Sertralina Krka: склад і форма випуску
Sertralina Krka випускається в таблетках, укритих оболонкою. Одна таблетка містить 50 мг або 100 мг сертраліну у формі гідрохлориду.
Препарат приймають один раз на добу — уранці або ввечері, під час їди або незалежно від неї. Два дозування дозволяють підвищувати добову дозу кроком по 50 мг, як того вимагає схема підбору.
Як діє Sertralina Krka
Сертралін у дослідженнях in vitro показав себе сильним і специфічним інгібітором захоплення серотоніну нервовими клітинами, а у тварин посилював серотонінергічну передачу. На зворотне захоплення норадреналіну й дофаміну він впливає лише дуже слабко. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини.
У сертраліну немає спорідненості до мускаринових, серотонінових, дофамінових, адренергічних, гістамінових, ГАМК- та бензодіазепінових рецепторів, і він не підвищує катехоламінергічну активність. У дослідах на тваринах він не виявляв стимулювальної, седативної, холінолітичної та кардіотоксичної дії, а у здорових добровольців не спричиняв седації й не погіршував психомоторні функції. При тривалому введенні тваринам знижувалися кількість і чутливість норадренергічних рецепторів мозку — ефект, відомий і для інших антидепресантів.
Показання до застосування
Препарат призначають при епізодах великої депресії та для профілактики їх повторення, при панічному розладі — з агорафобією або без неї, при соціальному тривожному розладі та посттравматичному стресовому розладі.
Крім того, сертралін застосовують при обсесивно-компульсивному розладі в дорослих і в дітей та підлітків 6–17 років. Це єдине показання, за якого препарат призначають до 18 років: ефективність при дитячій депресії не доведена, а даних про застосування в дітей молодших за 6 років немає взагалі.
Спосіб застосування та дозування
При депресії та обсесивно-компульсивному розладі стартова доза становить 50 мг на добу. При панічному розладі, посттравматичному стресовому розладі та соціальній тривожності починають з 25 мг на добу і через тиждень переходять на 50 мг: така схема зменшує частоту небажаних реакцій, характерних для початку лікування тривожних розладів. Якщо відповіді на 50 мг немає, дозу збільшують на 50 мг не частіше ніж раз на тиждень — період напіввиведення сертраліну становить близько 24 годин, і швидші зміни не мають сенсу. Максимум — 200 мг на добу. Перші ознаки дії помітні приблизно через 7 днів, але повний ефект зазвичай потребує більше часу, особливо при обсесивно-компульсивному розладі.
| Група пацієнтів | Особливості дозування |
|---|---|
| Діти 6–12 років з ОКР | Старт 25 мг на добу, через тиждень 50 мг; далі за потреби підвищення, максимум 200 мг |
| Підлітки 13–17 років з ОКР | Старт 50 мг на добу, далі за потреби, максимум 200 мг |
| Літні пацієнти | Обережність через підвищений ризик гіпонатріємії |
| Захворювання печінки | Менші дози або рідше приймання; при тяжкій печінковій недостатності препарат не застосовують |
| Порушення функції нирок | Корекція дози не потрібна |
Тривалість лікування та скасування
При тривалій підтримувальній терапії дозу утримують на мінімальному рівні, за якого зберігається ефект. Депресію лікують не менше ніж 6 місяців після зникнення симптомів, а для профілактики повторних епізодів зазвичай залишають дозу, яка допомогла при поточному. При панічному розладі та ОКР потребу продовжувати терапію регулярно переглядають: здатність препарату запобігати рецидивам при цих діагнозах не доведена. Різке скасування неприпустиме — дозу знижують поступово протягом щонайменше одного-двох тижнів, а якщо з'являються симптоми відміни, лікар повертає попередню дозу і зменшує її повільніше.
Протипоказання
Сертралін не призначають при підвищеній чутливості до нього або будь-якої допоміжної речовини препарату, а також одночасно з необоротними інгібіторами МАО — через ризик серотонінового синдрому, який проявляється збудженням, тремтінням і гіпертермією.
