Sertralina Krka: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
Sertralina Krka გამოდის გარსით დაფარული ტაბლეტების სახით. ერთი ტაბლეტი შეიცავს 50 მგ ან 100 მგ სერტრალინს ჰიდროქლორიდის ფორმით.
პრეპარატს იღებენ დღეში ერთხელ — დილით ან საღამოს, ჭამის დროს ან მისგან დამოუკიდებლად. ორი დოზირება საშუალებას იძლევა დღიური დოზა 50 მგ-იანი ბიჯით გაიზარდოს, როგორც ამას შერჩევის სქემა მოითხოვს.
როგორ მოქმედებს Sertralina Krka
სერტრალინმა in vitro კვლევებში თავი გამოიჩინა ნერვული უჯრედების მიერ სეროტონინის შთანთქმის ძლიერ და სპეციფიკურ ინჰიბიტორად, ხოლო ცხოველებში აძლიერებდა სეროტონინერგულ გადაცემას. ნორადრენალინისა და დოფამინის უკუშთანთქმაზე იგი მხოლოდ ძალიან სუსტად მოქმედებს. თერაპიული დოზებით სერტრალინი ბლოკავს ადამიანის თრომბოციტების მიერ სეროტონინის შთანთქმას.
სერტრალინს არ აქვს ნათესაობა მუსკარინულ, სეროტონინულ, დოფამინურ, ადრენერგულ, ჰისტამინურ, GABA- და ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებთან და არ ზრდის კატექოლამინერგულ აქტივობას. ცხოველებზე ცდებში მან არ გამოავლინა მასტიმულირებელი, დამამშვიდებელი, ქოლინოლიზური და კარდიოტოქსიკური მოქმედება, ხოლო ჯანმრთელ მოხალისეებში სედაცია არ გამოუწვევია და ფსიქომოტორული ფუნქციები არ გაუუარესებია. ცხოველებისთვის ხანგრძლივი შეყვანისას მცირდებოდა ტვინის ნორადრენერგული რეცეპტორების რაოდენობა და მგრძნობელობა — ეფექტი, რომელიც სხვა ანტიდეპრესანტებისთვისაც ცნობილია.
გამოყენების ჩვენებები
პრეპარატს ნიშნავენ დიდი დეპრესიის ეპიზოდების დროს და მათი განმეორების პროფილაქტიკისთვის, პანიკური აშლილობისას — აგორაფობიით ან მის გარეშე, სოციალური შფოთვითი აშლილობისა და პოსტტრავმული სტრესული აშლილობის დროს.
გარდა ამისა, სერტრალინს იყენებენ ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობისას მოზრდილებში და 6–17 წლის ბავშვებსა და მოზარდებში. ეს ერთადერთი ჩვენებაა, რომლის დროსაც პრეპარატს 18 წლამდე ნიშნავენ: ბავშვთა დეპრესიისას ეფექტურობა დამტკიცებული არ არის, ხოლო 6 წლამდე ბავშვებში გამოყენების მონაცემები საერთოდ არ არსებობს.
გამოყენების წესი და დოზირება
დეპრესიისა და ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის დროს საწყისი დოზა დღე-ღამეში 50 მგ-ს შეადგენს. პანიკური აშლილობის, პოსტტრავმული სტრესული აშლილობისა და სოციალური შფოთვის დროს იწყებენ დღე-ღამეში 25 მგ-ით და კვირის შემდეგ 50 მგ-ზე გადადიან: ასეთი სქემა ამცირებს შფოთვითი აშლილობების მკურნალობის დასაწყისისთვის დამახასიათებელი არასასურველი რეაქციების სიხშირეს. თუ 50 მგ-ზე პასუხი არ არის, დოზას 50 მგ-ით ზრდიან კვირაში ერთხელზე უფრო ხშირად არა — სერტრალინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 24 საათია და უფრო სწრაფ ცვლილებებს აზრი არ აქვს. მაქსიმუმი დღე-ღამეში 200 მგ-ია. მოქმედების პირველი ნიშნები დაახლოებით 7 დღეში შეიმჩნევა, მაგრამ სრული ეფექტი ჩვეულებრივ მეტ დროს მოითხოვს, განსაკუთრებით ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობისას.
