Sildenafil Actavis - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Sildenafil Actavis: skład i postać farmaceutyczna

Sildenafil Actavis występuje w tabletkach powlekanych. Jedna tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg syldenafilu w postaci cytrynianu.

Dwie moce służą dobraniu dawki: standardowo stosuje się 50 mg, ale zależnie od skuteczności i tolerancji lekarz może zalecić 25 mg albo 100 mg. Preparat przeznaczony jest wyłącznie dla dorosłych mężczyzn.

Jak działa Sildenafil Actavis

Fizjologiczny mechanizm erekcji polega na uwalnianiu tlenku azotu w ciałach jamistych podczas pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę guanylową, przez co rośnie stężenie cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), mięśnie gładkie ciał jamistych się rozkurczają, a krew napływa do prącia.

Syldenafil to silny, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5, swoistej dla cGMP i odpowiedzialnej za jego rozkład w ciałach jamistych. Bezpośredniego działania rozkurczającego na izolowaną tkankę ciał jamistych nie wykazuje, ale znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu. Właśnie dlatego lek działa tylko przy pobudzeniu seksualnym: bez niego szlak „tlenek azotu — cGMP” się nie uruchamia, a zahamowanie fosfodiesterazy nic nie daje.

Wskazania do stosowania

Preparat jest wskazany u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego.

Do działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna. Przed rozpoczęciem farmakoterapii lekarz przeprowadza wywiad i badanie, aby rozpoznać samo zaburzenie erekcji i ustalić jego przyczyny.

Sposób stosowania i dawkowanie

Zalecana dawka to 50 mg przyjmowane w razie potrzeby około godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Zależnie od skuteczności i tolerancji dawkę zwiększa się do 100 mg lub zmniejsza do 25 mg; 100 mg to maksymalna zalecana dawka. Nie zaleca się stosowania preparatu częściej niż raz na dobę. Jeśli tabletkę przyjęto podczas posiłku, początek działania może być opóźniony w porównaniu z przyjęciem na czczo.

Grupa pacjentów	Zasady dawkowania
Mężczyźni w wieku 65 lat i starsi	Modyfikacja dawki nie jest wymagana
Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min)	Dawki jak zwykle
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min)	Rozpoczyna się od 25 mg, w razie potrzeby zwiększa do 50 i maksymalnie 100 mg
Zaburzenia czynności wątroby, na przykład marskość	Rozpoczyna się od 25 mg z możliwym stopniowym zwiększaniem
Przyjmowanie inhibitorów CYP3A4	Dawka początkowa 25 mg; z rytonawirem leku łączyć się nie zaleca
Przyjmowanie leków α-adrenolitycznych	Stan pacjenta stabilizuje się przed leczeniem, start od 25 mg
Wiek poniżej 18 lat	Lek nie jest wskazany

Przeciwwskazania

Preparatu nie stosuje się w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na syldenafil lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• jednoczesne przyjmowanie azotanów w jakiejkolwiek postaci i leków uwalniających tlenek azotu, na przykład azotynu amylu — syldenafil nasila ich działanie hipotensyjne;
• jednoczesne przyjmowanie leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat — możliwe jest objawowe niedociśnienie tętnicze;
• stany, w których aktywność seksualna nie jest wskazana: ciężkie schorzenia układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilna dławica piersiowa i ciężka niewydolność serca;
• utrata wzroku w jednym oku wskutek przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezwiązanej z zapaleniem tętnic, niezależnie od tego, czy miała związek z wcześniejszym przyjmowaniem inhibitorów PDE5;
• ciężka niewydolność wątroby, niedociśnienie z ciśnieniem poniżej 90/50 mmHg, niedawno przebyty udar lub zawał serca — bezpieczeństwo w tych sytuacjach nie zostało określone;
• dziedziczne zmiany degeneracyjne siatkówki, na przykład retinitis pigmentosa.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ponieważ sama aktywność seksualna obciąża układ krążenia, przed rozpoczęciem każdego leczenia zaburzeń erekcji ocenia się stan sercowo-naczyniowy pacjenta. Syldenafil rozszerza naczynia i powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego lekarz z góry ocenia, na ile pacjent jest podatny na działanie rozszerzające naczynia. Zwiększoną wrażliwość mają osoby z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory — zwężeniem ujścia aorty, kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu — a także z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej z ciężkim zaburzeniem autonomicznej kontroli ciśnienia.

