Sertralina Krka: skład i postać farmaceutyczna
Sertralina Krka występuje w tabletkach powlekanych. Jedna tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Lek przyjmuje się raz na dobę — rano lub wieczorem, z posiłkiem albo niezależnie od niego. Dwie moce pozwalają zwiększać dawkę dobową co 50 mg, zgodnie ze schematem doboru dawki.
Jak działa Sertralina Krka
W badaniach in vitro sertralina okazała się silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny w komórkach nerwowych, a u zwierząt nasilała przekaźnictwo serotoninergiczne. Na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy wpływa jedynie bardzo słabo. W dawkach leczniczych sertralina blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi człowieka.
Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych i nie zwiększa aktywności katecholaminergicznej. W badaniach na zwierzętach nie działała stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie ani kardiotoksycznie, a u zdrowych ochotników nie powodowała sedacji ani nie pogarszała sprawności psychomotorycznej. Długotrwałe podawanie zwierzętom zmniejszało liczbę i wrażliwość receptorów noradrenergicznych w mózgu — efekt znany także dla innych leków przeciwdepresyjnych.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w epizodach dużej depresji i w zapobieganiu ich nawrotom, w lęku napadowym — z agorafobią lub bez niej, w zespole lęku społecznego oraz w zespole stresu pourazowego.
Ponadto sertralinę stosuje się w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6–17 lat. To jedyne wskazanie, w którym lek podaje się przed 18 rokiem życia: skuteczność w depresji u dzieci nie została wykazana, a danych o stosowaniu u dzieci poniżej 6 lat brak.
Sposób stosowania i dawkowanie
W depresji i zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę. W lęku napadowym, zespole stresu pourazowego i lęku społecznym zaczyna się od 25 mg na dobę, a po tygodniu przechodzi na 50 mg: taki schemat zmniejsza częstość działań niepożądanych typowych dla początku leczenia zaburzeń lękowych. Jeśli nie ma odpowiedzi na 50 mg, dawkę zwiększa się o 50 mg nie częściej niż raz w tygodniu — okres półtrwania sertraliny wynosi około 24 godzin, więc szybsze zmiany nie mają sensu. Maksimum to 200 mg na dobę. Pierwsze oznaki działania bywają widoczne po około 7 dniach, ale pełny efekt zwykle wymaga więcej czasu, zwłaszcza w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych.
| Grupa pacjentów | Zasady dawkowania |
|---|---|
| Dzieci 6–12 lat z ZO-K | Start 25 mg na dobę, po tygodniu 50 mg; dalej w razie potrzeby zwiększanie, maksymalnie 200 mg |
| Młodzież 13–17 lat z ZO-K | Start 50 mg na dobę, dalej według potrzeb, maksymalnie 200 mg |
| Pacjenci w podeszłym wieku | Ostrożność z uwagi na większe ryzyko hiponatremii |
| Choroby wątroby | Mniejsze dawki lub rzadsze podawanie; przy ciężkiej niewydolności wątroby leku się nie stosuje |
| Zaburzenia czynności nerek | Modyfikacja dawki nie jest wymagana |
Czas leczenia i odstawianie
W długotrwałym leczeniu podtrzymującym dawkę utrzymuje się na najmniejszym poziomie zapewniającym efekt. Depresję leczy się co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów, a w zapobieganiu nawrotom zwykle pozostawia się dawkę, która pomogła w bieżącym epizodzie. W lęku napadowym i ZO-K potrzebę kontynuacji regularnie się weryfikuje: zdolność leku do zapobiegania nawrotom w tych zaburzeniach nie została udowodniona. Nagłe odstawienie jest niedopuszczalne — dawkę zmniejsza się stopniowo przez co najmniej jeden–dwa tygodnie, a jeśli pojawią się objawy odstawienne, lekarz wraca do poprzedniej dawki i zmniejsza ją wolniej.
Przeciwwskazania
Sertraliny nie stosuje się przy nadwrażliwości na nią lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu, a także jednocześnie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO — ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się pobudzeniem, drżeniem i hipertermią.