| პაციენტთა ჯგუფი | დოზირების თავისებურებები |
|---|---|
| 6–12 წლის ბავშვები ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობით | დაწყება დღე-ღამეში 25 მგ-ით, კვირის შემდეგ 50 მგ; შემდეგ საჭიროებისამებრ მომატება, მაქსიმუმ 200 მგ |
| 13–17 წლის მოზარდები ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობით | დაწყება დღე-ღამეში 50 მგ-ით, შემდეგ მოთხოვნილებისამებრ, მაქსიმუმ 200 მგ |
| ხანდაზმული პაციენტები | სიფრთხილე ჰიპონატრიემიის მომატებული რისკის გამო |
| ღვიძლის დაავადებები | ნაკლები დოზები ან უფრო იშვიათი მიღება; ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას პრეპარატს არ იყენებენ |
| თირკმლის ფუნქციის დარღვევა | დოზის კორექცია საჭირო არ არის |
მკურნალობის ხანგრძლივობა და გაუქმება
ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპიისას დოზას იმ მინიმალურ დონეზე აჩერებენ, რომელზეც ეფექტი შენარჩუნებულია. დეპრესიას სიმპტომების გაქრობის შემდეგ სულ მცირე 6 თვე მკურნალობენ, ხოლო განმეორებითი ეპიზოდების პროფილაქტიკისთვის ჩვეულებრივ იმ დოზას ტოვებენ, რომელმაც მიმდინარე ეპიზოდისას უშველა. პანიკური აშლილობისა და ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის დროს თერაპიის გაგრძელების საჭიროებას რეგულარულად გადასინჯავენ: ამ დიაგნოზებისას პრეპარატის უნარი, აიცილოს რეციდივები, დამტკიცებული არ არის. მკვეთრი გაუქმება დაუშვებელია — დოზას თანდათან ამცირებენ სულ მცირე ერთი-ორი კვირის განმავლობაში, ხოლო თუ გაუქმების სიმპტომები ჩნდება, ექიმი წინანდელ დოზას უბრუნდება და მას უფრო ნელა ამცირებს.
უკუჩვენებები
სერტრალინს არ ნიშნავენ მისი ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას, ასევე მაო-ს შეუქცევად ინჰიბიტორებთან ერთდროულად — სეროტონინული სინდრომის რისკის გამო, რომელიც აღგზნებით, კანკალითა და ჰიპერთერმიით ვლინდება.
სერტრალინის მიღების დაწყება შესაძლებელია მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორით მკურნალობის დასრულებიდან არაუადრეს 14 დღისა, ხოლო ასეთი თერაპიის დაწყებამდე სერტრალინს მინიმუმ 7 დღით ადრე აუქმებენ. პიმოზიდის ერთდროული მიღება უკუნაჩვენებია.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
დეპრესია თავისთავად უკავშირდება სუიციდური აზრების, თვითდაზიანებისა და თვითმკვლელობის მომატებულ რისკს, ხოლო რისკი მნიშვნელოვან გაუმჯობესებამდე ნარჩუნდება. იგი შესაძლოა მხოლოდ რამდენიმე კვირაში დადგეს, ამიტომ ამ მომენტამდე პაციენტს განსაკუთრებით ყურადღებით აკვირდებიან; კლინიკური გამოცდილება აჩვენებს, რომ საფრთხე გამოჯანმრთელების ადრეულ ეტაპზეც იზრდება. პლაცებოკონტროლირებადი კვლევების მეტაანალიზმა 25 წელზე ახალგაზრდა პაციენტებში სუიციდური ქცევის მომატებული რისკი აჩვენა. მეთვალყურეობას აძლიერებენ მკურნალობის დასაწყისში და დოზის ყოველი ცვლილების შემდეგ, ხოლო პაციენტსა და მის ახლობლებს აფრთხილებენ: სიმპტომების გაძლიერების, სუიციდური აზრების ან ქცევის უჩვეულო ცვლილებების დროს ექიმს დაუყოვნებლივ უნდა დაუკავშირდნენ. ბავშვებსა და მოზარდებში ანტიდეპრესანტების ფონზე უფრო ხშირად აღინიშნებოდა სუიციდური ქცევა და მტრულობა, ხოლო ზრდის, სქესობრივი მომწიფებისა და კოგნიტური განვითარების მიმართ ხანგრძლივი უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის — ხანგრძლივი მკურნალობისას ექიმი ბავშვის განვითარებას აკვირდება.
