Zofenil 7,5: composición y presentación
Zofenil se presenta en comprimidos de dos concentraciones: uno contiene 7,5 mg o 30 mg de sal cálcica de zofenopril, equivalentes a 7,2 mg o 28,7 mg de zofenopril. La cifra del nombre corresponde a la menor de las dosis. El comprimido puede tomarse antes, durante o después de las comidas: la comida no influye en la toma.
Las dos concentraciones no son aquí simplemente «la floja y la fuerte»: hacen falta a la vez. En el infarto agudo de miocardio la pauta empieza con 7,5 mg y en cinco días llega a 30 mg, de modo que en una misma tanda el paciente toma sucesivamente ambas. Por eso la ficha precisa aparte que 15 mg son o bien dos comprimidos de 7,5 mg, o bien medio comprimido de 30 mg.
Cómo actúa Zofenil 7,5
El efecto beneficioso del medicamento en la hipertensión arterial y en el infarto agudo se debe sobre todo a la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona en el plasma. Al frenarse la actividad de la enzima convertidora de angiotensina, desciende la concentración de angiotensina II y con ella su capacidad de contraer la capa muscular de los vasos; en paralelo se frena la secreción de aldosterona.
Ese segundo efecto es de intensidad relativamente escasa, pero puede llevar a un ligero aumento del potasio sérico con pérdida simultánea de sodio y agua, de ahí la atención que se presta al potasio en los apartados de interacciones. La caída de la angiotensina II rompe la retroalimentación negativa sobre la renina, así que la actividad de renina plasmática sube. La ficha da la profundidad del bloqueo en cifras: 24 horas después de tomar por vía oral 30 mg y 60 mg de sal cálcica de zofenopril, la actividad de la enzima queda inhibida en un 53,4% y un 74,4% respectivamente.
Indicaciones
Las indicaciones son dos y se refieren a situaciones distintas. La primera es el tratamiento de la hipertensión arterial esencial leve y moderada, es decir, un tratamiento crónico contado en meses y años. La segunda es el tratamiento de la fase temprana del infarto agudo de miocardio, con o sin signos de insuficiencia cardiaca.
La segunda indicación viene con condiciones estrictas, escritas en el propio texto: se empieza dentro de las primeras 24 horas desde la aparición de los síntomas, en pacientes hemodinámicamente estables a los que no se ha aplicado tratamiento trombolítico. Cada condición estrecha el círculo: el medicamento no puede iniciarse «unos días después del infarto», no se da a un paciente inestable y no se emplea junto con la trombólisis. Todo eso ocurre en el hospital, no en casa.
Modo de empleo y dosificación
En la hipertensión la dosis se ajusta según las mediciones de tensión hechas justo antes de la siguiente toma, y entre cambios se dejan al menos cuatro semanas. Sin déficit de líquidos ni de sodio se empieza con 15 mg al día en una sola toma y se sube hasta el control óptimo de la tensión; la dosis eficaz suele ser de 30 mg al día y la máxima de 60 mg, en una toma o en dos repartidas. Si el efecto no basta, se añade un antihipertensivo de otro grupo, por ejemplo un diurético. Si se sospecha déficit de líquidos o de sodio, el orden cambia: primero se corrigen esos déficits, dos o tres días antes de empezar se retiran los diuréticos y se arranca con 15 mg; si retirar los diuréticos no es posible, con 7,5 mg al día. A los pacientes con alto riesgo de hipotensión aguda grave se los vigila con especial cuidado, preferiblemente en el hospital.
| Día desde el inicio del tratamiento del infarto | Dosis cada 12 horas |
| Días 1 y 2 | 7,5 mg — un comprimido de 7,5 mg |
| Días 3 y 4 | 15 mg — dos comprimidos de 7,5 mg o medio comprimido de 30 mg |
| a partir del día 5 | 30 mg — un comprimido de 30 mg |
El tratamiento del infarto se inicia dentro de las 24 horas desde la aparición de los síntomas y se mantiene seis semanas, y la subida de dosis de esta tabla va ligada a la tensión. Si al empezar el tratamiento o durante los tres días siguientes la tensión sistólica es baja —120 mm Hg o menos—, la dosis diaria no se aumenta. Con hipotensión de 100 mm Hg o menos se continúa con la dosis que antes se toleraba bien. Ante una hipotensión grave, es decir, tensión sistólica por debajo de 90 mm Hg en dos mediciones consecutivas separadas al menos una hora, se interrumpe la administración. A las seis semanas se reevalúa al paciente: si no hay signos de disfunción del ventrículo izquierdo ni de insuficiencia cardiaca, el tratamiento se suspende; si los hay, se continúa. La dosis se ajusta también por órganos: con un aclaramiento de creatinina superior a 45 ml/min la pauta es la habitual, por debajo de 45 ml/min se reduce a la mitad y en diálisis a una cuarta parte. En la insuficiencia hepática leve y moderada la dosis inicial en la hipertensión se reduce a la mitad; en la grave el medicamento está contraindicado. A los niños no se les administra: no se han establecido su seguridad ni su eficacia.
