Xanax®: skład i postać farmaceutyczna
Xanax® występuje w tabletkach zawierających 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg lub 2 mg alprazolamu. Zestaw mocy pozwala dobrać najmniejszą skuteczną dawkę i stopniowo ją zmniejszać przy odstawianiu.
Tabletki zawierają laktozę, dlatego preparat nie jest odpowiedni dla osób z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa Xanax®
Substancją czynną leku jest alprazolam, pochodna triazolobenzodiazepiny. Wszystkie benzodiazepiny mają jakościowo podobne właściwości: przeciwlękowe, uspokajająco-nasenne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe. Różnią się farmakokinetyką i to ona decyduje o odmiennym zastosowaniu tych leków w medycynie.
Przyjmuje się, że działanie benzodiazepin opiera się na nasileniu hamowania neuronalnego pośredniczonego przez kwas gamma-aminomasłowy. Tolerancję wykazano dla uspokajającego działania alprazolamu, lecz nie dla przeciwlękowego; po kilku tygodniach regularnego przyjmowania nasenne działanie benzodiazepin może natomiast słabnąć.
Wskazania do stosowania
Xanax® jest wskazany w krótkotrwałym objawowym leczeniu stanów lękowych u osób dorosłych.
Kluczowe ograniczenie to wyłącznie ciężkie zaburzenia, w których objawy są nasilone, uniemożliwiają prawidłowe funkcjonowanie albo są dla pacjenta bardzo uciążliwe. Zwykłego lęku i codziennego napięcia benzodiazepinami się nie leczy, a u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie stosuje.
Sposób stosowania i dawkowanie
Lek stosuje się w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas — maksymalnie 2–4 tygodnie, a wraz z okresem zmniejszania dawki łączny czas nie powinien przekraczać 8–12 tygodni. Stan pacjenta i potrzebę kontynuacji ocenia się często, zwłaszcza gdy objawy słabną lub ustępują; długotrwałe leczenie nie jest zalecane, ponieważ ryzyko uzależnienia rośnie wraz z dawką i czasem przyjmowania.
| Grupa pacjentów | Schemat przyjmowania |
|---|---|
| Dorośli w stanach lękowych | Dawka początkowa 0,25 mg lub 0,5 mg 3 razy na dobę, w razie potrzeby zwiększenie do maksymalnie 4 mg na dobę w dawkach podzielonych |
| Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni | Dawka początkowa 0,25 mg 2–3 razy na dobę, zwiększanie stopniowe i zależne od tolerancji |
| Pacjenci nieprzyjmujący wcześniej leków psychotropowych | Wymagają mniejszych dawek niż osoby przyjmujące wcześniej leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne |
| Ciężka niewydolność wątroby | Lek jest przeciwwskazany |
| Zaburzenia czynności nerek, łagodna i umiarkowana niewydolność wątroby | Wymagana ostrożność |
Jak kończyć leczenie
Leczenie ma charakter objawowy, więc po jego przerwaniu objawy mogą powrócić. Dawkę zmniejsza się stopniowo — nagłe odstawienie grozi zespołem odstawiennym i zjawiskiem „z odbicia”. Jeśli po dawce początkowej wystąpiły nasilone działania niepożądane, dawkę się zmniejsza; nielicznym pacjentom, którzy wymagają dawek większych niż zalecane, dawkę zwiększa się stopniowo, a większą jej część przenosi na wieczór. Najmniejsza skuteczna dawka jest ważna również dlatego, że pozwala uniknąć ataksji i nadmiernego uspokojenia — zwłaszcza u osób starszych i osłabionych.
