Pregabalin Accord: склад і форма випуску
Pregabalin Accord випускається у твердих капсулах, що містять 25 мг, 75 мг, 150 мг або 300 мг прегабаліну.
Такий набір дозувань пояснюється схемою лікування: препарат починають з невеликої дози, нарощують її ступенями і так само ступенево скасовують. Капсули по 25 мг потрібні насамперед пацієнтам з порушеною функцією нирок, де добова доза може бути зовсім малою. Приймати препарат можна під час їди або незалежно від неї.
Як діє Pregabalin Accord
Прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею — білком α2-δ — потенціалзалежного кальцієвого каналу в центральній нервовій системі.
Саме цим пояснюється широке коло показань, на перший погляд між собою не пов'язаних: невропатичний біль, епілептичні напади та генералізована тривога. У всіх трьох випадках ідеться про надмірну збудливість нейронів, на яку препарат і впливає.
Показання до застосування
Прегабалін застосовують у дорослих за невропатичного болю периферійного та центрального походження, а також за генералізованого тривожного розладу.
Третє показання — епілепсія, але із застереженням: препарат призначають у складі комбінованого лікування парціальних нападів у дорослих, вторинно генералізованих чи ні. Даних про те, щоб скасувати інші протиепілептичні засоби й перевести пацієнта на монотерапію прегабаліном після досягнення контролю над нападами, недостатньо.
Спосіб застосування та дозування
Добова доза становить 150–600 мг і ділиться на 2–3 прийоми. Починають завжди зі 150 мг на добу, а темп підвищення залежить від показання та переносимості.
| Показання або ситуація | Схема |
|---|---|
| Невропатичний біль | 150 мг на добу; через 3–7 днів до 300 мг; ще через 7 днів максимум 600 мг |
| Епілепсія | 150 мг на добу; через тиждень до 300 мг; ще через тиждень максимум 600 мг |
| Генералізований тривожний розлад | 150 мг на добу; далі ступенями по тижню — 300 мг, 450 мг і максимум 600 мг |
| Кліренс креатиніну 30–60 мл/хв | початкова 75 мг, максимум 300 мг на добу у 2–3 прийоми |
| Кліренс креатиніну 15–30 мл/хв | початкова 25–50 мг, максимум 150 мг на добу |
| Кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв | початкова 25 мг, максимум 75 мг на добу одноразово |
Прегабалін виводиться нирками в незміненому вигляді, а його кліренс прямо пропорційний кліренсу креатиніну, тому дозу за ниркової недостатності добирають індивідуально. Гемодіаліз видаляє з плазми половину препарату за 4 години, тому після кожної процедури вводять додаткову дозу — від 25 до 100 мг одноразово. За порушення функції печінки корекція не потрібна. Скасовувати препарат за будь-якого показання слід поступово, не швидше ніж за тиждень.
Протипоказання
Перелік складається з одного пункту.
- підвищена чутливість до прегабаліну або будь-якої допоміжної речовини препарату.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Найчастіші ефекти препарату — запаморочення та сонливість — мають прямі практичні наслідки: у літніх вони підвищують ризик падінь і травм. Після виходу препарату на ринок повідомляли також про втрату свідомості, сплутаність свідомості та психічні порушення. Тому пацієнтові радять бути обережним, доки не стане зрозуміло, як саме препарат на нього діє.
Зір, нирки та обмін речовин
- нечіткість зору в контрольованих дослідженнях траплялася частіше, ніж на плацебо, і зазвичай минала за продовження лікування;
- за офтальмологічного обстеження зниження гостроти зору та зміни полів зору теж були частішими на прегабаліні;
- після виходу препарату на ринок описано порушення зору аж до його втрати, часто минущі; припинення прийому може призвести до їх зникнення або зменшення;
- повідомлялося про випадки ниркової недостатності, яка іноді минала після скасування препарату;
- за появи набряку обличчя, губ або верхніх дихальних шляхів препарат негайно скасовують: описано реакції гіперчутливості, включно з ангіоневротичним набряком;
- пацієнтам з діабетом, які набирають вагу на тлі лікування, може знадобитися корекція доз цукрознижувальних препаратів.
Симптоми відміни
У частини пацієнтів після припинення як короткого, так і тривалого лікування виникали безсоння, головний біль, нудота, тривога, діарея, грипоподібний стан, нервовість, депресія, біль, судоми, підвищена пітливість і запаморочення. Ці прояви вказують на фізичну залежність, і про таку можливість пацієнта попереджають до початку лікування. Саме тому препарат скасовують поступово, щонайменше за тиждень, а не одномоментно.
