Zofenil 7,5: skład i postać leku
Zofenil występuje w tabletkach o dwóch mocach: jedna tabletka zawiera 7,5 mg albo 30 mg soli wapniowej zofenoprylu, co odpowiada 7,2 mg albo 28,7 mg zofenoprylu. Liczba w nazwie wskazuje mniejszą z dawek. Tabletkę można przyjmować przed posiłkiem, w trakcie albo po nim — pokarm nie wpływa na przyjmowanie.
Dwie moce nie są tu po prostu „słabszą i mocniejszą”: potrzebne są jednocześnie. W ostrym zawale serca schemat zaczyna się od 7,5 mg i w ciągu pięciu dni dochodzi do 30 mg, więc w trakcie jednej kuracji pacjent przyjmuje kolejno obie. Właśnie dlatego opis osobno zaznacza, że 15 mg to albo dwie tabletki po 7,5 mg, albo połowa tabletki 30 mg.
Jak działa Zofenil 7,5
Korzystne działanie leku w nadciśnieniu tętniczym i w ostrym zawale serca wynika głównie z zahamowania czynności układu renina-angiotensyna-aldosteron w osoczu. Zahamowanie aktywności konwertazy angiotensyny zmniejsza stężenie angiotensyny II, a wraz z nim jej zdolność do kurczenia mięśniówki naczyń; równolegle hamowane jest wydzielanie aldosteronu.
Drugie z tych działań ma stosunkowo niewielkie nasilenie, może jednak prowadzić do nieznacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy przy jednoczesnej utracie sodu i wody — stąd uwaga poświęcona potasowi w rozdziałach o interakcjach. Zmniejszenie stężenia angiotensyny II przerywa ujemne sprzężenie zwrotne z reniną, więc aktywność reninowa osocza rośnie. Głębokość blokady opis podaje liczbowo: 24 godziny po doustnym podaniu 30 mg i 60 mg soli wapniowej zofenoprylu aktywność enzymu jest zahamowana odpowiednio o 53,4% i 74,4%.
Wskazania
Wskazania są dwa i dotyczą różnych sytuacji. Pierwsze to leczenie łagodnego i umiarkowanego samoistnego nadciśnienia tętniczego, czyli leczenie przewlekłe, liczone w miesiącach i latach. Drugie to leczenie wczesnej fazy ostrego zawału serca z objawami niewydolności serca lub bez nich.
Drugie wskazanie obwarowano twardymi warunkami wprost w tekście: podawanie rozpoczyna się w ciągu pierwszych 24 godzin od wystąpienia objawów, u pacjentów stabilnych hemodynamicznie, u których nie wdrożono leczenia trombolitycznego. Każdy warunek zawęża krąg: leku nie da się zacząć „kilka dni po zawale”, nie podaje się go pacjentowi niestabilnemu i nie stosuje z trombolizą. Dzieje się to w szpitalu, nie w domu.
Sposób stosowania i dawkowanie
W nadciśnieniu tętniczym dawkę ustala się na podstawie pomiarów ciśnienia wykonanych bezpośrednio przed podaniem kolejnej dawki, a między zmianami zachowuje się co najmniej cztery tygodnie odstępu. Bez niedoborów płynów i sodu zaczyna się od 15 mg na dobę w dawce jednorazowej i zwiększa aż do optymalnej kontroli ciśnienia; skuteczna dawka wynosi zwykle 30 mg na dobę, maksymalna 60 mg jednorazowo albo w dwóch dawkach podzielonych. Przy niewystarczającym efekcie dołącza się lek przeciwnadciśnieniowy z innej grupy, np. moczopędny. Jeśli podejrzewa się niedobór płynów lub sodu, kolejność jest inna: najpierw wyrównuje się te niedobory, na 2–3 dni przed rozpoczęciem odstawia leki moczopędne i startuje od 15 mg, a jeśli odstawienie moczopędnych nie jest możliwe — od 7,5 mg na dobę. Pacjentów z wysokim ryzykiem ciężkiej hipotonii obserwuje się szczególnie ściśle, najlepiej w szpitalu.
