Xanax®: склад і форма випуску
Xanax® випускається в таблетках із вмістом 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг або 2 мг алпразоламу. Набір дозувань дозволяє підбирати мінімальну ефективну дозу й поступово знижувати її при скасуванні.
До складу таблеток входить лактоза, тому препарат не підходить людям із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози й галактози.
Як діє Xanax®
Діюча речовина препарату — алпразолам, тріазолобензодіазепін. Усі бензодіазепіни мають якісно схожі властивості: протитривожну, заспокійливу та снодійну, міорелаксувальну й протисудомну. Різняться вони фармакокінетикою, і саме вона визначає різне застосування цих препаратів у медицині.
Вважається, що дія бензодіазепінів заснована на посиленні гальмування нейронів, яке опосередковується гамма-аміномасляною кислотою. Толерантність до заспокійливої дії алпразоламу показана, а до протитривожної — ні; при цьому після кількох тижнів регулярного приймання снодійний ефект бензодіазепінів може слабшати.
Показання до застосування
Xanax® показаний для короткочасного симптоматичного лікування тривожних станів у дорослих.
Ключове обмеження — лише тяжкі розлади, за яких симптоми виражені, заважають людині нормально функціонувати або вкрай обтяжливі для неї. Звичайну тривогу й повсякденне напруження бензодіазепінами не лікують, а в дітей і підлітків до 18 років препарат не застосовують.
Спосіб застосування та дозування
Препарат застосовують у найменшій ефективній дозі й якомога коротший час — максимум 2–4 тижні, а з урахуванням періоду зниження дози загальна тривалість не має перевищувати 8–12 тижнів. Стан пацієнта й потребу продовжувати лікування оцінюють часто, особливо якщо симптоми послабшали або зникли; тривала терапія не рекомендується, оскільки ризик залежності зростає з дозою та тривалістю приймання.
| Група пацієнтів | Схема приймання |
|---|---|
| Дорослі при тривожних станах | Початкова доза 0,25 мг або 0,5 мг 3 рази на добу, за потреби підвищення до максимуму 4 мг на добу, розділених на кілька приймань |
| Літні та ослаблені пацієнти | Початкова доза 0,25 мг 2–3 рази на добу, підвищення поступове й за переносимістю |
| Пацієнти, які раніше не приймали психотропні засоби | Потрібні менші дози, ніж тим, хто вже приймав заспокійливі, антидепресанти чи снодійні |
| Тяжка печінкова недостатність | Препарат протипоказаний |
| Порушення функції нирок, легка й помірна печінкова недостатність | Потрібна обережність |
Як завершувати лікування
Лікування має симптоматичний характер, тому після його припинення симптоми можуть повернутися. Дозу знижують поступово — різке скасування загрожує синдромом відміни та феноменом віддачі. Якщо після початкової дози виникли виражені небажані реакції, дозу зменшують; тим небагатьом пацієнтам, яким потрібні дози вище рекомендованих, дозу підвищують поступово, причому більшу частину переносять на вечір. Найменша ефективна доза важлива ще й тому, що допомагає уникнути атаксії та надмірної седації — особливо в літніх та ослаблених людей.
Протипоказання
Xanax® не призначають у таких випадках:
- підвищена чутливість до алпразоламу, інших бензодіазепінів або будь-якої допоміжної речовини;
- міастенія (myasthenia gravis);
- тяжка дихальна недостатність;
- синдром нічного апное;
- тяжка печінкова недостатність;
- вік до 18 років — безпечність і ефективність у дітей та підлітків не підтверджені.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головний ризик при лікуванні бензодіазепінами — формування залежності. Вона може розвинутися і при терапевтичних дозах, і в людей без чинників ризику, а ймовірність зростає з дозою, тривалістю лікування та при одночасному прийманні кількох бензодіазепінів. Особлива обережність потрібна пацієнтам, схильним до зловживання ліками, наркотиками та алкоголем. Різке припинення приймання при сформованій залежності дає синдром відміни: головний і м'язовий біль, украй сильну тривогу, напруження, неспокій, дезорієнтацію, дратівливість, а іноді дереалізацію, деперсоналізацію, загострене сприйняття звуків, оніміння й поколювання в кінцівках, підвищену чутливість до світла, шуму й дотиків, галюцинації чи судомні напади. Схожі симптоми описані й після різкого скасування терапевтичних доз, тому дозу завжди знижують поступово.
- алпразолам може спричиняти антероградну амнезію, частіше через кілька годин після приймання; у цьому разі потрібно забезпечити 7–8 годин безперервного сну;
- можливі парадоксальні реакції — рухове занепокоєння, психомоторне збудження, дратівливість, агресія, марення, гнів, нічні кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка; вони частіше бувають у дітей і літніх людей і потребують скасування препарату;
- у пацієнтів із депресією та суїцидальними нахилами потрібні особливі запобіжні заходи, а кількість виписуваного препарату обмежують; бензодіазепіни не можна використовувати як єдиний засіб лікування депресії та змішаного тривожно-депресивного розладу — це може збільшити ризик суїцидальних спроб;
- у пацієнтів із депресією на тлі алпразоламу описані епізоди гіпоманії та манії;
- літнім та ослабленим пацієнтам призначають найменшу ефективну дозу: седація та м'язова слабкість підвищують ризик падінь із серйозними наслідками;
- при хронічній дихальній недостатності дозу зменшують через небезпеку пригнічення дихання;
- при гострій закритокутовій глаукомі потрібні відповідні запобіжні заходи, а при порушенні функції нирок і легкій чи помірній печінковій недостатності — обережність;
- бензодіазепіни не підходять для основного лікування психозів.
