Sertralina Krka: состав и форма выпуска
Sertralina Krka выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 50 мг или 100 мг сертралина в форме гидрохлорида.
Препарат принимают один раз в сутки — утром или вечером, во время еды или независимо от неё. Две дозировки позволяют повышать суточную дозу шагом по 50 мг, как того требует схема подбора.
Как действует Sertralina Krka
Сертралин в исследованиях in vitro показал себя сильным и специфичным ингибитором захвата серотонина нервными клетками, а у животных усиливал серотонинергическую передачу. На обратный захват норадреналина и дофамина он влияет лишь очень слабо. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.
У сертралина нет сродства к мускариновым, серотониновым, дофаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК- и бензодиазепиновым рецепторам, и он не повышает катехоламинергическую активность. В опытах на животных он не проявлял стимулирующего, седативного, холинолитического и кардиотоксического действия, а у здоровых добровольцев не вызывал седации и не ухудшал психомоторные функции. При длительном введении животным снижались количество и чувствительность норадренергических рецепторов мозга — эффект, известный и для других антидепрессантов.
Показания к применению
Препарат назначают при эпизодах большой депрессии и для профилактики их повторения, при паническом расстройстве — с агорафобией или без неё, при социальном тревожном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве.
Кроме того, сертралин применяют при обсессивно-компульсивном расстройстве у взрослых и у детей и подростков 6–17 лет. Это единственное показание, при котором препарат назначают до 18 лет: эффективность при детской депрессии не доказана, а данных о применении у детей младше 6 лет нет вовсе.
Способ применения и дозировка
При депрессии и обсессивно-компульсивном расстройстве стартовая доза составляет 50 мг в сутки. При паническом расстройстве, посттравматическом стрессовом расстройстве и социальной тревожности начинают с 25 мг в сутки и через неделю переходят на 50 мг: такая схема уменьшает частоту нежелательных реакций, характерных для начала лечения тревожных расстройств. Если ответа на 50 мг нет, дозу увеличивают на 50 мг не чаще одного раза в неделю — период полувыведения сертралина составляет около 24 часов, и более быстрые изменения не имеют смысла. Максимум — 200 мг в сутки. Первые признаки действия заметны примерно через 7 дней, но полный эффект обычно требует большего времени, особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве.
| Группа пациентов | Особенности дозирования |
|---|---|
| Дети 6–12 лет с ОКР | Старт 25 мг в сутки, через неделю 50 мг; далее при необходимости повышение, максимум 200 мг |
| Подростки 13–17 лет с ОКР | Старт 50 мг в сутки, далее по потребности, максимум 200 мг |
| Пожилые пациенты | Осторожность из-за повышенного риска гипонатриемии |
| Заболевания печени | Меньшие дозы или более редкий приём; при тяжёлой печёночной недостаточности препарат не применяют |
| Нарушение функции почек | Коррекция дозы не требуется |
Длительность лечения и отмена
При длительной поддерживающей терапии дозу удерживают на минимальном уровне, при котором сохраняется эффект. Депрессию лечат не меньше 6 месяцев после исчезновения симптомов, а для профилактики повторных эпизодов обычно оставляют дозу, которая помогла при текущем. При паническом расстройстве и ОКР необходимость продолжать терапию регулярно пересматривают: способность препарата предотвращать рецидивы при этих диагнозах не доказана. Резкая отмена недопустима — дозу снижают постепенно в течение минимум одной-двух недель, а если появляются симптомы отмены, врач возвращает прежнюю дозу и уменьшает её медленнее.
Противопоказания
Сертралин не назначают при повышенной чувствительности к нему или любому вспомогательному веществу препарата, а также одновременно с необратимыми ингибиторами МАО — из-за риска серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, дрожью и гипертермией.
Начинать приём сертралина можно не раньше чем через 14 дней после окончания лечения необратимым ингибитором МАО, а перед началом такой терапии сертралин отменяют минимум за 7 дней. Одновременный приём пимозида противопоказан.
Особые указания и меры предосторожности
Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и риск сохраняется до значимого улучшения. Оно может наступить лишь через несколько недель, поэтому до этого момента за пациентом наблюдают особенно внимательно; клинический опыт показывает, что опасность возрастает и на раннем этапе выздоровления. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Наблюдение усиливают в начале лечения и после каждого изменения дозы, а пациента и его близких предупреждают: при усилении симптомов, суицидальных мыслях или необычных изменениях поведения нужно немедленно связаться с врачом. У детей и подростков на фоне антидепрессантов чаще отмечались суицидальное поведение и враждебность, а длительная безопасность в отношении роста, полового созревания и когнитивного развития не изучена — при долгом лечении врач наблюдает за развитием ребёнка.
- переход на сертралин с других СИОЗС и антидепрессантов требует осторожности, особенно если прежний препарат длительного действия, например флуоксетин;
- сочетание с триптофаном, фенфлурамином, агонистами 5-HT-рецепторов и зверобоем по возможности исключают из-за фармакодинамического взаимодействия;
- при мании или гипомании в анамнезе нужна осторожность, при наступлении маниакальной фазы препарат отменяют; при шизофрении возможно усиление психотических симптомов;
- при нестабильной эпилепсии сертралин не применяют, при контролируемой ведут тщательное наблюдение и отменяют препарат при появлении судорог;
- возможны кожные кровоизлияния — петехии и пурпура, а также желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения; осторожность нужна при приёме антикоагулянтов, антипсихотиков и фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств;
- возможна гипонатриемия, часто как следствие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона; описаны снижения натрия ниже 110 ммоль/л, а в группе риска — пожилые люди и принимающие диуретики; симптомы включают головную боль, трудности с концентрацией и памятью, спутанность, слабость и потерю равновесия, в тяжёлых случаях — галлюцинации, обмороки, судороги и кому;
- акатизия — тягостное внутреннее беспокойство с невозможностью сидеть или стоять на месте — чаще возникает в первые недели; увеличение дозы при этом вредно;
- при сахарном диабете контроль гликемии может измениться, поэтому уровень глюкозы проверяют регулярно, а дозы инсулина или таблетированных препаратов при необходимости пересматривают.
