Sildenafil Actavis: склад і форма випуску
Sildenafil Actavis випускається в таблетках, укритих оболонкою. Одна таблетка містить 50 мг або 100 мг силденафілу у формі цитрату.
Два дозування потрібні для підбору дози: стандартною вважається 50 мг, але залежно від ефективності та переносимості лікар може рекомендувати 25 мг або 100 мг. Препарат призначений лише для дорослих чоловіків.
Як діє Sildenafil Actavis
Фізіологічний механізм ерекції пов'язаний із виділенням оксиду азоту в кавернозних тілах при статевому збудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, через що зростає рівень циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), гладкі м'язи кавернозних тіл розслаблюються і кров надходить у статевий член.
Силденафіл — потужний селективний інгібітор фосфодіестерази 5 типу, специфічної для цГМФ і відповідальної за його розщеплення в кавернозних тілах. Прямої розслаблювальної дії на ізольовану тканину кавернозних тіл він не чинить, але значно посилює розслаблювальний вплив оксиду азоту. Саме тому препарат працює лише при статевому збудженні: без нього ланцюжок «оксид азоту — цГМФ» не запускається, і пригнічення фосфодіестерази нічого не дає.
Показання до застосування
Препарат показаний дорослим чоловікам із порушеннями ерекції — нездатністю досягти або втримати ерекцію, достатню для статевого акту.
Для дії препарату необхідна сексуальна стимуляція. До початку лікарського лікування лікар проводить опитування й огляд, щоб установити сам факт порушення ерекції та розібратися в його причинах.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендована доза — 50 мг приблизно за годину до планованої сексуальної активності, за потреби. Залежно від ефективності та переносимості дозу збільшують до 100 мг або зменшують до 25 мг; 100 мг — максимальна рекомендована доза. Приймати препарат частіше ніж раз на добу не рекомендується. Якщо таблетку прийнято під час їди, дія може початися пізніше, ніж при прийманні натщесерце.
| Група пацієнтів | Особливості дозування |
|---|---|
| Чоловіки 65 років і старші | Корекція дози не потрібна |
| Легке та помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) | Звичайні дози |
| Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче ніж 30 мл/хв) | Починають з 25 мг, за потреби підвищують до 50 і максимум 100 мг |
| Порушення функції печінки, наприклад цироз | Починають з 25 мг з можливим поступовим підвищенням |
| Приймання інгібіторів CYP3A4 | Стартова доза 25 мг; з ритонавіром препарат поєднувати не рекомендується |
| Приймання α-адреноблокаторів | Стан стабілізують до початку лікування, старт із 25 мг |
| Вік до 18 років | Препарат не показаний |
Протипоказання
Препарат не застосовують у таких випадках:
- підвищена чутливість до силденафілу або будь-якої допоміжної речовини;
- одночасне приймання нітратів у будь-якій формі та препаратів, що вивільняють оксид азоту, наприклад амілнітриту, — силденафіл посилює їхню гіпотензивну дію;
- одночасне приймання стимуляторів гуанілатциклази, таких як ріоцигуат, — можлива симптомна артеріальна гіпотензія;
- стани, за яких сексуальна активність небажана: тяжкі серцево-судинні захворювання, включно з нестабільною стенокардією та тяжкою серцевою недостатністю;
- втрата зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, незалежно від того, чи була вона пов'язана з прийманням інгібіторів фосфодіестерази 5 типу;
- тяжка печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія з тиском нижче ніж 90/50 мм рт. ст., нещодавно перенесені інсульт або інфаркт міокарда — безпечність у цих ситуаціях не вивчена;
- спадкові дегенеративні захворювання сітківки, наприклад пігментний ретиніт.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Оскільки сама сексуальна активність пов'язана з навантаженням на серце, перед початком будь-якого лікування порушень ерекції оцінюють стан серцево-судинної системи. Силденафіл розширює судини й спричиняє невелике минуще зниження артеріального тиску, тому лікар заздалегідь оцінює, наскільки пацієнт чутливий до судинорозширювальної дії. Підвищена чутливість буває при утрудненому відтоку крові з лівого шлуночка — стенозі устя аорти, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією вихідного тракту, — а також при рідкісному синдромі множинної системної атрофії з вираженим порушенням вегетативного контролю тиску.
