Sildenafil Actavis: composición y forma farmacéutica
Sildenafil Actavis se presenta en comprimidos recubiertos. Un comprimido contiene 50 mg o 100 mg de sildenafilo en forma de citrato.
Las dos dosis sirven para ajustar el tratamiento: se considera estándar la de 50 mg, pero según la eficacia y la tolerancia el médico puede recomendar 25 mg o 100 mg. El medicamento está destinado únicamente a hombres adultos.
Cómo actúa Sildenafil Actavis
El mecanismo fisiológico de la erección está ligado a la liberación de óxido nítrico en los cuerpos cavernosos durante la excitación sexual. El óxido nítrico activa la enzima guanilato ciclasa, con lo que aumenta el nivel de guanosín monofosfato cíclico (GMPc), los músculos lisos de los cuerpos cavernosos se relajan y la sangre entra en el pene.
El sildenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa de tipo 5, específica del GMPc y responsable de su degradación en los cuerpos cavernosos. No ejerce una acción relajante directa sobre el tejido aislado de los cuerpos cavernosos, pero potencia notablemente el efecto relajante del óxido nítrico. Precisamente por eso el medicamento funciona solo con excitación sexual: sin ella la cadena «óxido nítrico – GMPc» no se pone en marcha, y la inhibición de la fosfodiesterasa no aporta nada.
Indicaciones
El medicamento está indicado en hombres adultos con alteraciones de la erección, es decir, con la incapacidad de conseguir o mantener una erección suficiente para el acto sexual.
Para que el medicamento actúe es necesaria la estimulación sexual. Antes de iniciar el tratamiento farmacológico el médico realiza una entrevista y una exploración para establecer el hecho mismo de la alteración de la erección y comprender sus causas.
Método de uso y dosificación
La dosis recomendada es de 50 mg aproximadamente una hora antes de la actividad sexual prevista, según la necesidad. En función de la eficacia y la tolerancia, la dosis se aumenta hasta 100 mg o se reduce hasta 25 mg; 100 mg es la dosis máxima recomendada. No se recomienda tomar el medicamento más de una vez al día. Si el comprimido se toma con la comida, la acción puede comenzar más tarde que si se toma en ayunas.
| Grupo de pacientes | Particularidades de la dosificación |
|---|---|
| Hombres de 65 años o más | No se requiere ajuste de la dosis |
| Alteración leve y moderada de la función renal (aclaramiento de creatinina de 30 a 80 ml/min) | Dosis habituales |
| Alteración grave de la función renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min) | Se empieza con 25 mg y, si es necesario, se sube a 50 y como máximo a 100 mg |
| Alteración de la función hepática, por ejemplo cirrosis | Se empieza con 25 mg, con un posible aumento gradual |
| Toma de inhibidores del CYP3A4 | Dosis inicial de 25 mg; no se recomienda combinarlo con ritonavir |
| Toma de alfabloqueantes | El estado se estabiliza antes de iniciar el tratamiento y se empieza con 25 mg |
| Edad inferior a 18 años | El medicamento no está indicado |
Contraindicaciones
El medicamento no se emplea en los siguientes casos:
- hipersensibilidad al sildenafilo o a cualquier excipiente;
- toma simultánea de nitratos en cualquier forma y de medicamentos liberadores de óxido nítrico, por ejemplo el nitrito de amilo: el sildenafilo potencia su acción hipotensora;
- toma simultánea de estimuladores de la guanilato ciclasa, como el riociguat: es posible una hipotensión arterial sintomática;
- situaciones en las que la actividad sexual es desaconsejable: enfermedades cardiovasculares graves, incluidas la angina inestable y la insuficiencia cardíaca grave;
- pérdida de visión en un ojo por una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, con independencia de que estuviera o no relacionada con la toma de inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5;
- insuficiencia hepática grave, hipotensión arterial con una tensión inferior a 90/50 mm Hg, un ictus o un infarto de miocardio recientes: la seguridad en esas situaciones no se ha estudiado;
- enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, por ejemplo la retinosis pigmentaria.
Advertencias especiales y precauciones
Como la propia actividad sexual supone una carga para el corazón, antes de iniciar cualquier tratamiento de las alteraciones de la erección se valora el estado del sistema cardiovascular. El sildenafilo dilata los vasos y provoca un pequeño descenso transitorio de la tensión arterial, por lo que el médico valora de antemano hasta qué punto el paciente es sensible a la acción vasodilatadora. Esa mayor sensibilidad se da con una salida de sangre dificultada del ventrículo izquierdo —estenosis del orificio aórtico, miocardiopatía hipertrófica con obstrucción del tracto de salida— y también en el raro síndrome de atrofia multisistémica con una alteración marcada del control vegetativo de la tensión.
