Sertralina Krka: composición y forma farmacéutica
Sertralina Krka se presenta en comprimidos recubiertos. Un comprimido contiene 50 mg o 100 mg de sertralina en forma de hidrocloruro.
El medicamento se toma una vez al día, por la mañana o por la noche, durante las comidas o con independencia de ellas. Las dos dosis permiten aumentar la dosis diaria en pasos de 50 mg, como exige la pauta de ajuste.
Cómo actúa Sertralina Krka
En los estudios in vitro la sertralina se mostró como un inhibidor potente y específico de la captación de serotonina por las células nerviosas, y en los animales potenciaba la transmisión serotoninérgica. Sobre la recaptación de noradrenalina y de dopamina influye solo muy débilmente. A dosis terapéuticas la sertralina bloquea la captación de serotonina por las plaquetas humanas.
La sertralina no tiene afinidad por los receptores muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA ni benzodiazepínicos, y no aumenta la actividad catecolaminérgica. En los experimentos con animales no mostró acción estimulante, sedante, anticolinérgica ni cardiotóxica, y en voluntarios sanos no produjo sedación ni empeoró las funciones psicomotoras. Con la administración prolongada a animales disminuían el número y la sensibilidad de los receptores noradrenérgicos del cerebro, un efecto conocido también para otros antidepresivos.
Indicaciones
El medicamento se prescribe en los episodios de depresión mayor y para prevenir su repetición, en el trastorno de pánico —con agorafobia o sin ella—, en el trastorno de ansiedad social y en el trastorno por estrés postraumático.
Además, la sertralina se emplea en el trastorno obsesivo-compulsivo en adultos y en niños y adolescentes de 6 a 17 años. Es la única indicación en la que el medicamento se prescribe antes de los 18 años: su eficacia en la depresión infantil no está demostrada, y no hay ningún dato sobre su uso en menores de 6 años.
Método de uso y dosificación
En la depresión y en el trastorno obsesivo-compulsivo la dosis de partida es de 50 mg al día. En el trastorno de pánico, el trastorno por estrés postraumático y la ansiedad social se empieza con 25 mg al día y al cabo de una semana se pasa a 50 mg: esta pauta reduce la frecuencia de las reacciones adversas propias del inicio del tratamiento de los trastornos de ansiedad. Si no hay respuesta a 50 mg, la dosis se aumenta en 50 mg no más de una vez por semana: la semivida de la sertralina es de unas 24 horas y unos cambios más rápidos no tienen sentido. El máximo son 200 mg al día. Los primeros signos de acción se aprecian hacia los 7 días, pero el efecto completo suele requerir más tiempo, sobre todo en el trastorno obsesivo-compulsivo.
| Grupo de pacientes | Particularidades de la dosificación |
|---|---|
| Niños de 6 a 12 años con TOC | Inicio con 25 mg al día, a la semana 50 mg; después, si es necesario, aumento, máximo 200 mg |
| Adolescentes de 13 a 17 años con TOC | Inicio con 50 mg al día, después según la necesidad, máximo 200 mg |
| Pacientes de edad avanzada | Precaución por el mayor riesgo de hiponatremia |
| Enfermedades del hígado | Dosis menores o tomas más espaciadas; en la insuficiencia hepática grave no se emplea |
| Alteración de la función renal | No se requiere ajuste de la dosis |
Duración del tratamiento y retirada
En el tratamiento de mantenimiento prolongado la dosis se mantiene en el nivel mínimo con el que se conserva el efecto. La depresión se trata durante al menos 6 meses después de la desaparición de los síntomas, y para prevenir episodios repetidos se suele dejar la dosis que resultó útil en el episodio actual. En el trastorno de pánico y en el TOC la necesidad de continuar la terapia se revisa con regularidad: la capacidad del medicamento para prevenir recaídas en esos diagnósticos no está demostrada. Una retirada brusca es inadmisible: la dosis se reduce gradualmente a lo largo de al menos una o dos semanas y, si aparecen síntomas de retirada, el médico vuelve a la dosis anterior y la disminuye más despacio.
Contraindicaciones
La sertralina no se prescribe en caso de hipersensibilidad a ella o a cualquier excipiente del medicamento, ni junto con inhibidores irreversibles de la MAO, por el riesgo de síndrome serotoninérgico, que se manifiesta con agitación, temblor e hipertermia.
La sertralina no puede empezar a tomarse antes de que hayan pasado 14 días desde el fin del tratamiento con un inhibidor irreversible de la MAO, y antes de iniciar esa terapia la sertralina se retira con un mínimo de 7 días de antelación. La toma simultánea de pimozida está contraindicada.
