Zofenil 7,5: склад і форма випуску
Zofenil випускають у таблетках двох дозувань: одна таблетка містить 7,5 мг або 30 мг зофеноприлу кальцієвої солі, що відповідає 7,2 мг або 28,7 мг зофеноприлу. Цифра в назві вказує на менше дозування. Приймати таблетку можна до їди, під час або після — їжа на приймання не впливає.
Два дозування тут не просто «слабке й сильне»: вони потрібні одночасно. За гострого інфаркту міокарда схема починається з 7,5 мг і за п'ять днів доходить до 30 мг, тож упродовж одного курсу пацієнт послідовно приймає обидва. Саме тому в описі окремо обумовлено, що 15 мг — це або дві таблетки по 7,5 мг, або половина таблетки в 30 мг.
Як діє Zofenil 7,5
Корисна дія препарату за артеріальної гіпертензії та гострого інфаркту серця в основному зумовлена гальмуванням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи в плазмі. Пригнічення активності ангіотензинперетворювального ферменту знижує концентрацію ангіотензину II, а разом із нею і його здатність скорочувати м'язовий шар судин; паралельно гальмується виділення альдостерону.
Другий ефект виражений відносно слабко, але може призводити до незначного підвищення концентрації калію в сироватці за одночасної втрати натрію й води — звідси й увага до калію в розділах про взаємодії. Зниження концентрації ангіотензину II розриває негативний зворотний зв'язок із реніном, тому активність реніну плазми зростає. Глибину блокади опис наводить у цифрах: через 24 години після приймання всередину 30 мг і 60 мг кальцієвої солі зофеноприлу активність ферменту пригнічена на 53,4% і 74,4% відповідно.
Показання
Показань два, і вони стосуються різних ситуацій. Перше — лікування легкої та помірної первинної артеріальної гіпертензії, тобто хронічне лікування, розраховане на місяці й роки. Друге — лікування ранньої фази гострого інфаркту серця з проявами серцевої недостатності або без них.
У другого показання є жорсткі умови, винесені прямо в текст: приймання починають упродовж перших 24 годин від появи симптомів, у гемодинамічно стабільних пацієнтів, яким не проводили тромболітичного лікування. Кожна умова звужує коло: препарат не можна почати «через кілька днів після інфаркту», не можна дати нестабільному пацієнтові й не застосовують разом із тромболізисом. Усе це відбувається в лікарні, а не вдома.
Спосіб застосування та дозування
За артеріальної гіпертензії дозу добирають за вимірюваннями тиску перед прийманням чергової дози, а між змінами витримують щонайменше чотири тижні. Без дефіциту рідини й натрію починають із 15 мг на добу одноразово й нарощують до оптимального контролю тиску; зазвичай діюча доза 30 мг на добу, максимальна — 60 мг одноразово або у два прийоми. За недостатнього ефекту додають гіпотензивний засіб іншої групи, наприклад сечогінний. Якщо є підозра на дефіцит рідини чи натрію, порядок інший: спершу ці дефіцити поповнюють, за 2–3 дні до початку відміняють сечогінні та стартують із 15 мг, а якщо відмінити сечогінні не можна — із 7,5 мг на добу. Пацієнтів із високим ризиком тяжкої гострої гіпотонії спостерігають особливо ретельно, краще в стаціонарі.
| День після початку лікування інфаркту | Доза кожні 12 годин |
| 1-й і 2-й день | 7,5 мг — одна таблетка 7,5 мг |
| 3-й і 4-й день | 15 мг — дві таблетки по 7,5 мг або половина таблетки 30 мг |
| з 5-го дня й далі | 30 мг — одна таблетка 30 мг |
Лікування інфаркту починають упродовж 24 годин від появи симптомів і продовжують шість тижнів, а нарощування дози за цією таблицею прив'язане до тиску. Якщо на момент початку лікування або впродовж трьох наступних днів систолічний тиск низький — 120 мм рт. ст. і нижче, — добову дозу не збільшують. За гіпотонії 100 мм рт. ст. і нижче продовжують дозу, яка раніше переносилася добре. За тяжкої гіпотонії, тобто систолічного тиску нижче 90 мм рт. ст. у двох послідовних вимірюваннях з інтервалом не менш ніж година, приймання припиняють. Через шість тижнів стан оцінюють заново: за відсутності ознак дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності лікування припиняють, за їх наявності — продовжують. Дозу коригують і за органами: за кліренсу креатиніну вище 45 мл/хв схема звичайна, нижче 45 мл/хв дозу зменшують удвічі, на діалізі — до чверті. За легкої та помірної печінкової недостатності стартову дозу за гіпертензії зменшують удвічі, за тяжкої препарат протипоказаний. Дітям його не призначають: безпеку та ефективність не встановлено.
