Pregabalin Accord: состав и форма выпуска
Pregabalin Accord выпускается в твёрдых капсулах, содержащих 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг прегабалина.
Такой набор дозировок объясняется схемой лечения: препарат начинают с небольшой дозы, наращивают её ступенями и так же ступенчато отменяют. Капсулы по 25 мг нужны прежде всего пациентам с нарушенной функцией почек, где суточная доза может быть совсем маленькой. Принимать препарат можно во время еды или независимо от неё.
Как действует Pregabalin Accord
Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей — белком α2-δ — потенциалзависимого кальциевого канала в центральной нервной системе.
Именно этим объясняется широкий круг показаний, на первый взгляд между собой не связанных: невропатическая боль, эпилептические приступы и генерализованная тревога. Во всех трёх случаях речь идёт о чрезмерной возбудимости нейронов, на которую препарат и влияет.
Показания к применению
Прегабалин применяют у взрослых при невропатической боли периферического и центрального происхождения, а также при генерализованном тревожном расстройстве.
Третье показание — эпилепсия, но с оговоркой: препарат назначают в составе комбинированного лечения парциальных приступов у взрослых, вторично генерализованных или нет. Данных о том, чтобы отменить другие противоэпилептические средства и перевести пациента на монотерапию прегабалином после достижения контроля над приступами, недостаточно.
Способ применения и дозировка
Суточная доза составляет 150–600 мг и делится на 2–3 приёма. Начинают всегда со 150 мг в сутки, а темп повышения зависит от показания и переносимости.
| Показание или ситуация | Схема |
|---|---|
| Невропатическая боль | 150 мг в сутки; через 3–7 дней до 300 мг; ещё через 7 дней максимум 600 мг |
| Эпилепсия | 150 мг в сутки; через неделю до 300 мг; ещё через неделю максимум 600 мг |
| Генерализованное тревожное расстройство | 150 мг в сутки; далее ступенями по неделе — 300 мг, 450 мг и максимум 600 мг |
| Клиренс креатинина 30–60 мл/мин | начальная 75 мг, максимум 300 мг в сутки в 2–3 приёма |
| Клиренс креатинина 15–30 мл/мин | начальная 25–50 мг, максимум 150 мг в сутки |
| Клиренс креатинина ниже 15 мл/мин | начальная 25 мг, максимум 75 мг в сутки однократно |
Прегабалин выводится почками в неизменённом виде, а его клиренс прямо пропорционален клиренсу креатинина, поэтому дозу при почечной недостаточности подбирают индивидуально. Гемодиализ удаляет из плазмы половину препарата за 4 часа, поэтому после каждой процедуры вводят дополнительную дозу — от 25 до 100 мг однократно. При нарушении функции печени коррекция не нужна. Отменять препарат при любом показании следует постепенно, не быстрее чем за неделю.
Противопоказания
Перечень состоит из одного пункта.
- повышенная чувствительность к прегабалину или любому вспомогательному веществу препарата.
Особые указания и меры предосторожности
Самые частые эффекты препарата — головокружение и сонливость — имеют прямые практические последствия: у пожилых они повышают риск падений и травм. После выхода препарата на рынок сообщали также о потере сознания, спутанности сознания и психических нарушениях. Поэтому пациенту советуют соблюдать осторожность, пока не станет ясно, как именно препарат на него действует.
Зрение, почки и обмен веществ
- нечёткость зрения в контролируемых исследованиях встречалась чаще, чем на плацебо, и обычно проходила при продолжении лечения;
- при офтальмологическом обследовании снижение остроты зрения и изменения полей зрения тоже были чаще на прегабалине;
- после выхода препарата на рынок описаны нарушения зрения вплоть до его потери, часто преходящие; прекращение приёма может привести к их исчезновению или уменьшению;
- сообщалось о случаях почечной недостаточности, которая иногда проходила после отмены препарата;
- при появлении отёка лица, губ или верхних дыхательных путей препарат немедленно отменяют: описаны реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк;
- пациентам с диабетом, прибавляющим в весе на фоне лечения, может потребоваться коррекция доз сахароснижающих препаратов.
Симптомы отмены
У части пациентов после прекращения как короткого, так и длительного лечения возникали бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобное состояние, нервозность, депрессия, боль, судороги, повышенная потливость и головокружение. Эти проявления указывают на физическую зависимость, и о такой возможности пациента предупреждают до начала лечения. Именно поэтому препарат отменяют постепенно, минимум за неделю, а не одномоментно.
