემდეგ 50 მგ-მდე; შემდგომ საჭიროებისამებრ, მაქსიმუმ 200 მგ |
| 13–17 წლის მოზარდები ოკა-თი | იწყებენ დღეში 50 მგ-ით |
| ღვიძლის უკმარისობა | ნაკლები დოზები ან უფრო იშვიათი მიღება; მძიმე უკმარისობისას პრეპარატს არ იყენებენ |
| პრეპარატის გაუქმება | შემცირება თანდათანობითი, არანაკლებ 1–2 კვირისა |
მოქმედების პირველი ნიშნები შესაძლებელია უკვე 7 დღეში, მაგრამ სრულ ეფექტს ჩვეულებრივ უფრო დიდხანს ელოდებიან, განსაკუთრებით ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის დროს. დეპრესიის დროს მკურნალობა გრძელდება სიმპტომების გაქრობიდან არანაკლებ 6 თვე; პანიკური აშლილობისა და ოკა-ს დროს გაგრძელების საჭიროებას რეგულარულად გადასინჯავენ, რადგან ამ დიაგნოზებში პრეპარატის უნარი, აიცილოს რეციდივები, დამტკიცებული არ არის. თირკმლის უკმარისობისას დოზა არ იცვლება, ხანდაზმულებში სიფრთხილეა საჭირო ჰიპონატრიემიის მომატებული რისკის გამო. ბავშვებში დოზის 50 მგ-ზე მაღლა აწევისას ითვალისწინებენ მათ ნაკლებ სხეულის მასას.
უკუჩვენებები
უკუჩვენებები ცოტაა და ყველა მათგანი სეროტონინული სინდრომის რისკს უკავშირდება.
- მომატებული მგრძნობელობა სერტრალინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება — შეხამება საფრთხეს ქმნის სეროტონინული სინდრომით ფსიქომოტორული აღგზნებით, კუნთოვანი კანკალითა და ჰიპერთერმიით;
- სერტრალინის მიღების დაწყება შესაძლებელია მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორით მკურნალობის დასრულებიდან არა უადრეს 14 დღისა;
- სერტრალინს აუქმებენ მინიმუმ 7 დღით ადრე მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე;
- პიმოზიდის ერთდროული მიღება: სერტრალინი მის კონცენტრაციას დაახლოებით 35%-ით ზრდიდა, ხოლო პიმოზიდის თერაპიული ინდექსი ვიწროა.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
დეპრესია სუიციდური აზრების, თვითდაზიანებისა და თვითმკვლელობის მომატებულ რისკს უკავშირდება, ხოლო რისკი სრულ რემისიამდე ნარჩუნდება. გაუმჯობესება შეიძლება არ დადგეს მკურნალობის პირველ კვირებში ან მოგვიანებითაც, ამიტომ მის გაჩენამდე პაციენტს განსაკუთრებით ყურადღებით აკვირდებიან; კლინიკური გამოცდილება აჩვენებს, რომ რისკს შეუძლია გამოჯანმრთელების ადრეულ ეტაპზე გაიზარდოს. იგივე სიფრთხილის ზომები გამოიყენება სხვა ფსიქიკური აშლილობების დროსაც, რომლებზეც პრეპარატს ნიშნავენ — ისინი ხშირად მძიმე დეპრესიას ერწყმის.
სეროტონინული სინდრომი და ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომი
ამ ჯგუფის პრეპარატების მიმღებ პაციენტებში აღწერილია პოტენციურად სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობების — სეროტონინული და ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომების — განვითარება. რისკი იზრდება სხვა სეროტონინერგიული საშუალებების, მათ შორის ანტიდეპრესანტებისა და ტრიპტანების, სეროტონინის მეტაბოლიზმის დამრღვევი პრეპარატების (მათ შორის მაო-ს ინჰიბიტორებისა და მეთილენის ლურჯის), ანტიფსიქოზური საშუალებებისა და დოფამინის სხვა ანტაგონისტების, ასევე ოპიოიდების ერთდროული მიღებისას. პაციენტს აკვირდებიან ამ სინდრომების ნიშნების გამოსავლენად. სიფრთხილეა საჭირო სხვა ანტიდეპრესანტებიდან სერტრალინზე გადასვლისასაც, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მოქმედების, როგორიცაა ფლუოქსეტინი.