Advertencias especiales y precauciones
La depresión en sí misma se asocia a un mayor riesgo de ideas suicidas, autolesiones y suicidio, y el riesgo se mantiene hasta que hay una mejoría significativa. Esta puede llegar solo al cabo de varias semanas, por lo que hasta ese momento se vigila al paciente con especial atención; la experiencia clínica muestra que el peligro aumenta también en la fase precoz de la recuperación. Un metaanálisis de estudios controlados con placebo mostró un mayor riesgo de conducta suicida en los pacientes menores de 25 años. La vigilancia se refuerza al inicio del tratamiento y tras cada cambio de dosis, y se advierte al paciente y a sus allegados: si los síntomas se intensifican, si aparecen ideas suicidas o cambios inusuales de conducta, hay que contactar de inmediato con el médico. En niños y adolescentes con antidepresivos se observaron con más frecuencia conducta suicida y hostilidad, y la seguridad a largo plazo respecto al crecimiento, la maduración sexual y el desarrollo cognitivo no se ha estudiado: en un tratamiento largo el médico vigila el desarrollo del niño.
- el cambio a sertralina desde otros ISRS y antidepresivos exige precaución, sobre todo si el medicamento anterior es de acción prolongada, por ejemplo la fluoxetina;
- la combinación con triptófano, fenfluramina, agonistas de los receptores 5-HT y hierba de San Juan se excluye en lo posible por la interacción farmacodinámica;
- con antecedentes de manía o hipomanía se requiere precaución, y si se instaura una fase maníaca el medicamento se retira; en la esquizofrenia es posible una intensificación de los síntomas psicóticos;
- en la epilepsia inestable la sertralina no se emplea; en la controlada se mantiene una vigilancia estrecha y el medicamento se retira si aparecen convulsiones;
- son posibles hemorragias cutáneas —petequias y púrpura— y también hemorragias digestivas y ginecológicas; se requiere precaución con anticoagulantes, antipsicóticos y fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroideos;
- es posible una hiponatremia, a menudo como consecuencia del síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética; se han descrito descensos del sodio por debajo de 110 mmol/l, y en el grupo de riesgo están las personas mayores y quienes toman diuréticos; los síntomas comprenden cefalea, dificultades de concentración y memoria, confusión, debilidad y pérdida del equilibrio, y en los casos graves alucinaciones, desmayos, convulsiones y coma;
- la acatisia —una penosa inquietud interior con imposibilidad de permanecer sentado o de pie— aparece con más frecuencia en las primeras semanas; aumentar la dosis en ese caso es perjudicial;
- en la diabetes mellitus el control de la glucemia puede cambiar, por lo que el nivel de glucosa se comprueba con regularidad y las dosis de insulina o de los antidiabéticos orales se revisan si es necesario.
Cómo transcurre la retirada del medicamento
Los síntomas de retirada son frecuentes, sobre todo con una interrupción brusca: en los ensayos clínicos los comunicó el 23% de los pacientes que retiraban la sertralina, frente al 12% de los que continuaban el tratamiento. Lo más habitual son mareo, alteraciones de la sensibilidad incluidas las parestesias, trastornos del sueño con insomnio y sueños vívidos, agitación o ansiedad, náuseas y vómitos, temblor muscular y cefalea. Suelen ser leves o moderados y desaparecen solos en dos semanas, pero en una parte de los pacientes se prolongan dos o tres meses y más. Por eso la dosis se reduce gradualmente, a lo largo de varias semanas o meses según la situación. La sertralina se metaboliza en grado considerable en el hígado: en la cirrosis leve compensada la semivida se alargaba y el AUC y la concentración máxima aumentaban unas tres veces, por lo que en las enfermedades hepáticas el medicamento se emplea con precaución y a dosis menores.
Interacciones medicamentosas
La principal limitación son los inhibidores irreversibles de la MAO y la pimozida: esas combinaciones están contraindicadas. Exigen precaución todos los agentes que potencian la transmisión serotoninérgica: el triptófano, la fenfluramina, los agonistas de los receptores 5-HT y los preparados de hierba de San Juan. Al cambiar desde un antidepresivo de acción prolongada, el médico tiene en cuenta el tiempo de su eliminación.
Merecen atención aparte los medicamentos que influyen en la función de las plaquetas y en la coagulación: anticoagulantes, ácido acetilsalicílico, antiinflamatorios no esteroideos, fenotiazinas, antipsicóticos atípicos y antidepresivos tricíclicos; junto con la sertralina aumentan el riesgo de hemorragias. Los diuréticos y otros agentes que reducen el volumen de líquido aumentan la probabilidad de hiponatremia. No se han realizado estudios clínicos del uso conjunto de sertralina y terapia electroconvulsiva, por lo que esa combinación requiere la valoración del médico.
