Zoloft®: состав и форма выпуска
Zoloft® выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, с содержанием 50 мг или 100 мг сертралина в форме гидрохлорида.
Принимают препарат один раз в сутки, утром или вечером, с едой или независимо от неё. Две дозировки позволяют и подниматься по дозе шагами по 50 мг, и так же плавно снижать её при завершении курса.
Как действует Zoloft®
Сертралин — сильный и специфический ингибитор захвата серотонина нервными клетками; в терапевтических дозах он блокирует захват серотонина и тромбоцитами человека. На обратный захват норадреналина и дофамина он влияет лишь очень слабо и не затрагивает катехоламинергическую передачу.
Избирательность объясняет и профиль переносимости: сертралин не имеет сродства к мускариновым холинергическим, серотониновым, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- и бензодиазепиновым рецепторам. В исследованиях на животных он не проявлял стимулирующего, седативного, холинолитического и кардиотоксического действия, а у здоровых добровольцев не вызывал сонливости и не ухудшал психомоторные функции.
Показания к применению
Zoloft® применяют при эпизодах большой депрессии и для предупреждения их повторения, при паническом расстройстве с агорафобией или без неё, при социальном тревожном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве.
Отдельно выделено обсессивно-компульсивное расстройство: здесь препарат назначают не только взрослым, но и детям и подросткам 6–17 лет. При этом эффективность сертралина при большой депрессии у детей не доказана, а данных о применении у детей младше 6 лет нет вовсе.
Способ применения и дозировка
Стартовая доза зависит от диагноза: при тревожных расстройствах лечение начинают с меньшей дозы, чтобы снизить частоту нежелательных реакций в начале терапии. Дозу меняют не чаще одного раза в неделю — период полувыведения сертралина составляет около 24 часов.
| Показание или ситуация | Доза |
|---|---|
| Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство | начинают с 50 мг в сутки |
| Паническое расстройство, ПТСР, социальное тревожное расстройство | начинают с 25 мг в сутки, через неделю повышают до 50 мг |
| Повышение дозы | шагом по 50 мг с интервалом не менее недели, максимум 200 мг в сутки |
| Дети 6–12 лет с ОКР | начинают с 25 мг, через неделю до 50 мг; далее по потребности, максимум 200 мг |
| Подростки 13–17 лет с ОКР | начинают с 50 мг в сутки |
| Печёночная недостаточность | меньшие дозы или более редкий приём; при тяжёлой недостаточности препарат не применяют |
| Отмена препарата | снижение постепенное, не менее 1–2 недель |
Первые признаки действия возможны уже через 7 дней, но полного эффекта обычно ждут дольше, особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве. При депрессии лечение продолжают не менее 6 месяцев после исчезновения симптомов; при паническом расстройстве и ОКР необходимость продолжения регулярно пересматривают, поскольку способность препарата предотвращать рецидивы при этих диагнозах не доказана. При почечной недостаточности доза не меняется, у пожилых нужна осторожность из-за повышенного риска гипонатриемии. Повышая дозу выше 50 мг у детей, учитывают их меньшую массу тела.
Противопоказания
Противопоказаний немного, и все они связаны с риском серотонинового синдрома.
- повышенная чувствительность к сертралину или любому вспомогательному веществу;
- одновременный приём необратимых ингибиторов МАО — сочетание грозит серотониновым синдромом с психомоторным возбуждением, мышечной дрожью и гипертермией;
- начинать приём сертралина можно не раньше чем через 14 дней после окончания лечения необратимым ингибитором МАО;
- сертралин отменяют минимум за 7 дней до начала лечения необратимым ингибитором МАО;
- одновременный приём пимозида: сертралин повышал его концентрацию примерно на 35%, а терапевтический индекс пимозида узок.
Особые указания и меры предосторожности
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и риск сохраняется до полной ремиссии. Улучшение может не наступить в первые недели лечения или позже, поэтому до его появления за пациентом наблюдают особенно внимательно; клинический опыт показывает, что риск способен возрастать на раннем этапе выздоровления. Те же меры предосторожности применяют и при других психических расстройствах, при которых назначают препарат, — они нередко сочетаются с тяжёлой депрессией.
Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром
У пациентов, принимающих препараты этой группы, описано развитие потенциально угрожающих жизни состояний — серотонинового и злокачественного нейролептического синдромов. Риск возрастает при одновременном приёме других серотонинергических средств, включая антидепрессанты и триптаны, препаратов, нарушающих метаболизм серотонина (в том числе ингибиторов МАО и метиленового синего), антипсихотиков и других антагонистов дофамина, а также опиоидов. За пациентом наблюдают на предмет признаков этих синдромов. Осторожность нужна и при переходе на сертралин с других антидепрессантов, особенно длительно действующих, таких как флуоксетин.
Прочие предостережения
- сочетание с триптофаном, фенфлурамином, агонистами 5-HT и зверобоем по возможности избегают из-за фармакодинамических взаимодействий;
- описаны случаи удлинения интервала QTc и пируэтной тахикардии, поэтому при факторах риска удлинения QTc препарат применяют осторожно;
- у части пациентов наблюдались мания или гипомания: при таких эпизодах в анамнезе нужен строгий контроль, а при развитии маниакальной фазы препарат отменяют;
- у пациентов с шизофренией психотические симптомы могут усилиться;
- при нестабильной эпилепсии препарат не применяют, при контролируемой — тщательно наблюдают, а при возникновении судорог отменяют;
- пациента и его близких предупреждают о необходимости немедленно обратиться к врачу при усилении симптомов, суицидальных мыслях или необычном поведении;
- у пожилых выше риск гипонатриемии;
- от алкоголя во время лечения следует воздержаться.
