Oekolp forte - ulotka, cena, stosowanie i przeciwwskazania leku

Oekolp forte: skład i postać leku

Jedna globulka zawiera 0,5 mg estriolu. Jest to czopek dopochwowy, który podaje się dopochwowo przed udaniem się na spoczynek nocny. Aby wyjąć globulkę z opakowania, folię aluminiową rozrywa się od czubka wzdłuż globulki, zgodnie ze strzałką, aż globulkę będzie można łatwo wyjąć.

W składzie znajduje się butylohydroksytoluen, który może powodować miejscową reakcję skórną — na przykład kontaktowe zapalenie skóry — albo podrażnienie oczu i błon śluzowych. Osobno zastrzeżono, że lek nie jest przeznaczony do stosowania jako środek antykoncepcyjny, a na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie wpływa.

Jak działa Oekolp forte

Estriol jest głównym metabolitem estradiolu i estronu, powstaje przede wszystkim w wątrobie. W odróżnieniu od innych estrogenów wiąże się słabo ze swoistymi receptorami wrażliwych na estrogeny narządów docelowych; po przedostaniu się do jądra komórkowego wywołuje syntezę określonych białek. Estriol umożliwia fizjologiczny powrót nabłonka sromu do normy, a także proliferację warstw błony śluzowej pochwy, szyjki macicy, cewki moczowej i pęcherza dzięki zwiększeniu waskularyzacji i przepływu krwi. Zanik i zaburzenia czynnościowe tych narządów wywołane niedoborem estrogenów — na przykład po usunięciu jajników albo w okresie pomenopauzalnym — są w większości odwracalne przy doustnym lub dopochwowym podawaniu estriolu. Do leczenia osteoporozy i miażdżycy estriol się nie nadaje.

Wpływ na błonę śluzową pochwy wtórnie zwiększa magazynowanie glikogenu i kolonizację pałeczkami Döderleina oraz normalizuje pH, a wydzielanie śluzu wzrasta. Jednocześnie estriol podawany dopochwowo w dawkach leczniczych nie wywiera znaczącego wpływu na endometrium: nawet w wyższych dawkach nie powoduje działania proliferacyjnego lub powoduje jedynie słabe, czego następstwem jest bardzo małe prawdopodobieństwo takiego działania niepożądanego jak krwawienie. Estriol nie wpływa na inne hormony ani na metabolizm wątrobowy, więc zwykła dawka lecznicza nie zmienia syntezy białek, metabolizmu lipidów i krzepnięcia krwi.

Wskazania

Lek stosuje się w ramach hormonalnej terapii zastępczej i przepisuje z trzech powodów, z których tylko pierwszy jest właściwym leczeniem.

Wskazania sformułowano następująco.

• hormonalna terapia zastępcza w zmianach zanikowych dolnego odcinka dróg moczowo-płciowych wywołanych niedoborem estrogenów;
• leczenie przed- i pooperacyjne kobiet w okresie pomenopauzalnym poddawanych zabiegom pochwowym;
• jako pomoc diagnostyczna przy wątpliwym obrazie cytologicznym wymazu z szyjki macicy — czyli po to, by kolejny wymaz był miarodajny.

Sposób stosowania i dawkowanie

Zwykle stosuje się jedną globulkę na dobę i dawki tej nie należy przekraczać. Podaje się ją dopochwowo przed snem. Do rozpoczęcia i kontynuacji leczenia objawów pomenopauzalnych używa się najmniejszych skutecznych dawek przez możliwie najkrótszy czas, a stosunek korzyści do ryzyka terapii zastępczej ocenia się przynajmniej raz w roku.

Sytuacja	Schemat
Zmiany zanikowe dolnego odcinka dróg moczowo-płciowych	1 globulka raz na dobę przez około 3 tygodnie, potem zwykle skuteczna jest dawka podtrzymująca 1–2 globulki na tydzień
Przed zabiegiem pochwowym	1 globulka na dobę przez 2 tygodnie przed zabiegiem
Po zabiegu pochwowym	1 globulka 2 razy w tygodniu przez 2 tygodnie po zabiegu
Przygotowanie do kolejnego wymazu	1 globulka co drugi dzień w tygodniu poprzedzającym pobranie następnego wymazu
Pominięta dawka	zastosować jak najszybciej; jeśli pominięcie zauważono w dniu następnej dawki, pominiętą się opuszcza i kontynuuje według wcześniejszego schematu — dwóch dawek w ciągu doby się nie stosuje
Zmiana innej terapii zastępczej	kobiety, które jej nie stosowały lub chcą zamienić ciągłą złożoną terapię, mogą zacząć w każdej chwili; przy ciągłej sekwencyjnej terapii zaczyna się tydzień po zakończeniu cyklu

Przed rozpoczęciem lub przywróceniem leczenia zbiera się dokładny wywiad lekarski, w tym rodzinny, a badanie fizykalne — z oceną miednicy i piersi — opiera się na danych z tego wywiadu, przeciwwskazaniach i środkach ostrożności. W trakcie leczenia zalecane są wizyty kontrolne, których częstość i charakter dobiera się indywidualnie, a badania, w tym mammografię, wykonuje się zgodnie z obowiązującą praktyką badań przesiewowych. Kobiecie wyjaśnia się, jakie zmiany w piersiach należy zgłosić lekarzowi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na estriol lub którąkolwiek substancję pomocniczą; rak piersi obecnie lub w przeszłości albo jego podejrzenie; występujące obecnie nowotwory złośliwe estrogenozależne lub ich podejrzenie, na przykład rak endometrium; krwawienie z dróg rodnych o nieznanym pochodzeniu; nieleczona hiperplazja endometrium.