Лекарственные взаимодействия
Прегабалин выводится с мочой преимущественно в неизменённом виде — в виде метаболитов удаляется менее 2% дозы, — не подавляет метаболизм других лекарств in vitro и не связывается с белками плазмы. Поэтому фармакокинетические взаимодействия маловероятны, что подтверждено и на практике: значимых взаимодействий не отмечено с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Пероральные сахароснижающие средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат клинически значимо не влияли на клиренс прегабалина, а совместный приём с пероральными контрацептивами на основе норэтистерона и этинилэстрадиола не менял фармакокинетику ни одного из препаратов.
Практически значимы взаимодействия иного рода — фармакодинамические. Прегабалин способен усиливать действие этанола и лоразепама, а с оксикодоном, вероятно, действует аддитивно в отношении нарушений когнитивных функций и крупной моторики. В контролируемых исследованиях многократный приём прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом клинически значимо не влиял на дыхание, однако после выхода препарата на рынок сообщали о случаях дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Беременность и грудное вскармливание
Поскольку риск для человека неизвестен, женщины детородного возраста должны использовать надёжный метод контрацепции. Достаточных данных о применении прегабалина у беременных нет, а исследования на животных показали токсическое влияние на репродукцию. Препарат не следует применять при беременности, если только ожидаемая польза для матери существенно не превышает риск для плода.
Прегабалин проникает в грудное молоко, а его влияние на организм новорождённого и ребёнка неизвестно. Решение о том, прекратить кормление или лечение, принимают, взвешивая пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери. Данных клинических исследований о влиянии на женскую фертильность нет; у здоровых мужчин приём 600 мг в сутки в течение 3 месяцев не влиял на подвижность сперматозоидов, тогда как у крыс исследования выявили неблагоприятное влияние на репродукцию и развитие, клиническое значение которого неизвестно.
Побочные действия
Программа клинических исследований охватила более 8900 пациентов. Самые частые нежелательные реакции — головокружение и сонливость; обычно они были лёгкими или умеренными, но именно из-за них чаще всего прекращали лечение. Доля отказов от препарата из-за нежелательных реакций составила 12% против 5% на плацебо.
- очень часто: головокружение, сонливость, головная боль;
- часто со стороны нервной системы: атаксия, нарушения координации, дрожь, расстройства речи, забывчивость и нарушения памяти, трудности с концентрацией внимания, парестезии, снижение чувствительности, седация, нарушения равновесия, вялость;
- часто со стороны психики: эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо;
- часто прочее: повышение аппетита, нечёткое и двоящееся зрение, назофарингит;
- нечасто: обмороки, ступор, миоклонические судороги, потеря сознания, дискинезия, нистагм, когнитивные нарушения, психомоторная гиперактивность, ослабление рефлексов, чувство жжения, потеря вкуса;
- нечасто со стороны психики: галлюцинации, панические атаки, двигательное беспокойство, возбуждение, депрессия, агрессия, перепады настроения, деперсонализация, трудности с подбором слов, аноргазмия, апатия;
- нечасто со стороны глаз и обмена: выпадение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, сухость и раздражение глаз, слезотечение, ощущение вспышек, анорексия, гипогликемия, нейтропения;
- редко: судороги, нарушение обоняния, гипокинезия, дисграфия, растормаживание, потеря зрения, кератит, расширение зрачков, косоглазие, ангионевротический отёк и аллергические реакции.
Практический вывод: головокружение и сонливость чаще всего появляются в начале лечения и при повышении дозы. Пока не ясно, как препарат влияет именно на вас, за руль лучше не садиться.
Передозировка
После выхода препарата на рынок при передозировке прегабалина чаще всего наблюдали сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Редко сообщали о случаях комы.
Лечение состоит в общей поддерживающей терапии, а при необходимости применяют гемодиализ — прегабалин эффективно удаляется из плазмы, за 4 часа процедуры выводится около половины препарата. Специфического антидота не требуется.
Как получить рецепт на Pregabalin Accord онлайн
Pregabalin Accord отпускается по рецепту: врач подбирает стартовую дозу и темп её повышения по показанию, обязательно учитывает функцию почек и оценивает совместимость с другими препаратами, угнетающими нервную систему.
На онлайн-консультации врач уточнит характер боли или тревоги, разберёт принимаемые лекарства и определит схему. Если препарат подходит, он выпишет электронный рецепт и объяснит, как правильно завершать курс, чтобы не столкнуться с симптомами отмены.