- після виходу препарату на ринок описані тяжкі серцево-судинні події, що збіглися в часі з прийманням: інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкові аритмії, крововилив у мозок, транзиторна ішемічна атака, підвищення й зниження тиску; більшість цих пацієнтів мали чинники серцево-судинного ризику, а багато подій сталися під час статевого акту або невдовзі після нього;
- обережність потрібна при анатомічних деформаціях статевого члена — викривленні, фіброзі кавернозних тіл, хворобі Пейроні — і при станах, що привертають до пріапізму: серпоподібноклітинній анемії, множинній мієломі, лейкозі;
- при ерекції, що триває довше ніж 4 години, потрібно негайно звернутися по медичну допомогу: без своєчасного лікування пріапізм ушкоджує тканину статевого члена і призводить до стійкої втрати потенції;
- поєднання з іншими інгібіторами фосфодіестерази 5 типу, із силденафілом для лікування легеневої артеріальної гіпертензії та з іншими методами лікування порушень ерекції не вивчалося й не рекомендується;
- при будь-яких раптових порушеннях зору приймання припиняють і негайно звертаються до лікаря: описані випадки передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом;
- з α-адреноблокаторами можлива симптомна гіпотензія, найчастіше протягом 4 годин після приймання, тому стан пацієнта має бути гемодинамічно стабільним, а лікування починають з 25 мг;
- у дослідженнях in vitro силденафіл посилював антиагрегантну дію нітропрусиду натрію; даних про безпечність при порушеннях згортання й активній виразковій хворобі немає, і в цих випадках препарат призначають лише після ретельної оцінки;
- одночасне приймання з ритонавіром не рекомендується.
Лікарські взаємодії
Силденафіл метаболізується системою цитохрому P450, головним чином ізоферментом CYP3A4 і меншою мірою CYP2C9, тому інгібітори цих ферментів знижують його кліренс. При спільному прийманні з інгібіторами CYP3A4 — кетоконазолом, еритроміцином, циметидином — рекомендується починати з дози 25 мг. Еритроміцин у рівноважному стані збільшував AUC силденафілу на 182%, а азитроміцин на фармакокінетику силденафілу не впливав.
Особливо виражена взаємодія з інгібіторами протеази ВІЛ. Ритонавір підвищував максимальну концентрацію силденафілу на 300% і AUC на 1000%: через 24 години концентрація залишалася близько 200 нг/мл проти приблизно 5 нг/мл при прийманні самого силденафілу, тому таке поєднання не рекомендується, а якщо воно неминуче, доза не має перевищувати 25 мг за 48 годин. Саквінавір збільшував максимальну концентрацію на 140% і AUC на 210%. Від сильніших інгібіторів CYP3A4, таких як кетоконазол та ітраконазол, можна очікувати ще більшого ефекту. Окремо варто пам'ятати про нітрати й ріоцигуат — ці поєднання протипоказані.
Вагітність і годування груддю
Препарат не призначений для застосування жінками. Належних контрольованих досліджень у вагітних і жінок, які годують груддю, не проводилося.
У дослідженнях репродуктивної функції у щурів і кролів при прийманні силденафілу всередину небажаних ефектів не виявлено. У здорових добровольців однократна доза 100 мг не змінювала рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Побічні дії
Профіль безпечності ґрунтується на даних 9570 пацієнтів із 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень і понад десятирічного спостереження після виходу препарату на ринок.
- дуже часто — головний біль;
- часто — запаморочення, почервоніння обличчя, припливи, диспепсія, закладеність носа, нудота;
- часто — порушення кольорового зору, нечіткість зору та інші зорові розлади;
- нечасто — сонливість, зниження чутливості, тахікардія, серцебиття, риніт, реакції гіперчутливості;
- нечасто — порушення сльозовиділення, біль в очах, світлобоязнь, фотопсія, почервоніння очей, відчуття яскравого світла, кон'юнктивіт;
- нечасто — запаморочення центрального походження, шум у вухах;
- рідко — інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, непритомність, втрата слуху;
- рідко — раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкові аритмії, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія;
- рідко — передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, крововилив у сітківку, глаукома, дефекти поля зору, двоїння, зниження гостроти зору, набряк повік та інші ураження очей.
Оскільки не про всі реакції повідомляють виробнику, точно оцінити їх частоту за даними післяреєстраційного спостереження неможливо.
Передозування
У дослідженнях у здорових добровольців однократні дози до 800 мг спричиняли ті самі небажані реакції, що й менші дози, але частіше й сильніше. Доза 200 мг не збільшувала ефективність, зате підвищувала частоту головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа та порушень зору.
При передозуванні проводять стандартне підтримувальне лікування залежно від симптомів. Силденафіл міцно зв'язується з білками плазми і не виводиться із сечею, тому діаліз пришвидшити його виведення не має.
Як отримати рецепт на Sildenafil Actavis онлайн
Силденафіл відпускається за рецептом: перед призначенням потрібно встановити причину порушення ерекції, оцінити стан серцево-судинної системи й перевірити, чи не приймає пацієнт нітрати або інші несумісні препарати.
На онлайн-консультації лікар розбере вашу ситуацію та ліки, які ви приймаєте, підбере дозу, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