| Dzień od rozpoczęcia leczenia zawału | Dawka co 12 godzin |
| 1. i 2. dzień | 7,5 mg — jedna tabletka 7,5 mg |
| 3. i 4. dzień | 15 mg — dwie tabletki po 7,5 mg albo pół tabletki 30 mg |
| od 5. dnia | 30 mg — jedna tabletka 30 mg |
Leczenie zawału rozpoczyna się w ciągu 24 godzin od wystąpienia objawów i prowadzi przez sześć tygodni, a zwiększanie dawki według tej tabeli jest powiązane z ciśnieniem. Jeśli w chwili rozpoczynania leczenia albo w ciągu trzech kolejnych dni ciśnienie skurczowe jest niskie — 120 mm Hg i mniej — dawki dobowej się nie zwiększa. Przy hipotonii 100 mm Hg i niżej kontynuuje się dawkę wcześniej dobrze tolerowaną. Przy ciężkim niedociśnieniu, czyli ciśnieniu skurczowym poniżej 90 mm Hg w dwóch kolejnych pomiarach w odstępie co najmniej godziny, podawanie się przerywa. Po sześciu tygodniach stan ocenia się ponownie: przy braku objawów dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca leczenie się przerywa, przy ich obecności kontynuuje. Dawkę koryguje się też według narządów: przy klirensie kreatyniny powyżej 45 ml/min schemat jest zwykły, poniżej 45 ml/min dawkę zmniejsza się o połowę, u dializowanych do jednej czwartej. Przy łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby dawkę początkową zmniejsza się o połowę, przy ciężkiej lek jest przeciwwskazany. Dzieciom się go nie podaje.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się przy nadwrażliwości na sól wapniową zofenoprylu, na inne inhibitory ACE albo na którąkolwiek substancję pomocniczą; przy obrzęku naczynioruchowym związanym z leczeniem inhibitorem ACE w przeszłości oraz przy dziedzicznym lub idiopatycznym obrzęku naczynioruchowym; przy ciężkiej niewydolności wątroby; przy obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych albo zwężeniu tętnicy jedynej czynnej nerki.
Osobny blok dotyczy ciąży. Drugi i trzeci trymestr wchodzą do przeciwwskazań wprost, ale obok stoi punkt spotykany rzadko: lek jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej antykoncepcji. Wreszcie jednoczesne przyjmowanie preparatów zawierających aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek przy współczynniku przesączania kłębuszkowego poniżej 60 ml/min/1,73 m² — to szczególny przypadek ogólnej zasady o podwójnej blokadzie układu renina-angiotensyna.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Głównym tematem rozdziału jest spadek ciśnienia, zwłaszcza po pierwszej dawce. W niepowikłanym nadciśnieniu objawowa hipotonia zdarza się rzadko, ale jej prawdopodobieństwo rośnie przy odwodnieniu i niedoborze elektrolitów wskutek leków moczopędnych, ograniczenia soli w diecie, dializ, biegunki lub wymiotów, a także przy ciężkim nadciśnieniu reninozależnym. W niewydolności serca hipotonia zdarza się częściej, i tym częściej, im cięższa niewydolność — na co pośrednio wskazują duże dawki diuretyków pętlowych, hiponatremia albo zaburzenia czynności nerek. W grupach ryzyka leczenie zaczyna się pod ścisłym nadzorem, najlepiej w szpitalu, od małej dawki, a moczopędne w miarę możliwości czasowo odstawia. To samo dotyczy chorych z dławicą piersiową i chorobami naczyń mózgowych: nagły spadek ciśnienia może u nich wywołać zawał albo udar. Przy hipotonii pacjenta układa się na plecach, w razie potrzeby podaje dożylnie roztwór fizjologiczny. Ważne zastrzeżenie: niedociśnienie po pierwszej dawce nie zamyka drogi dalszemu ostrożnemu zwiększaniu dawki po usunięciu jego przyczyn.
