Sildenafil Actavis: состав и форма выпуска
Sildenafil Actavis выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 50 мг или 100 мг силденафила в форме цитрата.
Две дозировки нужны для подбора дозы: стандартной считается 50 мг, но в зависимости от эффективности и переносимости врач может рекомендовать 25 мг или 100 мг. Препарат предназначен только для взрослых мужчин.
Как действует Sildenafil Actavis
Физиологический механизм эрекции связан с выделением оксида азота в кавернозных телах при половом возбуждении. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, из-за чего растёт уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), гладкие мышцы кавернозных тел расслабляются и кровь поступает в половой член.
Силденафил — мощный селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа, специфичной для цГМФ и отвечающей за его расщепление в кавернозных телах. Прямого расслабляющего действия на изолированную ткань кавернозных тел он не оказывает, но значительно усиливает расслабляющее влияние оксида азота. Именно поэтому препарат работает только при половом возбуждении: без него цепочка «оксид азота — цГМФ» не запускается, и подавление фосфодиэстеразы ничего не даёт.
Показания к применению
Препарат показан взрослым мужчинам с нарушениями эрекции — неспособностью достичь или удержать эрекцию, достаточную для полового акта.
Для действия препарата необходима сексуальная стимуляция. До начала лекарственного лечения врач проводит опрос и осмотр, чтобы установить сам факт нарушения эрекции и разобраться в его причинах.
Способ применения и дозировка
Рекомендованная доза — 50 мг примерно за час до планируемой сексуальной активности, по потребности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу увеличивают до 100 мг или уменьшают до 25 мг; 100 мг — максимальная рекомендованная доза. Принимать препарат чаще одного раза в сутки не рекомендуется. Если таблетка принята во время еды, действие может начаться позже, чем при приёме натощак.
| Группа пациентов | Особенности дозирования |
|---|---|
| Мужчины 65 лет и старше | Коррекция дозы не требуется |
| Лёгкое и умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) | Обычные дозы |
| Тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) | Начинают с 25 мг, при необходимости повышают до 50 и максимум 100 мг |
| Нарушение функции печени, например цирроз | Начинают с 25 мг с возможным постепенным повышением |
| Приём ингибиторов CYP3A4 | Стартовая доза 25 мг; с ритонавиром препарат сочетать не рекомендуется |
| Приём α-адреноблокаторов | Состояние стабилизируют до начала лечения, старт с 25 мг |
| Возраст до 18 лет | Препарат не показан |
Противопоказания
Препарат не применяют в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к силденафилу или любому вспомогательному веществу;
- одновременный приём нитратов в любой форме и препаратов, высвобождающих оксид азота, например амилнитрита, — силденафил усиливает их гипотензивное действие;
- одновременный приём стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат, — возможна симптомная артериальная гипотензия;
- состояния, при которых сексуальная активность нежелательна: тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, включая нестабильную стенокардию и тяжёлую сердечную недостаточность;
- потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, независимо от того, была ли она связана с приёмом ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа;
- тяжёлая печёночная недостаточность, артериальная гипотензия с давлением ниже 90/50 мм рт. ст., недавно перенесённые инсульт или инфаркт миокарда — безопасность в этих ситуациях не изучена;
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например пигментный ретинит.
Особые указания и меры предосторожности
Поскольку сама сексуальная активность связана с нагрузкой на сердце, перед началом любого лечения нарушений эрекции оценивают состояние сердечно-сосудистой системы. Силденафил расширяет сосуды и вызывает небольшое преходящее снижение артериального давления, поэтому врач заранее оценивает, насколько пациент чувствителен к сосудорасширяющему действию. Повышенная чувствительность бывает при затруднённом оттоке крови из левого желудочка — стенозе устья аорты, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией выносящего тракта, — а также при редком синдроме множественной системной атрофии с выраженным нарушением вегетативного контроля давления.