Przyjmowanie sertraliny można rozpocząć nie wcześniej niż 14 dni po zakończeniu leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem takiej terapii sertralinę odstawia się co najmniej 7 dni wcześniej. Jednoczesne przyjmowanie pimozydu jest przeciwwskazane.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Sama depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa, a ryzyko utrzymuje się do czasu znaczącej poprawy. Może ona nastąpić dopiero po kilku tygodniach, dlatego do tego momentu pacjenta obserwuje się szczególnie uważnie; doświadczenie kliniczne pokazuje, że zagrożenie rośnie także we wczesnym okresie powrotu do zdrowia. Metaanaliza badań kontrolowanych placebo wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25 lat. Obserwację wzmacnia się na początku leczenia i po każdej zmianie dawki, a pacjenta i jego bliskich uprzedza się: przy nasileniu objawów, myślach samobójczych lub nietypowych zmianach zachowania trzeba natychmiast skontaktować się z lekarzem. U dzieci i młodzieży podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych częściej obserwowano zachowania samobójcze i wrogość, a długoterminowe bezpieczeństwo w zakresie wzrostu, dojrzewania i rozwoju poznawczego nie zostało zbadane — przy długim leczeniu lekarz kontroluje rozwój dziecka.
- zmiana leczenia z innych SSRI i leków przeciwdepresyjnych na sertralinę wymaga ostrożności, zwłaszcza gdy poprzedni lek był długo działający, na przykład fluoksetyna;
- łączenia z tryptofanem, fenfluraminą, agonistami receptorów 5-HT i dziurawcem w miarę możliwości się unika ze względu na interakcje farmakodynamiczne;
- przy manii lub hipomanii w wywiadzie konieczna jest ostrożność, a w razie wejścia w fazę maniakalną lek się odstawia; w schizofrenii możliwe jest nasilenie objawów psychotycznych;
- przy niestabilnej padaczce sertraliny się nie stosuje, przy kontrolowanej prowadzi się ścisłą obserwację i odstawia lek w razie wystąpienia napadów;
- możliwe są krwawienia śródskórne — wybroczyny i plamica — a także krwawienia z przewodu pokarmowego i ginekologiczne; ostrożność jest potrzebna przy stosowaniu leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpsychotycznych i fenotiazyn, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwasu acetylosalicylowego i niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
- może wystąpić hiponatremia, często jako następstwo zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego; opisywano stężenia sodu poniżej 110 mmol/l, a w grupie ryzyka są osoby w podeszłym wieku i przyjmujące leki moczopędne; objawy to ból głowy, trudności z koncentracją i pamięcią, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, a w cięższych przypadkach omamy, omdlenia, drgawki i śpiączka;
- akatyzja — nieprzyjemny niepokój wewnętrzny z niemożnością siedzenia lub stania w miejscu — pojawia się najczęściej w pierwszych tygodniach; zwiększanie dawki jest wtedy szkodliwe;
- w cukrzycy kontrola glikemii może się zmienić, dlatego stężenie glukozy sprawdza się regularnie, a dawki insuliny lub leków doustnych w razie potrzeby weryfikuje.
Jak przebiega odstawianie leku
Objawy odstawienne występują często, zwłaszcza przy gwałtownym przerwaniu przyjmowania: w badaniach klinicznych zgłaszało je 23% pacjentów odstawiających sertralinę wobec 12% kontynuujących leczenie. Najczęściej są to zawroty głowy, zaburzenia czucia, w tym parestezje, zaburzenia snu z bezsennością i intensywnymi snami, pobudzenie lub lęk, nudności i wymioty, drżenie mięśni oraz ból głowy. Zwykle mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustępują samoistnie w ciągu dwóch tygodni, ale u części pacjentów przedłużają się do dwóch–trzech miesięcy lub dłużej. Dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo — przez kilka tygodni lub miesięcy, zależnie od sytuacji. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie: przy łagodnej wyrównanej marskości okres półtrwania się wydłużał, a AUC i stężenie maksymalne rosły około trzykrotnie, dlatego w chorobach wątroby lek stosuje się ostrożnie i w mniejszych dawkach.
Interakcje z innymi lekami
Główne ograniczenie to nieodwracalne inhibitory MAO i pimozyd: te połączenia są przeciwwskazane. Ostrożności wymagają wszystkie środki nasilające przekaźnictwo serotoninergiczne: tryptofan, fenfluramina, agoniści receptorów 5-HT, preparaty dziurawca. Przy zmianie z leku przeciwdepresyjnego o długim działaniu lekarz uwzględnia czas jego eliminacji.
