Oekolp forte: склад і лікарська форма
Одна глобула містить 0,5 мг естріолу. Це вагінальний супозиторій, і вводять його в піхву перед відходом до сну. Щоб дістати глобулу з упаковки, алюмінієву фольгу розривають від кінчика вздовж глобули за стрілкою, доки її не стане легко вийняти.
До складу входить бутилгідрокситолуол, який може спричиняти місцеву шкірну реакцію — наприклад, контактний дерматит — або подразнення очей і слизових оболонок. Окремо зазначено, що препарат не призначений для застосування як протизаплідний засіб, а на здатність керувати транспортом і обслуговувати механізми він впливу не має.
Як діє Oekolp forte
Естріол — головний метаболіт естрадіолу та естрону, утворюється переважно в печінці. На відміну від інших естрогенів, він слабко зв'язується зі специфічними рецепторами чутливих до естрогенів органів-мішеней; потрапивши до клітинного ядра, спричиняє синтез певних білків. Естріол забезпечує фізіологічне повернення епітелію вульви до норми, а також проліферацію шарів слизової оболонки піхви, шийки матки, сечівника та сечового міхура за рахунок посилення васкуляризації та кровотоку. Атрофія і функціональні порушення цих органів, спричинені дефіцитом естрогенів — наприклад, після видалення яєчників або в постменопаузі, — здебільшого зворотні при прийомі естріолу всередину або вагінально. Для лікування остеопорозу та атеросклерозу естріол не підходить.
Вплив на слизову піхви вторинно збільшує накопичення глікогену та колонізацію паличками Дедерляйна і нормалізує pH, а виділення слизу зростає. При цьому естріол, який вводять вагінально в терапевтичних дозах, не має значущого впливу на ендометрій: навіть у вищих дозах він не спричиняє проліферативної дії або спричиняє лише слабку, наслідком чого є дуже мала ймовірність такого небажаного явища, як кровотеча. Естріол не впливає на інші гормони та на печінковий метаболізм, тому звичайна лікувальна доза не змінює синтез білків, обмін ліпідів і згортання крові.
Показання
Препарат застосовується в межах замісної гормональної терапії і призначається з трьох приводів, з яких лише перший — власне лікування.
Показання сформульовані так.
- замісна гормональна терапія при атрофічних змінах нижнього відділу сечостатевих шляхів, спричинених дефіцитом естрогенів;
- передопераційне та післяопераційне лікування жінок у постменопаузі, яким виконують піхвові втручання;
- як діагностична допомога при сумнівній цитологічній картині мазка з шийки матки — тобто щоб повторний мазок був інформативним.
Спосіб застосування та дозування
Зазвичай застосовують одну глобулу на добу, і перевищувати цю дозу не слід. Вводять її вагінально перед сном. Для початку та продовження лікування постменопаузальних симптомів використовують мінімальні ефективні дози протягом якомога коротшого часу, а співвідношення користі та ризику замісної терапії оцінюють не рідше ніж раз на рік.
| Ситуація | Схема |
| Атрофічні зміни нижнього відділу сечостатевих шляхів | 1 глобула 1 раз на добу близько 3 тижнів, потім зазвичай ефективна підтримувальна доза 1–2 глобули на тиждень |
| Перед піхвовим втручанням | 1 глобула на добу протягом 2 тижнів до операції |
| Після піхвового втручання | 1 глобула 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів після операції |
| Підготовка до повторного мазка | 1 глобула через день протягом тижня, що передує взяттю наступного мазка |
| Пропущена доза | застосувати якнайшвидше; якщо пропуск помічено в день наступної дози, пропущену пропускають і продовжують за попередньою схемою — дві дози на добу не застосовують |
| Перехід з іншої замісної терапії | жінки, які її не отримували або хочуть замінити безперервну комбіновану терапію, можуть почати будь-коли; при безперервній послідовній терапії починають через тиждень після закінчення циклу |
До початку лікування або його відновлення збирають докладний медичний анамнез, включно із сімейним, а фізикальне обстеження — з оглядом малого таза та молочних залоз — будують на даних цього анамнезу, протипоказаннях і заходах обережності. Під час лікування рекомендуються контрольні візити, частоту й характер яких добирають індивідуально, а обстеження, включно з мамографією, виконують за чинною практикою скринінгу. Жінці пояснюють, які зміни в молочних залозах треба повідомити лікареві.