• po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano ciężkie zdarzenia sercowo-naczyniowe zbieżne w czasie z jego stosowaniem: zawał mięśnia sercowego, niestabilną dławicę, nagłą śmierć sercową, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, wzrost i spadek ciśnienia; większość tych pacjentów miała czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, a wiele zdarzeń wystąpiło w trakcie stosunku lub wkrótce po nim;
• ostrożność jest potrzebna przy anatomicznych deformacjach prącia — zagięciu, zwłóknieniu ciał jamistych, chorobie Peyroniego — oraz przy schorzeniach predysponujących do priapizmu: niedokrwistości sierpowatokrwinkowej, szpiczaku mnogim, białaczce;
• przy erekcji utrzymującej się dłużej niż 4 godziny trzeba natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną: nieleczony priapizm uszkadza tkankę prącia i prowadzi do trwałej utraty potencji;
• łączenia z innymi inhibitorami PDE5, z syldenafilem stosowanym w tętniczym nadciśnieniu płucnym oraz z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie badano i nie zaleca się;
• przy jakichkolwiek nagłych zaburzeniach widzenia należy przerwać przyjmowanie i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem: opisano przypadki przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezwiązanej z zapaleniem tętnic;
• z lekami α-adrenolitycznymi możliwe jest objawowe niedociśnienie, najczęściej w ciągu 4 godzin od przyjęcia, dlatego pacjent powinien być hemodynamicznie stabilny, a leczenie zaczyna się od 25 mg;
• w badaniach in vitro syldenafil nasilał przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu; brak danych o bezpieczeństwie przy zaburzeniach krzepnięcia i czynnej chorobie wrzodowej, więc w tych przypadkach lek stosuje się po dokładnej ocenie;
• jednoczesne stosowanie z rytonawirem nie jest zalecane.

Interakcje z innymi lekami

Syldenafil jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, dlatego inhibitory tych enzymów zmniejszają jego klirens. Przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami CYP3A4 — ketokonazolem, erytromycyną, cymetydyną — zaleca się rozpoczęcie od dawki 25 mg. Erytromycyna w stanie równowagi zwiększała AUC syldenafilu o 182%, a azytromycyna na jego farmakokinetykę nie wpływała.

Szczególnie silna jest interakcja z inhibitorami proteazy HIV. Rytonawir zwiększał maksymalne stężenie syldenafilu o 300%, a AUC o 1000%: po 24 godzinach stężenie wynosiło jeszcze około 200 ng/ml wobec około 5 ng/ml po samym syldenafilu, dlatego takiego połączenia się nie zaleca, a jeśli jest nieuniknione, dawka nie powinna przekraczać 25 mg w ciągu 48 godzin. Sakwinawir zwiększał maksymalne stężenie o 140%, a AUC o 210%. Po silniejszych inhibitorach CYP3A4, takich jak ketokonazol i itrakonazol, można spodziewać się jeszcze większego wpływu. Osobno trzeba pamiętać o azotanach i riocyguacie — te połączenia są przeciwwskazane.

Ciąża i karmienie piersią

Preparat nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety. Odpowiednich, ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży i karmiących piersią nie prowadzono.

W badaniach nad rozrodczością u szczurów i królików po doustnym podaniu syldenafilu nie stwierdzono działań niepożądanych. U zdrowych ochotników jednorazowa dawka 100 mg nie zmieniała ruchliwości ani morfologii plemników.

Działania niepożądane

Profil bezpieczeństwa opiera się na danych 9570 pacjentów z 74 podwójnie zaślepionych badań kontrolowanych placebo oraz na ponad dziesięcioletniej obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu.

• bardzo często — ból głowy;
• często — zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, niestrawność, zatkany nos, nudności;
• często — zaburzenia widzenia barwnego, niewyraźne widzenie i inne zaburzenia widzenia;
• niezbyt często — senność, niedoczulica, tachykardia, kołatanie serca, nieżyt nosa, nadwrażliwość;
• niezbyt często — zaburzenia łzawienia, ból oczu, światłowstręt, fotopsja, przekrwienie oka, jaskrawe widzenie, zapalenie spojówek;
• niezbyt często — zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, szumy uszne;
• rzadko — udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny, drgawki, omdlenie, utrata słuchu;
• rzadko — nagła śmierć sercowa, zawał mięśnia sercowego, arytmia komorowa, migotanie przedsionków, niestabilna dławica piersiowa;
• rzadko — przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, zamknięcie naczyń siatkówki, krwotok siatkówkowy, jaskra, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, zmniejszona ostrość widzenia, obrzęk powiek i inne zaburzenia oka.

Ponieważ nie wszystkie działania niepożądane są zgłaszane podmiotowi odpowiedzialnemu, rzetelne ustalenie ich częstości na podstawie obserwacji porejestracyjnej nie jest możliwe.

Przedawkowanie

W badaniach u zdrowych ochotników jednorazowe dawki do 800 mg wywoływały te same działania niepożądane co dawki mniejsze, ale częściej i o większym nasileniu. Dawka 200 mg nie zwiększała skuteczności, podnosiła natomiast częstość bólów głowy, uderzeń gorąca, zawrotów głowy, dolegliwości dyspeptycznych, uczucia zatkanego nosa i zaburzeń widzenia.

W razie przedawkowania stosuje się standardowe leczenie podtrzymujące zależnie od objawów. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, więc dializa nie powinna przyspieszyć jego klirensu.

Jak otrzymać receptę na Sildenafil Actavis online

Syldenafil wydawany jest na receptę: przed przepisaniem trzeba ustalić przyczynę zaburzeń erekcji, ocenić układ sercowo-naczyniowy i sprawdzić, czy pacjent nie przyjmuje azotanów ani innych niezgodnych leków.

Podczas konsultacji online lekarz omówi sytuację i przyjmowane leki, dobierze dawkę, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.