Как проходит отмена препарата
Симптомы отмены встречаются часто, особенно при резком прекращении приёма: в клинических исследованиях о них сообщали 23% пациентов, отменявших сертралин, против 12% продолжавших лечение. Чаще всего это головокружение, нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства сна с бессонницей и яркими сновидениями, возбуждение или тревога, тошнота и рвота, мышечная дрожь и головная боль. Обычно они лёгкие или умеренные и проходят сами за две недели, но у части пациентов затягиваются на два-три месяца и дольше. Поэтому дозу снижают постепенно — в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от ситуации. Сертралин значительно метаболизируется в печени: при лёгком компенсированном циррозе период полувыведения удлинялся, а AUC и максимальная концентрация возрастали примерно втрое, поэтому при болезнях печени препарат применяют с осторожностью и в меньших дозах.
Лекарственные взаимодействия
Главное ограничение — необратимые ингибиторы МАО и пимозид: эти сочетания противопоказаны. Осторожности требуют все средства, усиливающие серотонинергическую передачу: триптофан, фенфлурамин, агонисты 5-HT-рецепторов, препараты зверобоя. При переходе с антидепрессанта длительного действия врач учитывает время его выведения.
Отдельного внимания заслуживают препараты, влияющие на функцию тромбоцитов и свёртывание: антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства, фенотиазины, атипичные антипсихотики и трициклические антидепрессанты — вместе с сертралином они повышают риск кровотечений. Диуретики и другие средства, уменьшающие объём жидкости, увеличивают вероятность гипонатриемии. Клинических исследований совместного применения сертралина и электросудорожной терапии не проводилось, поэтому такое сочетание требует врачебной оценки.
Беременность и грудное вскармливание
Контролируемых исследований у беременных нет. В экспериментальных работах врождённых пороков, вызванных сертралином, не наблюдали, однако у части новорождённых, чьи матери принимали препарат во время беременности, отмечались симптомы, соответствующие синдрому отмены; то же описано и для других СИОЗС. Препарат применяют при беременности, только если состояние женщины оправдывает лечение и ожидаемая польза перевешивает возможный риск.
Если приём продолжается на поздних сроках, особенно в третьем триместре, за новорождённым наблюдают: возможны дыхательные нарушения, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, изменения мышечного тонуса, гиперрефлексия, дрожь, раздражительность, постоянный плач и расстройства сна, обычно в первые сутки после родов. Эпидемиологические данные указывают на возможное повышение риска стойкой лёгочной гипертензии новорождённых. Сертралин и его метаболит проникают в грудное молоко в небольших количествах, и у детей на грудном вскармливании их концентрация в сыворотке, как правило, очень низкая или неопределяемая.
Побочные действия
Самая частая нежелательная реакция — тошнота. Сексуальные нарушения зависят от дозы и часто уменьшаются при продолжении лечения.
- очень часто — тошнота, диарея, сухость во рту, бессонница;
- часто — головная боль, сонливость, головокружение, тремор, тревога, возбуждение, нервозность, ночные кошмары, снижение либидо, нарушения эякуляции;
- часто — боль в животе, рвота, запор, диспепсия, снижение или повышение аппетита, повышенная потливость;
- часто — сердцебиение, приливы, зевота, шум в ушах, нарушения зрения, фарингит, утомляемость;
- нечасто — нарушения вкуса и концентрации, повышение мышечного тонуса, непроизвольные движения, обмороки, мигрень, расширение зрачков, тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм, носовое кровотечение, отёки;
- редко — кома, дискинезия, глаукома, двоение, брадикардия, аллергические и анафилактические реакции, гипотиреоз, гипергликемия, гиперпролактинемия;
- частота неизвестна — гипонатриемия и нарушение секреции антидиуретического гормона, лейкопения и тромбоцитопения, суицидальные мысли и поведение, судороги, акатизия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QTc и желудочковая тахикардия типа torsade de pointes, кровотечения, включая желудочно-кишечные;
- отдельно — признаки серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома: возбуждение, спутанность, потливость, диарея, лихорадка, повышение давления, мышечная ригидность, тахикардия.
Передозировка
Запас безопасности зависит от состояния пациента и от того, какие ещё препараты были приняты. После передозировки сертралина — как изолированной, так и в сочетании с другими лекарствами или алкоголем — регистрировались смертельные исходы, поэтому в любом случае требуется интенсивная помощь. Симптомы связаны с избытком серотонина: сонливость, нарушения пищеварения с тошнотой и рвотой, тахикардия, мышечная дрожь, возбуждение и головокружение; реже развивается кома. Описаны также удлинение интервала QTc и желудочковая тахикардия типа torsade de pointes, поэтому нужен контроль ЭКГ.
Специфического антидота нет. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, адекватную вентиляцию и кислородотерапию, контролируют работу сердечно-сосудистой системы и жизненные показатели, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Активированный уголь, в том числе вместе со слабительным, не менее эффективен, чем промывание желудка; вызывать рвоту не рекомендуется. Из-за большого объёма распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли принесут пользу.
Как получить рецепт на Sertralina Krka онлайн
Сертралин отпускается по рецепту: врач подбирает стартовую дозу под конкретный диагноз, оценивает сопутствующие болезни и риск взаимодействий.
На онлайн-консультации врач обсудит с вами симптомы, схему повышения дозы и правила отмены, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