სხვა გაფრთხილებები
- ტრიპტოფანთან, ფენფლურამინთან, 5-HT აგონისტებთან და კრაზანასთან შეხამებას შეძლებისდაგვარად აიცილებენ ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედებების გამო;
- აღწერილია QTc ინტერვალის გახანგრძლივებისა და პირუეტული ტაქიკარდიის შემთხვევები, ამიტომ QTc-ის გახანგრძლივების რისკის ფაქტორებისას პრეპარატს ფრთხილად იყენებენ;
- პაციენტთა ნაწილში აღინიშნებოდა მანია ან ჰიპომანია: ანამნეზში ასეთი ეპიზოდებისას მკაცრი კონტროლია საჭირო, ხოლო მანიაკალური ფაზის განვითარებისას პრეპარატს აუქმებენ;
- შიზოფრენიის მქონე პაციენტებში ფსიქოზური სიმპტომები შეიძლება გაძლიერდეს;
- არასტაბილური ეპილეფსიისას პრეპარატს არ იყენებენ, კონტროლირებადისას — საგულდაგულოდ აკვირდებიან, ხოლო კრუნჩხვების გაჩენისას აუქმებენ;
- პაციენტსა და მის ახლობლებს აფრთხილებენ, რომ სიმპტომების გაძლიერების, სუიციდური აზრების ან უჩვეულო ქცევის დროს დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს;
- ხანდაზმულებში ჰიპონატრიემიის რისკი უფრო მაღალია;
- ალკოჰოლისგან მკურნალობის დროს თავი უნდა შეიკავონ.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
სერტრალინის შეხამება არ შეიძლება მაო-ს შეუქცევად ინჰიბიტორებთან, მაგალითად სელეგილინთან, ასევე შექცევად სელექციურ ინჰიბიტორ მოკლობემიდთან. მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორის გაუქმებასა და სერტრალინის დაწყებას შორის უძლებენ არანაკლებ 14 დღეს, ხოლო მაო-ს ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე სერტრალინს აუქმებენ მინიმუმ 7 დღით ადრე. ლინეზოლიდს — მაო-ს სუსტ შექცევად არასელექციურ ინჰიბიტორს — სერტრალინზე მყოფ პაციენტებს არ ნიშნავენ. ამ ინტერვალების დარღვევისას აღწერილია მძიმე რეაქციები: კუნთოვანი კანკალი, მიოკლონიები, უხვი ოფლიანობა, გულისრევა და ღებინება, კანის სიწითლე, თავბრუსხვევა, ჰიპერთერმია ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის ნიშნებით, კრუნჩხვები და სიკვდილი.