Druga połowa wykazu dotyczy naczyń i wątroby.

• zakrzepica żył głębokich albo zatorowość płucna obecnie lub kiedykolwiek wcześniej;
• stwierdzone zaburzenia krzepnięcia, na przykład niedobór białka C, białka S lub antytrombiny;
• jakiekolwiek przebyte kiedykolwiek zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic — dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego;
• czynna choroba wątroby, a także przebyta wcześniej — dopóki wyniki prób wątrobowych nie wrócą do wartości prawidłowych;
• porfiria.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Terapię zastępczą w objawach menopauzy stosuje się wyłącznie wtedy, gdy objawy te wpływają ujemnie na jakość życia, i kontynuuje dokładnie tak długo, jak długo korzyści przeważają nad ryzykiem. Danych o zagrożeniach związanych z taką terapią w przedwczesnej menopauzie jest niewiele, jednak ze względu na niski poziom ryzyka bezwzględnego u młodszych kobiet stosunek korzyści do ryzyka może być u nich korzystniejszy niż u starszych.

• pod stałą kontrolą pozostają kobiety, u których obecnie występują, występowały w przeszłości albo nasilały się w ciąży lub przy wcześniejszym leczeniu hormonalnym: mięśniak macicy lub endometrioza, czynniki ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, czynniki ryzyka nowotworów estrogenozależnych w rodzaju raka piersi u krewnych pierwszego stopnia, nadciśnienie, choroby wątroby, cukrzyca, kamica żółciowa, migrena lub ciężki ból głowy, toczeń rumieniowaty układowy, hiperplazja endometrium w wywiadzie, padaczka, astma, otoskleroza — w trakcie leczenia stany te mogą nawrócić lub się pogorszyć;
• leczenie przerywa się w razie wystąpienia któregokolwiek przeciwwskazania, a także przy żółtaczce lub zaburzeniach czynności wątroby, znaczącym wzroście ciśnienia krwi, wystąpieniu de novo bólu głowy o charakterze migrenowym i w ciąży;
• jeśli planowany jest zabieg z następującym po nim dłuższym unieruchomieniem, zaleca się tymczasowe przerwanie terapii 4–6 tygodni przed operacją i wznowienie jej dopiero po całkowitym uruchomieniu pacjentki; jeśli zaś lek przepisano właśnie jako przygotowanie przed- i pooperacyjne, rozważa się profilaktyczne leczenie przeciwzakrzepowe;
• terapia zastępcza wiąże się ze wzrostem ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej od 1,3 do 3 razy, przy czym takie epizody są bardziej prawdopodobne w pierwszym roku leczenia niż później; badania te nie dotyczyły tego leku i nie ma danych, czy niesie on takie samo ryzyko;
• złożona terapia estrogenowo-progestagenowa i estrogenowa zwiększa ryzyko udaru niedokrwiennego nawet półtorakrotnie; ryzyko względne nie zmienia się ani z wiekiem, ani z czasem, jaki upłynął od menopauzy, ale ponieważ wyjściowe ryzyko udaru jest silnie związane z wiekiem, ryzyko całkowite rośnie z latami; ochrony przed zawałem mięśnia sercowego badania randomizowane nie wykazały;
• rak jajnika występuje znacznie rzadziej niż rak piersi; według dużej metaanalizy ryzyko jest nieznacznie zwiększone, uwidacznia się w ciągu 5 lat stosowania i zmniejsza się z czasem po odstawieniu;
• estrogeny mogą powodować retencję płynów, dlatego pacjentki z niewydolnością serca lub nerek wymagają ścisłej kontroli; terapia zastępcza nie poprawia funkcji poznawczych, a u kobiet, które zaczęły ją po 65. roku życia, istnieją pewne dane o zwiększeniu ryzyka możliwej demencji.

Osobno warto powiedzieć o piersi. Terapia zastępcza, zwłaszcza złożona estrogenowo-progestagenowa, zwiększa radiologiczną gęstość tkanki gruczołu sutkowego w obrazie mammograficznym, co może utrudnić wykrycie raka. Badania kliniczne wykazały, że w odróżnieniu od pozostałych estrogenów estriol gęstości tkanki gruczołowej piersi w mammografii nie zwiększa, a badanie epidemiologiczne obejmujące 3345 kobiet z zaawansowanym rakiem piersi i 3454 zdrowe nie wykazało związku estriolu ze wzrostem ryzyka tego raka, stwierdzonego dla innych estrogenów. Znaczenie kliniczne tych wyników nie zostało dotąd potwierdzone, dlatego przed rozpoczęciem terapii waży się korzyści z niej i ryzyko zachorowania na raka piersi.

