Pregabalin Accord: skład i postać farmaceutyczna
Pregabalin Accord występuje w kapsułkach twardych zawierających 25 mg, 75 mg, 150 mg lub 300 mg pregabaliny.
Taki zestaw mocy wynika ze schematu leczenia: preparat rozpoczyna się od małej dawki, zwiększa ją stopniowo i równie stopniowo odstawia. Kapsułki 25 mg są potrzebne przede wszystkim pacjentom z zaburzoną czynnością nerek, u których dawka dobowa bywa bardzo mała. Lek można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od niego.
Jak działa Pregabalin Accord
Pregabalina wiąże się z pomocniczą podjednostką — białkiem α2-δ — kanału wapniowego otwieranego zmianą napięcia błonowego w ośrodkowym układzie nerwowym.
To właśnie tłumaczy szeroki zakres wskazań, na pierwszy rzut oka niepowiązanych: ból neuropatyczny, napady padaczkowe i lęk uogólniony. We wszystkich trzech przypadkach chodzi o nadmierną pobudliwość neuronów, na którą lek oddziałuje.
Wskazania do stosowania
Pregabalinę stosuje się u dorosłych w bólu neuropatycznym pochodzenia obwodowego i ośrodkowego oraz w uogólnionych zaburzeniach lękowych.
Trzecim wskazaniem jest padaczka, ale z zastrzeżeniem: lek podaje się w leczeniu skojarzonym napadów częściowych u dorosłych, wtórnie uogólnionych lub nie. Danych pozwalających odstawić inne leki przeciwpadaczkowe i przejść na monoterapię pregabaliną po opanowaniu napadów jest za mało.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawka dobowa wynosi 150–600 mg i dzieli się na 2–3 dawki podzielone. Zaczyna się zawsze od 150 mg na dobę, a tempo zwiększania zależy od wskazania i tolerancji.
| Wskazanie lub sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Ból neuropatyczny | 150 mg na dobę; po 3–7 dniach do 300 mg; po kolejnych 7 dniach maksymalnie 600 mg |
| Padaczka | 150 mg na dobę; po tygodniu do 300 mg; po kolejnym tygodniu maksymalnie 600 mg |
| Uogólnione zaburzenia lękowe | 150 mg na dobę; dalej stopniami co tydzień — 300 mg, 450 mg i maksymalnie 600 mg |
| Klirens kreatyniny 30–60 ml/min | dawka początkowa 75 mg, maksymalnie 300 mg na dobę w 2–3 dawkach |
| Klirens kreatyniny 15–30 ml/min | dawka początkowa 25–50 mg, maksymalnie 150 mg na dobę |
| Klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min | dawka początkowa 25 mg, maksymalnie 75 mg na dobę jednorazowo |
Pregabalina jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, a jej klirens jest wprost proporcjonalny do klirensu kreatyniny, dlatego dawkę przy niewydolności nerek dobiera się indywidualnie. Hemodializa usuwa z osocza połowę leku w ciągu 4 godzin, więc po każdym zabiegu podaje się dawkę dodatkową — od 25 do 100 mg jednorazowo. Przy zaburzeniach czynności wątroby modyfikacja nie jest wymagana. Odstawiać lek przy każdym wskazaniu należy stopniowo, przez okres nie krótszy niż tydzień.
Przeciwwskazania
Lista składa się z jednego punktu.
- nadwrażliwość na pregabalinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Najczęstsze działania leku — zawroty głowy i senność — mają bezpośrednie konsekwencje praktyczne: u osób w podeszłym wieku zwiększają ryzyko upadku i urazu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych. Dlatego pacjentom zaleca się ostrożność do chwili ustalenia, jak preparat na nich działa.
Wzrok, nerki i przemiana materii
- niewyraźne widzenie w badaniach kontrolowanych występowało częściej niż przy placebo i zwykle ustępowało w miarę kontynuacji leczenia;
- w badaniach okulistycznych zmniejszenie ostrości widzenia i zmiany w polu widzenia również były częstsze przy pregabalinie;
- po wprowadzeniu do obrotu opisywano zaburzenia widzenia aż do jego utraty, w wielu przypadkach przemijające; przerwanie stosowania może doprowadzić do ich ustąpienia lub zmniejszenia;
- zgłaszano przypadki niewydolności nerek, która niekiedy ustępowała po odstawieniu leku;
- przy wystąpieniu obrzęku twarzy, warg lub górnych dróg oddechowych lek odstawia się natychmiast: opisywano reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy;
- pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze w trakcie leczenia, mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących.