Лекарственные взаимодействия
Сертралин нельзя сочетать с необратимыми ингибиторами МАО, например селегилином, а также с обратимым селективным ингибитором моклобемидом. Между отменой необратимого ингибитора МАО и стартом сертралина выдерживают не менее 14 дней, а перед началом лечения ингибитором МАО сертралин отменяют минимум за 7 дней. Линезолид — слабый обратимый неселективный ингибитор МАО — пациентам на сертралине не назначают. При нарушении этих интервалов описаны тяжёлые реакции: мышечная дрожь, миоклонии, обильное потоотделение, тошнота и рвота, покраснение кожи, головокружение, гипертермия с чертами злокачественного нейролептического синдрома, судороги и смерть.
Осторожности требуют фентанил, применяемый при наркозе и хронической боли, другие серотонинергические средства и опиоиды. Риск удлинения интервала QTc и желудочковых аритмий растёт при сочетании с другими удлиняющими QTc препаратами — отдельными антипсихотиками и антибиотиками. С литием фармакокинетического взаимодействия не выявлено, но дрожь усиливалась, поэтому такое сочетание требует наблюдения. В отношении фенитоина в начале лечения контролируют его концентрацию. Алкоголь при лечении не рекомендуется.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных контролируемых исследований у беременных нет. Врождённых пороков, вызванных сертралином, в экспериментах не наблюдали, однако исследования на животных показали влияние на репродукцию — вероятно, за счёт фармакодинамического действия на мать и прямого действия на плод. Приём во время беременности вызывал у части новорождённых симптомы, соответствующие синдрому отмены; то же описано и для других препаратов этой группы. Препарат не рекомендуется при беременности, если только состояние женщины не оправдывает такую необходимость и польза не перевешивает риски.
Если мать продолжает принимать препарат на поздних сроках, особенно в третьем триместре, новорождённого наблюдают: возможны острая дыхательная недостаточность, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, изменения мышечного тонуса, оживление рефлексов, дрожь, раздражительность, непрерывный плач и нарушения сна. Обычно это возникает в первые сутки после родов. Риск стойкой лёгочной гипертензии новорождённых оценивается примерно в 5 случаев на 1000 беременностей против 1–2 в общей популяции. В грудное молоко сертралин и его метаболит проникают в небольших количествах, у детей их концентрации в сыворотке обычно очень низкие или неопределяемые; нежелательных явлений у таких детей не описано, но исключить их нельзя, поэтому кормящим препарат назначают, только если польза перевешивает риск.
Побочные действия
Самая частая нежелательная реакция — тошнота. При лечении социального тревожного расстройства нарушения половой функции, в частности невозможность эякуляции, отмечались у 14% мужчин против 0% на плацебо; такие реакции зависят от дозы и часто проходят при продолжении лечения.
- часто: бессонница, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, снижение или повышение аппетита, нарушения зрения, шум в ушах, фарингит;
- часто со стороны психики: депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревога, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм;
- нечасто: нарушения чувствительности, дрожь, повышение тонуса, нарушения вкуса и концентрации, судороги, непроизвольные движения мышц, нарушения координации и памяти, расстройства речи, обмороки, мигрень, расширение зрачков, гипотиреоз, инфекции верхних дыхательных путей;
- нечасто со стороны психики: галлюцинации, агрессия, эйфория, апатия, нарушения мышления;
- редко: кома, хореоатетоз, дискинезия, глаукома, двоение в глазах, анафилактические реакции, гипогликемия, суицидальные мысли и поведение, паранойя, лекарственная зависимость;
- частота неизвестна: гипонатриемия, гипергликемия, гиперпролактинемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, лейкопения, тромбоцитопения;
- частота неизвестна: двигательные расстройства, включая экстрапирамидные — гиперкинезию, гипертонию, дистонию, нарушения походки, а также акатизия и спазм сосудов мозга.
Признаки серотонинового или злокачественного нейролептического синдрома — возбуждение, спутанность, обильное потоотделение, диарея, лихорадка, повышение давления, ригидность, тахикардия — в ряде случаев были связаны с одновременным приёмом других серотонинергических средств. Резкая отмена препарата чревата симптомами отмены, поэтому дозу снижают постепенно.
Передозировка
Запас безопасности зависит от состояния пациента и от того, какие ещё препараты он принимал. Описаны смертельные исходы при передозировке сертралина — как отдельно, так и в сочетании с другими лекарствами или алкоголем, поэтому любой случай требует интенсивного медицинского вмешательства.
Симптомы повторяют побочные эффекты: сонливость, тошнота и рвота, тахикардия, дрожь, возбуждение и головокружение; реже описывали кому. Сообщалось также об удлинении интервала QTc и пируэтной тахикардии, поэтому необходим ЭКГ-мониторинг. Специфического антидота нет. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, достаточную оксигенацию и вентиляцию; активированный уголь, в том числе со слабительным, не менее эффективен, чем промывание желудка, и его следует рассматривать в первую очередь, а вызывать рвоту не рекомендуется. Контролируют работу сердца и основные показатели, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Из-за большого объёма распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и заменное переливание крови вряд ли будут эффективны.
Как получить рецепт на Zoloft® онлайн
Zoloft® отпускается по рецепту: врач подбирает стартовую дозу по диагнозу, определяет темп её повышения и длительность курса, а также проверяет совместимость с другими лекарствами — от ингибиторов МАО до средств, влияющих на интервал QT.
На онлайн-консультации врач уточнит симптомы, разберёт принимаемые препараты и оценит противопоказания. Если препарат подходит, он выпишет электронный рецепт и объяснит, чего ждать в первые недели и как правильно завершать лечение, чтобы избежать симптомов отмены.
