Polfilin® prolongatum: состав и форма выпуска
Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 400 мг пентоксифиллина. Пролонгированная форма и определяет режим приёма: не четыре-шесть раз в день, как потребовалось бы обычной таблетке, а две-три.
Правила приёма короткие и все три обязательны. Таблетку принимают целиком — не делят и не разжёвывают, потому что от целости формы зависит скорость высвобождения. Принимают после еды. И запивают достаточным количеством жидкости.
Как действует Polfilin® prolongatum
Пентоксифиллин — синтетическое производное ксантина, и это родство объясняет две вещи, которые встретятся дальше: противопоказание при повышенной чувствительности к метилксантинам — кофеину, теофиллину, теобромину — и взаимодействие с теофиллином. Сам же смысл лечения в другом: пентоксифиллин и его метаболиты улучшают кровоток, снижая вязкость крови. У пациентов с хроническими изменениями артерий за счёт этого увеличивается приток крови к патологически изменённым участкам и улучшается снабжение тканей кислородом.
- повышает эластичность эритроцитов;
- тормозит агрегацию эритроцитов;
- тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливая синтез простациклина;
- снижает патологически повышенную концентрацию фибриногена;
- тормозит прилипание лейкоцитов к эндотелию;
- уменьшает активацию лейкоцитов и вызванное ею повреждение эндотелия.
К этому добавляются два эффекта, о которых инструкция говорит с оговоркой: незначительное сосудорасширяющее и незначительное положительное инотропное действие. Слово «незначительное» здесь принципиально. Пентоксифиллин не заменяет ни сосудорасширяющие препараты, ни средства, усиливающие работу сердца: он работает прежде всего через реологию — через то, насколько легко кровь проходит по мелким сосудам.
Показания
Показаний четыре, и все они об одном и том же в разных органах: кровоток есть, но его не хватает. Два из них крупные и хорошо знакомые. Перемежающаяся хромота — это боль в ногах при ходьбе, вынуждающая остановиться и переждать. Состояния ишемии головного мозга — это и период после перенесённого инсульта, и нарушения работы мозга сосудистого происхождения, которые дают о себе знать отсутствием концентрации внимания, головокружением и расстройствами памяти.
Два других показания касаются органов чувств, и там счёт идёт на дни. В глазу препарат применяют, когда страдает кровообращение в области глазного яблока: и остро, и хронически, с вовлечением сетчатки и сосудистой оболочки. Во внутреннем ухе — когда изменения кровообращения нарушают его функцию, и человек хуже слышит или теряет слух внезапно. Объединяет все четыре то, что лечат здесь не саму болезнь сосуда, а её последствия. Отсюда и молчание инструкции о сроках: длительность лечения зависит от вида заболевания и определяется врачом индивидуально.
Способ применения и дозировка
Взрослым назначают одну таблетку пролонгированного действия, то есть 400 мг пентоксифиллина, 2–3 раза в сутки. У пациентов с тяжёлыми нарушениями кровообращения действие препарата может ускорить одновременное введение пентоксифиллина внутривенно капельно. Дозу и продолжительность врач определяет по выраженности симптомов и переносимости лекарства.
Три ситуации требуют пересмотра дозы. При пониженном или переменчивом артериальном давлении схему приёма, возможно, придётся изменить. При нарушении функции почек с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин дозу снижают до 50–70% стандартной в зависимости от индивидуальной переносимости — например, дают 2 таблетки в сутки вместо 3. При тяжёлых нарушениях функции печени снижение дозы обязательно. Детям и подросткам препарат не назначают: безопасность и эффективность применения у детей до сих пор не установлены.
Противопоказания
Запретов семь, и они распадаются на три смысловые группы — по действующему веществу, по свежим сосудистым событиям и по кровотечению.
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному;
- повышенная чувствительность к метилксантинам: кофеину, теофиллину, теобромину;
- недавно перенесённый инфаркт миокарда;
- недавно перенесённый инсульт головного мозга;
- кровотечение значительной выраженности;
- заболевания с высоким риском кровотечений;
- кровоизлияние в сетчатку.