Протипоказання
Підвищена чутливість до естріолу або будь-якої допоміжної речовини; рак молочної залози зараз або в минулому чи підозра на нього; наявні зараз естрогензалежні злоякісні пухлини або підозра на них, наприклад рак ендометрія; кровотеча зі статевих шляхів невідомого походження; нелікована гіперплазія ендометрія.
Друга половина переліку стосується судин і печінки.
- тромбоз глибоких вен або емболія легеневої артерії зараз чи будь-коли раніше;
- встановлені порушення згортання, наприклад дефіцит білка C, білка S або антитромбіну;
- будь-які перенесені колись артеріальні тромбоемболічні порушення — стенокардія, інфаркт міокарда;
- активна хвороба печінки, а також перенесена раніше — доки показники печінкових проб не повернуться до норми;
- порфірія.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Замісну терапію при симптомах менопаузи застосовують лише тоді, коли ці симптоми негативно впливають на якість життя, і продовжують рівно стільки, скільки користь переважає ризик. Даних про ризики такої терапії при передчасній менопаузі мало, проте через низький абсолютний ризик у молодших жінок співвідношення користі та ризику в них може бути вигіднішим, ніж у літніх.
- під постійним наглядом залишаються жінки, у яких є зараз, були в минулому або посилювалися при вагітності чи попередньому гормональному лікуванні: лейоміома матки або ендометріоз, чинники ризику тромбоемболії, чинники ризику естрогензалежних пухлин на кшталт раку молочної залози в родичок першого ступеня, артеріальна гіпертензія, хвороби печінки, цукровий діабет, жовчнокам'яна хвороба, мігрень або тяжкий головний біль, системний червоний вовчак, гіперплазія ендометрія в анамнезі, епілепсія, астма, отосклероз — на тлі лікування ці стани можуть повернутися або погіршитися;
- лікування припиняють у разі появи будь-якого протипоказання, а також при жовтяниці або порушенні функції печінки, значному підвищенні артеріального тиску, вперше виниклому головному болю мігренозного характеру та при вагітності;
- якщо планується операція з подальшим тривалим знерухомленням, терапію рекомендується тимчасово перервати за 4–6 тижнів до втручання і відновити лише після повної активізації пацієнтки; якщо ж препарат призначено саме як передопераційна та післяопераційна підготовка, розглядають профілактичне протизсідальне лікування;
- замісна терапія пов'язана з підвищенням ризику венозної тромбоемболічної хвороби в 1,3–3 рази, причому такі епізоди ймовірніші в перший рік лікування, ніж пізніше; дослідження ці стосувалися не цього препарату, і чи несе він такий самий ризик, даних немає;
- комбінована естроген-гестагенна та естрогенна терапія збільшує ризик ішемічного інсульту до півтора раза; відносний ризик не змінюється ні з віком, ні з часом, що минув від менопаузи, але оскільки вихідний ризик інсульту сильно пов'язаний із віком, загальний ризик з роками зростає; захисту від інфаркту міокарда рандомізовані дослідження не показали;
- рак яєчника трапляється значно рідше за рак молочної залози; за даними великого метааналізу ризик незначно підвищений, виявляється протягом 5 років застосування і знижується з часом після відміни;
- естрогени можуть спричиняти затримку рідини, тому пацієнтки із серцевою або нирковою недостатністю потребують суворого контролю; замісна терапія не поліпшує пізнавальних функцій, а в тих, хто почав її після 65 років, є певні дані про підвищення ризику ймовірної деменції.
Окремо варто сказати про молочну залозу. Замісна терапія, особливо комбінована естроген-гестагенна, підвищує рентгенологічну щільність тканини залози на мамограмі, що може ускладнити виявлення раку. Клінічні дослідження показали, що, на відміну від решти естрогенів, естріол щільність залозистої тканини на мамограмі не збільшує, а епідеміологічне дослідження за участю 3345 жінок із поширеним раком молочної залози та 3454 здорових не виявило зв'язку естріолу зі зростанням ризику цього раку, встановленого для інших естрогенів. Клінічне значення цих результатів поки не підтверджено, тому перед початком терапії користь від неї та ризик раку молочної залози зважують.