- სხვა სეროტონინის უკუშთანთქმის სელექციური ინჰიბიტორებიდან და ანტიდეპრესანტებიდან სერტრალინზე გადასვლა სიფრთხილეს მოითხოვს, განსაკუთრებით თუ წინა პრეპარატი ხანგრძლივი მოქმედებისაა, მაგალითად ფლუოქსეტინი;
- ტრიპტოფანთან, ფენფლურამინთან, 5-HT-რეცეპტორების აგონისტებთან და კრაზანასთან შეხამებას შეძლებისდაგვარად გამორიცხავენ ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედების გამო;
- ანამნეზში მანიის ან ჰიპომანიის დროს სიფრთხილეა საჭირო, მანიაკალური ფაზის დადგომისას პრეპარატს აუქმებენ; შიზოფრენიისას შესაძლებელია ფსიქოზური სიმპტომების გაძლიერება;
- არასტაბილური ეპილეფსიისას სერტრალინს არ იყენებენ, კონტროლირებადისას საგულდაგულო მეთვალყურეობას ატარებენ და კრუნჩხვების გაჩენისას პრეპარატს აუქმებენ;
- შესაძლებელია კანის სისხლჩაქცევები — პეტექიები და პურპურა, ასევე კუჭ-ნაწლავის და გინეკოლოგიური სისხლდენები; სიფრთხილეა საჭირო ანტიკოაგულანტების, ანტიფსიქოზური საშუალებებისა და ფენოთიაზინების, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, აცეტილსალიცილის მჟავასა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებისას;
- შესაძლებელია ჰიპონატრიემია, ხშირად ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადეკვატური სეკრეციის სინდრომის შედეგად; აღწერილია ნატრიუმის დაქვეითება 110 მმოლ/ლ-ზე დაბლა, ხოლო რისკის ჯგუფში ხანდაზმულები და შარდმდენების მიმღებნი არიან; სიმპტომებში შედის თავის ტკივილი, კონცენტრაციისა და მეხსიერების სირთულეები, ცნობიერების არევა, სისუსტე და წონასწორობის დაკარგვა, მძიმე შემთხვევებში კი ჰალუცინაციები, გულის წასვლა, კრუნჩხვები და კომა;
- აკათიზია — მძიმე შინაგანი მოუსვენრობა ერთ ადგილას ჯდომის ან დგომის შეუძლებლობით — უფრო ხშირად პირველ კვირებში ჩნდება; დოზის გაზრდა ამ დროს მავნეა;
- შაქრიანი დიაბეტისას გლიკემიის კონტროლი შესაძლოა შეიცვალოს, ამიტომ გლუკოზის დონეს რეგულარულად ამოწმებენ, ხოლო ინსულინის ან ტაბლეტირებული პრეპარატების დოზებს საჭიროებისამებრ გადასინჯავენ.
