Nasen®: composición y forma farmacéutica
Nasen® se presenta en comprimidos recubiertos; un comprimido contiene 10 mg de tartrato de zolpidem.
Esa es exactamente la dosis considerada máxima diaria para un adulto. Por eso, en personas mayores, pacientes debilitados y personas con función hepática alterada, a quienes corresponden 5 mg, el comprimido se parte en lugar de tomarse entero.
Cómo actúa Nasen®
El zolpidem es un hipnótico de acción corta del grupo de las imidazopiridinas. Se une al subtipo de receptor omega-1 (conocido también como subtipo benzodiazepínico 1), que constituye la subunidad α del complejo del receptor GABA-A.
La diferencia con las benzodiazepinas es fundamental: estas se unen de forma no selectiva a los tres subtipos de receptores omega, mientras que el zolpidem lo hace selectivamente al omega-1. La modulación del canal de cloruro a través de ese receptor es lo que produce el efecto hipnótico específico. Aun así, el sitio de unión del zolpidem es similar al benzodiazepínico y su acción se revierte con el antagonista de los receptores benzodiazepínicos, el flumazenilo.
Indicaciones
Nasen® se emplea en el tratamiento a corto plazo del insomnio.
La formulación de la indicación es deliberadamente estrecha: el medicamento se prescribe solo cuando el insomnio altera el funcionamiento normal de la persona o le resulta extremadamente penoso. Las dificultades ocasionales para conciliar el sueño, que no afectan a la vida diurna, no son motivo para un hipnótico.
Modo de empleo y dosificación
El medicamento se toma una sola vez, justo antes de acostarse, y una segunda dosis esa misma noche es inadmisible. En adultos se recomiendan 10 mg al día; debe usarse la dosis eficaz más baja y no superar los 10 mg.
| Paciente | Dosis antes de dormir |
|---|---|
| Adultos menores de 65 años | 10 mg; con buena tolerancia y estado satisfactorio la dosis puede subirse dentro de ese techo |
| Mayores de 65 años y pacientes debilitados | empezar con 5 mg, no superar 10 mg |
| Insuficiencia hepática | 5 mg |
| Duración de la cura | de unos días a 2 semanas, un máximo de 4 semanas incluido el periodo de retirada |
Una condición práctica aparte: después de tomarlo hay que asegurarse 8 horas de sueño ininterrumpido. Si el medicamento se toma menos de 8 horas antes de actividades que exigen la cabeza despejada, el riesgo de alteraciones al día siguiente aumenta bruscamente, incluida la capacidad de conducir.
Contraindicaciones
La lista es corta, pero cada punto se asocia a un peligro concreto, desde la depresión respiratoria hasta la encefalopatía hepática.
- hipersensibilidad al zolpidem o a cualquier excipiente;
- síndrome de apnea del sueño;
- miastenia grave;
- insuficiencia hepática grave;
- insuficiencia respiratoria grave;
- edad inferior a 18 años.
Advertencias especiales y precauciones
Antes de prescribir un hipnótico conviene establecer, en la medida de lo posible, las causas del insomnio y eliminar los factores que lo provocaron. Si tras 7–14 días de toma el insomnio persiste o se agrava, eso puede indicar otra naturaleza del trastorno del sueño y es motivo para revisar el diagnóstico, no para subir la dosis.
Dependencia y síndrome de retirada
La toma prolongada lleva a un debilitamiento gradual del efecto por el desarrollo de tolerancia, y la toma prolongada de dosis altas de hipnóticos, a dependencia física y psíquica. El riesgo crece con la dosis y la duración del tratamiento y es especialmente alto en quienes abusan del alcohol o de los medicamentos. La retirada brusca tras una toma prolongada de dosis altas provoca un síndrome de retirada: insomnio, cefalea y dolor muscular, aumento de la ansiedad y la tensión, agitación psicomotora, confusión e irritabilidad. En casos graves son posibles despersonalización, desrealización, percepción agudizada de los sonidos, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, mayor sensibilidad a la luz, al ruido y al tacto, alucinaciones y crisis convulsivas. Precisamente por eso la duración del tratamiento se reduce al mínimo y no pasa de 4 semanas incluida la retirada.