Przeciwwskazania
Xanax® nie jest stosowany w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na alprazolam, inne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- nużliwość mięśni (myasthenia gravis);
- ciężka niewydolność oddechowa;
- zespół bezdechu śródsennego;
- ciężka niewydolność wątroby;
- wiek poniżej 18 lat — bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały potwierdzone.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Głównym ryzykiem leczenia benzodiazepinami jest rozwój uzależnienia. Może ono wystąpić także przy dawkach terapeutycznych i u osób bez czynników ryzyka, a prawdopodobieństwo rośnie wraz z dawką, czasem leczenia oraz przy jednoczesnym stosowaniu kilku benzodiazepin. Szczególna ostrożność jest potrzebna u pacjentów skłonnych do nadużywania leków, narkotyków i alkoholu. Nagłe przerwanie przyjmowania przy ukształtowanym uzależnieniu daje objawy odstawienne: ból głowy i mięśni, skrajny lęk, napięcie, niepokój, dezorientację, drażliwość, a niekiedy derealizację, depersonalizację, nadwrażliwość słuchową, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, halucynacje lub napady padaczkowe. Podobne objawy opisywano również po nagłym odstawieniu dawek leczniczych, dlatego dawkę zawsze zmniejsza się stopniowo.
- alprazolam może wywoływać niepamięć następczą, najczęściej kilka godzin po przyjęciu; trzeba wtedy zapewnić pacjentowi 7–8 godzin nieprzerwanego snu;
- możliwe są reakcje paradoksalne — niepokój ruchowy, pobudzenie psychoruchowe, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie; częściej występują u dzieci i osób starszych i wymagają odstawienia leku;
- u pacjentów z depresją i skłonnościami samobójczymi konieczne są szczególne środki ostrożności, a ilość przepisywanego leku się ogranicza; benzodiazepin nie wolno stosować jako jedynego leczenia depresji ani mieszanego zaburzenia depresyjno-lękowego, bo może to zwiększyć ryzyko prób samobójczych;
- u pacjentów z depresją opisywano na tle alprazolamu epizody hipomanii i manii;
- osobom starszym i osłabionym przepisuje się najmniejszą skuteczną dawkę: sedacja i osłabienie mięśni zwiększają ryzyko upadków o poważnych skutkach;
- przy przewlekłej niewydolności oddechowej dawkę się zmniejsza z powodu ryzyka depresji oddechowej;
- przy ostrej jaskrze z zamkniętym kątem przesączania potrzebne są odpowiednie środki ostrożności, a przy zaburzeniach czynności nerek oraz łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby — ostrożność;
- benzodiazepiny nie nadają się do podstawowego leczenia psychoz.
Lek istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: sedacja, niepamięć, upośledzona koncentracja i osłabienie mięśni pogarszają reakcję, a przy niedoborze snu jest to jeszcze wyraźniejsze. W czasie leczenia nie wolno spożywać alkoholu ani przyjmować innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.
Interakcje z innymi lekami
Benzodiazepiny działają na ośrodkowy układ nerwowy addytywnie z alkoholem i innymi lekami hamującymi jego czynność, dlatego alkohol w czasie leczenia jest wykluczony. Ostrożność jest potrzebna przy lekach hamujących oddychanie — przede wszystkim opioidach (przeciwbólowych, przeciwkaszlowych i stosowanych w leczeniu uzależnień), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Nasilenie działania depresyjnego na układ nerwowy jest możliwe przy łączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi, nasennymi, przeciwlękowymi i uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, przeciwdrgawkowymi, środkami znieczulającymi i przeciwhistaminowymi o działaniu sedacyjnym. Przy narkotycznych lekach przeciwbólowych dodatkowo nasila się euforia, co zwiększa ryzyko zależności psychicznej.
Interakcje farmakokinetyczne wiążą się z metabolizmem alprazolamu przez cytochrom CYP3A4: inhibitory tego enzymu zwiększają jego stężenie i nasilają działanie. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem, itrakonazolem, pozakonazolem, worykonazolem i innymi azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi nie jest zalecane. Nefazodon i fluwoksamina zwiększają pole pod krzywą stężenia alprazolamu około dwukrotnie, dlatego przy łączeniu z nimi, a także z cymetydyną, konieczna jest szczególna ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki.
Ciąża i karmienie piersią
Dane o działaniu teratogennym benzodiazepin oraz ich wpływie na rozwój i zachowanie dziecka po urodzeniu są sprzeczne. Liczne badania kohortowe nie wykazały wzrostu częstości istotnych wad rozwojowych po ekspozycji w pierwszym trymestrze, jednak część wczesnych badań kliniczno-kontrolnych wskazała na dwukrotny wzrost ryzyka rozszczepów wargi i podniebienia. Duże dawki w drugim i trzecim trymestrze prowadziły do ograniczenia aktywnych ruchów płodu i zmiennego rytmu serca. Alprazolam nie jest zalecany w ciąży ani przy jej planowaniu; jeśli mimo to jest stosowany albo ciąża zaistnieje w trakcie leczenia, ocenia się zagrożenie dla płodu.