Osobnej uwagi wymagają leki wpływające na czynność płytek i krzepnięcie: leki przeciwzakrzepowe, kwas acetylosalicylowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, fenotiazyny, atypowe leki przeciwpsychotyczne i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne — razem z sertraliną zwiększają ryzyko krwawień. Leki moczopędne i inne zmniejszające objętość płynów zwiększają prawdopodobieństwo hiponatremii. Badań klinicznych nad jednoczesnym stosowaniem sertraliny i leczenia elektrowstrząsami nie prowadzono, więc takie połączenie wymaga oceny lekarza.
Ciąża i karmienie piersią
Badań kontrolowanych u kobiet w ciąży nie ma. W badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych sertraliną, jednak u części noworodków, których matki przyjmowały lek w czasie ciąży, występowały objawy odpowiadające zespołowi odstawiennemu; to samo opisano dla innych SSRI. Lek stosuje się w ciąży tylko wtedy, gdy stan kobiety uzasadnia leczenie, a spodziewana korzyść przeważa nad możliwym ryzykiem.
Jeśli przyjmowanie trwa w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, noworodka się obserwuje: możliwe są zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, drgawki, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, zmiany napięcia mięśniowego, hiperrefleksja, drżenia, drażliwość, ciągły płacz i zaburzenia snu, zwykle w pierwszej dobie po porodzie. Dane epidemiologiczne wskazują na możliwe zwiększenie ryzyka zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka. Sertralina i jej metabolit przenikają do mleka matki w niewielkich ilościach, a u dzieci karmionych piersią ich stężenia w surowicy są zwykle bardzo małe lub niewykrywalne.
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym są nudności. Zaburzenia seksualne zależą od dawki i często zmniejszają się w miarę kontynuowania leczenia.
- bardzo często — nudności, biegunka, suchość w jamie ustnej, bezsenność;
- często — ból głowy, senność, zawroty głowy, drżenie, lęk, pobudzenie, nerwowość, koszmary senne, zmniejszenie libido, zaburzenia ejakulacji;
- często — ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, zmniejszenie lub zwiększenie apetytu, nadmierne pocenie się;
- często — kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, szumy uszne, zaburzenia widzenia, zapalenie gardła, zmęczenie;
- niezbyt często — zaburzenia smaku i koncentracji, wzmożone napięcie mięśniowe, mimowolne ruchy, omdlenia, migrena, rozszerzenie źrenic, tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli, krwawienie z nosa, obrzęki;
- rzadko — śpiączka, dyskineza, jaskra, podwójne widzenie, bradykardia, reakcje alergiczne i anafilaktyczne, niedoczynność tarczycy, hiperglikemia, hiperprolaktynemia;
- częstość nieznana — hiponatremia i nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, leukopenia i małopłytkowość, myśli i zachowania samobójcze, drgawki, akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe, wydłużenie odstępu QTc i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, krwawienia, w tym z przewodu pokarmowego;
- osobno — objawy zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego: pobudzenie, splątanie, pocenie się, biegunka, gorączka, wzrost ciśnienia, sztywność mięśni, tachykardia.
Przedawkowanie
Margines bezpieczeństwa zależy od stanu pacjenta i od tego, jakie inne leki zostały przyjęte. Po przedawkowaniu sertraliny — zarówno samej, jak i w połączeniu z innymi lekami lub alkoholem — notowano zgony, dlatego w każdym przypadku konieczne jest intensywne postępowanie. Objawy wiążą się z nadmiarem serotoniny: senność, zaburzenia trawienne z nudnościami i wymiotami, tachykardia, drżenie mięśni, pobudzenie i zawroty głowy; rzadziej rozwija się śpiączka. Opisywano też wydłużenie odstępu QTc i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, dlatego potrzebne jest monitorowanie EKG.
Swoistego antidotum nie ma. Zapewnia się drożność dróg oddechowych, odpowiednią wentylację i tlenoterapię, monitoruje układ krążenia i podstawowe czynności życiowe oraz prowadzi leczenie objawowe i podtrzymujące. Węgiel aktywowany, także w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, bywa równie skuteczny jak płukanie żołądka; nie zaleca się prowokowania wymiotów. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna raczej nie przyniosą korzyści.
Jak otrzymać receptę na Sertralina Krka online
Sertralina wydawana jest na receptę: lekarz dobiera dawkę początkową do konkretnego rozpoznania, ocenia choroby współistniejące i ryzyko interakcji.
Podczas konsultacji online lekarz omówi objawy, schemat zwiększania dawki i zasady odstawiania, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