- после выхода препарата на рынок описаны тяжёлые сердечно-сосудистые события, совпавшие по времени с приёмом: инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковые аритмии, кровоизлияние в мозг, транзиторная ишемическая атака, повышение и снижение давления; большинство этих пациентов имели факторы сердечно-сосудистого риска, а многие события произошли во время полового акта или вскоре после него;
- осторожность нужна при анатомических деформациях полового члена — искривлении, фиброзе кавернозных тел, болезни Пейрони — и при состояниях, предрасполагающих к приапизму: серповидноклеточной анемии, множественной миеломе, лейкозе;
- при эрекции, длящейся дольше 4 часов, нужно немедленно обратиться за медицинской помощью: без своевременного лечения приапизм повреждает ткань полового члена и приводит к стойкой потере потенции;
- сочетание с другими ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, с силденафилом для лечения лёгочной артериальной гипертензии и с другими методами лечения нарушений эрекции не изучалось и не рекомендуется;
- при любых внезапных нарушениях зрения приём прекращают и немедленно обращаются к врачу: описаны случаи передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом;
- с α-адреноблокаторами возможна симптомная гипотензия, чаще всего в течение 4 часов после приёма, поэтому состояние пациента должно быть гемодинамически стабильным, а лечение начинают с 25 мг;
- в исследованиях in vitro силденафил усиливал антиагрегантное действие нитропруссида натрия; данных о безопасности при нарушениях свёртывания и активной язвенной болезни нет, и в этих случаях препарат назначают только после тщательной оценки;
- одновременный приём с ритонавиром не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия
Силденафил метаболизируется системой цитохрома P450, главным образом изоферментом CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9, поэтому ингибиторы этих ферментов снижают его клиренс. При совместном приёме с ингибиторами CYP3A4 — кетоконазолом, эритромицином, циметидином — рекомендуется начинать с дозы 25 мг. Эритромицин в равновесном состоянии увеличивал AUC силденафила на 182%, а азитромицин на фармакокинетику силденафила не влиял.
Особенно выражено взаимодействие с ингибиторами протеазы ВИЧ. Ритонавир повышал максимальную концентрацию силденафила на 300% и AUC на 1000%: через 24 часа концентрация оставалась около 200 нг/мл против примерно 5 нг/мл при приёме одного силденафила, поэтому такое сочетание не рекомендуется, а если оно неизбежно, доза не должна превышать 25 мг за 48 часов. Саквинавир увеличивал максимальную концентрацию на 140% и AUC на 210%. От более сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол и итраконазол, можно ожидать ещё большего эффекта. Отдельно стоит помнить о нитратах и риоцигуате — эти сочетания противопоказаны.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не предназначен для применения женщинами. Надлежащих контролируемых исследований у беременных и кормящих не проводилось.
В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при приёме силденафила внутрь нежелательных эффектов не выявлено. У здоровых добровольцев однократная доза 100 мг не меняла подвижность и морфологию сперматозоидов.
Побочные действия
Профиль безопасности основан на данных 9570 пациентов из 74 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и более чем десятилетнего наблюдения после выхода препарата на рынок.
- очень часто — головная боль;
- часто — головокружение, покраснение лица, приливы, диспепсия, заложенность носа, тошнота;
- часто — нарушения цветового зрения, нечёткость зрения и другие зрительные расстройства;
- нечасто — сонливость, снижение чувствительности, тахикардия, сердцебиение, ринит, реакции гиперчувствительности;
- нечасто — нарушения слезоотделения, боль в глазах, светобоязнь, фотопсия, покраснение глаз, ощущение яркого света, конъюнктивит;
- нечасто — головокружение центрального происхождения, шум в ушах;
- редко — инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, обмороки, потеря слуха;
- редко — внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия;
- редко — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, дефекты поля зрения, двоение, снижение остроты зрения, отёк век и другие поражения глаз.
Поскольку не обо всех реакциях сообщают производителю, точно оценить их частоту по данным послерегистрационного наблюдения невозможно.
Передозировка
В исследованиях у здоровых добровольцев однократные дозы до 800 мг вызывали те же нежелательные реакции, что и меньшие дозы, но чаще и сильнее. Доза 200 мг не увеличивала эффективность, зато повышала частоту головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа и нарушений зрения.
При передозировке проводят стандартное поддерживающее лечение в зависимости от симптомов. Силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой, поэтому диализ ускорить его выведение не должен.
Как получить рецепт на Sildenafil Actavis онлайн
Силденафил отпускается по рецепту: перед назначением нужно установить причину нарушения эрекции, оценить состояние сердечно-сосудистой системы и проверить, не принимает ли пациент нитраты или другие несовместимые препараты.
На онлайн-консультации врач разберёт вашу ситуацию и принимаемые лекарства, подберёт дозу, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
