Oekolp forte: composición y forma farmacéutica
Un óvulo contiene 0,5 mg de estriol. Es un supositorio vaginal y se introduce en la vagina antes de acostarse. Para sacar el óvulo del envase se rasga la lámina de aluminio desde la punta a lo largo del óvulo, siguiendo la flecha, hasta que pueda extraerse con facilidad.
La composición incluye butilhidroxitolueno, que puede provocar una reacción cutánea local —por ejemplo, dermatitis de contacto— o irritación de los ojos y de las mucosas. Se indica por separado que el medicamento no está destinado a usarse como anticonceptivo y que no influye en la capacidad de conducir vehículos ni de manejar maquinaria.
Cómo actúa Oekolp forte
El estriol es el principal metabolito del estradiol y de la estrona, y se produce sobre todo en el hígado. A diferencia de otros estrógenos, se une débilmente a los receptores específicos de los órganos diana sensibles a los estrógenos; una vez en el núcleo celular, induce la síntesis de determinadas proteínas. El estriol permite el retorno fisiológico del epitelio de la vulva a la normalidad, así como la proliferación de las capas de la mucosa de la vagina, el cuello uterino, la uretra y la vejiga gracias al aumento de la vascularización y del flujo sanguíneo. La atrofia y los trastornos funcionales de esos órganos causados por el déficit de estrógenos —por ejemplo, tras la extirpación de los ovarios o durante la posmenopausia— son en su mayoría reversibles con la administración oral o vaginal de estriol. Para el tratamiento de la osteoporosis y de la arteriosclerosis el estriol no es adecuado.
El efecto sobre la mucosa vaginal aumenta secundariamente el depósito de glucógeno y la colonización por los bacilos de Döderlein y normaliza el pH, mientras que la secreción de moco se incrementa. Al mismo tiempo, el estriol administrado por vía vaginal en dosis terapéuticas no ejerce un efecto significativo sobre el endometrio: incluso a dosis más altas no produce acción proliferativa o produce solo una acción débil, de lo que se deriva una probabilidad muy baja de una reacción adversa como el sangrado. El estriol no influye sobre otras hormonas ni sobre el metabolismo hepático, de modo que la dosis terapéutica habitual no modifica la síntesis de proteínas, el metabolismo de los lípidos ni la coagulación de la sangre.
Indicaciones
El medicamento se emplea dentro de la terapia hormonal sustitutiva y se prescribe por tres motivos, de los cuales solo el primero es propiamente un tratamiento.
Las indicaciones están formuladas así.
- terapia hormonal sustitutiva en los cambios atróficos del tramo inferior de las vías genitourinarias causados por el déficit de estrógenos;
- tratamiento pre y postoperatorio de mujeres posmenopáusicas sometidas a intervenciones vaginales;
- como ayuda diagnóstica ante una imagen citológica dudosa del frotis cervical, es decir, para que el siguiente frotis resulte informativo.
Modo de empleo y dosificación
Habitualmente se aplica un óvulo al día y esa dosis no debe superarse. Se introduce por vía vaginal antes de dormir. Para iniciar y mantener el tratamiento de los síntomas posmenopáusicos se emplean las dosis eficaces más bajas durante el menor tiempo posible, y la relación entre beneficio y riesgo de la terapia sustitutiva se evalúa al menos una vez al año.
| Situación | Pauta |
| Cambios atróficos del tramo inferior de las vías genitourinarias | 1 óvulo una vez al día durante unas 3 semanas; después suele ser eficaz una dosis de mantenimiento de 1–2 óvulos por semana |
| Antes de una intervención vaginal | 1 óvulo al día durante las 2 semanas previas a la intervención |
| Después de una intervención vaginal | 1 óvulo 2 veces por semana durante las 2 semanas siguientes |
| Preparación para repetir el frotis | 1 óvulo cada dos días durante la semana anterior a la toma del siguiente frotis |
| Dosis olvidada | aplicarla cuanto antes; si el olvido se advierte el día de la dosis siguiente, se omite la olvidada y se continúa con la pauta previa: no se aplican dos dosis en un mismo día |
| Cambio desde otra terapia sustitutiva | las mujeres que no la seguían o que desean sustituir una terapia combinada continua pueden empezar en cualquier momento; con una terapia secuencial continua se empieza una semana después de terminar el ciclo |
Antes de iniciar o reanudar el tratamiento se recoge una historia clínica detallada, incluida la familiar, y la exploración física —con valoración de la pelvis y de las mamas— se basa en los datos de esa historia, en las contraindicaciones y en las precauciones. Durante el tratamiento se recomiendan visitas de control cuya frecuencia y carácter se ajustan a cada paciente, y las pruebas, incluida la mamografía, se realizan conforme a la práctica vigente de cribado. A la mujer se le explica qué cambios en las mamas debe comunicar al médico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al estriol o a cualquier excipiente; cáncer de mama actual o pasado, o su sospecha; tumores malignos estrógeno-dependientes presentes o su sospecha, por ejemplo cáncer de endometrio; sangrado genital de origen desconocido; hiperplasia endometrial no tratada.
