Polfilin® prolongatum: склад і форма випуску
Одна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 400 мг пентоксифіліну. Пролонгована форма й визначає режим приймання: не чотири-шість разів на день, як знадобилося б звичайній таблетці, а два-три.
Правила приймання короткі й усі три обов'язкові. Таблетку приймають цілою — не ділять і не розжовують, бо від цілості форми залежить швидкість вивільнення. Приймають після їжі. І запивають достатньою кількістю рідини.
Як діє Polfilin® prolongatum
Пентоксифілін — синтетична похідна ксантину, і ця спорідненість пояснює дві речі, які трапляться далі: протипоказання при підвищеній чутливості до метилксантинів — кофеїну, теофіліну, теоброміну — та взаємодію з теофіліном. Сам же сенс лікування в іншому: пентоксифілін і його метаболіти поліпшують кровотік, знижуючи в'язкість крові. У пацієнтів із хронічними змінами артерій завдяки цьому збільшується приплив крові до патологічно змінених ділянок і поліпшується постачання тканин киснем.
- підвищує еластичність еритроцитів;
- гальмує агрегацію еритроцитів;
- гальмує агрегацію тромбоцитів, посилюючи синтез простацикліну;
- знижує патологічно підвищену концентрацію фібриногену;
- гальмує прилипання лейкоцитів до ендотелію;
- зменшує активацію лейкоцитів і спричинене нею пошкодження ендотелію.
До цього додаються два ефекти, про які інструкція говорить із застереженням: незначна судинорозширювальна та незначна позитивна інотропна дія. Слово «незначна» тут принципове. Пентоксифілін не заміняє ні судинорозширювальні препарати, ні засоби, що посилюють роботу серця: він працює насамперед через реологію — через те, наскільки легко кров проходить дрібними судинами.
Показання
Показань чотири, і всі вони про одне й те саме в різних органах: кровотік є, але його бракує. Два з них великі й добре знайомі. Переміжна кульгавість — це біль у ногах під час ходьби, що змушує зупинитися й перечекати. Стани ішемії головного мозку — це і період після перенесеного інсульту, і порушення роботи мозку судинного походження, які даються взнаки відсутністю концентрації уваги, запамороченням і розладами пам'яті.
Два інші показання стосуються органів чуття, і там лік іде на дні. В оці препарат застосовують, коли потерпає кровообіг у ділянці очного яблука: і гостро, і хронічно, із залученням сітківки та судинної оболонки. У внутрішньому вусі — коли зміни кровообігу порушують його функцію, і людина гірше чує або втрачає слух раптово. Об'єднує всі чотири те, що лікують тут не саму хворобу судини, а її наслідки. Звідси й мовчання інструкції про терміни: тривалість лікування залежить від виду захворювання й визначається лікарем індивідуально.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим призначають одну таблетку пролонгованої дії, тобто 400 мг пентоксифіліну, 2–3 рази на добу. У пацієнтів із тяжкими порушеннями кровообігу дію препарату може прискорити одночасне введення пентоксифіліну внутрішньовенно краплинно. Дозу й тривалість лікар визначає за вираженістю симптомів і переносимістю ліків.
Три ситуації потребують перегляду дози. При зниженому або мінливому артеріальному тиску схему приймання, можливо, доведеться змінити. При порушенні функції нирок із кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв дозу знижують до 50–70% стандартної залежно від індивідуальної переносимості — наприклад, дають 2 таблетки на добу замість 3. При тяжких порушеннях функції печінки зниження дози обов'язкове. Дітям і підліткам препарат не призначають: безпечність та ефективність застосування в дітей досі не встановлені.
Протипоказання
Заборон сім, і вони розпадаються на три смислові групи — за діючою речовиною, за свіжими судинними подіями та за кровотечею.
- підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної;
- підвищена чутливість до метилксантинів: кофеїну, теофіліну, теоброміну;
- нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
- нещодавно перенесений інсульт головного мозку;
- кровотеча значної вираженості;
- захворювання з високим ризиком кровотеч;
- крововилив у сітківку.