Contraindicaciones
El medicamento no se emplea en caso de hipersensibilidad a la sal cálcica de zofenopril, a otros inhibidores de la ECA o a cualquier excipiente; en el angioedema relacionado con un tratamiento previo con inhibidores de la ECA, así como en el angioedema hereditario o idiopático; en la insuficiencia hepática grave; en la estenosis bilateral de las arterias renales o en la estenosis de la arteria de un único riñón funcionante.
Un bloque aparte se refiere al embarazo. El segundo y el tercer trimestre figuran directamente entre las contraindicaciones, pero junto a ellos hay un punto que se ve pocas veces: el medicamento está contraindicado en mujeres en edad fértil que no usen un método anticonceptivo eficaz. Por último, tomar a la vez preparados con aliskireno está contraindicado en pacientes con diabetes o con alteración renal cuando el filtrado glomerular es inferior a 60 ml/min/1,73 m²: un caso particular de la regla general sobre el doble bloqueo del sistema renina-angiotensina.
Advertencias y precauciones especiales
El tema central del apartado es la caída de tensión, sobre todo tras la primera dosis. En la hipertensión no complicada la hipotensión sintomática es rara, pero su probabilidad crece con la deshidratación y el déficit de electrolitos por diuréticos, dieta baja en sal, diálisis, diarrea o vómitos, y también en la hipertensión grave dependiente de renina. En la insuficiencia cardiaca la hipotensión es más frecuente, y tanto más cuanto más grave sea aquella, como indican indirectamente las dosis altas de diuréticos del asa, la hiponatremia o la alteración renal. En los grupos de riesgo el tratamiento se inicia bajo estricta supervisión, mejor en el hospital, con una dosis baja, y los diuréticos se retiran temporalmente si es posible. Lo mismo vale para los pacientes con angina y con enfermedad vascular cerebral: en ellos una caída brusca de tensión puede provocar un infarto o un ictus. Ante una hipotensión se tumba al paciente boca arriba y, si hace falta, se administra suero fisiológico intravenoso. Una salvedad importante: la hipotensión tras la primera dosis no cierra la puerta a seguir subiendo la dosis con cautela una vez corregidas sus causas.
En la fase aguda del infarto no se inicia el tratamiento si existe un riesgo elevado de trastornos hemodinámicos graves en respuesta a un vasodilatador: con tensión sistólica por debajo de 100 mm Hg o en shock cardiogénico. Si la hipotensión se prolonga —la tensión sistólica se mantiene por debajo de 90 mm Hg más de una hora—, la administración se interrumpe. En la hipertensión vasculorrenal y en la estenosis de las arterias renales los inhibidores de la ECA aumentan el riesgo de hipotensión grave y de insuficiencia renal, y ese riesgo crece con el uso simultáneo de diuréticos; el tratamiento se inicia en el hospital con dosis baja y la función renal se controla en las primeras semanas. Aparte se nombran las situaciones con riesgo de reacciones anafilactoides: la hemodiálisis con membranas de poliacrilonitrilo de alta permeabilidad como la AN 69, la aféresis de LDL con sulfato de dextrano y la desensibilización, por ejemplo al veneno de himenópteros. En los dos primeros casos se recomiendan membranas de otro tipo o un antihipertensivo de otro grupo; en el tercero, retirar temporalmente el inhibidor de la ECA.
Interacciones con otros medicamentos
El uso simultáneo se desaconseja ante todo con lo que eleva el potasio. Los inhibidores de la ECA reducen la pérdida de potasio provocada por los diuréticos, de modo que los diuréticos ahorradores de potasio —espironolactona, triamtereno, amilorida, eplerenona—, los preparados de potasio y los sustitutos de la sal con potasio pueden elevar mucho su concentración sérica; si la combinación hace falta por una hipopotasemia, se controlan el potasio y el ECG. La segunda combinación indeseable es el doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona: unir un inhibidor de la ECA con un antagonista del receptor de angiotensina II o con aliskireno se asoció en un ensayo clínico a más hipotensión, hiperpotasemia y alteración renal hasta la insuficiencia aguda. Tampoco se recomienda combinarlo con litio: se ha descrito un aumento reversible de su concentración sérica y toxicidad, y los diuréticos tiazídicos agravan ese riesgo.