Interakcje z innymi lekami

W praktyce klinicznej nie stwierdzono interakcji leku z innymi produktami leczniczymi. Dane są jednak ograniczone i interakcje mogą wystąpić: te opisane dla złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych mogą odnosić się także do tego leku.

Przemiany metaboliczne estrogenów mogą ulec nasileniu przy równoczesnym stosowaniu substancji znanych jako induktory enzymów odpowiadających za metabolizm leku — przede wszystkim induktorów enzymów cytochromu P-450. Należą do nich leki przeciwpadaczkowe w rodzaju fenobarbitalu, fenytoiny i karbamazepiny oraz leki stosowane w leczeniu zakażeń: ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz. Rytonawir i nelfinawir znane są jako inhibitory, które przy równoczesnym stosowaniu ze steroidowymi lekami przeciwzapalnymi wykazują silne właściwości indukujące. Metabolizm estrogenów mogą pobudzać także produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Klinicznie zwiększenie metabolizmu estrogenów może osłabiać działanie leku i zmieniać profil krwawienia macicznego.

Ciąża i karmienie piersią

Lek jest przeznaczony wyłącznie do leczenia kobiet po menopauzie — zarówno tej występującej naturalnie, jak i będącej następstwem zabiegu chirurgicznego. W ciąży jest przeciwwskazany: jeśli pacjentka zajdzie w ciążę w czasie stosowania leku, leczenie należy natychmiast przerwać.

Wyniki badań epidemiologicznych związanych z nieumyślną ekspozycją płodu na działanie estrogenów nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego. W okresie laktacji lek jest niewskazany: estriol jest wydzielany z pokarmem kobiecym i może zmniejszać jego ilość.

Działania niepożądane

Wymienione objawy pochodzą z przeglądu literatury oraz ze zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu. Zazwyczaj przemijają, ale mogą też wskazywać na za dużą dawkę.

• zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zatrzymanie płynów w organizmie;
• zaburzenia żołądka i jelit: nudności;
• zaburzenia układu rozrodczego i piersi: dyskomfort i ból piersi, pomenopauzalne plamienie z dróg rodnych, wydzielina z szyjki macicy;
• zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: podrażnienie w miejscu podania oraz świąd, objawy grypopodobne.

Osobnym wykazem idą objawy zgłaszane przy terapii estrogenowo-progestagenowej: estrogenozależne nowotwory łagodne i złośliwe, na przykład rak endometrium; zawał serca i udar mózgu; zapalenie pęcherzyka żółciowego; zaburzenia podskórne i skórne — ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa; prawdopodobna demencja w wieku powyżej 65 lat. Ryzyko raka piersi u kobiet stosujących złożoną terapię estrogenowo-progestagenową dłużej niż 5 lat jest podwyższone nawet dwukrotnie; przy terapii samymi estrogenami podwyższenie ryzyka jest znamiennie niższe, a poziom ryzyka zależy od czasu trwania terapii.

Przedawkowanie

Ostra toksyczność estriolu u zwierząt jest bardzo mała, dlatego przedawkowanie leku przy podawaniu dopochwowym jest mało prawdopodobne.

W przypadku spożycia dużej ilości estriolu mogą wystąpić nudności, wymioty i krwawienia. Brak jest specyficznego antidotum; w razie potrzeby stosuje się leczenie objawowe.

Jak otrzymać receptę na Oekolp forte online

Lek jest wydawany na receptę, a rozmowa z lekarzem toczy się wokół tego, po co się go przepisuje: zmian zanikowych dolnych dróg moczowo-płciowych, przygotowania do zabiegu pochwowego i powrotu do zdrowia po nim albo przygotowania do kolejnego wymazu cytologicznego. Lekarzowi podaje się, czy menopauza nastąpiła naturalnie, czy po operacji, i jak dawno.

Do konsultacji online przygotowuje się informacje, które przesądzają o dopuszczalności terapii zastępczej: przebyty lub obecny rak piersi i nowotwory estrogenozależne, krwawienia z dróg rodnych o niejasnym pochodzeniu, zakrzepice i zatory u siebie i u bliskich krewnych, zaburzenia krzepnięcia, dławicę piersiową i zawał, choroby wątroby i porfirię. Informuje się także o nadciśnieniu, cukrzycy, migrenie, padaczce, astmie, mięśniakach i endometriozie, o dacie ostatniej mammografii oraz o przyjmowanych lekach, zwłaszcza przeciwpadaczkowych, przeciwzakaźnych i dziurawcu. Lekarz oceni te okoliczności i przy braku przeciwwskazań wystawi receptę elektroniczną.