Sildenafil Actavis: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
Sildenafil Actavis გამოდის გარსით დაფარული ტაბლეტების სახით. ერთი ტაბლეტი შეიცავს 50 მგ ან 100 მგ სილდენაფილს ციტრატის ფორმით.
ორი დოზირება დოზის შესარჩევადაა საჭირო: სტანდარტულად 50 მგ ითვლება, მაგრამ ეფექტურობისა და ამტანობის მიხედვით ექიმმა შესაძლოა 25 მგ ან 100 მგ გირჩიოთ. პრეპარატი მხოლოდ ზრდასრული მამაკაცებისთვისაა განკუთვნილი.
როგორ მოქმედებს Sildenafil Actavis
ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმი უკავშირდება სქესობრივი აღგზნებისას მღრღნელ სხეულებში აზოტის ოქსიდის გამოყოფას. აზოტის ოქსიდი ააქტიურებს ფერმენტ გუანილატციკლაზას, რის გამოც იზრდება ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის დონე, მღრღნელი სხეულების გლუვი კუნთები მოდუნდება და სისხლი სასქესო ასოში შედის.
სილდენაფილი მე-5 ტიპის ფოსფოდიესთერაზას ძლიერი შერჩევითი ინჰიბიტორია, რომელიც ციკლური გუანოზინმონოფოსფატისთვისაა სპეციფიკური და მღრღნელ სხეულებში მის დაშლაზეა პასუხისმგებელი. მღრღნელი სხეულების იზოლირებულ ქსოვილზე პირდაპირ მომადუნებელ მოქმედებას იგი არ ახდენს, მაგრამ მნიშვნელოვნად აძლიერებს აზოტის ოქსიდის მომადუნებელ გავლენას. სწორედ ამიტომ პრეპარატი მხოლოდ სქესობრივი აღგზნებისას მუშაობს: მის გარეშე ჯაჭვი „აზოტის ოქსიდი — ციკლური გუანოზინმონოფოსფატი“ არ ეშვება და ფოსფოდიესთერაზას დათრგუნვა არაფერს იძლევა.
გამოყენების ჩვენებები
პრეპარატი ნაჩვენებია ზრდასრული მამაკაცებისთვის ერექციის დარღვევებით — სქესობრივი აქტისთვის საკმარისი ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების უუნარობით.
პრეპარატის მოქმედებისთვის აუცილებელია სექსუალური სტიმულაცია. წამლისმიერი მკურნალობის დაწყებამდე ექიმი ატარებს გამოკითხვასა და დათვალიერებას, რათა დაადგინოს თავად ერექციის დარღვევის ფაქტი და მისი მიზეზები გაარკვიოს.
გამოყენების წესი და დოზირება
რეკომენდებული დოზაა 50 მგ დაგეგმილ სექსუალურ აქტივობამდე დაახლოებით ერთი საათით ადრე, მოთხოვნილებისამებრ. ეფექტურობისა და ამტანობის მიხედვით დოზას 100 მგ-მდე ზრდიან ან 25 მგ-მდე ამცირებენ; 100 მგ მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა. პრეპარატის მიღება დღეში ერთხელზე უფრო ხშირად რეკომენდებული არ არის. თუ ტაბლეტი ჭამის დროს იქნა მიღებული, მოქმედება შესაძლოა უფრო გვიან დაიწყოს, ვიდრე უზმოზე მიღებისას.
