Xanax®: состав и форма выпуска
Xanax® выпускается в таблетках с содержанием 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг или 2 мг алпразолама. Набор дозировок позволяет подбирать минимальную эффективную дозу и постепенно снижать её при отмене.
В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не подходит людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Как действует Xanax®
Действующее вещество препарата — алпразолам, триазолобензодиазепин. Все бензодиазепины обладают качественно схожими свойствами: противотревожным, успокаивающим и снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным. Различаются они фармакокинетикой, и именно она определяет разное применение этих препаратов в медицине.
Считается, что действие бензодиазепинов основано на усилении торможения нейронов, которое опосредуется гамма-аминомасляной кислотой. Толерантность к успокаивающему действию алпразолама показана, а к противотревожному — нет; при этом после нескольких недель регулярного приёма снотворный эффект бензодиазепинов может ослабевать.
Показания к применению
Xanax® показан для кратковременного симптоматического лечения тревожных состояний у взрослых.
Ключевое ограничение — только тяжёлые расстройства, при которых симптомы выражены, мешают человеку нормально функционировать или крайне тягостны для него. Обычную тревогу и повседневное напряжение бензодиазепинами не лечат, а у детей и подростков до 18 лет препарат не применяют.
Способ применения и дозировка
Препарат применяют в наименьшей эффективной дозе и как можно более короткое время — максимум 2–4 недели, а с учётом периода снижения дозы общая длительность не должна превышать 8–12 недель. Состояние пациента и необходимость продолжать лечение оценивают часто, особенно если симптомы ослабли или исчезли; длительная терапия не рекомендуется, поскольку риск зависимости растёт с дозой и продолжительностью приёма.
| Группа пациентов | Схема приёма |
|---|---|
| Взрослые при тревожных состояниях | Начальная доза 0,25 мг или 0,5 мг 3 раза в сутки, при необходимости повышение до максимума 4 мг в сутки, разделённых на несколько приёмов |
| Пожилые и ослабленные пациенты | Начальная доза 0,25 мг 2–3 раза в сутки, повышение постепенное и по переносимости |
| Пациенты, ранее не принимавшие психотропные средства | Требуются меньшие дозы, чем тем, кто уже принимал успокаивающие, антидепрессанты или снотворные |
| Тяжёлая печёночная недостаточность | Препарат противопоказан |
| Нарушение функции почек, лёгкая и умеренная печёночная недостаточность | Требуется осторожность |
Как заканчивать лечение
Лечение носит симптоматический характер, поэтому после его прекращения симптомы могут вернуться. Дозу снижают постепенно — резкая отмена грозит синдромом отмены и феноменом отдачи. Если после начальной дозы возникли выраженные нежелательные реакции, дозу уменьшают; тем немногим пациентам, которым нужны дозы выше рекомендованных, дозу повышают постепенно, причём большую часть переносят на вечер. Наименьшая эффективная доза важна ещё и потому, что помогает избежать атаксии и чрезмерной седации — особенно у пожилых и ослабленных людей.
Противопоказания
Xanax® не назначают в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к алпразоламу, другим бензодиазепинам или любому вспомогательному веществу;
- миастения (myasthenia gravis);
- тяжёлая дыхательная недостаточность;
- синдром ночного апноэ;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- возраст до 18 лет — безопасность и эффективность у детей и подростков не подтверждены.
Особые указания и меры предосторожности
Главный риск при лечении бензодиазепинами — формирование зависимости. Она может развиться и при терапевтических дозах, и у людей без факторов риска, а вероятность растёт с дозой, длительностью лечения и при одновременном приёме нескольких бензодиазепинов. Особая осторожность нужна пациентам, склонным к злоупотреблению лекарствами, наркотиками и алкоголем. Резкое прекращение приёма при сформировавшейся зависимости даёт синдром отмены: головную и мышечную боль, крайнюю тревогу, напряжение, беспокойство, дезориентацию, раздражительность, а иногда дереализацию, деперсонализацию, обострённое восприятие звуков, онемение и покалывание в конечностях, повышенную чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. Похожие симптомы описаны и после резкой отмены терапевтических доз, поэтому дозу всегда снижают постепенно.
- алпразолам может вызывать антероградную амнезию, чаще через несколько часов после приёма; в этом случае нужно обеспечить 7–8 часов непрерывного сна;
- возможны парадоксальные реакции — двигательное беспокойство, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение; они чаще бывают у детей и пожилых и требуют отмены препарата;
- у пациентов с депрессией и суицидальными наклонностями нужны особые меры предосторожности, а количество выписываемого препарата ограничивают; бензодиазепины нельзя использовать как единственное средство лечения депрессии и смешанного тревожно-депрессивного расстройства — это может увеличить риск суицидальных попыток;
- у пациентов с депрессией на фоне алпразолама описаны эпизоды гипомании и мании;
- пожилым и ослабленным пациентам назначают наименьшую эффективную дозу: седация и мышечная слабость повышают риск падений с серьёзными последствиями;
- при хронической дыхательной недостаточности дозу уменьшают из-за опасности угнетения дыхания;
- при острой закрытоугольной глаукоме требуются соответствующие меры предосторожности, а при нарушении функции почек и лёгкой или умеренной печёночной недостаточности — осторожность;
- бензодиазепины не подходят для основного лечения психозов.