Objawy odstawienne
U części pacjentów po przerwaniu zarówno krótkotrwałego, jak i długotrwałego leczenia występowały bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, nerwowość, depresja, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Objawy te sugerują uzależnienie fizyczne, a o takiej możliwości pacjenta informuje się przed rozpoczęciem leczenia. Właśnie dlatego lek odstawia się stopniowo, przez co najmniej tydzień, a nie z dnia na dzień.
Interakcje z lekami
Pregabalina jest wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej — w postaci metabolitów usuwane jest mniej niż 2% dawki — nie hamuje in vitro metabolizmu innych leków i nie wiąże się z białkami osocza. Interakcje farmakokinetyczne są więc mało prawdopodobne, co potwierdzono w praktyce: nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji z fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem ani etanolem. Doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie wpływały istotnie na klirens pregabaliny, a jednoczesne stosowanie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i etynyloestradiol nie zmieniało farmakokinetyki żadnego z leków.
Praktyczne znaczenie mają interakcje innego rodzaju — farmakodynamiczne. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu, a z oksykodonem działa prawdopodobnie addytywnie w zakresie zaburzeń funkcji poznawczych i motoryki dużej. W badaniach kontrolowanych wielokrotne podawanie pregabaliny z oksykodonem, lorazepamem lub etanolem nie wywierało istotnego klinicznie wpływu na oddychanie, jednak po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej i śpiączki u pacjentów przyjmujących pregabalinę wraz z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy.
Ciąża i karmienie piersią
Ponieważ zagrożenie dla ludzi nie jest znane, kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Odpowiednich danych o stosowaniu pregabaliny u kobiet w ciąży brak, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród. Leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu.
Pregabalina przenika do mleka ludzkiego, a jej wpływ na organizm noworodka i dziecka nie jest znany. Decyzję o przerwaniu karmienia albo leczenia podejmuje się, ważąc korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla matki. Brak danych klinicznych o wpływie na płodność kobiet; u zdrowych mężczyzn przyjmowanie 600 mg na dobę przez 3 miesiące nie wpływało na ruchliwość plemników, natomiast u szczurów badania wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój, którego znaczenie kliniczne nie jest znane.
Działania niepożądane
Program badań klinicznych objął ponad 8900 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to zawroty głowy i senność; zwykle miały nasilenie łagodne lub umiarkowane, ale to właśnie z ich powodu najczęściej przerywano leczenie. Odsetek odstawień z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% wobec 5% przy placebo.
- bardzo często: zawroty głowy, senność, bóle głowy;
- często ze strony układu nerwowego: ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć i zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg;
- często ze strony psychiki: nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido;
- często inne: zwiększenie apetytu, nieostre i podwójne widzenie, zapalenie jamy nosowo-gardłowej;
- niezbyt często: omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, dyskineza, oczopląs, zaburzenia poznawcze, nadreaktywność psychoruchowa, osłabienie odruchów, uczucie pieczenia, brak smaku;
- niezbyt często ze strony psychiki: omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem słów, anorgazmia, apatia;
- niezbyt często ze strony oczu i metabolizmu: utrata obwodowej części pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, suchość i podrażnienie oka, zwiększone wydzielanie łez, wrażenie błysków, anoreksja, hipoglikemia, neutropenia;
- rzadko: drgawki, zmieniony węch, hipokineza, dysgrafia, odhamowanie, utrata wzroku, zapalenie rogówki, rozszerzenie źrenic, zez, obrzęk naczynioruchowy i reakcje alergiczne.
Wniosek praktyczny: zawroty głowy i senność pojawiają się najczęściej na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki. Dopóki nie wiadomo, jak lek działa akurat na Państwa, lepiej nie siadać za kierownicę.
Przedawkowanie
Po wprowadzeniu leku do obrotu przy przedawkowaniu pregabaliny obserwowano najczęściej senność, splątanie, pobudzenie i niepokój. Rzadko zgłaszano przypadki śpiączki.
Leczenie polega na ogólnym postępowaniu podtrzymującym, a w razie potrzeby stosuje się hemodializę — pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza, w ciągu 4 godzin zabiegu ubywa około połowy leku. Swoiste antidotum nie jest potrzebne.
Jak otrzymać receptę na Pregabalin Accord online
Pregabalin Accord wydawany jest na receptę: lekarz dobiera dawkę początkową i tempo jej zwiększania do wskazania, obowiązkowo uwzględnia czynność nerek i ocenia zgodność z innymi lekami hamującymi układ nerwowy.
Podczas konsultacji online lekarz doprecyzuje charakter bólu lub lęku, przeanalizuje przyjmowane leki i ustali schemat. Jeżeli preparat jest odpowiedni, wystawi receptę elektroniczną i wyjaśni, jak prawidłowo zakończyć kurację, aby uniknąć objawów odstawiennych.
