Polfilin® prolongatum: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg pentoksyfiliny. Postać o przedłużonym uwalnianiu wyznacza schemat przyjmowania: nie cztery do sześciu razy dziennie, jak wymagałaby zwykła tabletka, lecz dwa do trzech.
Zasady przyjmowania są krótkie i wszystkie trzy obowiązkowe. Tabletkę przyjmuje się w całości — nie dzieli się jej i nie rozgryza, bo od nienaruszonej postaci zależy szybkość uwalniania. Przyjmuje się ją po posiłkach. I popija odpowiednią ilością płynu.
Jak działa Polfilin® prolongatum
Pentoksyfilina to syntetyczna pochodna ksantyny, a to pokrewieństwo tłumaczy dwie rzeczy, które pojawią się dalej: przeciwwskazanie przy nadwrażliwości na metyloksantyny — kofeinę, teofilinę, teobrominę — oraz interakcję z teofiliną. Sens leczenia leży jednak gdzie indziej: pentoksyfilina i jej metabolity poprawiają przepływ krwi, zmniejszając jej lepkość. U pacjentów z przewlekłymi zmianami w tętnicach zwiększa się dzięki temu dopływ krwi do obszarów patologicznie zmienionych i poprawia natlenowanie tkanek.
- zwiększa elastyczność erytrocytów;
- hamuje agregację erytrocytów;
- hamuje agregację płytek krwi poprzez nasilenie syntezy prostacykliny;
- zmniejsza patologicznie zwiększone stężenie fibrynogenu;
- hamuje przyleganie leukocytów do śródbłonka;
- zmniejsza aktywację leukocytów i wynikające z niej uszkodzenie śródbłonka.
Do tego dochodzą dwa efekty, o których charakterystyka mówi z zastrzeżeniem: nieznaczne działanie rozszerzające naczynia i nieznaczne działanie inotropowe dodatnie. Słowo „nieznaczne" jest tu zasadnicze. Pentoksyfilina nie zastępuje ani leków rozszerzających naczynia, ani środków wzmacniających pracę serca: działa przede wszystkim przez reologię — przez to, jak łatwo krew przechodzi przez drobne naczynia.
Wskazania
Wskazania są cztery i wszystkie mówią o tym samym w różnych narządach: przepływ jest, ale go nie wystarcza. Dwa z nich są duże i dobrze znane. Chromanie przestankowe to ból nóg podczas chodzenia, zmuszający do zatrzymania się i przeczekania. Stany niedokrwienia mózgu to zarówno okres po przebytym udarze, jak i zaburzenia pracy mózgu pochodzenia naczyniowego, które dają o sobie znać brakiem koncentracji, zawrotami głowy i zaburzeniami pamięci.
Dwa pozostałe wskazania dotyczą narządów zmysłów, a tam liczy się w dniach. W oku lek stosuje się, gdy cierpi krążenie w obrębie gałki ocznej: i ostro, i przewlekle, z zajęciem siatkówki oraz naczyniówki. W uchu wewnętrznym — gdy zmiany krążenia zaburzają jego czynność, a człowiek słyszy gorzej albo traci słuch nagle. Wszystkie cztery łączy to, że leczy się tu nie samą chorobę naczynia, lecz jej następstwa. Stąd też milczenie charakterystyki o terminach: czas leczenia zależy od rodzaju choroby i jest określany przez lekarza indywidualnie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym podaje się jedną tabletkę o przedłużonym uwalnianiu, czyli 400 mg pentoksyfiliny, 2–3 razy na dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia działanie preparatu może przyspieszyć jednoczesne podawanie pentoksyfiliny we wlewie dożylnym. Dawkę i czas leczenia lekarz ustala według nasilenia objawów choroby i tolerancji leku.
Trzy sytuacje wymagają zmiany dawki. Przy obniżonym lub zmiennym ciśnieniu tętniczym schemat przyjmowania może wymagać modyfikacji. Przy zaburzeniach czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min dawkę zmniejsza się do 50–70% standardowej, zależnie od indywidualnej tolerancji — na przykład podaje się 2 tabletki na dobę zamiast 3. Przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby zmniejszenie dawki jest niezbędne. Dzieciom i młodzieży leku się nie podaje: bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci dotychczas nie ustalono.
Przeciwwskazania
Zakazów jest siedem i rozpadają się na trzy grupy znaczeniowe — według substancji czynnej, według świeżych zdarzeń naczyniowych i według krwawienia.
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- nadwrażliwość na metyloksantyny: kofeinę, teofilinę, teobrominę;
- niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego;
- niedawno przebyty udar mózgu;
- krwawienie o znacznym nasileniu;
- schorzenia z dużym ryzykiem krwotoków;
- wylew do siatkówki.
