Xanax®: composición y forma farmacéutica
Xanax® se presenta en comprimidos con 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg o 2 mg de alprazolam. Este abanico de dosis permite ajustar la dosis eficaz mínima y reducirla gradualmente en la retirada.
Los comprimidos contienen lactosa, por lo que el medicamento no es apto para las personas con la rara intolerancia hereditaria a la galactosa, el déficit de lactasa de tipo Lapp o el síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa.
Cómo actúa Xanax®
El principio activo del medicamento es el alprazolam, una triazolobenzodiazepina. Todas las benzodiazepinas poseen propiedades cualitativamente semejantes: ansiolítica, sedante e hipnótica, miorrelajante y anticonvulsiva. Se diferencian por su farmacocinética, y es precisamente esta la que determina los distintos usos de estos medicamentos en medicina.
Se considera que la acción de las benzodiazepinas se basa en el refuerzo de la inhibición de las neuronas mediada por el ácido gamma-aminobutírico. La tolerancia al efecto sedante del alprazolam está demostrada, pero al ansiolítico no; al mismo tiempo, tras algunas semanas de toma regular el efecto hipnótico de las benzodiazepinas puede debilitarse.
Indicaciones
Xanax® está indicado para el tratamiento sintomático de corta duración de los estados de ansiedad en adultos.
La limitación clave es que solo se trata de trastornos graves, en los que los síntomas son intensos, impiden que la persona funcione con normalidad o le resultan extremadamente penosos. La ansiedad corriente y la tensión cotidiana no se tratan con benzodiazepinas, y en niños y adolescentes menores de 18 años el medicamento no se emplea.
Método de uso y dosificación
El medicamento se emplea a la dosis eficaz más baja y durante el menor tiempo posible —un máximo de 2 a 4 semanas—, y contando el período de reducción de la dosis la duración total no debe superar las 8–12 semanas. El estado del paciente y la necesidad de continuar el tratamiento se valoran con frecuencia, sobre todo si los síntomas han disminuido o desaparecido; una terapia prolongada no está recomendada, ya que el riesgo de dependencia crece con la dosis y con la duración de la toma.
| Grupo de pacientes | Pauta de toma |
|---|---|
| Adultos con estados de ansiedad | Dosis inicial de 0,25 mg o 0,5 mg 3 veces al día, si es necesario aumento hasta un máximo de 4 mg al día repartidos en varias tomas |
| Pacientes de edad avanzada y debilitados | Dosis inicial de 0,25 mg 2–3 veces al día, con aumento gradual y según la tolerancia |
| Pacientes que no han tomado antes psicofármacos | Necesitan dosis menores que quienes ya han tomado sedantes, antidepresivos o hipnóticos |
| Insuficiencia hepática grave | El medicamento está contraindicado |
| Alteración de la función renal, insuficiencia hepática leve y moderada | Se requiere precaución |
Cómo terminar el tratamiento
El tratamiento tiene carácter sintomático, por lo que tras su interrupción los síntomas pueden volver. La dosis se reduce gradualmente: una retirada brusca amenaza con un síndrome de retirada y con un fenómeno de rebote. Si tras la dosis inicial han aparecido reacciones adversas marcadas, la dosis se reduce; a los pocos pacientes que necesitan dosis superiores a las recomendadas se les aumenta la dosis de forma gradual, y la mayor parte se traslada a la noche. La dosis eficaz más baja es importante además porque ayuda a evitar la ataxia y una sedación excesiva, sobre todo en personas mayores y debilitadas.
Contraindicaciones
Xanax® no se prescribe en los siguientes casos:
- hipersensibilidad al alprazolam, a otras benzodiazepinas o a cualquier excipiente;
- miastenia (myasthenia gravis);
- insuficiencia respiratoria grave;
- síndrome de apnea del sueño;
- insuficiencia hepática grave;
- edad inferior a 18 años: la seguridad y la eficacia en niños y adolescentes no están confirmadas.