| პაციენტთა ჯგუფი | დოზირების თავისებურებები |
|---|---|
| 65 წლის და უფროსი მამაკაცები | დოზის კორექცია საჭირო არ არის |
| თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი 30–80 მლ/წთ) | ჩვეულებრივი დოზები |
| თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები) | იწყებენ 25 მგ-ით, საჭიროებისამებრ ზრდიან 50-მდე და მაქსიმუმ 100 მგ-მდე |
| ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, მაგალითად ციროზი | იწყებენ 25 მგ-ით შესაძლო თანდათანობითი მომატებით |
| CYP3A4-ის ინჰიბიტორების მიღება | საწყისი დოზა 25 მგ; რიტონავირთან პრეპარატის შეხამება რეკომენდებული არ არის |
| α-ადრენობლოკატორების მიღება | მდგომარეობას მკურნალობის დაწყებამდე ასტაბილურებენ, დაწყება 25 მგ-ით |
| 18 წლამდე ასაკი | პრეპარატი ნაჩვენები არ არის |
უკუჩვენებები
პრეპარატს არ იყენებენ შემდეგ შემთხვევებში:
- მომატებული მგრძნობელობა სილდენაფილის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- ნებისმიერი ფორმის ნიტრატებისა და აზოტის ოქსიდის გამომყოფი პრეპარატების, მაგალითად ამილნიტრიტის, ერთდროული მიღება — სილდენაფილი აძლიერებს მათ ჰიპოტენზიურ მოქმედებას;
- გუანილატციკლაზას სტიმულატორების, როგორიცაა რიოციგუატი, ერთდროული მიღება — შესაძლებელია სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია;
- მდგომარეობები, რომელთა დროსაც სექსუალური აქტივობა არასასურველია: გულ-სისხლძარღვთა მძიმე დაავადებები, არასტაბილური სტენოკარდიისა და გულის მძიმე უკმარისობის ჩათვლით;
- ერთ თვალზე მხედველობის დაკარგვა არაარტერიიტული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის შედეგად, იმის მიუხედავად, უკავშირდებოდა თუ არა იგი მე-5 ტიპის ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბიტორების მიღებას;
- ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, არტერიული ჰიპოტენზია 90/50 მმ ვერცხლისწყლის სვეტზე დაბალი წნევით, ცოტა ხნის წინ გადატანილი ინსულტი ან მიოკარდიუმის ინფარქტი — უსაფრთხოება ამ სიტუაციებში შესწავლილი არ არის;
- ბადურის მემკვიდრეობითი დეგენერაციული დაავადებები, მაგალითად პიგმენტური რეტინიტი.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
ვინაიდან თავად სექსუალური აქტივობა გულზე დატვირთვას უკავშირდება, ერექციის დარღვევების ნებისმიერი მკურნალობის დაწყებამდე აფასებენ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მდგომარეობას. სილდენაფილი აფართოებს სისხლძარღვებს და იწვევს არტერიული წნევის მცირე გარდამავალ დაქვეითებას, ამიტომ ექიმი წინასწარ აფასებს, რამდენად მგრძნობიარეა პაციენტი სისხლძარღვგამაფართოებელი მოქმედების მიმართ. მომატებული მგრძნობელობა გვხვდება მარცხენა პარკუჭიდან სისხლის გადინების გაძნელებისას — აორტის პირის სტენოზისას, ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიისას გამტანი ტრაქტის ობსტრუქციით, — ასევე მრავლობითი სისტემური ატროფიის იშვიათი სინდრომისას წნევის ვეგეტატიური კონტროლის გამოხატული დარღვევით.