Починати приймання сертраліну можна не раніше ніж через 14 днів після завершення лікування необоротним інгібітором МАО, а перед початком такої терапії сертралін скасовують щонайменше за 7 днів. Одночасне приймання пімозиду протипоказане.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Депресія сама по собі пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і ризик зберігається до значущого поліпшення. Воно може настати лише через кілька тижнів, тому до цього моменту за пацієнтом спостерігають особливо уважно; клінічний досвід показує, що небезпека зростає й на ранньому етапі одужання. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень показав підвищений ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів, молодших за 25 років. Спостереження посилюють на початку лікування та після кожної зміни дози, а пацієнта і його близьких попереджають: при посиленні симптомів, суїцидальних думках або незвичайних змінах поведінки потрібно негайно зв'язатися з лікарем. У дітей і підлітків на тлі антидепресантів частіше відзначалися суїцидальна поведінка та ворожість, а тривала безпечність щодо росту, статевого дозрівання й когнітивного розвитку не вивчена — при довгому лікуванні лікар спостерігає за розвитком дитини.
- перехід на сертралін з інших СІЗЗС та антидепресантів потребує обережності, особливо якщо попередній препарат тривалої дії, наприклад флуоксетин;
- поєднання з триптофаном, фенфлураміном, агоністами 5-HT-рецепторів і звіробоєм за можливості виключають через фармакодинамічну взаємодію;
- при манії або гіпоманії в анамнезі потрібна обережність, при настанні маніакальної фази препарат скасовують; при шизофренії можливе посилення психотичних симптомів;
- при нестабільній епілепсії сертралін не застосовують, при контрольованій ведуть ретельне спостереження і скасовують препарат при появі судом;
- можливі шкірні крововиливи — петехії та пурпура, а також шлунково-кишкові й гінекологічні кровотечі; обережність потрібна при прийманні антикоагулянтів, антипсихотиків і фенотіазинів, трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилової кислоти та нестероїдних протизапальних засобів;
- можлива гіпонатріємія, часто як наслідок синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону; описані зниження натрію нижче ніж 110 ммоль/л, а в групі ризику — літні люди й ті, хто приймає діуретики; симптоми включають головний біль, труднощі з концентрацією та пам'яттю, сплутаність, слабкість і втрату рівноваги, у тяжких випадках — галюцинації, непритомність, судоми та кому;
- акатизія — обтяжливий внутрішній неспокій із неможливістю сидіти чи стояти на місці — частіше виникає в перші тижні; збільшення дози при цьому шкідливе;
- при цукровому діабеті контроль глікемії може змінитися, тому рівень глюкози перевіряють регулярно, а дози інсуліну чи таблетованих препаратів за потреби переглядають.
Як відбувається скасування препарату
Симптоми відміни трапляються часто, особливо при різкому припиненні приймання: у клінічних дослідженнях про них повідомляли 23% пацієнтів, які скасовували сертралін, проти 12% тих, хто продовжував лікування. Найчастіше це запаморочення, порушення чутливості, включно з парестезіями, розлади сну з безсонням і яскравими сновидіннями, збудження або тривога, нудота й блювання, м'язове тремтіння та головний біль. Зазвичай вони легкі або помірні й минають самі за два тижні, але в частини пацієнтів затягуються на два-три місяці й довше. Тому дозу знижують поступово — протягом кількох тижнів або місяців, залежно від ситуації. Сертралін значно метаболізується в печінці: при легкому компенсованому цирозі період напіввиведення подовжувався, а AUC і максимальна концентрація зростали приблизно втричі, тому при хворобах печінки препарат застосовують з обережністю і в менших дозах.
Лікарські взаємодії
Головне обмеження — необоротні інгібітори МАО та пімозид: ці поєднання протипоказані. Обережності потребують усі засоби, що посилюють серотонінергічну передачу: триптофан, фенфлурамін, агоністи 5-HT-рецепторів, препарати звіробою. При переході з антидепресанту тривалої дії лікар враховує час його виведення.
Окремої уваги заслуговують препарати, які впливають на функцію тромбоцитів і згортання: антикоагулянти, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні засоби, фенотіазини, атипові антипсихотики й трициклічні антидепресанти — разом із сертраліном вони підвищують ризик кровотеч. Діуретики та інші засоби, що зменшують об'єм рідини, збільшують імовірність гіпонатріємії. Клінічних досліджень спільного застосування сертраліну та електросудомної терапії не проводилося, тому таке поєднання потребує лікарської оцінки.
