Oekolp forte: состав и лекарственная форма
Одна глобула содержит 0,5 мг эстриола. Это вагинальный суппозиторий, и вводят его во влагалище перед отходом ко сну. Чтобы достать глобулу из упаковки, алюминиевую фольгу разрывают от кончика вдоль глобулы по стрелке, пока её не станет легко вынуть.
В состав входит бутилгидрокситолуол, который может вызывать местную кожную реакцию — например, контактный дерматит — либо раздражение глаз и слизистых оболочек. Отдельно оговорено, что препарат не предназначен для применения в качестве противозачаточного средства, а на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы он влияния не оказывает.
Как действует Oekolp forte
Эстриол — главный метаболит эстрадиола и эстрона, образуется преимущественно в печени. В отличие от других эстрогенов, он слабо связывается со специфическими рецепторами чувствительных к эстрогенам органов-мишеней; проникнув в клеточное ядро, вызывает синтез определённых белков. Эстриол обеспечивает физиологическое возвращение эпителия вульвы к норме, а также пролиферацию слоёв слизистой оболочки влагалища, шейки матки, мочеиспускательного канала и мочевого пузыря за счёт усиления васкуляризации и кровотока. Атрофия и функциональные нарушения этих органов, вызванные дефицитом эстрогенов — например, после удаления яичников или в постменопаузе, — в большинстве случаев обратимы при приёме эстриола внутрь или вагинально. Для лечения остеопороза и атеросклероза эстриол не подходит.
Влияние на слизистую влагалища вторично увеличивает накопление гликогена и колонизацию палочками Дёдерлейна и нормализует pH, а выделение слизи возрастает. При этом эстриол, вводимый вагинально в терапевтических дозах, не оказывает значимого влияния на эндометрий: даже в более высоких дозах он не вызывает пролиферативного действия или вызывает лишь слабое, следствием чего становится очень малая вероятность такого нежелательного явления, как кровотечение. Эстриол не влияет на другие гормоны и на печёночный метаболизм, поэтому обычная лечебная доза не меняет синтез белков, обмен липидов и свёртывание крови.
Показания
Препарат применяется в рамках заместительной гормональной терапии и назначается по трём поводам, из которых только первый — собственно лечение.
Показания сформулированы так.
- заместительная гормональная терапия при атрофических изменениях нижнего отдела мочеполовых путей, вызванных дефицитом эстрогенов;
- предоперационное и послеоперационное лечение женщин в постменопаузе, которым выполняют влагалищные вмешательства;
- как диагностическое подспорье при сомнительной цитологической картине мазка из шейки матки — то есть для того, чтобы повторный мазок был информативным.
Способ применения и дозировка
Обычно применяют одну глобулу в сутки, и превышать эту дозу не следует. Вводят её вагинально перед сном. Для начала и продолжения лечения постменопаузальных симптомов используют минимальные эффективные дозы в течение как можно более короткого срока, а соотношение пользы и риска заместительной терапии оценивают не реже одного раза в год.
| Ситуация | Схема |
| Атрофические изменения нижнего отдела мочеполовых путей | 1 глобула 1 раз в сутки около 3 недель, затем обычно эффективна поддерживающая доза 1–2 глобулы в неделю |
| Перед влагалищным вмешательством | 1 глобула в сутки в течение 2 недель до операции |
| После влагалищного вмешательства | 1 глобула 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции |
| Подготовка к повторному мазку | 1 глобула через день в течение недели, предшествующей взятию следующего мазка |
| Пропущенная доза | применить как можно скорее; если пропуск замечен в день следующей дозы, пропущенную пропускают и продолжают по прежней схеме — две дозы в одни сутки не применяют |
| Переход с другой заместительной терапии | женщины, не получавшие её или желающие заменить непрерывную комбинированную терапию, могут начать в любой момент; при непрерывной последовательной терапии начинают через неделю после окончания цикла |
До начала лечения или его возобновления собирают подробный медицинский анамнез, включая семейный, а физикальное обследование — с осмотром малого таза и молочных желёз — строят на данных этого анамнеза, противопоказаниях и мерах предосторожности. Во время лечения рекомендуются контрольные визиты, частоту и характер которых подбирают индивидуально, а обследования, включая маммографию, выполняют по действующей практике скрининга. Женщине объясняют, какие изменения в молочных железах нужно сообщить врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эстриолу или любому вспомогательному веществу; рак молочной железы сейчас или в прошлом либо подозрение на него; имеющиеся сейчас эстрогензависимые злокачественные опухоли или подозрение на них, например рак эндометрия; кровотечение из половых путей неизвестного происхождения; нелеченая гиперплазия эндометрия.