Останній пункт варто прочитати уважно, бо він виглядає суперечністю: порушення кровообігу в сітківці — це показання, а крововилив у сітківку — протипоказання. Суперечності немає. Препарат допомагає, коли кров до сітківки доходить погано, і заборонений, коли судина там уже дала течу: усе, що пентоксифілін робить із тромбоцитами й фібриногеном, у цій ситуації працює проти пацієнта.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перше правило стосується алергії й не терпить зволікання: при появі перших ознак анафілактичної або анафілактоїдної реакції пентоксифілін негайно скасовують і повідомляють про це лікаря. Друге стосується тиску. У пацієнтів із гіпотензією або тяжкою хворобою коронарних судин препарат застосовують з обережністю, бо можлива минуща гіпотензія, а вона зрідка здатна зменшити кровотік у самих коронарних судинах. Тому при гіпотензії, при нестабільному кровообігу й там, де зниження тиску особливо ризиковане — при тяжкій коронарній хворобі або значущому звуженні судин, що живлять мозок, — лікування починають з малих доз і підвищують їх поступово.
Окремо перелічені групи, за якими спостерігають особливо уважно. Це пацієнти з порушенням функції нирок і з тяжкими порушеннями функції печінки: при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв добову дозу зменшують, щоб запобігти накопиченню препарату. Це пацієнти з тяжкими порушеннями ритму серця, ті, хто переніс інфаркт міокарда, і пацієнти з гіпотензією. Це всі, у кого підвищена схильність до кровотечі — наприклад через порушення згортання, — і всі, хто одночасно отримує антагоністи вітаміну K або інші протизсідальні засоби. І, нарешті, це пацієнти на протидіабетичних препаратах: цукрознижувальна дія інсуліну й таблетованих засобів може посилитися. Ще одне попередження стосується повсякденного життя: пентоксифілін здатний викликати запаморочення, а воно впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими препаратами
Взаємодії пентоксифіліну зручно розбирати не за групами ліків, а за тим, чим вони закінчуються: гіпоглікемією, кровотечею або накопиченням іншого ксантину.
| З чим | Що відбувається | Що робити |
| Інсулін і пероральні протидіабетичні засоби | великі дози пентоксифіліну в ін'єкціях у рідкісних випадках посилювали їхню гіпоглікемічну дію; впливу на вивільнення інсуліну при прийманні всередину не показано | уважно спостерігати за пацієнтами, які лікуються з приводу діабету |
| Антигіпертензивні та інші засоби, здатні знижувати тиск | пентоксифілін посилює їхню дію | враховувати при доборі доз |
| Антагоністи вітаміну K | відзначені випадки посилення протизсідальної дії | контролювати протизсідальну дію на початку лікування та при зміні дози |
| Протизсідальні та антиагрегантні засоби, зокрема аспірин | можливі кровотечі | особливо уважне спостереження |
| Кеторолак | збільшується ризик кровотечі та подовження протромбінового часу | одночасно не призначають |
| Теофілін | у частини пацієнтів підвищується концентрація теофіліну в крові й посилюються його небажані дії | враховувати при спільному призначенні |
Останній рядок повертає нас до початку: і пентоксифілін, і теофілін — похідні ксантину, і організм поводиться з ними схоже. Практичний висновок простий: якщо ви отримуєте теофілін з приводу легень, додавання пентоксифіліну — не нейтральна подія, про яку можна не згадувати.
Вагітність і грудне вигодовування
Формулювання тут обережні, і це той випадок, коли обережність означає не заборону, а відсутність знань. Достатніх даних про застосування пентоксифіліну у вагітних жінок немає, і тому застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується.
Із годуванням груддю ситуація трохи м'якша. Пентоксифілін проникає в жіноче молоко в невеликих кількостях, які не мають впливати на грудну дитину. Але й тут даних недостатньо, тому застосування в період годування обмежують особливо обґрунтованими випадками. Різниця між двома абзацами практична: вагітність — доказ проти призначення, годування — доказ на користь того, щоб зважити, чи є достатня причина.
