Nasen®: skład i postać farmaceutyczna
Nasen® występuje w tabletkach powlekanych; jedna tabletka zawiera 10 mg zolpidemu winianu.
Jest to dokładnie ta dawka, którą uznaje się za maksymalną dobową dla osoby dorosłej. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z zaburzeniami czynności wątroby, którym należy się 5 mg, tabletkę się dzieli, a nie przyjmuje w całości.
Jak działa Nasen®
Zolpidem jest krótko działającym lekiem nasennym z grupy imidazopirydyn. Wiąże się z podtypem receptora omega-1 (znanym również jako podtyp benzodiazepinowy 1), który stanowi jednostkę α w obrębie kompleksu receptora GABA-A.
Różnica wobec benzodiazepin jest zasadnicza: tamte łączą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, a zolpidem wybiórczo z podtypem omega-1. Modulowanie czynności kanału dla jonów chlorkowych przez ten receptor daje swoiste działanie nasenne. Miejsce wiązania zolpidemu jest przy tym podobne do benzodiazepinowego, a jego działanie odwraca antagonista receptorów benzodiazepinowych — flumazenil.
Wskazania do stosowania
Nasen® stosuje się w krótkotrwałym leczeniu bezsenności.
Sformułowanie wskazania jest celowo wąskie: lek podaje się wyłącznie wtedy, gdy bezsenność zaburza prawidłowe funkcjonowanie chorego albo jest dla niego niezwykle uciążliwa. Sporadyczne trudności z zasypianiem, które nie wpływają na codzienne życie, nie są powodem do sięgania po lek nasenny.
Sposób stosowania i dawkowanie
Lek przyjmuje się w pojedynczej dawce, bezpośrednio przed snem, a kolejna dawka tej samej nocy jest niedopuszczalna. Dorosłym zaleca się 10 mg na dobę; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę i nie przekraczać 10 mg.
| Pacjent | Dawka przed snem |
|---|---|
| Dorośli poniżej 65 lat | 10 mg; przy dobrej tolerancji i dobrym stanie pacjenta dawkę można zwiększyć w granicach tego limitu |
| Powyżej 65 lat i pacjenci osłabieni | zaczynać od 5 mg, nie przekraczać 10 mg |
| Niewydolność wątroby | 5 mg |
| Czas trwania leczenia | od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie 4 tygodnie wraz z okresem odstawiania |
Osobny warunek praktyczny: po przyjęciu leku trzeba zapewnić sobie 8 godzin nieprzerwanego snu. Jeżeli lek przyjęto krócej niż 8 godzin przed czynnościami wymagającymi przytomności umysłu, gwałtownie rośnie ryzyko zaburzeń dnia następnego, w tym zdolności prowadzenia pojazdów.
Przeciwwskazania
Lista jest krótka, ale każdy jej punkt wiąże się z konkretnym zagrożeniem — od depresji oddechowej po encefalopatię wątrobową.
- nadwrażliwość na zolpidem lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- zespół bezdechu sennego;
- miastenia gravis;
- ciężka niewydolność wątroby;
- ciężka niewydolność oddechowa;
- wiek poniżej 18 lat.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed podaniem leku nasennego należy w miarę możliwości ustalić przyczyny bezsenności i wyeliminować czynniki, które ją wywołały. Jeżeli po 7–14 dniach stosowania bezsenność utrzymuje się lub nasila, może to wskazywać na inne podłoże zaburzeń snu i stanowi powód do weryfikacji rozpoznania, a nie do zwiększenia dawki.
Przyzwyczajenie i zespół odstawienny
Długotrwałe stosowanie prowadzi do stopniowego osłabienia działania wskutek rozwoju tolerancji, a długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leków nasennych — do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko rośnie wraz z dawką i czasem leczenia i jest szczególnie wysokie u osób nadużywających alkoholu lub leków. Nagłe odstawienie po długim okresie stosowania dużych dawek wywołuje zespół odstawienny: bezsenność, bóle głowy i mięśni, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwość. W ciężkich przypadkach możliwe są depersonalizacja, derealizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy oraz napady padaczkowe. Właśnie dlatego czas leczenia ogranicza się do minimum i nie przekracza 4 tygodni wraz z odstawianiem.