Вторая половина перечня касается сосудов и печени.
- тромбоз глубоких вен либо эмболия лёгочной артерии сейчас или когда-либо ранее;
- установленные нарушения свёртывания, например дефицит белка C, белка S или антитромбина;
- любые перенесённые когда-либо артериальные тромбоэмболические нарушения — стенокардия, инфаркт миокарда;
- активная болезнь печени, а также перенесённая ранее — пока показатели печёночных проб не вернутся к норме;
- порфирия.
Особые указания и меры предосторожности
Заместительную терапию при симптомах менопаузы применяют только тогда, когда эти симптомы отрицательно влияют на качество жизни, и продолжают ровно столько, сколько польза перевешивает риск. Данных о рисках такой терапии при преждевременной менопаузе мало, однако из-за низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение пользы и риска у них может быть выгоднее, чем у пожилых.
- под постоянным наблюдением остаются женщины, у которых есть сейчас, были в прошлом либо усиливались при беременности или прежнем гормональном лечении: лейомиома матки или эндометриоз, факторы риска тромбоэмболии, факторы риска эстрогензависимых опухолей вроде рака молочной железы у родственниц первой степени, артериальная гипертензия, болезни печени, сахарный диабет, желчнокаменная болезнь, мигрень или тяжёлая головная боль, системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе, эпилепсия, астма, отосклероз — на фоне лечения эти состояния могут вернуться или ухудшиться;
- лечение прекращают при появлении любого противопоказания, а также при желтухе или нарушении функции печени, значительном повышении артериального давления, впервые возникшей головной боли мигренозного характера и при беременности;
- если планируется операция с последующим длительным обездвиживанием, терапию рекомендуется временно прервать за 4–6 недель до вмешательства и возобновить только после полной активизации пациентки; если же препарат назначен именно как предоперационная и послеоперационная подготовка, рассматривают профилактическое противосвёртывающее лечение;
- заместительная терапия связана с повышением риска венозной тромбоэмболической болезни в 1,3–3 раза, причём такие эпизоды более вероятны в первый год лечения, чем позже; исследования эти касались не данного препарата, и несёт ли он такой же риск, данных нет;
- комбинированная эстроген-гестагенная и эстрогенная терапия увеличивает риск ишемического инсульта до полутора раз; относительный риск не меняется ни с возрастом, ни со временем, прошедшим с менопаузы, но поскольку исходный риск инсульта сильно связан с возрастом, общий риск с годами растёт; защиты от инфаркта миокарда рандомизированные исследования не показали;
- рак яичника встречается значительно реже рака молочной железы; по данным крупного метаанализа риск незначительно повышен, проявляется в течение 5 лет применения и снижается со временем после отмены;
- эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с сердечной или почечной недостаточностью нуждаются в строгом контроле; заместительная терапия не улучшает познавательные функции, а у начавших её после 65 лет есть некоторые данные о повышении риска вероятной деменции.
Отдельно стоит сказать о молочной железе. Заместительная терапия, особенно комбинированная эстроген-гестагенная, повышает рентгенологическую плотность ткани железы на маммограмме, что может затруднить выявление рака. Клинические исследования показали, что, в отличие от прочих эстрогенов, эстриол плотность железистой ткани на маммограмме не увеличивает, а эпидемиологическое исследование с участием 3345 женщин с распространённым раком молочной железы и 3454 здоровых не выявило связи эстриола с ростом риска этого рака, установленной для других эстрогенов. Клиническое значение этих результатов пока не подтверждено, поэтому перед началом терапии пользу от неё и риск рака молочной железы взвешивают.