W ostrej fazie zawału leczenia nie rozpoczyna się, jeśli istnieje zwiększone ryzyko ciężkich zaburzeń hemodynamicznych w odpowiedzi na lek rozszerzający naczynia: przy ciśnieniu skurczowym poniżej 100 mm Hg albo we wstrząsie kardiogennym. Jeśli niedociśnienie się przedłuża — ciśnienie skurczowe utrzymuje się poniżej 90 mm Hg dłużej niż godzinę — podawanie się przerywa. Przy nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym i zwężeniu tętnic nerkowych inhibitory ACE zwiększają ryzyko ciężkiej hipotonii i niewydolności nerek, a ryzyko rośnie przy jednoczesnym stosowaniu moczopędnych; leczenie zaczyna się w szpitalu od małej dawki, a czynność nerek kontroluje w pierwszych tygodniach. Osobno wymieniono sytuacje z ryzykiem reakcji rzekomoanafilaktycznych: hemodializę z wysokoprzepuszczalnymi błonami poliakrylonitrylowymi w rodzaju AN 69, aferezę LDL z siarczanem dekstranu oraz odczulanie, na przykład na jad błonkoskrzydłych. W dwóch pierwszych przypadkach zaleca się błony innego typu albo lek przeciwnadciśnieniowy z innej grupy, w trzecim — czasowe odstawienie inhibitora ACE.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane przede wszystkim z tym, co podnosi potas. Inhibitory ACE zmniejszają wywołaną moczopędnymi utratę potasu, więc leki moczopędne oszczędzające potas — spironolakton, triamteren, amiloryd, eplerenon — preparaty potasu i substytuty soli kuchennej z potasem mogą znacznie zwiększyć jego stężenie w surowicy; jeśli takie połączenie jest potrzebne z powodu hipokaliemii, kontroluje się potas i EKG. Druga niepożądana kombinacja to podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron: połączenie inhibitora ACE z antagonistą receptora angiotensyny II albo aliskirenem w badaniu klinicznym wiązało się z częstszym niedociśnieniem, hiperkaliemią i zaburzeniami czynności nerek aż do ostrej niewydolności. Nie zaleca się też łączenia z litem: opisano odwracalne zwiększenie jego stężenia w surowicy i toksyczność, a tiazydowe leki moczopędne to ryzyko nasilają.
Ostrożności wymaga szerszy krąg. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami moczopędnych zmniejsza objętość wewnątrznaczyniową i stwarza ryzyko niedociśnienia na początku leczenia; łagodzi to odstawienie moczopędnego, zwiększenie podaży płynów lub soli albo start od małej dawki. Środki do znieczulenia, opioidy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne i barbiturany nasilają działanie hipotensyjne albo dają niedociśnienie ortostatyczne; to samo dotyczy innych leków przeciwnadciśnieniowych, azotanów i leków rozszerzających naczynia. Cymetydyna zwiększa ryzyko działania hipotensyjnego, cyklosporyna — ryzyko niewydolności nerek, a allopurynol, prokainamid, cytostatyki i leki immunosupresyjne — ryzyko reakcji nadwrażliwości i, według danych o innych inhibitorach ACE, leukopenii. W cukrzycy inhibitory ACE rzadko nasilają działanie hipoglikemizujące insuliny i innych leków. Osobna i obrazowa jest reakcja opisana dla wstrzykiwanych preparatów złota: u przyjmujących inhibitory ACE częściej występuje reakcja przypominająca poazotanową, z zaczerwienieniem twarzy, nudnościami, zawrotami głowy i czasem ciężkim niedociśnieniem.
Ciąża i karmienie piersią
Drugi i trzeci trymestr ciąży wskazano wprost w przeciwwskazaniach, a obok nich stoi wymóg skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Takie sformułowanie oznacza, że sprawę omawia się przed przepisaniem leku, a nie po tym, jak ciąża się ujawni.