Вагітність і годування груддю
Контрольованих досліджень у вагітних немає. В експериментальних роботах вроджених вад, спричинених сертраліном, не спостерігали, однак у частини новонароджених, чиї матері приймали препарат під час вагітності, відзначалися симптоми, що відповідають синдрому відміни; те саме описано й для інших СІЗЗС. Препарат застосовують при вагітності, лише якщо стан жінки виправдовує лікування і очікувана користь переважає можливий ризик.
Якщо приймання триває на пізніх строках, особливо в третьому триместрі, за новонародженим спостерігають: можливі дихальні порушення, синюшність, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, зміни м'язового тонусу, гіперрефлексія, тремтіння, дратівливість, постійний плач і розлади сну, зазвичай у першу добу після пологів. Епідеміологічні дані вказують на можливе підвищення ризику стійкої легеневої гіпертензії новонароджених. Сертралін і його метаболіт проникають у грудне молоко в невеликих кількостях, і в дітей на грудному вигодовуванні їх концентрація в сироватці, як правило, дуже низька або невизначувана.
Побічні дії
Найчастіша небажана реакція — нудота. Сексуальні порушення залежать від дози й часто зменшуються при продовженні лікування.
- дуже часто — нудота, діарея, сухість у роті, безсоння;
- часто — головний біль, сонливість, запаморочення, тремор, тривога, збудження, нервозність, нічні кошмари, зниження лібідо, порушення еякуляції;
- часто — біль у животі, блювання, закреп, диспепсія, зниження або підвищення апетиту, підвищена пітливість;
- часто — серцебиття, припливи, позіхання, шум у вухах, порушення зору, фарингіт, втомлюваність;
- нечасто — порушення смаку та концентрації, підвищення м'язового тонусу, мимовільні рухи, непритомність, мігрень, розширення зіниць, тахікардія, підвищення артеріального тиску, бронхоспазм, носова кровотеча, набряки;
- рідко — кома, дискінезія, глаукома, двоїння, брадикардія, алергічні та анафілактичні реакції, гіпотиреоз, гіперглікемія, гіперпролактинемія;
- частота невідома — гіпонатріємія та порушення секреції антидіуретичного гормону, лейкопенія і тромбоцитопенія, суїцидальні думки й поведінка, судоми, акатизія, екстрапірамідні розлади, подовження інтервалу QTc і шлуночкова тахікардія типу torsade de pointes, кровотечі, включно зі шлунково-кишковими;
- окремо — ознаки серотонінового синдрому або злоякісного нейролептичного синдрому: збудження, сплутаність, пітливість, діарея, лихоманка, підвищення тиску, м'язова ригідність, тахікардія.
Передозування
Запас безпеки залежить від стану пацієнта й від того, які ще препарати були прийняті. Після передозування сертраліну — як ізольованого, так і в поєднанні з іншими ліками чи алкоголем — реєструвалися смертельні наслідки, тому в будь-якому разі потрібна інтенсивна допомога. Симптоми пов'язані з надлишком серотоніну: сонливість, порушення травлення з нудотою й блюванням, тахікардія, м'язове тремтіння, збудження та запаморочення; рідше розвивається кома. Описані також подовження інтервалу QTc і шлуночкова тахікардія типу torsade de pointes, тому потрібен контроль ЕКГ.
Специфічного антидоту немає. Забезпечують прохідність дихальних шляхів, адекватну вентиляцію та киснетерапію, контролюють роботу серцево-судинної системи й життєві показники, проводять симптоматичну та підтримувальну терапію. Активоване вугілля, зокрема разом із проносним, не менш ефективне, ніж промивання шлунка; викликати блювання не рекомендується. Через великий об'єм розподілу сертраліну форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання крові навряд чи принесуть користь.
Як отримати рецепт на Sertralina Krka онлайн
Сертралін відпускається за рецептом: лікар підбирає стартову дозу під конкретний діагноз, оцінює супутні хвороби та ризик взаємодій.
На онлайн-консультації лікар обговорить з вами симптоми, схему підвищення дози та правила скасування, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