- პრეპარატის ბაზარზე გამოსვლის შემდეგ აღწერილია მძიმე გულ-სისხლძარღვოვანი მოვლენები, რომლებიც დროში მიღებას დაემთხვა: მიოკარდიუმის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდია, უეცარი გულისმიერი სიკვდილი, პარკუჭოვანი არითმიები, თავის ტვინში სისხლჩაქცევა, გარდამავალი იშემიური შეტევა, წნევის მომატება და დაქვეითება; ამ პაციენტთა უმეტესობას გულ-სისხლძარღვოვანი რისკის ფაქტორები ჰქონდა, ხოლო ბევრი მოვლენა სქესობრივი აქტის დროს ან მალევე მოხდა;
- სიფრთხილეა საჭირო სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაციებისას — გამრუდებისას, მღრღნელი სხეულების ფიბროზისას, პეირონის დაავადებისას — და იმ მდგომარეობებისას, რომლებიც პრიაპიზმისკენ განაწყობს: ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემიისას, მრავლობითი მიელომისას, ლეიკოზისას;
- 4 საათზე ხანგრძლივი ერექციისას დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ სამედიცინო დახმარებას: დროული მკურნალობის გარეშე პრიაპიზმი აზიანებს სასქესო ასოს ქსოვილს და პოტენციის მდგრად დაკარგვამდე მიდის;
- მე-5 ტიპის ფოსფოდიესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან, ფილტვისმიერი არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალო სილდენაფილთან და ერექციის დარღვევების სხვა მკურნალობის მეთოდებთან შეხამება შესწავლილი არ არის და რეკომენდებული არ არის;
- მხედველობის ნებისმიერი უეცარი დარღვევისას მიღებას წყვეტენ და დაუყოვნებლივ მიმართავენ ექიმს: აღწერილია არაარტერიიტული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის შემთხვევები;
- α-ადრენობლოკატორებთან შესაძლებელია სიმპტომური ჰიპოტენზია, ყველაზე ხშირად მიღებიდან 4 საათის განმავლობაში, ამიტომ პაციენტის მდგომარეობა ჰემოდინამიკურად სტაბილური უნდა იყოს, ხოლო მკურნალობას 25 მგ-ით იწყებენ;
- in vitro კვლევებში სილდენაფილი აძლიერებდა ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ანტიაგრეგანტულ მოქმედებას; შედედების დარღვევებისა და აქტიური წყლულოვანი დაავადებისას უსაფრთხოების მონაცემები არ არსებობს და ამ შემთხვევებში პრეპარატს მხოლოდ საგულდაგულო შეფასების შემდეგ ნიშნავენ;
- რიტონავირთან ერთდროული მიღება რეკომენდებული არ არის.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
სილდენაფილი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ის სისტემით, ძირითადად CYP3A4 იზოფერმენტით და ნაკლებად CYP2C9-ით, ამიტომ ამ ფერმენტების ინჰიბიტორები ამცირებს მის კლირენსს. CYP3A4-ის ინჰიბიტორებთან — კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, ციმეტიდინთან — ერთობლივი მიღებისას რეკომენდებულია 25 მგ დოზით დაწყება. ერითრომიცინი წონასწორულ მდგომარეობაში 182%-ით ზრდიდა სილდენაფილის კონცენტრაციის მრუდის ქვეშ ფართობს, ხოლო აზითრომიცინი სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენდა.
განსაკუთრებით გამოხატულია ურთიერთქმედება აივ-ის პროტეაზას ინჰიბიტორებთან. რიტონავირი 300%-ით ზრდიდა სილდენაფილის მაქსიმალურ კონცენტრაციას და 1000%-ით მრუდის ქვეშ ფართობს: 24 საათში კონცენტრაცია დაახლოებით 200 ნგ/მლ რჩებოდა მარტო სილდენაფილის მიღებისას დაახლოებით 5 ნგ/მლ-ის საპირისპიროდ, ამიტომ ასეთი შეხამება რეკომენდებული არ არის, ხოლო თუ იგი გარდაუვალია, დოზა 48 საათში 25 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს. საკვინავირი 140%-ით ზრდიდა მაქსიმალურ კონცენტრაციას და 210%-ით მრუდის ქვეშ ფართობს. CYP3A4-ის უფრო ძლიერი ინჰიბიტორებისგან, როგორიცაა კეტოკონაზოლი და იტრაკონაზოლი, კიდევ უფრო დიდი ეფექტის მოლოდინია. ცალკე უნდა გვახსოვდეს ნიტრატები და რიოციგუატი — ეს შეხამებები უკუნაჩვენებია.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
პრეპარატი ქალების მიერ გამოსაყენებლად არ არის განკუთვნილი. ორსულებსა და მეძუძურებში სათანადო კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა.