Powód tej surowości tkwi w mechanizmie działania. W drugiej połowie ciąży inhibitory ACE wpływają na nerki płodu, od których pracy zależy objętość płynu owodniowego, a w ślad za małowodziem cierpi rozwój płuc i kości czaszki. W praktyce oznacza to, że kobiecie planującej ciążę w trakcie leczenia nadciśnienia zmianę leku omawia się wcześniej, a przy ciąży już rozpoznanej informuje lekarza natychmiast: dobranie innego schematu zwykle udaje się szybko.
Działania niepożądane
Własna lista leku jest krótka. Często występują zawroty i bóle głowy, kaszel, nudności lub wymioty oraz zmęczenie; niezbyt często wysypka, kurcze mięśni i osłabienie; rzadko obrzęk naczynioruchowy. Suchy kaszel wynika tu, jak w całej klasie, z gromadzenia bradykininy i po odstawieniu mija.
Druga część rozdziału to zjawiska odnotowane przy inhibitorach ACE w ogóle. Ze strony krwi u niektórych pacjentów możliwe są agranulocytoza i pancytopenia, są doniesienia o niedokrwistości hemolitycznej przy niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Bardzo rzadko opisano hipoglikemię; rzadko depresję, zmiany nastroju, zaburzenia snu i splątanie, niewyraźne widzenie i szum uszny; niekiedy parestezje, zaburzenia smaku i równowagi. Ze strony serca opisano pojedyncze przypadki tachykardii, kołatania serca, zaburzeń rytmu, dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego w połączeniu z niedociśnieniem. Osobno wyodrębniono ciężki spadek ciśnienia na początku leczenia albo po zwiększeniu dawki: objawia się zawrotami głowy, osłabieniem, zaburzeniami widzenia i rzadko utratą przytomności; sporadycznie zdarza się nagłe zaczerwienienie twarzy.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania to ciężkie niedociśnienie, wstrząs, osłupienie, bradykardia, zaburzenia elektrolitowe i niewydolność nerek. Pacjenta obserwuje się w szpitalu, najlepiej na oddziale intensywnej terapii, często oznaczając elektrolity i kreatyninę w osoczu, a leczenie dobiera do rodzaju i nasilenia objawów.
Jeśli przyjęcie nastąpiło niedawno, stosuje się metody ograniczające wchłanianie: płukanie żołądka, środki adsorbujące i siarczan sodu. Przy spadku ciśnienia pacjenta układa się na plecach z uniesionymi nogami, zwiększa objętość krwi krążącej i rozważa podanie angiotensyny II. Bradykardię i inne objawy nadmiernego pobudzenia nerwu błędnego leczy się atropiną, a w razie potrzeby stosuje elektrostymulację serca. Inhibitory ACE są usuwane podczas hemodializy, należy jednak unikać przy niej wysokoprzepuszczalnych błon poliakrylonitrylowych — z tego samego powodu, który opisano w ostrzeżeniach.
Jak otrzymać receptę na Zofenil 7,5 online
Dwa wskazania leku mają w formacie zdalnym różny los. Leczenie zawału zaczyna się w szpitalu i w pierwszej dobie, więc e-recepta nie ma do tej sytuacji zastosowania. Natomiast kontynuacja dobranego leczenia nadciśnienia to typowy przypadek dla e-zdrowie.com: wypełniasz ankietę medyczną, lekarz analizuje odpowiedzi i wystawia e-receptę, kod przychodzi wiadomością, a tabletki wyda na jego podstawie każda polska apteka.
W ankiecie podaj, kto i kiedy przepisał lek, jaką moc przyjmujesz — 7,5 mg czy 30 mg — i ile razy na dobę, a także z jakiego powodu: na ciśnienie czy po przebytym zawale. Przydadzą się ostatnie wartości ciśnienia i świeże wyniki: kreatynina, potas, w razie potrzeby wyliczony klirens. Koniecznie zgłoś ciążę lub jej planowanie, choroby wątroby i nerek, dializy, przyjmowanie leków moczopędnych, preparatów potasu, litu, sartanów albo aliskirenu. I osobno — każdy epizod obrzęku twarzy, warg czy języka po inhibitorach ACE w przeszłości: to przeciwwskazanie do całej klasy bez wyjątków.