Последний пункт стоит прочитать внимательно, потому что он выглядит противоречием: нарушения кровообращения в сетчатке — это показание, а кровоизлияние в сетчатку — противопоказание. Противоречия нет. Препарат помогает, когда кровь до сетчатки доходит плохо, и запрещён, когда сосуд там уже дал течь: всё, что делает пентоксифиллин с тромбоцитами и фибриногеном, в этой ситуации работает против пациента.
Особые указания и меры предосторожности
Первое правило касается аллергии и не терпит промедления: при появлении первых признаков анафилактической или анафилактоидной реакции пентоксифиллин немедленно отменяют и сообщают об этом врачу. Второе касается давления. У пациентов с гипотензией или тяжёлой болезнью коронарных сосудов препарат применяют с осторожностью, потому что возможна преходящая гипотензия, а она изредка способна уменьшить кровоток в самих коронарных сосудах. Поэтому при гипотензии, при нестабильном кровообращении и там, где снижение давления особенно рискованно — при тяжёлой коронарной болезни или значимом сужении сосудов, снабжающих мозг, — лечение начинают с малых доз и повышают их постепенно.
Отдельно перечислены группы, за которыми наблюдают особенно внимательно. Это пациенты с нарушением функции почек и с тяжёлыми нарушениями функции печени: при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин суточную дозу уменьшают, чтобы предотвратить накопление препарата. Это пациенты с тяжёлыми нарушениями ритма сердца, перенёсшие инфаркт миокарда, и пациенты с гипотензией. Это все, у кого повышена склонность к кровотечению — например из-за нарушений свёртывания, — и все, кто одновременно получает антагонисты витамина K или другие противосвёртывающие средства. И, наконец, это пациенты на противодиабетических препаратах: сахароснижающее действие инсулина и таблетированных средств может усилиться. Ещё одно предупреждение относится к повседневной жизни: пентоксифиллин способен вызывать головокружение, а оно влияет на способность водить машину и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействия пентоксифиллина удобно разбирать не по группам лекарств, а по тому, чем они заканчиваются: гипогликемией, кровотечением или накоплением другого ксантина.
| С чем | Что происходит | Что делать |
| Инсулин и пероральные противодиабетические средства | большие дозы пентоксифиллина в инъекциях в редких случаях усиливали их гипогликемическое действие; влияния на высвобождение инсулина при приёме внутрь не показано | внимательно наблюдать пациентов, получающих лечение по поводу диабета |
| Антигипертензивные и другие средства, способные снижать давление | пентоксифиллин усиливает их действие | учитывать при подборе доз |
| Антагонисты витамина K | отмечены случаи усиления противосвёртывающего действия | контролировать противосвёртывающее действие в начале лечения и при изменении дозы |
| Противосвёртывающие и антиагрегантные средства, в том числе аспирин | возможны кровотечения | особенно внимательное наблюдение |
| Кеторолак | увеличивается риск кровотечения и удлинения протромбинового времени | одновременно не назначают |
| Теофиллин | у части пациентов повышается концентрация теофиллина в крови и усиливаются его нежелательные действия | учитывать при совместном назначении |
Последняя строка возвращает нас к началу: и пентоксифиллин, и теофиллин — производные ксантина, и организм обходится с ними похоже. Практический вывод простой: если вы получаете теофиллин по поводу лёгких, добавление пентоксифиллина — не нейтральное событие, о котором можно не упоминать.
Беременность и грудное вскармливание
Формулировки здесь осторожные, и это тот случай, когда осторожность означает не запрет, а отсутствие знаний. Достаточных данных о применении пентоксифиллина у беременных женщин нет, и поэтому применять препарат в период беременности не рекомендуется.
С кормлением грудью ситуация чуть мягче. Пентоксифиллин проникает в женское молоко в небольших количествах, которые не должны влиять на грудного ребёнка. Но и здесь данных недостаточно, поэтому применение в период кормления ограничивают особо обоснованными случаями. Разница между двумя абзацами практическая: беременность — довод против назначения, кормление — довод в пользу того, чтобы взвесить, есть ли достаточная причина.