ვირთხებსა და კურდღლებში რეპროდუქციული ფუნქციის კვლევებში სილდენაფილის შიგნით მიღებისას არასასურველი ეფექტები არ გამოვლენილა. ჯანმრთელ მოხალისეებში 100 მგ ერთჯერადი დოზა სპერმატოზოიდების მოძრაობასა და მორფოლოგიას არ ცვლიდა.
გვერდითი მოვლენები
უსაფრთხოების პროფილი ეყრდნობა 74 ორმაგი ბრმა პლაცებოკონტროლირებადი კვლევის 9570 პაციენტის მონაცემებსა და პრეპარატის ბაზარზე გამოსვლის შემდეგ ათ წელზე მეტი ხნის მეთვალყურეობას.
- ძალიან ხშირად — თავის ტკივილი;
- ხშირად — თავბრუსხვევა, სახის გაწითლება, მოზღვავებები, დისპეფსია, ცხვირის დახშობა, გულისრევა;
- ხშირად — ფერადი მხედველობის დარღვევები, ბუნდოვანი ხედვა და მხედველობის სხვა დარღვევები;
- არახშირად — ძილიანობა, მგრძნობელობის დაქვეითება, ტაქიკარდია, გულისცემა, რინიტი, მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები;
- არახშირად — ცრემლდენის დარღვევები, თვალის ტკივილი, სინათლის შიში, ფოტოფსია, თვალების გაწითლება, კაშკაშა სინათლის შეგრძნება, კონიუნქტივიტი;
- არახშირად — ცენტრალური წარმოშობის თავბრუსხვევა, ხმაური ყურებში;
- იშვიათად — ინსულტი, გარდამავალი იშემიური შეტევა, კრუნჩხვები, გულის წასვლა, სმენის დაკარგვა;
- იშვიათად — უეცარი გულისმიერი სიკვდილი, მიოკარდიუმის ინფარქტი, პარკუჭოვანი არითმიები, წინაგულების ფიბრილაცია, არასტაბილური სტენოკარდია;
- იშვიათად — წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, ბადურის სისხლძარღვების ოკლუზია, ბადურაში სისხლჩაქცევა, გლაუკომა, მხედველობის ველის დეფექტები, ორმაგი ხედვა, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, ქუთუთოების შეშუპება და თვალის სხვა დაზიანებები.
ვინაიდან ყველა რეაქციის შესახებ მწარმოებელს არ ატყობინებენ, რეგისტრაციის შემდგომი მეთვალყურეობის მონაცემებით მათი სიხშირის ზუსტი შეფასება შეუძლებელია.
დოზის გადაჭარბება
ჯანმრთელ მოხალისეებში კვლევებში 800 მგ-მდე ერთჯერადი დოზები იმავე არასასურველ რეაქციებს იწვევდა, რასაც ნაკლები დოზები, ოღონდ უფრო ხშირად და ძლიერად. 200 მგ დოზა ეფექტურობას არ ზრდიდა, სამაგიეროდ ზრდიდა თავის ტკივილის, მოზღვავებების, თავბრუსხვევის, დისპეფსიის, ცხვირის დახშობისა და მხედველობის დარღვევების სიხშირეს.
დოზის გადაჭარბებისას ატარებენ სტანდარტულ დამხმარე მკურნალობას სიმპტომების მიხედვით. სილდენაფილი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და შარდით არ გამოიყოფა, ამიტომ დიალიზმა მისი გამოყოფა არ უნდა დააჩქაროს.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Sildenafil Actavis-ზე ონლაინ
სილდენაფილი რეცეპტით გაიცემა: დანიშვნამდე საჭიროა ერექციის დარღვევის მიზეზის დადგენა, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მდგომარეობის შეფასება და იმის შემოწმება, ხომ არ იღებს პაციენტი ნიტრატებს ან სხვა შეუთავსებელ პრეპარატებს.
ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი გაარჩევს თქვენს ვითარებასა და მიღებულ წამლებს, შეარჩევს დოზას, ხოლო უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს — მისი კოდით პრეპარატის აფთიაქში მიღებაა შესაძლებელი.