სიფრთხილეს მოითხოვს ფენტანილი, რომელსაც ნარკოზისა და ქრონიკული ტკივილის დროს იყენებენ, სხვა სეროტონინერგიული საშუალებები და ოპიოიდები. QTc ინტერვალის გახანგრძლივებისა და პარკუჭოვანი არითმიების რისკი იზრდება QTc-ის გამახანგრძლივებელ სხვა პრეპარატებთან — ცალკეულ ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან და ანტიბიოტიკებთან — შეხამებისას. ლითიუმთან ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა, მაგრამ კანკალი ძლიერდებოდა, ამიტომ ასეთი შეხამება მეთვალყურეობას მოითხოვს. ფენიტოინთან მიმართებით მკურნალობის დასაწყისში აკონტროლებენ მის კონცენტრაციას. ალკოჰოლი მკურნალობის დროს რეკომენდებული არ არის.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულებში საკმარისი კონტროლირებადი კვლევები არ არსებობს. სერტრალინით გამოწვეული თანდაყოლილი მანკები ექსპერიმენტებში არ დაფიქსირებულა, თუმცა ცხოველებზე კვლევებმა აჩვენა გავლენა რეპროდუქციაზე — სავარაუდოდ დედაზე ფარმაკოდინამიკური მოქმედებისა და ნაყოფზე პირდაპირი მოქმედების ხარჯზე. ორსულობის დროს მიღება ახალშობილთა ნაწილში იწვევდა მოხსნის სინდრომის შესაბამის სიმპტომებს; იგივეა აღწერილი ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატებისთვისაც. პრეპარატი ორსულობის დროს რეკომენდებული არ არის, თუ ქალის მდგომარეობა ასეთ საჭიროებას არ ამართლებს და სარგებელი რისკებს არ გადაწონის.
თუ დედა პრეპარატის მიღებას გვიან ვადებზე, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში, აგრძელებს, ახალშობილს აკვირდებიან: შესაძლებელია სუნთქვის მწვავე უკმარისობა, სილურჯე, აპნოე, კრუნჩხვები, ტემპერატურის რყევები, კვების სირთულეები, ღებინება, ჰიპოგლიკემია, კუნთის ტონუსის ცვლილებები, რეფლექსების გაცოცხლება, კანკალი, გაღიზიანებადობა, განუწყვეტელი ტირილი და ძილის დარღვევები. ჩვეულებრივ ეს მშობიარობის შემდეგ პირველ დღე-ღამეში ჩნდება. ახალშობილთა მდგრადი ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიის რისკი შეფასებულია დაახლოებით 5 შემთხვევით 1000 ორსულობაზე 1–2-ის წინააღმდეგ ზოგად პოპულაციაში. დედის რძეში სერტრალინი და მისი მეტაბოლიტი მცირე რაოდენობით აღწევს, ბავშვებში მათი კონცენტრაციები შრატში ჩვეულებრივ ძალიან დაბალი ან განუსაზღვრელია; ასეთ ბავშვებში არასასურველი მოვლენები აღწერილი არ არის, მაგრამ მათი გამორიცხვა შეუძლებელია, ამიტომ მეძუძურებს პრეპარატს ნიშნავენ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი რისკს გადაწონის.
გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქცია გულისრევაა. სოციალური შფოთვითი აშლილობის მკურნალობისას სქესობრივი ფუნქციის დარღვევები, კერძოდ ეაკულაციის შეუძლებლობა, აღინიშნებოდა მამაკაცების 14%-ში პლაცებოზე 0%-ის წინააღმდეგ; ასეთი რეაქციები დოზაზეა დამოკიდებული და ხშირად გადის მკურნალობის გაგრძელებისას.
- ხშირად: უძილობა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, გულისრევა, მადის დაქვეითება ან მომატება, მხედველობის დარღვევები, ხმაური ყურებში, ფარინგიტი;
- ხშირად ფსიქიკის მხრივ: დეპრესია, დეპერსონალიზაცია, ღამის კოშმარები, შფოთვა, აღგზნება, ნერვიულობა, ლიბიდოს დაქვეითება, ბრუქსიზმი;
- იშვიათად: მგრძნობელობის დარღვევები, კანკალი, ტონუსის მომატება, გემოსა და კონცენტრაციის დარღვევები, კრუნჩხვები, კუნთების უნებლიე მოძრაობები, კოორდინაციისა და მეხსიერების დარღვევები, მეტყველების აშლილობები, გულის წასვლა, მიგრენი, გუგების გაფართოება, ჰიპოთირეოზი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები;
- იშვიათად ფსიქიკის მხრივ: ჰალუცინაციები, აგრესია, ეიფორია, აპათია, აზროვნების დარღვევები;
- იშვიათად: კომა, ქორეოათეტოზი, დისკინეზია, გლაუკომა, ორმაგი ხედვა, ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰიპოგლიკემია, სუიციდური აზრები და ქცევა, პარანოია, წამლისმიერი დამოკიდებულება;
- სიხშირე უცნობია: ჰიპონატრიემია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპერპროლაქტინემია, ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევა, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია;
- სიხშირე უცნობია: მოძრაობითი აშლილობები, მათ შორის ექსტრაპირამიდული — ჰიპერკინეზია, ჰიპერტონია, დისტონია, სიარულის დარღვევები, ასევე აკათიზია და თავის ტვინის სისხლძარღვების სპაზმი.