Побочные действия
Начать стоит с самого опасного, хотя оно и самое редкое. В единичных случаях в первые минуты после приёма могут развиться очень тяжёлые реакции гиперчувствительности: ангионевротический отёк, спазм бронхов, анафилактический шок. Именно поэтому первые признаки аллергической реакции требуют немедленной отмены.
- редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности — зуд, покраснение, крапивница с волдырями и зудом; головокружение и головная боль; аритмия и тахикардия;
- очень редко: тромбоцитопения; возбуждение и нарушения сна; признаки стенокардии, возникающие прежде всего при больших дозах; эпизоды кровотечения — в кожу, слизистые оболочки, желудок, кишечник; внутрипечёночный холестаз; повышение активности печёночных ферментов, аминотрансфераз и щелочной фосфатазы;
- с неизвестной частотой: асептический менингит; приливы жара с покраснением лица; снижение артериального давления; расстройства пищеварения — тошнота, рвота, вздутие, чувство переполнения и диарея.
Два пункта в этом списке снабжены пояснениями. Асептический менингит отмечали в основном у пациентов с заболеваниями соединительной ткани. Случаи кровотечения — из кожи и слизистых — описывали у пациентов, получавших пентоксифиллин и с противосвёртывающими или антиагрегантными средствами, и без них; в тяжёлых случаях речь идёт о кровотечении из пищеварительного тракта, мочеполовой системы и из областей тела с множественными ранами, включая послеоперационные, при наличии факторов риска кровотечения. При этом причинно-следственная связь между лечением пентоксифиллином и возникновением кровотечения не установлена, а тромбоцитопения возникала лишь в нескольких случаях.
Передозировка
Картина передозировки узнаваема и разворачивается по нарастающей: головокружение, тошнота, рвота цвета кофейной гущи, снижение артериального давления, тахикардия, нарушения ритма сердца, внезапное покраснение лица, тонико-клонические судороги, потеря сознания, лихорадка, возбуждение, отсутствие рефлексов. Рвота цвета кофейной гущи в этом перечне — признак желудочного кровотечения, и она напрямую связана с тем, как препарат действует на свёртывание.
Если приём произошёл относительно недавно, можно промыть желудок или дать активированный уголь, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина. Специфического антидота у препарата нет. Дальше проводят симптоматическое лечение, поддерживают дыхание и кровообращение и контролируют судорожные состояния.
Как получить рецепт на Polfilin® prolongatum онлайн
У пентоксифиллина необычный набор запретов: три из семи противопоказаний касаются кровотечения, и ещё две группы пациентов из раздела предостережений — те, кто принимает антикоагулянты или антиагреганты. Поэтому главный вопрос при назначении не «подходит ли препарат по показанию», а «нет ли у вас повышенного риска кровотечения». На сайте e-zdrowie.com вы заполняете медицинскую анкету, врач разбирает ответы и, если препарат подходит, выписывает электронный рецепт: код приходит сообщением, и по нему таблетки выдаст любая польская аптека.
Начните анкету со свёртывания крови: перечислите все средства, влияющие на неё, — варфарин и другие антагонисты витамина K, антикоагулянты, аспирин и прочие антиагреганты, кеторолак, — и укажите, были ли у вас кровотечения и есть ли нарушения свёртывания. Отдельно сообщите о недавно перенесённых инфаркте и инсульте и о кровоизлиянии в сетчатку: это прямые противопоказания. Напишите, какое у вас давление и бывает ли оно низким или нестабильным, есть ли тяжёлая коронарная болезнь или сужение мозговых сосудов — от этого зависит стартовая доза. Укажите креатинин или клиренс креатинина и болезни печени: при клиренсе ниже 30 мл/мин и при тяжёлых печёночных нарушениях дозу снижают. И назовите остальные лекарства — прежде всего инсулин и сахароснижающие таблетки, теофиллин и препараты от давления, а также аллергию на кофеин и другие метилксантины.