- tras la comercialización se han descrito acontecimientos cardiovasculares graves coincidentes en el tiempo con la toma: infarto de miocardio, angina inestable, muerte súbita cardíaca, arritmias ventriculares, hemorragia cerebral, accidente isquémico transitorio, subidas y bajadas de la tensión; la mayoría de esos pacientes tenían factores de riesgo cardiovascular, y muchos de los acontecimientos se produjeron durante el acto sexual o poco después;
- se requiere precaución en las deformidades anatómicas del pene —curvatura, fibrosis de los cuerpos cavernosos, enfermedad de Peyronie— y en los cuadros que predisponen al priapismo: anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia;
- ante una erección que dure más de 4 horas hay que buscar asistencia médica de inmediato: sin un tratamiento a tiempo, el priapismo daña el tejido del pene y lleva a una pérdida permanente de la potencia;
- la combinación con otros inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5, con el sildenafilo indicado para la hipertensión arterial pulmonar y con otros tratamientos de las alteraciones de la erección no se ha estudiado y no está recomendada;
- ante cualquier alteración repentina de la visión la toma se interrumpe y se acude de inmediato al médico: se han descrito casos de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica;
- con los alfabloqueantes es posible una hipotensión sintomática, casi siempre en las 4 horas siguientes a la toma, por lo que el estado del paciente debe ser hemodinámicamente estable y el tratamiento se inicia con 25 mg;
- en los estudios in vitro el sildenafilo potenciaba la acción antiagregante del nitroprusiato sódico; no hay datos de seguridad en las alteraciones de la coagulación ni en la úlcera péptica activa, y en esos casos el medicamento se prescribe solo tras una valoración cuidadosa;
- no se recomienda la toma simultánea con ritonavir.
Interacciones medicamentosas
El sildenafilo se metaboliza por el sistema del citocromo P450, principalmente por la isoenzima CYP3A4 y en menor medida por la CYP2C9, por lo que los inhibidores de estas enzimas reducen su aclaramiento. En la toma conjunta con inhibidores del CYP3A4 —ketoconazol, eritromicina, cimetidina— se recomienda empezar con una dosis de 25 mg. La eritromicina en estado de equilibrio aumentaba el AUC del sildenafilo en un 182%, mientras que la azitromicina no influía en su farmacocinética.
La interacción es especialmente marcada con los inhibidores de la proteasa del VIH. El ritonavir elevaba la concentración máxima de sildenafilo en un 300% y el AUC en un 1000%: a las 24 horas la concentración se mantenía en unos 200 ng/ml frente a unos 5 ng/ml con el sildenafilo solo, por lo que esa combinación no está recomendada y, si es inevitable, la dosis no debe superar los 25 mg en 48 horas. El saquinavir aumentaba la concentración máxima en un 140% y el AUC en un 210%. De inhibidores más potentes del CYP3A4, como el ketoconazol y el itraconazol, cabe esperar un efecto aún mayor. Aparte hay que recordar los nitratos y el riociguat: esas combinaciones están contraindicadas.
Embarazo y lactancia
El medicamento no está destinado a ser utilizado por mujeres. No se han realizado estudios controlados adecuados en embarazadas ni en mujeres lactantes.
En los estudios de la función reproductora en ratas y conejos con sildenafilo administrado por vía oral no se detectaron efectos indeseables. En voluntarios sanos, una dosis única de 100 mg no modificó la movilidad ni la morfología de los espermatozoides.
Efectos adversos
El perfil de seguridad se basa en los datos de 9570 pacientes de 74 ensayos doble ciego controlados con placebo y en más de una década de seguimiento tras la comercialización.
- muy frecuentes: cefalea;
- frecuentes: mareo, enrojecimiento de la cara, sofocos, dispepsia, congestión nasal, náuseas;
- frecuentes: alteraciones de la visión de los colores, visión borrosa y otras alteraciones visuales;
- poco frecuentes: somnolencia, disminución de la sensibilidad, taquicardia, palpitaciones, rinitis, reacciones de hipersensibilidad;
- poco frecuentes: alteraciones del lagrimeo, dolor ocular, fotofobia, fotopsia, enrojecimiento de los ojos, sensación de luz brillante, conjuntivitis;
- poco frecuentes: mareo de origen central, acúfenos;
- raros: ictus, accidente isquémico transitorio, convulsiones, desmayos, pérdida de audición;
- raros: muerte súbita cardíaca, infarto de miocardio, arritmias ventriculares, fibrilación auricular, angina inestable;
- raros: neuropatía óptica isquémica anterior, oclusión de los vasos de la retina, hemorragia retiniana, glaucoma, defectos del campo visual, visión doble, disminución de la agudeza visual, edema de los párpados y otras lesiones oculares.
Como no todas las reacciones se comunican al fabricante, no es posible estimar con exactitud su frecuencia a partir de los datos del seguimiento posterior a la autorización.
Sobredosis
En los estudios en voluntarios sanos, las dosis únicas de hasta 800 mg provocaron las mismas reacciones adversas que las dosis menores, pero con más frecuencia e intensidad. La dosis de 200 mg no aumentaba la eficacia, pero sí la frecuencia de cefalea, sofocos, mareo, dispepsia, congestión nasal y alteraciones de la visión.
En caso de sobredosis se aplica un tratamiento de soporte estándar según los síntomas. El sildenafilo se une con firmeza a las proteínas plasmáticas y no se elimina con la orina, por lo que la diálisis no debería acelerar su eliminación.
Cómo obtener una receta de Sildenafil Actavis en línea
El sildenafilo se dispensa con receta: antes de prescribirlo hay que establecer la causa de la alteración de la erección, valorar el estado del sistema cardiovascular y comprobar que el paciente no toma nitratos ni otros medicamentos incompatibles.
En la consulta en línea el médico analizará su situación y los medicamentos que toma, elegirá la dosis y, si no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código se puede retirar el medicamento en la farmacia.