Протипоказання
Препарат не застосовують за підвищеної чутливості до кальцієвої солі зофеноприлу, до інших інгібіторів АПФ або до будь-якої допоміжної речовини; за ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібітором АПФ у минулому, а також за спадкового чи ідіопатичного ангіоневротичного набряку; за тяжкої печінкової недостатності; за двобічного стенозу ниркових артерій або стенозу артерії єдиної працюючої нирки.
Окремий блок стосується вагітності. Другий і третій триместри входять до протипоказань прямо, але там само стоїть пункт, який трапляється нечасто: препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, якщо вони не застосовують ефективної контрацепції. Нарешті, одночасне приймання засобів, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам із діабетом або порушенням функції нирок за швидкості клубочкової фільтрації нижче 60 мл/хв на 1,73 м² — це окремий випадок загального правила про подвійну блокаду ренін-ангіотензинової системи.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головна тема розділу — падіння тиску, надто після першої дози. За неускладненої гіпертензії симптомна гіпотонія рідкісна, але ймовірність її вища за зневоднення та дефіциту електролітів через сечогінні, обмеження солі в харчуванні, діаліз, пронос або блювання, а також за тяжкої ренінзалежної гіпертензії. За серцевої недостатності гіпотонія трапляється частіше, і тим частіше, чим тяжча недостатність — на що побічно вказують великі дози петльових діуретиків, гіпонатріємія або порушення функції нирок. У групах ризику лікування починають під суворим наглядом, краще в стаціонарі, з малої дози, а сечогінні за можливості тимчасово відміняють. Те саме стосується пацієнтів зі стенокардією та хворобами судин мозку: у них різке падіння тиску може спричинити інфаркт або інсульт. За гіпотонії пацієнта кладуть на спину, за потреби вводять внутрішньовенно фізіологічний розчин. Важливе застереження: гіпотонія після першої дози не закриває дороги подальшому обережному підвищенню дози після усунення її причин.
У гострій фазі інфаркту лікування не починають, якщо є підвищений ризик тяжких гемодинамічних порушень у відповідь на судинорозширювальний засіб: за систолічного тиску нижче 100 мм рт. ст. або за кардіогенного шоку. Якщо гіпотонія затягнулася — систолічний тиск тримається нижче 90 мм рт. ст. довше за годину, — приймання припиняють. За вазоренальної гіпертензії та стенозу ниркових артерій інгібітори АПФ підвищують ризик тяжкої гіпотонії та ниркової недостатності, і ризик зростає за одночасного приймання сечогінних; лікування починають у лікарні з малої дози, а функцію нирок контролюють у перші тижні. Окремо названо ситуації з ризиком анафілактоїдних реакцій: гемодіаліз через високопроникні поліакрилонітрильні мембрани на кшталт AN 69, аферез ЛПНЩ із сульфатом декстрану та десенсибілізація, наприклад до отрути перетинчастокрилих. У перших двох випадках рекомендують мембрани іншого типу або гіпотензивний засіб іншої групи, у третьому — тимчасову відміну інгібітора АПФ.
Взаємодія з іншими препаратами
Спільне застосування не рекомендоване насамперед із тим, що підвищує калій. Інгібітори АПФ зменшують спричинену сечогінними втрату калію, тому калійзберігальні діуретики — спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон, — препарати калію та замінники солі з калієм можуть значно підвищити його концентрацію в сироватці; якщо поєднання потрібне через гіпокаліємію, контролюють калій і ЕКГ. Друга небажана комбінація — подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи: поєднання інгібітора АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II або аліскіреном у клінічному дослідженні супроводжувалося частішими гіпотонією, гіперкаліємією та порушенням функції нирок аж до гострої. Не рекомендоване й поєднання з літієм: описано оборотне підвищення його концентрації в сироватці та токсичність, а тіазидні сечогінні цей ризик посилюють.
Обережності потребує ширше коло. Попереднє лікування великими дозами сечогінних зменшує об'єм циркулюючої крові та створює ризик гіпотонії на початку лікування; пом'якшити це можна відміною сечогінного, збільшенням рідини чи солі або стартом із малої дози. Засоби для наркозу, опіоїди, трициклічні антидепресанти, антипсихотики та барбітурати посилюють гіпотензивну дію або дають ортостатичну гіпотонію; те саме стосується інших гіпотензивних, нітратів і судинорозширювальних. Циметидин підвищує ризик гіпотензивного ефекту, циклоспорин — ризик ниркової недостатності, а алопуринол, прокаїнамід, цитостатики та імунодепресанти — ризик реакцій гіперчутливості і, за даними про інші інгібітори АПФ, лейкопенії. За діабету інгібітори АПФ зрідка посилюють цукрознижувальну дію інсуліну та інших препаратів. Окрема й наочна реакція описана для ін'єкційних препаратів золота: у тих, хто приймає інгібітори АПФ, частіше виникає нітратоподібна реакція з почервонінням обличчя, нудотою, запамороченням і іноді тяжкою гіпотонією.