Embarazo y lactancia
No existen estudios controlados en embarazadas. En los trabajos experimentales no se observaron malformaciones congénitas provocadas por la sertralina; sin embargo, en una parte de los recién nacidos cuyas madres tomaron el medicamento durante el embarazo se observaron síntomas compatibles con un síndrome de retirada, algo descrito también para otros ISRS. El medicamento se emplea en el embarazo solo si el estado de la mujer justifica el tratamiento y el beneficio esperado supera el posible riesgo.
Si la toma continúa en las fases tardías, sobre todo en el tercer trimestre, se vigila al recién nacido: son posibles alteraciones respiratorias, cianosis, apnea, convulsiones, oscilaciones de la temperatura corporal, dificultades con la alimentación, vómitos, hipoglucemia, cambios del tono muscular, hiperreflexia, temblor, irritabilidad, llanto continuo y trastornos del sueño, por lo general en las primeras 24 horas tras el parto. Los datos epidemiológicos apuntan a un posible aumento del riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido. La sertralina y su metabolito pasan a la leche materna en pequeñas cantidades, y en los niños alimentados al pecho su concentración sérica es, por regla general, muy baja o indetectable.
Efectos adversos
La reacción adversa más frecuente son las náuseas. Las alteraciones sexuales dependen de la dosis y a menudo disminuyen al continuar el tratamiento.
- muy frecuentes: náuseas, diarrea, sequedad de boca, insomnio;
- frecuentes: cefalea, somnolencia, mareo, temblor, ansiedad, agitación, nerviosismo, pesadillas, disminución de la libido, alteraciones de la eyaculación;
- frecuentes: dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, disminución o aumento del apetito, sudoración excesiva;
- frecuentes: palpitaciones, sofocos, bostezos, acúfenos, alteraciones de la visión, faringitis, cansancio;
- poco frecuentes: alteraciones del gusto y de la concentración, aumento del tono muscular, movimientos involuntarios, desmayos, migraña, dilatación de las pupilas, taquicardia, aumento de la tensión arterial, broncoespasmo, epistaxis, edemas;
- raros: coma, discinesia, glaucoma, visión doble, bradicardia, reacciones alérgicas y anafilácticas, hipotiroidismo, hiperglucemia, hiperprolactinemia;
- frecuencia no conocida: hiponatremia y alteración de la secreción de hormona antidiurética, leucopenia y trombocitopenia, ideas y conducta suicidas, convulsiones, acatisia, trastornos extrapiramidales, prolongación del intervalo QTc y taquicardia ventricular en torsade de pointes, hemorragias, incluidas las digestivas;
- aparte: signos de síndrome serotoninérgico o de síndrome neuroléptico maligno: agitación, confusión, sudoración, diarrea, fiebre, aumento de la tensión, rigidez muscular, taquicardia.
Sobredosis
El margen de seguridad depende del estado del paciente y de qué otros medicamentos se hayan tomado. Tras una sobredosis de sertralina —tanto aislada como en combinación con otros fármacos o con alcohol— se han registrado desenlaces mortales, por lo que en cualquier caso se requiere atención intensiva. Los síntomas se relacionan con el exceso de serotonina: somnolencia, alteraciones digestivas con náuseas y vómitos, taquicardia, temblor muscular, agitación y mareo; con menor frecuencia se desarrolla un coma. Se han descrito también la prolongación del intervalo QTc y la taquicardia ventricular en torsade de pointes, por lo que es necesario el control del electrocardiograma.
No hay antídoto específico. Se asegura la permeabilidad de las vías respiratorias, una ventilación adecuada y la oxigenoterapia, se controlan el funcionamiento del sistema cardiovascular y las constantes vitales y se aplica un tratamiento sintomático y de soporte. El carbón activado, incluso junto con un laxante, no es menos eficaz que el lavado gástrico; no se recomienda provocar el vómito. Por el gran volumen de distribución de la sertralina, la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión difícilmente resultarán útiles.
Cómo obtener una receta de Sertralina Krka en línea
La sertralina se dispensa con receta: el médico elige la dosis de partida según el diagnóstico concreto, valora las enfermedades concomitantes y el riesgo de interacciones.
En la consulta en línea el médico comentará con usted los síntomas, la pauta de aumento de la dosis y las normas de retirada y, si no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código se puede retirar el medicamento en la farmacia.