Advertencias especiales y precauciones
El riesgo principal del tratamiento con benzodiazepinas es la formación de dependencia. Puede desarrollarse tanto con dosis terapéuticas como en personas sin factores de riesgo, y la probabilidad crece con la dosis, la duración del tratamiento y la toma simultánea de varias benzodiazepinas. Se necesita una precaución especial en los pacientes propensos al abuso de medicamentos, drogas y alcohol. La interrupción brusca cuando ya hay dependencia produce un síndrome de retirada: dolor de cabeza y muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, desorientación, irritabilidad y a veces desrealización, despersonalización, percepción agudizada de los sonidos, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, mayor sensibilidad a la luz, al ruido y al tacto, alucinaciones o crisis convulsivas. Se han descrito síntomas parecidos también tras la retirada brusca de dosis terapéuticas, por lo que la dosis se reduce siempre de forma gradual.
- el alprazolam puede provocar amnesia anterógrada, más a menudo unas horas después de la toma; en ese caso hay que garantizar de 7 a 8 horas de sueño ininterrumpido;
- son posibles reacciones paradójicas —inquietud motora, agitación psicomotora, irritabilidad, agresividad, delirio, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, conducta inadecuada—; se dan con más frecuencia en niños y en personas mayores y obligan a retirar el medicamento;
- en los pacientes con depresión y tendencias suicidas hacen falta precauciones especiales y se limita la cantidad de medicamento que se prescribe; las benzodiazepinas no pueden usarse como único tratamiento de la depresión y del trastorno mixto ansioso-depresivo, ya que eso puede aumentar el riesgo de tentativas de suicidio;
- en pacientes con depresión se han descrito episodios de hipomanía y manía durante el tratamiento con alprazolam;
- a los pacientes de edad avanzada y debilitados se les prescribe la dosis eficaz más baja: la sedación y la debilidad muscular aumentan el riesgo de caídas con consecuencias graves;
- en la insuficiencia respiratoria crónica la dosis se reduce por el peligro de depresión respiratoria;
- en el glaucoma agudo de ángulo cerrado se requieren las precauciones correspondientes, y en la alteración de la función renal y en la insuficiencia hepática leve o moderada, prudencia;
- las benzodiazepinas no son adecuadas para el tratamiento de fondo de las psicosis.
El medicamento influye de manera sustancial en la capacidad de conducir y de manejar maquinaria: la sedación, la amnesia, la disminución de la concentración y la debilidad muscular empeoran la reacción, y con falta de sueño esto se acentúa. Durante el tratamiento no se puede consumir alcohol ni tomar otros agentes que depriman el sistema nervioso central.
Interacciones medicamentosas
Las benzodiazepinas actúan sobre el sistema nervioso central de forma aditiva con el alcohol y con otros agentes depresores, por lo que el alcohol queda excluido durante el tratamiento. Se requiere precaución con los medicamentos que deprimen la respiración, sobre todo con los opioides (analgésicos, antitusígenos y los empleados en el tratamiento de la dependencia), especialmente en los pacientes de edad avanzada. Un refuerzo de la acción depresora sobre el sistema nervioso es posible en combinación con antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos y sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, anticonvulsivos, agentes anestésicos y antihistamínicos sedantes. Con los analgésicos narcóticos se intensifica además la euforia, y eso aumenta el riesgo de dependencia psíquica.
Las interacciones farmacocinéticas se relacionan con el metabolismo del alprazolam a través del citocromo CYP3A4: los inhibidores de esa enzima elevan su concentración y potencian su acción. No está recomendada la toma simultánea con ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol y otros antifúngicos azólicos. La nefazodona y la fluvoxamina aumentan aproximadamente al doble el área bajo la curva de concentración del alprazolam, por lo que al combinarlo con ellas, y también con la cimetidina, hacen falta una precaución especial y, posiblemente, una reducción de la dosis.