Ostatni punkt warto przeczytać uważnie, bo wygląda na sprzeczność: zaburzenia krążenia w siatkówce to wskazanie, a wylew do siatkówki — przeciwwskazanie. Sprzeczności nie ma. Lek pomaga, gdy krew dociera do siatkówki źle, a jest zakazany, gdy naczynie już tam przecieka: wszystko, co pentoksyfilina robi z płytkami i fibrynogenem, w tej sytuacji działa przeciw pacjentowi.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Pierwsza zasada dotyczy alergii i nie znosi zwłoki: po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej pentoksyfilinę należy natychmiast odstawić i poinformować lekarza. Druga dotyczy ciśnienia. U pacjentów z niedociśnieniem lub ciężką chorobą naczyń wieńcowych lek stosuje się ostrożnie, ponieważ możliwe jest przemijające niedociśnienie, a ono sporadycznie może zmniejszyć przepływ w samych naczyniach wieńcowych. Dlatego przy niedociśnieniu, przy niestabilnym krążeniu i tam, gdzie obniżenie ciśnienia wiąże się ze szczególnym ryzykiem — przy ciężkiej chorobie wieńcowej lub istotnym zwężeniu naczyń zaopatrujących mózg — leczenie zaczyna się od małych dawek i zwiększa je stopniowo.
Osobno wymieniono grupy, które obserwuje się szczególnie wnikliwie. To pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby: przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min dawkę dobową zmniejsza się, by zapobiec kumulacji leku. To pacjenci z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, po zawale mięśnia sercowego i pacjenci z niedociśnieniem. To wszyscy ze zwiększoną skłonnością do krwawienia — na przykład z powodu zaburzeń krzepnięcia — oraz wszyscy leczeni jednocześnie antagonistami witaminy K lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi. I wreszcie pacjenci przyjmujący leki przeciwcukrzycowe: działanie obniżające stężenie cukru, wywołane przez insulinę i leki doustne, może zostać nasilone. Jeszcze jedno ostrzeżenie dotyczy życia codziennego: pentoksyfilina może wywoływać zawroty głowy, a te wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje pentoksyfiliny wygodnie jest omawiać nie według grup leków, lecz według tego, czym się kończą: hipoglikemią, krwawieniem albo kumulacją innej ksantyny.
| Z czym | Co się dzieje | Co robić |
| Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe | duże dawki pentoksyfiliny we wstrzyknięciach w rzadkich przypadkach nasilały ich działanie hipoglikemiczne; wpływu na uwalnianie insuliny po podaniu doustnym nie wykazano | uważnie obserwować pacjentów leczonych z powodu cukrzycy |
| Leki hipotensyjne i inne mogące obniżać ciśnienie | pentoksyfilina nasila ich działanie | uwzględniać przy doborze dawek |
| Antagoniści witaminy K | odnotowano przypadki nasilenia działania przeciwzakrzepowego | kontrolować działanie przeciwzakrzepowe na początku leczenia i przy zmianie dawki |
| Leki przeciwzakrzepowe i przeciwagregacyjne, w tym aspiryna | możliwe krwawienia | szczególnie uważna obserwacja |
| Ketorolak | zwiększa się ryzyko krwawienia i wydłużenia czasu protrombinowego | nie podaje się jednocześnie |
| Teofilina | u części pacjentów zwiększa się stężenie teofiliny we krwi i nasilają się jej działania niepożądane | uwzględniać przy wspólnym podawaniu |
Ostatni wiersz wraca do początku: i pentoksyfilina, i teofilina są pochodnymi ksantyny, a organizm obchodzi się z nimi podobnie. Praktyczny wniosek jest prosty: jeśli przyjmujesz teofilinę z powodu płuc, dodanie pentoksyfiliny nie jest zdarzeniem obojętnym, o którym można nie wspomnieć.
Ciąża i karmienie piersią
Sformułowania są tu ostrożne i to ten przypadek, w którym ostrożność oznacza nie zakaz, lecz brak wiedzy. Wystarczających danych o stosowaniu pentoksyfiliny u kobiet w ciąży nie ma i dlatego stosowanie produktu w okresie ciąży nie jest zalecane.
Z karmieniem piersią jest nieco łagodniej. Pentoksyfilina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, które nie powinny mieć wpływu na niemowlę. Ale i tu danych jest za mało, więc stosowanie w okresie karmienia ogranicza się do szczególnie uzasadnionych przypadków. Różnica między dwoma akapitami jest praktyczna: ciąża to argument przeciw przepisaniu leku, karmienie — argument za tym, by rozważyć, czy istnieje wystarczający powód.