Взаимодействие с другими препаратами
В клинической практике взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами не установлено. Данные, впрочем, ограничены, и взаимодействия возможны: те, что описаны для комбинированных пероральных контрацептивов, могут относиться и к этому препарату.
Метаболические превращения эстрогенов могут усиливаться при одновременном применении веществ, известных как индукторы ферментов, отвечающих за метаболизм препарата, — прежде всего индукторов ферментов цитохрома P-450. К ним относятся противоэпилептические средства вроде фенобарбитала, фенитоина и карбамазепина и препараты для лечения инфекций: рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз. Ритонавир и нелфинавир известны как ингибиторы, которые при одновременном применении со стероидными противовоспалительными средствами проявляют сильные индуцирующие свойства. Метаболизм эстрогенов способны стимулировать и препараты зверобоя продырявленного. Клинически усиление метаболизма эстрогенов может ослаблять действие препарата и менять характер маточных кровотечений.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат предназначен исключительно для лечения женщин после менопаузы — как наступившей естественно, так и ставшей следствием хирургического вмешательства. При беременности он противопоказан: если во время лечения наступила беременность, лечение немедленно прекращают.
Результаты эпидемиологических исследований, связанных с непреднамеренным воздействием эстрогенов на плод, тератогенного или токсического действия не показали. В период лактации препарат не показан: эстриол выделяется с женским молоком и может уменьшать его количество.
Нежелательные явления
Перечисленные явления получены из обзора литературы и из сообщений, поступивших после выхода препарата на рынок. Обычно они преходящи, но могут указывать и на слишком большую дозу.
- нарушения обмена веществ и питания: задержка жидкости в организме;
- нарушения со стороны желудка и кишечника: тошнота;
- нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: дискомфорт и боль в груди, постменопаузальные мажущие выделения из половых путей, выделения из шейки матки;
- общие нарушения и реакции в месте введения: раздражение в месте введения и зуд, гриппоподобные симптомы.
Отдельным списком идут явления, о которых сообщали при эстроген-гестагенной терапии: эстрогензависимые доброкачественные и злокачественные опухоли, например рак эндометрия; инфаркт сердца и инсульт; воспаление жёлчного пузыря; подкожные и кожные нарушения — хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура; вероятная деменция в возрасте старше 65 лет. Риск рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированную эстроген-гестагенную терапию дольше 5 лет, повышен вплоть до двукратного; при терапии одними эстрогенами повышение риска значимо ниже, а уровень риска зависит от продолжительности терапии.
Передозировка
Острая токсичность эстриола у животных очень мала, поэтому передозировка препарата при вагинальном введении маловероятна.
При приёме внутрь большого количества эстриола могут появиться тошнота, рвота и кровотечения. Специфического антидота нет; при необходимости применяют симптоматическое лечение.
Как получить рецепт на Oekolp forte онлайн
Препарат отпускается по рецепту, и разговор с врачом строится вокруг того, ради чего он назначается: атрофических изменений нижних мочеполовых путей, подготовки к влагалищной операции и восстановления после неё или подготовки к повторному цитологическому мазку. Врачу называют, наступила менопауза естественно или после операции, и как давно.
К онлайн-консультации готовят сведения, которые определяют допустимость заместительной терапии: перенесённый или имеющийся рак молочной железы и эстрогензависимые опухоли, кровотечения из половых путей неясного происхождения, тромбозы и эмболии у себя и у близких родственников, нарушения свёртывания, стенокардию и инфаркт, болезни печени и порфирию. Сообщают также о гипертонии, диабете, мигрени, эпилепсии, астме, миоме и эндометриозе, о дате последней маммографии и о принимаемых препаратах, особенно противоэпилептических, противоинфекционных и зверобое. Врач оценит эти обстоятельства и при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт.