La segunda mitad de la lista atañe a los vasos y al hígado.
- trombosis venosa profunda o embolia pulmonar en la actualidad o en cualquier momento anterior;
- trastornos de la coagulación conocidos, por ejemplo déficit de proteína C, de proteína S o de antitrombina;
- cualquier trastorno tromboembólico arterial padecido alguna vez: angina de pecho, infarto de miocardio;
- enfermedad hepática activa, y también padecida antes, mientras las pruebas hepáticas no vuelvan a valores normales;
- porfiria.
Advertencias y precauciones especiales
La terapia sustitutiva para los síntomas de la menopausia se emplea únicamente cuando esos síntomas afectan negativamente a la calidad de vida, y se mantiene exactamente mientras el beneficio supere al riesgo. Los datos sobre los riesgos de esta terapia en la menopausia precoz son escasos, pero dado el bajo riesgo absoluto en las mujeres más jóvenes la relación beneficio-riesgo puede ser en ellas más favorable que en las de mayor edad.
- permanecen bajo control continuo las mujeres que presentan ahora, presentaron en el pasado o vieron agravarse durante el embarazo o un tratamiento hormonal previo: leiomioma uterino o endometriosis, factores de riesgo de trastornos tromboembólicos, factores de riesgo de tumores estrógeno-dependientes como el cáncer de mama en familiares de primer grado, hipertensión, enfermedades hepáticas, diabetes, colelitiasis, migraña o cefalea intensa, lupus eritematoso sistémico, hiperplasia endometrial en la anamnesis, epilepsia, asma, otosclerosis: durante el tratamiento estos cuadros pueden reaparecer o empeorar;
- el tratamiento se interrumpe si aparece cualquier contraindicación y también ante ictericia o alteración de la función hepática, un aumento importante de la tensión arterial, la aparición de novo de cefalea de tipo migrañoso y en caso de embarazo;
- si se planea una intervención seguida de una inmovilización prolongada, se recomienda interrumpir la terapia de forma temporal 4–6 semanas antes de la operación y reanudarla solo tras la movilización completa de la paciente; y si el medicamento se ha prescrito precisamente como preparación pre y postoperatoria, se valora un tratamiento anticoagulante profiláctico;
- la terapia sustitutiva se asocia a un aumento del riesgo de enfermedad tromboembólica venosa de 1,3 a 3 veces, y esos episodios son más probables en el primer año de tratamiento que después; esos estudios no se referían a este medicamento y no hay datos sobre si conlleva el mismo riesgo;
- la terapia combinada estrógeno-progestágeno y la estrogénica aumentan hasta una vez y media el riesgo de ictus isquémico; el riesgo relativo no cambia con la edad ni con el tiempo transcurrido desde la menopausia, pero como el riesgo basal de ictus depende mucho de la edad, el riesgo total crece con los años; los ensayos aleatorizados no han demostrado protección frente al infarto de miocardio;
- el cáncer de ovario es mucho menos frecuente que el de mama; según un amplio metaanálisis el riesgo está ligeramente aumentado, se hace visible a lo largo de 5 años de uso y disminuye con el tiempo tras la retirada;
- los estrógenos pueden provocar retención de líquidos, por lo que las pacientes con insuficiencia cardiaca o renal requieren un control estricto; la terapia sustitutiva no mejora las funciones cognitivas y en quienes la inician después de los 65 años hay ciertos datos de aumento del riesgo de probable demencia.
Merece una mención aparte la mama. La terapia sustitutiva, sobre todo la combinada de estrógeno y progestágeno, aumenta la densidad radiológica del tejido mamario en la mamografía, lo que puede dificultar la detección del cáncer. Los estudios clínicos han demostrado que, a diferencia del resto de estrógenos, el estriol no incrementa la densidad del tejido glandular mamario en la mamografía, y un estudio epidemiológico con 3345 mujeres con cáncer de mama avanzado y 3454 sanas no halló la relación entre el estriol y el aumento del riesgo de ese cáncer que sí se constató para otros estrógenos. El significado clínico de estos resultados aún no está confirmado, de modo que antes de iniciar la terapia se sopesan su beneficio y el riesgo de cáncer de mama.