Przyjmowanie nawet małych dawek w ostatnim okresie ciąży może wywołać u noworodka zespół dziecka wiotkiego — hipotonię osiową i trudności ze ssaniem, przez które dziecko słabo przybiera na wadze. Objawy te są odwracalne, ale utrzymują się od jednego do trzech tygodni, zależnie od okresu półtrwania leku. Przy dużych dawkach u noworodka możliwe są depresja oddechowa lub bezdech oraz hipotermia, a po kilku dniach od urodzenia — objawy odstawienne: nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie, nawet jeśli zespołu dziecka wiotkiego nie było. Alprazolam przenika do mleka kobiecego w małych stężeniach, ale w okresie karmienia piersią nie należy go stosować.
Działania niepożądane
Najbardziej uciążliwe działania niepożądane wynikają z nadmiernego działania farmakologicznego alprazolamu. Zwykle pojawiają się na początku terapii i słabną w miarę kontynuowania leczenia lub po zmniejszeniu dawki.
- bardzo często — uspokojenie, senność, ataksja, zaburzenia pamięci i mowy, zawroty głowy, ból głowy;
- bardzo często — depresja, zmęczenie, drażliwość, zaparcia, suchość w jamie ustnej;
- często — stan splątania i dezorientacja, lęk, bezsenność, nerwowość, zmniejszenie lub zwiększenie libido;
- często — zaburzenia równowagi i koordynacji, zaburzenia koncentracji uwagi, nadmierna potrzeba snu, letarg, drżenie;
- często — nieostre widzenie, nudności, zmniejszenie apetytu, zapalenie skóry, zaburzenia czynności płciowych, zmiana masy ciała;
- niezbyt często — mania, halucynacje, gniew, pobudzenie, niepamięć, osłabienie siły mięśniowej, nietrzymanie moczu, nieregularne miesiączkowanie;
- częstość nieznana — hipomania, zachowania agresywne i wrogie, zaburzenia myślenia, zwiększona aktywność psychoruchowa, dystonia;
- częstość nieznana — zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, zatrzymanie moczu, obrzęki obwodowe, hiperprolaktynemia, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.
W wielu przypadkach pacjenci z takimi objawami przyjmowali jednocześnie inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy.
Przedawkowanie
Przedawkowanie benzodiazepin rzadko zagraża życiu, ale trzeba pamiętać, że razem z lekiem mogły zostać przyjęte inne substancje hamujące ośrodkowy układ nerwowy lub alkohol, a także uwzględnić choroby współistniejące pacjenta. Objawy przedawkowania wynikają z farmakologicznego działania leku.
Leczenie sprowadza się przede wszystkim do podtrzymywania oddechu i krążenia. W śpiączce terapia jest objawowa, z zapobieganiem powikłaniom — asfiksji wskutek zapadnięcia się języka lub zachłyśnięcia treścią żołądkową; aby nie dopuścić do odwodnienia, podaje się dożylnie płyny. Jeśli pacjent jest przytomny, w ciągu pierwszej godziny wywołuje się wymioty, a jeśli nieprzytomny — wykonuje płukanie żołądka z ochroną dróg oddechowych, po czym podaje węgiel aktywny w celu zmniejszenia wchłaniania oraz osmotyczny środek przeczyszczający. Po bardzo dużych dawkach działanie leku może utrzymywać się długo. Wymuszona diureza i hemodializa nie mają w tej sytuacji zastosowania.
Jak otrzymać receptę na Xanax® online
Alprazolam wydawany jest na receptę: przepisanie wymaga oceny nasilenia zaburzenia lękowego, chorób współistniejących i ryzyka uzależnienia, a kuracja od początku planowana jest jako krótka.
Podczas konsultacji online lekarz omówi objawy, dopuszczalny czas przyjmowania i schemat stopniowego odstawiania, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