Embarazo y lactancia
Los datos sobre el efecto teratógeno de las benzodiazepinas y su influencia en el desarrollo y la conducta del niño tras el nacimiento son contradictorios. Muchos estudios de cohortes no han mostrado un aumento de la frecuencia de malformaciones graves con la exposición en el primer trimestre; sin embargo, varios estudios precoces de casos y controles detectaron un riesgo dos veces mayor de labio leporino y fisura palatina. Las dosis altas en el segundo y el tercer trimestre daban lugar a una limitación de los movimientos activos del feto y a un ritmo cardíaco variable. El alprazolam no está recomendado durante el embarazo ni cuando se está planificando; si aun así se emplea o el embarazo se ha producido durante el tratamiento, se valora el riesgo para el feto.
La toma incluso de dosis pequeñas en las fases tardías puede provocar en el recién nacido el síndrome del niño hipotónico: hipotonía axial y dificultades para succionar, por las que el niño gana poco peso. Estas manifestaciones son reversibles, pero se mantienen de una a tres semanas según la semivida del medicamento. Con dosis altas son posibles en el recién nacido la depresión respiratoria o la apnea y un descenso de la temperatura corporal y, unos días después del nacimiento, síntomas de retirada: excitabilidad aumentada, inquietud y temblor, incluso si no hubo síndrome del niño hipotónico. El alprazolam pasa a la leche materna en pequeñas concentraciones, pero durante la lactancia no debe emplearse.
Efectos adversos
Las reacciones adversas más penosas son consecuencia de una acción farmacológica excesiva del alprazolam. Suelen aparecer al inicio de la terapia y se atenúan al continuar el tratamiento o al reducir la dosis.
- muy frecuentes: sedación, somnolencia, ataxia, alteraciones de la memoria y del habla, mareo, cefalea;
- muy frecuentes: depresión, cansancio, irritabilidad, estreñimiento, sequedad de boca;
- frecuentes: confusión y desorientación, ansiedad, insomnio, nerviosismo, disminución o aumento de la libido;
- frecuentes: alteraciones del equilibrio y de la coordinación, disminución de la concentración, mayor necesidad de sueño, apatía, temblor;
- frecuentes: visión borrosa, náuseas, disminución del apetito, dermatitis, alteraciones sexuales, cambios de peso;
- poco frecuentes: manía, alucinaciones, ira, agitación, amnesia, debilidad muscular, incontinencia urinaria, menstruaciones irregulares;
- frecuencia no conocida: hipomanía, conducta agresiva y hostil, alteraciones del pensamiento, aumento de la actividad psicomotora, distonía;
- frecuencia no conocida: hepatitis, alteración de la función hepática, ictericia, angioedema, fotosensibilidad, retención urinaria, edemas periféricos, hiperprolactinemia, aumento de la presión intraocular.
En muchos casos los pacientes con esos síntomas tomaban al mismo tiempo otros medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central.
Sobredosis
Una sobredosis de benzodiazepinas rara vez pone en peligro la vida, pero hay que recordar que junto con el medicamento pueden haberse tomado otros agentes depresores del sistema nervioso central o alcohol, y también tener en cuenta las enfermedades concomitantes del paciente. Las manifestaciones de la sobredosis se derivan de la acción farmacológica del medicamento.
El tratamiento se reduce ante todo al mantenimiento de la respiración y de la circulación. En el coma la terapia es sintomática, con prevención de las complicaciones —la asfixia por caída de la lengua o la aspiración del contenido gástrico—; para prevenir la deshidratación se administran líquidos por vía intravenosa. Si el paciente está consciente, durante la primera hora se le provoca el vómito; si está inconsciente, se le hace un lavado gástrico con protección de la vía aérea y después se le da carbón activado para reducir la absorción y un laxante osmótico. Tras dosis muy altas el efecto del medicamento puede mantenerse mucho tiempo. La diuresis forzada y la hemodiálisis son ineficaces en esta situación.
Cómo obtener una receta de Xanax® en línea
El alprazolam se dispensa con receta: su prescripción exige valorar la gravedad del trastorno de ansiedad, las enfermedades concomitantes y el riesgo de dependencia, y el tratamiento se planifica corto desde el principio.
En la consulta en línea el médico comentará con usted los síntomas, la duración admisible de la toma y la pauta de retirada gradual y, si no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código se puede retirar el medicamento en la farmacia.