Побічні дії
Почати варто з найнебезпечнішого, хоч воно й найрідкісніше. У поодиноких випадках у перші хвилини після приймання можуть розвинутися дуже тяжкі реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, спазм бронхів, анафілактичний шок. Саме тому перші ознаки алергічної реакції потребують негайного скасування.
- рідко: анафілактичні та анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливості — свербіж, почервоніння, кропив'янка з пухирями та свербежем; запаморочення й головний біль; аритмія й тахікардія;
- дуже рідко: тромбоцитопенія; збудження й порушення сну; ознаки стенокардії, що виникають насамперед при великих дозах; епізоди кровотечі — у шкіру, слизові оболонки, шлунок, кишечник; внутрішньопечінковий холестаз; підвищення активності печінкових ферментів, амінотрансфераз і лужної фосфатази;
- з невідомою частотою: асептичний менінгіт; припливи жару з почервонінням обличчя; зниження артеріального тиску; розлади травлення — нудота, блювання, здуття, відчуття переповнення та діарея.
Два пункти в цьому списку супроводжуються поясненнями. Асептичний менінгіт відзначали переважно в пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини. Випадки кровотечі — зі шкіри та слизових — описували в пацієнтів, які отримували пентоксифілін і з протизсідальними чи антиагрегантними засобами, і без них; у тяжких випадках ідеться про кровотечу з травного тракту, сечостатевої системи та з ділянок тіла з численними ранами, включно з післяопераційними, за наявності чинників ризику кровотечі. При цьому причинно-наслідковий зв'язок між лікуванням пентоксифіліном і виникненням кровотечі не встановлено, а тромбоцитопенія виникала лише в кількох випадках.
Передозування
Картина передозування впізнавана й розгортається за наростанням: запаморочення, нудота, блювання кольору кавової гущі, зниження артеріального тиску, тахікардія, порушення ритму серця, раптове почервоніння обличчя, тоніко-клонічні судоми, втрата свідомості, гарячка, збудження, відсутність рефлексів. Блювання кольору кавової гущі в цьому переліку — ознака шлункової кровотечі, і воно напряму пов'язане з тим, як препарат діє на згортання.
Якщо приймання сталося відносно недавно, можна промити шлунок або дати активоване вугілля, щоб запобігти подальшому всмоктуванню пентоксифіліну. Специфічного антидоту в препарату немає. Далі проводять симптоматичне лікування, підтримують дихання та кровообіг і контролюють судомні стани.
Як отримати рецепт на Polfilin® prolongatum онлайн
У пентоксифіліну незвичайний набір заборон: три з семи протипоказань стосуються кровотечі, і ще дві групи пацієнтів із розділу пересторог — ті, хто приймає антикоагулянти або антиагреганти. Тому головне питання при призначенні не «чи підходить препарат за показанням», а «чи немає у вас підвищеного ризику кровотечі». На сайті e-zdrowie.com ви заповнюєте медичну анкету, лікар розбирає відповіді і, якщо препарат підходить, виписує електронний рецепт: код приходить повідомленням, і за ним таблетки видасть будь-яка польська аптека.
Почніть анкету зі згортання крові: перелічіть усі засоби, що на нього впливають, — варфарин та інші антагоністи вітаміну K, антикоагулянти, аспірин та інші антиагреганти, кеторолак, — і вкажіть, чи були у вас кровотечі та чи є порушення згортання. Окремо повідомте про нещодавно перенесені інфаркт та інсульт і про крововилив у сітківку: це прямі протипоказання. Напишіть, який у вас тиск і чи буває він низьким або нестабільним, чи є тяжка коронарна хвороба або звуження мозкових судин — від цього залежить стартова доза. Укажіть креатинін або кліренс креатиніну та хвороби печінки: при кліренсі нижче 30 мл/хв і при тяжких печінкових порушеннях дозу знижують. І назвіть решту ліків — насамперед інсулін і цукрознижувальні таблетки, теофілін і препарати від тиску, а також алергію на кофеїн та інші метилксантини.