როგორ მიმდინარეობს პრეპარატის გაუქმება
გაუქმების სიმპტომები ხშირად გვხვდება, განსაკუთრებით მიღების მკვეთრი შეწყვეტისას: კლინიკურ კვლევებში მათზე იტყობინებოდა სერტრალინის გამაუქმებელი პაციენტების 23%, მკურნალობის გამგრძელებელთა 12%-ის საპირისპიროდ. ყველაზე ხშირად ეს არის თავბრუსხვევა, მგრძნობელობის დარღვევები, პარესთეზიების ჩათვლით, ძილის აშლილობები უძილობითა და ნათელი სიზმრებით, აღგზნება ან შფოთვა, გულისრევა და ღებინება, კუნთოვანი კანკალი და თავის ტკივილი. ჩვეულებრივ ისინი მსუბუქი ან ზომიერია და ორ კვირაში თავისით გადის, მაგრამ პაციენტების ნაწილში ორ-სამ თვეს და მეტს გრძელდება. ამიტომ დოზას თანდათან ამცირებენ — რამდენიმე კვირის ან თვის განმავლობაში, სიტუაციის მიხედვით. სერტრალინი მნიშვნელოვნად მეტაბოლიზდება ღვიძლში: მსუბუქი კომპენსირებული ციროზისას ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდებოდა, ხოლო AUC და მაქსიმალური კონცენტრაცია დაახლოებით სამჯერ იზრდებოდა, ამიტომ ღვიძლის დაავადებებისას პრეპარატს სიფრთხილით და ნაკლები დოზებით იყენებენ.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
მთავარი შეზღუდვა მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორები და პიმოზიდია: ეს შეხამებები უკუნაჩვენებია. სიფრთხილეს მოითხოვს ყველა საშუალება, რომელიც სეროტონინერგულ გადაცემას აძლიერებს: ტრიპტოფანი, ფენფლურამინი, 5-HT-რეცეპტორების აგონისტები, კრაზანას პრეპარატები. ხანგრძლივი მოქმედების ანტიდეპრესანტიდან გადასვლისას ექიმი მისი გამოყოფის დროს ითვალისწინებს.
ცალკე ყურადღებას იმსახურებს პრეპარატები, რომლებიც თრომბოციტების ფუნქციასა და შედედებაზე მოქმედებს: ანტიკოაგულანტები, აცეტილსალიცილის მჟავა, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, ფენოთიაზინები, ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებები და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები — სერტრალინთან ერთად ისინი ზრდის სისხლდენების რისკს. შარდმდენები და სითხის მოცულობის შემამცირებელი სხვა საშუალებები ზრდის ჰიპონატრიემიის ალბათობას. სერტრალინისა და ელექტროკრუნჩხვითი თერაპიის ერთობლივი გამოყენების კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ ასეთი შეხამება ექიმის შეფასებას მოითხოვს.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულებში კონტროლირებადი კვლევები არ არსებობს. ექსპერიმენტულ ნაშრომებში სერტრალინით გამოწვეული თანდაყოლილი მანკები არ შეინიშნებოდა, თუმცა იმ ახალშობილთა ნაწილში, რომელთა დედებიც ორსულობისას პრეპარატს იღებდნენ, აღინიშნებოდა გაუქმების სინდრომის შესაბამისი სიმპტომები; იგივე აღწერილია სხვა სეროტონინის უკუშთანთქმის სელექციური ინჰიბიტორებისთვისაც. პრეპარატს ორსულობისას მხოლოდ მაშინ იყენებენ, თუ ქალის მდგომარეობა მკურნალობას ამართლებს და მოსალოდნელი სარგებელი შესაძლო რისკს გადაწონის.
თუ მიღება გვიან ვადებზე გრძელდება, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში, ახალშობილს აკვირდებიან: შესაძლებელია სუნთქვის დარღვევები, სილურჯე, აპნოე, კრუნჩხვები, სხეულის ტემპერატურის რყევები, კვების სირთულეები, ღებინება, ჰიპოგლიკემია, კუნთოვანი ტონუსის ცვლილებები, ჰიპერრეფლექსია, კანკალი, გაღიზიანებადობა, მუდმივი ტირილი და ძილის აშლილობები, ჩვეულებრივ მშობიარობის შემდეგ პირველ დღე-ღამეში. ეპიდემიოლოგიური მონაცემები ახალშობილთა მდგრადი ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიის რისკის შესაძლო მომატებაზე მიუთითებს. სერტრალინი და მისი მეტაბოლიტი დედის რძეში მცირე რაოდენობით აღწევს, ხოლო ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში მათი კონცენტრაცია შრატში, როგორც წესი, ძალიან დაბალი ან განუსაზღვრელია.
გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქცია გულისრევაა. სექსუალური დარღვევები დოზაზეა დამოკიდებული და მკურნალობის გაგრძელებისას ხშირად მცირდება.