Препарат существенно влияет на способность водить машину и работать с механизмами: седация, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечная слабость ухудшают реакцию, а при недостатке сна это выражено сильнее. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь и принимать другие средства, угнетающие центральную нервную систему.
Лекарственные взаимодействия
Бензодиазепины действуют на центральную нервную систему аддитивно с алкоголем и другими угнетающими её средствами, поэтому алкоголь во время лечения исключён. Осторожность нужна с препаратами, угнетающими дыхание, — прежде всего с опиоидами (обезболивающими, противокашлевыми и применяемыми при лечении зависимости), особенно у пожилых пациентов. Усиление угнетающего действия на нервную систему возможно при сочетании с антипсихотиками, снотворными, противотревожными и успокаивающими средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными препаратами, средствами для наркоза и седативными антигистаминными препаратами. С наркотическими анальгетиками дополнительно усиливается эйфория, а это повышает риск психической зависимости.
Фармакокинетические взаимодействия связаны с метаболизмом алпразолама через цитохром CYP3A4: ингибиторы этого фермента повышают его концентрацию и усиливают действие. Одновременный приём с кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, вориконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами не рекомендуется. Нефазодон и флувоксамин примерно вдвое увеличивают площадь под кривой концентрации алпразолама, поэтому при сочетании с ними, а также с циметидином нужны особая осторожность и, возможно, снижение дозы.
Беременность и грудное вскармливание
Данные о тератогенном действии бензодиазепинов и их влиянии на развитие и поведение ребёнка после рождения противоречивы. Многие когортные исследования не показали увеличения частоты серьёзных пороков развития при воздействии в первом триместре, однако ряд ранних исследований типа «случай — контроль» выявил двукратный рост риска расщелин губы и нёба. Большие дозы во втором и третьем триместрах приводили к ограничению активных движений плода и изменчивому сердечному ритму. Алпразолам не рекомендуется при беременности и при её планировании; если он всё же применяется или беременность наступила на фоне лечения, оценивают риск для плода.
Приём даже небольших доз на поздних сроках может вызвать у новорождённого синдром вялого ребёнка — осевую гипотонию и трудности с сосанием, из-за которых ребёнок плохо набирает вес. Эти проявления обратимы, но держатся от одной до трёх недель в зависимости от периода полувыведения препарата. При больших дозах у новорождённого возможны угнетение дыхания или апноэ и снижение температуры тела, а через несколько дней после рождения — симптомы отмены: повышенная возбудимость, беспокойство и дрожь, даже если синдрома вялого ребёнка не было. Алпразолам проникает в грудное молоко в небольших концентрациях, но при грудном вскармливании его применять не следует.
Побочные действия
Самые тягостные нежелательные реакции — следствие избыточного фармакологического действия алпразолама. Обычно они появляются в начале терапии и ослабевают при продолжении лечения или снижении дозы.
- очень часто — седация, сонливость, атаксия, нарушения памяти и речи, головокружение, головная боль;
- очень часто — депрессия, утомляемость, раздражительность, запоры, сухость во рту;
- часто — спутанность и дезориентация, тревога, бессонница, нервозность, снижение или повышение либидо;
- часто — нарушения равновесия и координации, снижение концентрации внимания, повышенная потребность во сне, вялость, дрожь;
- часто — нечёткость зрения, тошнота, снижение аппетита, дерматит, сексуальные нарушения, изменение массы тела;
- нечасто — мания, галлюцинации, гнев, возбуждение, амнезия, мышечная слабость, недержание мочи, нерегулярные менструации;
- частота неизвестна — гипомания, агрессивное и враждебное поведение, нарушения мышления, повышенная психомоторная активность, дистония;
- частота неизвестна — гепатит, нарушение функции печени, желтуха, ангионевротический отёк, фотосенсибилизация, задержка мочи, периферические отёки, гиперпролактинемия, повышение внутриглазного давления.
Во многих случаях пациенты с такими симптомами одновременно принимали и другие препараты, действующие на центральную нервную систему.
Передозировка
Передозировка бензодиазепинов редко угрожает жизни, но нужно помнить, что вместе с препаратом могли быть приняты другие средства, угнетающие центральную нервную систему, или алкоголь, а также учитывать сопутствующие заболевания пациента. Проявления передозировки вытекают из фармакологического действия препарата.
Лечение сводится прежде всего к поддержанию дыхания и кровообращения. При коме терапия симптоматическая, с профилактикой осложнений — асфиксии из-за западения языка или аспирации желудочного содержимого; для предупреждения обезвоживания вводят жидкости внутривенно. Если пациент в сознании, в течение первого часа вызывают рвоту, если без сознания — промывают желудок с защитой дыхательных путей, а затем дают активированный уголь для уменьшения всасывания и осмотическое слабительное. После очень больших доз действие препарата может сохраняться долго. Форсированный диурез и гемодиализ в этой ситуации неэффективны.
Как получить рецепт на Xanax® онлайн
Алпразолам отпускается по рецепту: назначение требует оценки тяжести тревожного расстройства, сопутствующих заболеваний и риска зависимости, а курс изначально планируется коротким.
На онлайн-консультации врач обсудит с вами симптомы, допустимую длительность приёма и схему постепенной отмены, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