Вагітність і грудне вигодовування
Другий і третій триместри вагітності прямо вказані в протипоказаннях, і поруч із ними стоїть вимога про ефективну контрацепцію для жінок дітородного віку. Таке формулювання означає, що питання обговорюють до призначення, а не після того, як вагітність виявилася.
Причина суворості — механізм дії. У другій половині вагітності інгібітори АПФ впливають на нирки плода, від роботи яких залежить обсяг навколоплідних вод, а слідом за маловоддям страждає розвиток легень і кісток черепа. Практично це означає, що жінці, яка планує вагітність на тлі лікування гіпертензії, заміну обговорюють заздалегідь, а за вже наявної вагітності повідомляють лікаря негайно: дібрати іншу схему зазвичай вдається швидко.
Небажані явища
Власний перелік препарату короткий. Часто трапляються запаморочення, головний біль, кашель, нудота або блювання та втомлюваність; нечасто — висип, м'язові судоми та слабкість; рідко — ангіоневротичний набряк. Сухий кашель тут, як і в усього класу, пояснюється накопиченням брадикініну й після відміни минає.
Друга частина розділу — явища, відзначені за лікування інгібіторами АПФ узагалі. З боку крові в деяких пацієнтів можливі агранулоцитоз і панцитопенія, є повідомлення про гемолітичну анемію за дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Дуже рідко описана гіпоглікемія; рідко — депресія, перепади настрою, порушення сну та сплутаність, нечіткий зір і шум у вухах; іноді парестезії, порушення смаку та рівноваги. З боку серця описано поодинокі випадки тахікардії, серцебиття, аритмії, стенокардії та інфаркту міокарда в поєднанні з гіпотонією. Окремо виділено тяжке зниження тиску на початку лікування або після збільшення дози: воно виявляється запамороченням, слабкістю, порушеннями зору та рідко втратою свідомості; зрідка буває раптове почервоніння обличчя.
Передозування
Прояви передозування: тяжке зниження тиску, шок, оглушеність, брадикардія, електролітні порушення та ниркова недостатність. Пацієнта спостерігають у стаціонарі, краще у відділенні інтенсивної терапії, часто визначаючи електроліти й креатинін у плазмі, а лікування добирають за характером і тяжкістю проявів.
Якщо приймання сталося нещодавно, застосовують заходи, що обмежують всмоктування: промивання шлунка, адсорбувальні засоби та сульфат натрію. За зниження тиску пацієнта кладуть на спину з піднятими ногами, збільшують об'єм циркулюючої крові та розглядають введення ангіотензину II. Брадикардію та інші ознаки надмірного збудження блукаючого нерва лікують атропіном, за потреби вдаються до електростимуляції серця. Інгібітори АПФ виводяться під час гемодіалізу, проте високопроникних поліакрилонітрильних мембран при цьому слід уникати — з тієї самої причини, що описана в застереженнях.
Як отримати рецепт на Zofenil 7,5 онлайн
У двох показань препарату різна доля в дистанційному форматі. Лікування інфаркту починають у лікарні й у перші доби, тому онлайн-рецепт до цієї ситуації стосунку не має. А от продовження дібраного лікування гіпертензії — типовий випадок для e-zdrowie.com: ви заповнюєте медичну анкету, лікар вивчає відповіді та виписує електронний рецепт, код надходить повідомленням, і за ним таблетки видадуть у будь-якій польській аптеці.
В анкеті вкажіть, хто й коли призначив препарат, яке дозування ви приймаєте — 7,5 мг чи 30 мг — і скільки разів на добу, а також з якого приводу: від тиску чи після перенесеного інфаркту. Знадобляться останні цифри тиску та свіжі аналізи: креатинін, калій, за потреби розрахунок кліренсу. Обов'язково повідомте про вагітність або її планування, про хвороби печінки й нирок, про діаліз, про приймання сечогінних, препаратів калію, літію, сартанів чи аліскірену. І окремо — про будь-який епізод набряку обличчя, губ або язика на тлі інгібіторів АПФ у минулому: це протипоказання до всього класу без винятків.