- ძალიან ხშირად — გულისრევა, დიარეა, პირის სიმშრალე, უძილობა;
- ხშირად — თავის ტკივილი, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ტრემორი, შფოთვა, აღგზნება, ნერვიულობა, ღამის კოშმარები, ლიბიდოს დაქვეითება, ეაკულაციის დარღვევები;
- ხშირად — მუცლის ტკივილი, ღებინება, ყაბზობა, დისპეფსია, მადის დაქვეითება ან მომატება, მომატებული ოფლიანობა;
- ხშირად — გულისცემა, მოზღვავებები, მთქნარება, ხმაური ყურებში, მხედველობის დარღვევები, ფარინგიტი, დაღლილობა;
- არახშირად — გემოსა და კონცენტრაციის დარღვევები, კუნთოვანი ტონუსის მომატება, უნებლიე მოძრაობები, გულის წასვლა, მიგრენი, გუგების გაფართოება, ტაქიკარდია, არტერიული წნევის მომატება, ბრონქოსპაზმი, ცხვირიდან სისხლდენა, შეშუპებები;
- იშვიათად — კომა, დისკინეზია, გლაუკომა, ორმაგი ხედვა, ბრადიკარდია, ალერგიული და ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰიპოთირეოზი, ჰიპერგლიკემია, ჰიპერპროლაქტინემია;
- სიხშირე უცნობია — ჰიპონატრიემია და ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევა, ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია, სუიციდური აზრები და ქცევა, კრუნჩხვები, აკათიზია, ექსტრაპირამიდული აშლილობები, QTc ინტერვალის გახანგრძლივება და პარკუჭოვანი ტაქიკარდია torsade de pointes ტიპისა, სისხლდენები, კუჭ-ნაწლავისა ჩათვლით;
- ცალკე — სეროტონინული სინდრომის ან ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის ნიშნები: აღგზნება, ცნობიერების არევა, ოფლიანობა, დიარეა, ცხელება, წნევის მომატება, კუნთოვანი რიგიდობა, ტაქიკარდია.
დოზის გადაჭარბება
უსაფრთხოების მარაგი დამოკიდებულია პაციენტის მდგომარეობაზე და იმაზე, კიდევ რომელი პრეპარატებია მიღებული. სერტრალინის დოზის გადაჭარბების შემდეგ — როგორც იზოლირებულის, ისე სხვა წამლებთან ან ალკოჰოლთან შეხამებულის — სასიკვდილო შედეგები რეგისტრირდებოდა, ამიტომ ნებისმიერ შემთხვევაში ინტენსიური დახმარებაა საჭირო. სიმპტომები სეროტონინის სიჭარბეს უკავშირდება: ძილიანობა, საჭმლის მონელების დარღვევები გულისრევითა და ღებინებით, ტაქიკარდია, კუნთოვანი კანკალი, აღგზნება და თავბრუსხვევა; უფრო იშვიათად კომა ვითარდება. აღწერილია აგრეთვე QTc ინტერვალის გახანგრძლივება და პარკუჭოვანი ტაქიკარდია torsade de pointes ტიპისა, ამიტომ ელექტროკარდიოგრამის კონტროლია საჭირო.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. უზრუნველყოფენ სასუნთქი გზების გამავლობას, ადეკვატურ ვენტილაციასა და ჟანგბადოთერაპიას, აკონტროლებენ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მუშაობასა და სასიცოცხლო მაჩვენებლებს, ატარებენ სიმპტომურ და დამხმარე თერაპიას. აქტივირებული ნახშირი, მათ შორის საფაღარათოსთან ერთად, კუჭის ამორეცხვაზე ნაკლებად ეფექტური არ არის; ღებინების გამოწვევა არ არის რეკომენდებული. სერტრალინის განაწილების დიდი მოცულობის გამო ფორსირებული დიურეზი, დიალიზი, ჰემოპერფუზია და სისხლის გაცვლითი გადასხმა სარგებელს ნაკლებად თუ მოიტანს.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Sertralina Krka-ზე ონლაინ
სერტრალინი რეცეპტით გაიცემა: ექიმი საწყის დოზას კონკრეტული დიაგნოზის მიხედვით არჩევს, აფასებს თანმხლებ დაავადებებსა და ურთიერთქმედებების რისკს.
ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი განიხილავს თქვენთან სიმპტომებს, დოზის მომატების სქემასა და გაუქმების წესებს, ხოლო უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს — მისი კოდით პრეპარატის აფთიაქში მიღებაა შესაძლებელი.