Pozostałe ostrzeżenia
- lek może powodować niepamięć następczą, zwłaszcza gdy po jego przyjęciu nie udało się przespać 7–8 godzin;
- ze względu na działanie rozluźniające mięśnie rośnie ryzyko upadków i złamań w obrębie stawu biodrowego, szczególnie u osób starszych wstających w nocy;
- w razie wystąpienia reakcji paradoksalnych — pobudzenia, bezsenności, drażliwości, koszmarów nocnych, omamów, psychoz, zmiany zachowania — lek się odstawia;
- u chorych z depresją stosuje się najmniejszą dawkę ze względu na możliwość celowego przedawkowania, a jako jedynego leku w depresji lub lęku z nią związanym preparatów tej grupy się nie używa;
- u pacjentów z zaburzeniami oddychania zolpidem może nasilić niewydolność oddechową;
- szczególna ostrożność obowiązuje przy chorobach psychicznych i po kuracjach odtruwających;
- ryzyko zaburzeń dnia następnego jest wyższe przy dawce większej niż zalecana oraz przy skojarzeniu z alkoholem lub lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy;
- tabletki zawierają laktozę, więc nie są odpowiednie przy dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp i zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Interakcje z lekami
Alkohol nasila nasenne działanie zolpidemu i zwiększa prawdopodobieństwo reakcji paradoksalnych — pobudzenia psychoruchowego, agresywności, drażliwości. Jednoczesne stosowanie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy — neuroleptykami, innymi lekami nasennymi, przeciwlękowymi i uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, przeciwpadaczkowymi, znieczulającymi oraz przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym — nasila senność i zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zdolność prowadzenia pojazdów.
Opisano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych przy łączeniu zolpidemu z lekami przeciwdepresyjnymi: bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną i wenlafaksyną. Fluwoksamina i cyprofloksacyna zwiększają stężenie zolpidemu we krwi i jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Leki wpływające na układ cytochromu P450 zmieniają jego działanie w obie strony: erytromycyna może je nasilać, ryfampicyna osłabia. Znaczących interakcji z ranitydyną nie obserwowano.
Ciąża i karmienie piersią
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono teratogennego ani embriotoksycznego działania zolpidemu, nie przeprowadzono jednak odpowiednio licznych i dobrze kontrolowanych obserwacji u kobiet w ciąży. Leku nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze.
Jeżeli matka długotrwale przyjmowała benzodiazepiny lub leki działające podobnie w końcowym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego lub uzależnienie fizyczne. Stosowanie w późnym okresie ciąży lub w trakcie porodu może powodować u dziecka hipotermię, obniżenie napięcia mięśniowego i niewydolność oddechową. Do mleka kobiecego zolpidem przenika w niewielkich ilościach, dlatego w okresie karmienia piersią lek nie jest zalecany.
Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych dotyczy układu nerwowego i jest przedłużeniem mechanizmu działania leku: spowolnienie i zaburzenia koordynacji to dalszy ciąg efektu nasennego, a nie osobna niespodzianka.
- ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, poczucie oszołomienia, ból głowy, senność, niepamięć następcza, apatia, chwiejność emocjonalna, zaburzenia snu, zmiana smaku, ataksja i niepewny chód;
- ze strony psychiki: koszmary nocne, niepokój nocny;
- ze strony serca: kołatanie serca, sporadycznie zaburzenia rytmu;
- ze strony krwi: zmiany obrazu krwi — leukopenia, agranulocytoza;
- ze strony układu oddechowego i oczu: kaszel, astma, zaburzenia widzenia;
- ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia;
- ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, zapalenie stawów;
- inne: zaburzenia miesiączkowania, zmniejszenie libido, zmiana apetytu i masy ciała, wzmożone pragnienie, reakcje nadwrażliwości w postaci wysypki i pokrzywki.
Osobno warto pamiętać o zaburzeniach dnia następnego. Jeżeli po przyjęciu leku zabrakło pełnego ośmiogodzinnego snu, uwaga i koordynacja mogą pozostawać obniżone rano, co ma znaczenie przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn.
Przedawkowanie
Przedawkowanie zolpidemu powoduje zaburzenia świadomości o różnym nasileniu — od senności po śpiączkę. Trwałych następstw nie obserwowano nawet po 40-krotnym przekroczeniu zalecanej dawki. Zagrożenie dla życia mogą jednak stanowić zatrucia mieszane: zolpidemem z alkoholem albo z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy.
Każde przedawkowanie wymaga interwencji lekarskiej. Postępowanie obejmuje wywołanie wymiotów w ciągu godziny od przyjęcia lub płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest nieprzytomny, oraz podanie węgla aktywowanego; monitoruje się wydolność krążenia i oddychania, prowadzi leczenie objawowe i podtrzymujące. Dożylnie można podać flumazenil, ale może on wywołać objawy neurologiczne, w tym drgawki. Zolpidemu nie usuwa się za pomocą hemodializy.
Jak otrzymać receptę na Nasen® online
Nasen® wydawany jest na receptę: lek nasenny tej grupy przepisuje się na krótką kurację i dopiero wtedy, gdy lekarz ustali przyczynę bezsenności. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzuje charakter zaburzeń snu, oceni przeciwwskazania — bezdech senny, problemy oddechowe i wątrobowe — oraz sprawdzi, jakie leki już Państwo przyjmują.
Jeżeli preparat jest odpowiedni, lekarz wystawi receptę elektroniczną, określi długość kuracji i wyjaśni, jak ją zakończyć, aby nie zetknąć się z zespołem odstawiennym.