Działania niepożądane
Zacząć warto od tego, co najgroźniejsze, choć zarazem najrzadsze. W pojedynczych przypadkach w pierwszych minutach po podaniu mogą rozwinąć się bardzo ciężkie reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny. Właśnie dlatego pierwsze objawy reakcji alergicznej wymagają natychmiastowego odstawienia.
- rzadko: reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, reakcje nadwrażliwości — świąd, rumień, pokrzywka z pęcherzami i świądem; zawroty i bóle głowy; arytmia i tachykardia;
- bardzo rzadko: trombocytopenia; pobudzenie i zaburzenia snu; objawy dławicy piersiowej, występujące przede wszystkim przy dużych dawkach; epizody krwawienia — na skórze, błonie śluzowej, w żołądku, w jelitach; cholestaza wewnątrzwątrobowa; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej;
- z nieznaną częstością: jałowe zapalenie opon mózgowych; uderzenia gorąca z zaczerwienieniem twarzy; niedociśnienie tętnicze; dolegliwości przewodu pokarmowego — nudności, wymioty, wzdęcia, uczucie pełności i biegunka.
Dwa punkty na tej liście opatrzono wyjaśnieniami. Jałowe zapalenie opon mózgowych odnotowywano głównie u pacjentów z zaburzeniami tkanki łącznej. Przypadki krwawienia — ze skóry i błon śluzowych — zgłaszano u pacjentów leczonych pentoksyfiliną zarówno z lekami przeciwzakrzepowymi lub przeciwagregacyjnymi, jak i bez nich; w ciężkich przypadkach dochodzi do krwawienia z przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego i z obszarów ciała z licznymi ranami, w tym pooperacyjnymi, przy współistnieniu czynników ryzyka krwawień. Związku przyczynowo-skutkowego między terapią pentoksyfiliną a wystąpieniem krwawienia nie ustalono, a trombocytopenia wystąpiła jedynie w kilku przypadkach.
Przedawkowanie
Obraz przedawkowania jest rozpoznawalny i narasta stopniowo: zawroty głowy, nudności, fusowate wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, drgawki toniczno-kloniczne, utrata świadomości, gorączka, pobudzenie, brak odruchów. Fusowate wymioty są w tym wykazie objawem krwawienia z żołądka i wiążą się wprost z tym, jak lek działa na krzepnięcie.
Jeśli spożycie leku miało miejsce stosunkowo niedawno, można wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywowany, aby zapobiec dalszemu wchłanianiu pentoksyfiliny. Swoistego antidotum lek nie ma. Dalej prowadzi się leczenie objawowe, podtrzymuje oddychanie i krążenie oraz kontroluje stany drgawkowe.
Jak otrzymać receptę na Polfilin® prolongatum online
Pentoksyfilina ma nietypowy zestaw zakazów: trzy z siedmiu przeciwwskazań dotyczą krwawienia, a kolejne dwie grupy pacjentów z rozdziału o ostrożności to osoby przyjmujące leki przeciwzakrzepowe lub przeciwagregacyjne. Głównym pytaniem przy przepisaniu nie jest więc „czy lek pasuje do wskazania", lecz „czy nie masz zwiększonego ryzyka krwawienia". Na stronie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę medyczną, lekarz analizuje odpowiedzi i, jeśli lek jest odpowiedni, wystawia e-receptę: kod przychodzi wiadomością, a na jego podstawie tabletki wyda każda polska apteka.
Ankietę zacznij od krzepnięcia krwi: wymień wszystkie leki, które na nie wpływają — warfarynę i innych antagonistów witaminy K, leki przeciwzakrzepowe, aspirynę i inne leki przeciwagregacyjne, ketorolak — i podaj, czy miałeś krwawienia i czy masz zaburzenia krzepnięcia. Osobno poinformuj o niedawno przebytym zawale i udarze oraz o wylewie do siatkówki: to bezpośrednie przeciwwskazania. Napisz, jakie masz ciśnienie i czy bywa niskie lub niestabilne, czy występuje ciężka choroba wieńcowa albo zwężenie naczyń mózgowych — od tego zależy dawka początkowa. Podaj kreatyninę lub klirens kreatyniny oraz choroby wątroby: przy klirensie poniżej 30 ml/min i przy ciężkich zaburzeniach wątroby dawkę się zmniejsza. I wymień pozostałe leki — przede wszystkim insulinę i tabletki przeciwcukrzycowe, teofilinę i leki na ciśnienie, a także uczulenie na kofeinę i inne metyloksantyny.