Interacciones con otros medicamentos
En la práctica clínica no se han observado interacciones del medicamento con otros fármacos. Los datos, no obstante, son limitados y las interacciones son posibles: las descritas para los anticonceptivos orales combinados pueden aplicarse también a este medicamento.
El metabolismo de los estrógenos puede intensificarse con el uso simultáneo de sustancias conocidas como inductoras de las enzimas responsables del metabolismo del medicamento, sobre todo inductoras de las enzimas del citocromo P-450. Entre ellas figuran los antiepilépticos como el fenobarbital, la fenitoína y la carbamazepina, y los fármacos empleados en el tratamiento de infecciones: rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz. El ritonavir y el nelfinavir se conocen como inhibidores que, al administrarse junto con antiinflamatorios esteroideos, muestran fuertes propiedades inductoras. También los preparados de hierba de San Juan pueden estimular el metabolismo de los estrógenos. Clínicamente, el aumento del metabolismo de los estrógenos puede debilitar el efecto del medicamento y modificar el patrón del sangrado uterino.
Embarazo y lactancia
El medicamento está destinado exclusivamente al tratamiento de mujeres posmenopáusicas, tanto si la menopausia es natural como si es consecuencia de una intervención quirúrgica. En el embarazo está contraindicado: si la paciente queda embarazada durante el tratamiento, este debe interrumpirse de inmediato.
Los resultados de los estudios epidemiológicos relacionados con la exposición involuntaria del feto a los estrógenos no han mostrado efecto teratógeno ni tóxico. Durante la lactancia el medicamento no está indicado: el estriol se excreta en la leche materna y puede reducir su cantidad.
Reacciones adversas
Las manifestaciones enumeradas proceden de la revisión de la literatura y de las notificaciones recibidas tras la comercialización del medicamento. Suelen ser transitorias, pero también pueden indicar una dosis demasiado alta.
- trastornos del metabolismo y de la nutrición: retención de líquidos en el organismo;
- trastornos gastrointestinales: náuseas;
- trastornos del aparato reproductor y de la mama: molestias y dolor mamario, manchado genital posmenopáusico, secreción cervical;
- trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: irritación en el lugar de administración y prurito, síntomas gripales.
En una lista aparte figuran las reacciones notificadas con la terapia de estrógeno y progestágeno: tumores benignos y malignos estrógeno-dependientes, por ejemplo el cáncer de endometrio; infarto de corazón e ictus; inflamación de la vesícula biliar; trastornos subcutáneos y cutáneos —cloasma, eritema multiforme, eritema nudoso, púrpura vascular—; probable demencia por encima de los 65 años. El riesgo de cáncer de mama en mujeres que siguen una terapia combinada de estrógeno y progestágeno durante más de 5 años llega a duplicarse; con la terapia de estrógenos solos el aumento del riesgo es significativamente menor, y el nivel de riesgo depende de la duración de la terapia.
Sobredosis
La toxicidad aguda del estriol en animales es muy baja, por lo que una sobredosis del medicamento administrado por vía vaginal es poco probable.
Si se ingiere una gran cantidad de estriol pueden aparecer náuseas, vómitos y sangrado. No existe un antídoto específico; si es necesario se aplica tratamiento sintomático.
Cómo conseguir la receta de Oekolp forte en línea
El medicamento se dispensa con receta y la conversación con el médico gira en torno a aquello para lo que se prescribe: los cambios atróficos de las vías genitourinarias bajas, la preparación para una intervención vaginal y la recuperación posterior, o la preparación para repetir el frotis citológico. Se indica al médico si la menopausia llegó de forma natural o tras una operación, y cuánto tiempo hace.
Para la consulta en línea conviene preparar la información que decide si la terapia sustitutiva es admisible: cáncer de mama pasado o actual y tumores estrógeno-dependientes, sangrados genitales de origen incierto, trombosis y embolias propias y de familiares cercanos, trastornos de la coagulación, angina de pecho e infarto, enfermedades hepáticas y porfiria. También se informa sobre hipertensión, diabetes, migraña, epilepsia, asma, miomas y endometriosis, sobre la fecha de la última mamografía y sobre los medicamentos que se toman, en especial antiepilépticos, antiinfecciosos y la hierba de San Juan. El médico valorará estas circunstancias y, si no hay contraindicaciones, emitirá la receta electrónica.