Препарат суттєво впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами: седація, амнезія, зниження концентрації уваги та м'язова слабкість погіршують реакцію, а при нестачі сну це виражено сильніше. Під час лікування не можна вживати алкоголь і приймати інші засоби, що пригнічують центральну нервову систему.
Лікарські взаємодії
Бензодіазепіни діють на центральну нервову систему адитивно з алкоголем та іншими засобами, що її пригнічують, тому алкоголь під час лікування виключено. Обережність потрібна з препаратами, які пригнічують дихання, — насамперед з опіоїдами (знеболювальними, протикашльовими та тими, що застосовуються при лікуванні залежності), особливо в літніх пацієнтів. Посилення пригнічувальної дії на нервову систему можливе при поєднанні з антипсихотиками, снодійними, протитривожними та заспокійливими засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протисудомними препаратами, засобами для наркозу та седативними антигістамінними препаратами. З наркотичними анальгетиками додатково посилюється ейфорія, а це підвищує ризик психічної залежності.
Фармакокінетичні взаємодії пов'язані з метаболізмом алпразоламу через цитохром CYP3A4: інгібітори цього ферменту підвищують його концентрацію та посилюють дію. Одночасне приймання з кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, вориконазолом та іншими азольними протигрибковими засобами не рекомендується. Нефазодон і флувоксамін приблизно вдвічі збільшують площу під кривою концентрації алпразоламу, тому при поєднанні з ними, а також із циметидином потрібні особлива обережність і, можливо, зниження дози.
Вагітність і годування груддю
Дані про тератогенну дію бензодіазепінів та їх вплив на розвиток і поведінку дитини після народження суперечливі. Багато когортних досліджень не показали збільшення частоти серйозних вад розвитку при впливі в першому триместрі, однак низка ранніх досліджень типу «випадок — контроль» виявила дворазове зростання ризику розщілин губи та піднебіння. Великі дози в другому й третьому триместрах призводили до обмеження активних рухів плода та мінливого серцевого ритму. Алпразолам не рекомендується при вагітності та при її плануванні; якщо він усе ж застосовується або вагітність настала на тлі лікування, оцінюють ризик для плода.
Приймання навіть невеликих доз на пізніх строках може спричинити в новонародженого синдром млявої дитини — осьову гіпотонію та труднощі із смоктанням, через які дитина погано набирає вагу. Ці прояви оборотні, але тримаються від одного до трьох тижнів залежно від періоду напіввиведення препарату. При великих дозах у новонародженого можливі пригнічення дихання або апное та зниження температури тіла, а через кілька днів після народження — симптоми відміни: підвищена збудливість, неспокій і тремтіння, навіть якщо синдрому млявої дитини не було. Алпразолам проникає в грудне молоко в невеликих концентраціях, але при годуванні груддю його застосовувати не слід.
Побічні дії
Найобтяжливіші небажані реакції — наслідок надмірної фармакологічної дії алпразоламу. Зазвичай вони з'являються на початку терапії й слабшають при продовженні лікування або зниженні дози.
- дуже часто — седація, сонливість, атаксія, порушення пам'яті та мовлення, запаморочення, головний біль;
- дуже часто — депресія, втомлюваність, дратівливість, закрепи, сухість у роті;
- часто — сплутаність і дезорієнтація, тривога, безсоння, нервозність, зниження або підвищення лібідо;
- часто — порушення рівноваги й координації, зниження концентрації уваги, підвищена потреба у сні, млявість, тремтіння;
- часто — нечіткість зору, нудота, зниження апетиту, дерматит, сексуальні порушення, зміна маси тіла;
- нечасто — манія, галюцинації, гнів, збудження, амнезія, м'язова слабкість, нетримання сечі, нерегулярні менструації;
- частота невідома — гіпоманія, агресивна та ворожа поведінка, порушення мислення, підвищена психомоторна активність, дистонія;
- частота невідома — гепатит, порушення функції печінки, жовтяниця, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, затримка сечі, периферичні набряки, гіперпролактинемія, підвищення внутрішньоочного тиску.
У багатьох випадках пацієнти з такими симптомами одночасно приймали й інші препарати, що діють на центральну нервову систему.
Передозування
Передозування бензодіазепінів рідко загрожує життю, але потрібно пам'ятати, що разом із препаратом могли бути прийняті інші засоби, які пригнічують центральну нервову систему, або алкоголь, а також враховувати супутні захворювання пацієнта. Прояви передозування випливають із фармакологічної дії препарату.
Лікування зводиться насамперед до підтримання дихання та кровообігу. При комі терапія симптоматична, з профілактикою ускладнень — асфіксії через западання язика або аспірації шлункового вмісту; для запобігання зневодненню вводять рідини внутрішньовенно. Якщо пацієнт при свідомості, протягом першої години викликають блювання, якщо без свідомості — промивають шлунок із захистом дихальних шляхів, а потім дають активоване вугілля для зменшення всмоктування та осмотичне проносне. Після дуже великих доз дія препарату може зберігатися довго. Форсований діурез і гемодіаліз у цій ситуації неефективні.
Як отримати рецепт на Xanax® онлайн
Алпразолам відпускається за рецептом: призначення потребує оцінки тяжкості тривожного розладу, супутніх захворювань і ризику залежності, а курс від початку планується коротким.
На онлайн-консультації лікар обговорить з вами симптоми, допустиму тривалість приймання та схему поступового скасування, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