Exige precaución un círculo más amplio. Un tratamiento previo con dosis altas de diuréticos reduce el volumen intravascular y crea riesgo de hipotensión al comenzar; lo suaviza retirar el diurético, aumentar los líquidos o la sal, o empezar con una dosis baja. Los anestésicos, los opioides, los antidepresivos tricíclicos, los antipsicóticos y los barbitúricos potencian el efecto hipotensor o provocan hipotensión ortostática; lo mismo vale para otros antihipertensivos, los nitratos y los vasodilatadores. La cimetidina aumenta el riesgo de efecto hipotensor, la ciclosporina el de insuficiencia renal, y el alopurinol, la procainamida, los citostáticos y los inmunosupresores el de reacciones de hipersensibilidad y, según datos de otros inhibidores de la ECA, de leucopenia. En la diabetes los inhibidores de la ECA rara vez potencian el efecto hipoglucemiante de la insulina y de otros fármacos. Una reacción aparte y muy gráfica se describe para los preparados inyectables de oro: en quienes toman inhibidores de la ECA aparece con más frecuencia una reacción parecida a la de los nitratos, con rubor facial, náuseas, mareo y a veces hipotensión grave.
Embarazo y lactancia
El segundo y el tercer trimestre del embarazo figuran expresamente entre las contraindicaciones, y junto a ellos está la exigencia de una anticoncepción eficaz para las mujeres en edad fértil. Esa redacción significa que la cuestión se aborda antes de prescribir el medicamento, no después de que el embarazo se haya descubierto.
La razón de tanta severidad está en el mecanismo de acción. En la segunda mitad del embarazo los inhibidores de la ECA actúan sobre los riñones del feto, de cuyo funcionamiento depende el volumen de líquido amniótico, y tras el oligoamnios se resienten el desarrollo pulmonar y los huesos del cráneo. En la práctica eso significa que a una mujer que planee un embarazo mientras trata su hipertensión se le plantea el cambio de fármaco con antelación, y que un embarazo ya confirmado se comunica al médico de inmediato: encontrar otra pauta suele ser rápido.
Reacciones adversas
La lista propia del medicamento es corta. Con frecuencia aparecen mareo y dolor de cabeza, tos, náuseas o vómitos y cansancio; de forma poco frecuente, erupción, calambres musculares y debilidad; raramente, angioedema. La tos seca se debe aquí, como en toda la clase, a la acumulación de bradicinina, y desaparece al suspender el fármaco.
La segunda parte del apartado recoge fenómenos observados con los inhibidores de la ECA en general. En la sangre, algunos pacientes pueden presentar agranulocitosis y pancitopenia, y hay notificaciones de anemia hemolítica en el déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Muy rara vez se ha descrito hipoglucemia; raramente depresión, cambios de humor, trastornos del sueño y confusión, visión borrosa y acúfenos; a veces parestesias y alteraciones del gusto y del equilibrio. En el corazón se han descrito casos aislados de taquicardia, palpitaciones, arritmias, angina de pecho e infarto de miocardio en combinación con hipotensión. Se destaca aparte la caída grave de tensión al inicio del tratamiento o tras subir la dosis: se manifiesta con mareo, debilidad, trastornos visuales y rara vez pérdida de conciencia; de forma esporádica hay un enrojecimiento súbito de la cara.
Sobredosis
Las manifestaciones de la sobredosis son hipotensión grave, shock, estupor, bradicardia, alteraciones electrolíticas e insuficiencia renal. Al paciente se lo vigila en el hospital, mejor en una unidad de cuidados intensivos, midiendo con frecuencia los electrolitos y la creatinina plasmática, y el tratamiento se ajusta al tipo y a la intensidad de los síntomas.
Si la ingesta ha sido reciente se aplican medidas que limiten la absorción: lavado gástrico, adsorbentes y sulfato sódico. Ante una caída de tensión se tumba al paciente boca arriba con las piernas elevadas, se aumenta el volumen circulante y se valora administrar angiotensina II. La bradicardia y otros signos de excitación vagal excesiva se tratan con atropina y, si hace falta, con estimulación eléctrica cardiaca. Los inhibidores de la ECA se eliminan durante la hemodiálisis, aunque en ella deben evitarse las membranas de poliacrilonitrilo de alta permeabilidad, por la misma razón descrita en las advertencias.
Cómo conseguir la receta de Zofenil 7,5 en línea
Las dos indicaciones del medicamento corren distinta suerte en el formato a distancia. El tratamiento del infarto empieza en el hospital y en las primeras horas, así que la receta electrónica no tiene aquí ningún papel. En cambio, continuar un tratamiento de la hipertensión ya ajustado es el caso típico para e-zdrowie.com: rellenas un cuestionario médico, el doctor analiza las respuestas y emite una receta electrónica; el código llega por mensaje y con él cualquier farmacia polaca entrega los comprimidos.
En el cuestionario indica quién te recetó el medicamento y cuándo, qué concentración tomas —7,5 mg o 30 mg— y cuántas veces al día, y por qué motivo: por la tensión o tras un infarto. Serán útiles las últimas cifras de tensión y los análisis recientes: creatinina, potasio y, si procede, el aclaramiento calculado. Comunica sin falta un embarazo o su planificación, las enfermedades del hígado y del riñón, la diálisis, la toma de diuréticos, preparados de potasio, litio, sartanes o aliskireno. Y aparte, cualquier episodio de hinchazón de cara, labios o lengua con inhibidores de la ECA en el pasado: es una contraindicación para toda la clase, sin excepciones.