სეროტონინული ან ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის ნიშნები — აღგზნება, ცნობიერების არევა, უხვი ოფლიანობა, დიარეა, ცხელება, წნევის მომატება, რიგიდობა, ტაქიკარდია — რიგ შემთხვევებში სხვა სეროტონინერგიული საშუალებების ერთდროულ მიღებას უკავშირდებოდა. პრეპარატის მკვეთრი გაუქმება მოხსნის სიმპტომებით საფრთხეს ქმნის, ამიტომ დოზას თანდათან ამცირებენ.
დოზის გადაჭარბება
უსაფრთხოების მარაგი დამოკიდებულია პაციენტის მდგომარეობასა და იმაზე, კიდევ რომელ პრეპარატებს იღებდა იგი. აღწერილია სასიკვდილო შედეგები სერტრალინის გადაჭარბებისას — როგორც ცალკე, ისე სხვა წამლებთან ან ალკოჰოლთან შეხამებით, ამიტომ ნებისმიერი შემთხვევა ინტენსიურ სამედიცინო ჩარევას მოითხოვს.
სიმპტომები გვერდით ეფექტებს იმეორებს: ძილიანობა, გულისრევა და ღებინება, ტაქიკარდია, კანკალი, აღგზნება და თავბრუსხვევა; უფრო იშვიათად აღწერდნენ კომას. ცნობილია აგრეთვე QTc ინტერვალის გახანგრძლივებისა და პირუეტული ტაქიკარდიის შესახებ, ამიტომ საჭიროა ეკგ-მონიტორინგი. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. უზრუნველყოფენ სასუნთქი გზების გამავლობას, საკმარის ჟანგბადოვან გაჯერებასა და ვენტილაციას; გააქტიურებული ნახშირი, მათ შორის საფაღარათოსთან ერთად, კუჭის ჩამორეცხვაზე ნაკლებად ეფექტური არ არის და პირველ რიგში უნდა განიხილებოდეს, ხოლო ღებინების გამოწვევა რეკომენდებული არ არის. აკონტროლებენ გულის მუშაობასა და ძირითად მაჩვენებლებს, ატარებენ სიმპტომურ და დამხმარე მკურნალობას. სერტრალინის განაწილების დიდი მოცულობის გამო ფორსირებული დიურეზი, დიალიზი, ჰემოპერფუზია და სისხლის შენაცვლებითი გადასხმა ნაკლებად სავარაუდოა ეფექტური იყოს.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Zoloft®-ზე ონლაინ
Zoloft® გაიცემა რეცეპტით: ექიმი არჩევს საწყის დოზას დიაგნოზის მიხედვით, განსაზღვრავს მისი მომატების ტემპსა და კურსის ხანგრძლივობას, ასევე ამოწმებს თავსებადობას სხვა წამლებთან — მაო-ს ინჰიბიტორებიდან QT ინტერვალზე მოქმედ საშუალებებამდე.
ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი დააზუსტებს სიმპტომებს, გაარჩევს მიღებულ პრეპარატებს და შეაფასებს უკუჩვენებებს. თუ პრეპარატი გერგებათ, იგი გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს და აგიხსნით, რას ელოდოთ პირველ კვირებში და როგორ დაასრულოთ მკურნალობა სწორად, რომ მოხსნის სიმპტომები აიცილოთ.