Лікарські взаємодії
Прегабалін виводиться із сечею переважно в незміненому вигляді — у вигляді метаболітів видаляється менше 2% дози, — не пригнічує метаболізм інших ліків in vitro й не зв'язується з білками плазми. Тому фармакокінетичні взаємодії малоймовірні, що підтверджено й на практиці: значущих взаємодій не відзначено з фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном та етанолом. Пероральні цукрознижувальні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат клінічно значущо не впливали на кліренс прегабаліну, а спільний прийом з пероральними контрацептивами на основі норетистерону та етинілестрадіолу не змінював фармакокінетику жодного з препаратів.
Практично значущі взаємодії іншого роду — фармакодинамічні. Прегабалін здатен посилювати дію етанолу та лоразепаму, а з оксикодоном, імовірно, діє адитивно щодо порушень когнітивних функцій і великої моторики. У контрольованих дослідженнях багаторазовий прийом прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом чи етанолом клінічно значущо не впливав на дихання, проте після виходу препарату на ринок повідомляли про випадки дихальної недостатності та коми в пацієнтів, які приймали прегабалін разом з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему.
Вагітність і грудне вигодовування
Оскільки ризик для людини невідомий, жінки дітородного віку мають використовувати надійний метод контрацепції. Достатніх даних про застосування прегабаліну у вагітних немає, а дослідження на тваринах показали токсичний вплив на репродукцію. Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки очікувана користь для матері суттєво не перевищує ризик для плода.
Прегабалін проникає в грудне молоко, а його вплив на організм новонародженого й дитини невідомий. Рішення про те, припинити годування чи лікування, ухвалюють, зважуючи користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для матері. Даних клінічних досліджень про вплив на жіночу фертильність немає; у здорових чоловіків прийом 600 мг на добу протягом 3 місяців не впливав на рухливість сперматозоїдів, тоді як у щурів дослідження виявили несприятливий вплив на репродукцію й розвиток, клінічне значення якого невідоме.
Побічні дії
Програма клінічних досліджень охопила понад 8900 пацієнтів. Найчастіші небажані реакції — запаморочення та сонливість; зазвичай вони були легкими або помірними, але саме через них найчастіше припиняли лікування. Частка відмов від препарату через небажані реакції становила 12% проти 5% на плацебо.
- дуже часто: запаморочення, сонливість, головний біль;
- часто з боку нервової системи: атаксія, порушення координації, тремтіння, розлади мовлення, забудькуватість і порушення пам'яті, труднощі з концентрацією уваги, парестезії, зниження чутливості, седація, порушення рівноваги, млявість;
- часто з боку психіки: ейфорія, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо;
- часто інше: підвищення апетиту, нечіткий і двоїстий зір, назофарингіт;
- нечасто: непритомність, ступор, міоклонічні судоми, втрата свідомості, дискінезія, ністагм, когнітивні порушення, психомоторна гіперактивність, послаблення рефлексів, відчуття печіння, втрата смаку;
- нечасто з боку психіки: галюцинації, панічні атаки, руховий неспокій, збудження, депресія, агресія, перепади настрою, деперсоналізація, труднощі з добором слів, аноргазмія, апатія;
- нечасто з боку очей та обміну: випадіння полів зору, зниження гостроти зору, біль в очах, сухість і подразнення очей, сльозотеча, відчуття спалахів, анорексія, гіпоглікемія, нейтропенія;
- рідко: судоми, порушення нюху, гіпокінезія, дисграфія, розгальмування, втрата зору, кератит, розширення зіниць, косоокість, ангіоневротичний набряк та алергічні реакції.
Практичний висновок: запаморочення й сонливість найчастіше з'являються на початку лікування та за підвищення дози. Поки не ясно, як препарат впливає саме на вас, за кермо краще не сідати.
Передозування
Після виходу препарату на ринок за передозування прегабаліну найчастіше спостерігали сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Рідко повідомляли про випадки коми.
Лікування полягає в загальній підтримувальній терапії, а за потреби застосовують гемодіаліз — прегабалін ефективно видаляється з плазми, за 4 години процедури виводиться близько половини препарату. Специфічного антидоту не потрібно.
Як отримати рецепт на Pregabalin Accord онлайн
Pregabalin Accord відпускається за рецептом: лікар добирає стартову дозу й темп її підвищення за показанням, обов'язково враховує функцію нирок і оцінює сумісність з іншими препаратами, що пригнічують нервову систему.
На онлайн-консультації лікар уточнить характер болю або тривоги, розбере ліки, які ви приймаєте, і визначить схему. Якщо препарат підходить, він випише електронний рецепт і пояснить, як правильно завершувати курс, щоб не зіткнутися із симптомами відміни.