Взаємодія з іншими препаратами
У клінічній практиці взаємодій препарату з іншими лікарськими засобами не встановлено. Дані, втім, обмежені, і взаємодії можливі: ті, що описані для комбінованих пероральних контрацептивів, можуть стосуватися й цього препарату.
Метаболічні перетворення естрогенів можуть посилюватися при одночасному застосуванні речовин, відомих як індуктори ферментів, відповідальних за метаболізм препарату, — насамперед індукторів ферментів цитохрому P-450. До них належать протиепілептичні засоби на кшталт фенобарбіталу, фенітоїну та карбамазепіну і препарати для лікування інфекцій: рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз. Ритонавір і нелфінавір відомі як інгібітори, які при одночасному застосуванні зі стероїдними протизапальними засобами виявляють сильні індукувальні властивості. Метаболізм естрогенів здатні стимулювати й препарати звіробою звичайного. Клінічно посилення метаболізму естрогенів може послаблювати дію препарату та змінювати характер маткових кровотеч.
Вагітність і грудне вигодовування
Препарат призначений виключно для лікування жінок після менопаузи — як тієї, що настала природно, так і тієї, що стала наслідком хірургічного втручання. При вагітності він протипоказаний: якщо під час лікування настала вагітність, лікування негайно припиняють.
Результати епідеміологічних досліджень, пов'язаних із ненавмисним впливом естрогенів на плід, тератогенної або токсичної дії не показали. У період лактації препарат не показаний: естріол виділяється з жіночим молоком і може зменшувати його кількість.
Небажані явища
Перелічені явища отримані з огляду літератури та з повідомлень, що надійшли після виходу препарату на ринок. Зазвичай вони минущі, але можуть указувати й на завелику дозу.
- порушення обміну речовин і харчування: затримка рідини в організмі;
- порушення з боку шлунка та кишківника: нудота;
- порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дискомфорт і біль у грудях, постменопаузальні мажучі виділення зі статевих шляхів, виділення з шийки матки;
- загальні порушення та реакції в місці введення: подразнення в місці введення та свербіж, грипоподібні симптоми.
Окремим переліком ідуть явища, про які повідомляли при естроген-гестагенній терапії: естрогензалежні доброякісні та злоякісні пухлини, наприклад рак ендометрія; інфаркт серця та інсульт; запалення жовчного міхура; підшкірні та шкірні порушення — хлоазма, багатоформна еритема, вузлувата еритема, судинна пурпура; ймовірна деменція у віці понад 65 років. Ризик раку молочної залози в жінок, які застосовують комбіновану естроген-гестагенну терапію довше ніж 5 років, підвищений аж удвічі; при терапії самими естрогенами підвищення ризику значно нижче, а рівень ризику залежить від тривалості терапії.
Передозування
Гостра токсичність естріолу у тварин дуже мала, тому передозування препарату при вагінальному введенні малоймовірне.
При прийомі всередину великої кількості естріолу можуть з'явитися нудота, блювання та кровотечі. Специфічного антидоту немає; за потреби застосовують симптоматичне лікування.
Як отримати рецепт на Oekolp forte онлайн
Препарат відпускається за рецептом, і розмова з лікарем будується навколо того, заради чого його призначають: атрофічних змін нижніх сечостатевих шляхів, підготовки до піхвової операції та відновлення після неї або підготовки до повторного цитологічного мазка. Лікареві називають, чи настала менопауза природно, чи після операції, і як давно.
До онлайн-консультації готують відомості, які визначають допустимість замісної терапії: перенесений або наявний рак молочної залози та естрогензалежні пухлини, кровотечі зі статевих шляхів неясного походження, тромбози та емболії в себе і в близьких родичів, порушення згортання, стенокардію та інфаркт, хвороби печінки й порфірію. Повідомляють також про гіпертонію, діабет, мігрень, епілепсію, астму, міому та ендометріоз, про дату останньої мамографії і про препарати, які приймають, особливо протиепілептичні, протиінфекційні та звіробій. Лікар оцінить ці обставини і за відсутності протипоказань випише електронний рецепт.