Otras advertencias
- el medicamento puede provocar amnesia anterógrada, sobre todo si tras la toma no se ha logrado dormir 7–8 horas;
- por su acción relajante sobre los músculos aumenta el riesgo de caídas y de fractura del cuello del fémur, especialmente en personas mayores que se levantan de noche;
- ante reacciones paradójicas — agitación, insomnio, irritabilidad, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de conducta — el medicamento se retira;
- en la depresión se prescribe la dosis mínima por la posibilidad de una sobredosis intencionada, y como único recurso en la depresión o en la ansiedad asociada a ella los medicamentos de este grupo no se emplean;
- en pacientes con trastornos respiratorios el zolpidem puede agravar la insuficiencia respiratoria;
- hace falta especial precaución en las enfermedades psiquiátricas y tras curas de desintoxicación;
- el riesgo de alteraciones al día siguiente es mayor con una dosis superior a la recomendada y en combinación con alcohol o con depresores del sistema nervioso central;
- los comprimidos contienen lactosa, por lo que no son adecuados en la intolerancia hereditaria a la galactosa, el déficit de lactasa tipo Lapp y el síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa.
Interacciones farmacológicas
El alcohol potencia el efecto hipnótico del zolpidem y aumenta la probabilidad de reacciones paradójicas — agitación psicomotora, agresividad, irritabilidad. La toma conjunta con depresores del sistema nervioso central — neurolépticos, otros hipnóticos, ansiolíticos y sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes — aumenta la somnolencia y las alteraciones psicomotoras del día siguiente, incluida la capacidad de conducir.
Se han descrito casos aislados de alucinaciones visuales al combinar zolpidem con antidepresivos: bupropión, desipramina, fluoxetina, sertralina y venlafaxina. La fluvoxamina y el ciprofloxacino elevan la concentración de zolpidem en sangre y su uso conjunto no se recomienda. Los fármacos que actúan sobre el sistema del citocromo P450 modifican su acción en ambos sentidos: la eritromicina puede potenciarla y la rifampicina la debilita. No se ha observado interacción relevante con la ranitidina.
Embarazo y lactancia
En estudios en animales no se detectó efecto teratógeno ni embriotóxico del zolpidem, pero no se han realizado observaciones suficientemente amplias y bien controladas en embarazadas. El medicamento no debe emplearse durante el embarazo, en especial en el primer trimestre.
Si la madre tomó de forma prolongada benzodiazepinas o fármacos similares al final del embarazo, en el recién nacido son posibles un síndrome de retirada o dependencia física. El uso en fases tardías o durante el parto puede causar en el niño hipotermia, descenso del tono muscular e insuficiencia respiratoria. El zolpidem pasa a la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que durante la lactancia el medicamento no se recomienda.
Efectos adversos
La mayor parte de las reacciones adversas afecta al sistema nervioso y repite el mecanismo de acción del medicamento: el enlentecimiento y las alteraciones de la coordinación son una continuación del efecto hipnótico, no una sorpresa aparte.
- del sistema nervioso: mareo, sensación de aturdimiento, cefalea, somnolencia, amnesia anterógrada, apatía, labilidad emocional, trastornos del sueño, alteración del gusto, ataxia y marcha insegura;
- psiquiátricos: pesadillas, inquietud nocturna;
- cardíacos: palpitaciones, en ocasiones arritmia;
- hematológicos: cambios en el hemograma — leucopenia, agranulocitosis;
- respiratorios y oculares: tos, asma, alteraciones visuales;
- digestivos: diarrea, náuseas, vómitos, distensión abdominal;
- del aparato locomotor: espasmos musculares, artritis;
- otros: alteraciones del ciclo menstrual, descenso de la libido, cambios del apetito y del peso, sed aumentada, reacciones de hipersensibilidad en forma de erupción y urticaria.
Aparte conviene recordar las alteraciones del día siguiente. Si tras la toma no hubo un sueño completo de ocho horas, la atención y la coordinación pueden seguir disminuidas por la mañana, y eso afecta a la conducción y al manejo de maquinaria.
Sobredosis
La sobredosis de zolpidem provoca alteraciones de la consciencia de distinto grado, desde la somnolencia hasta el coma. No se han observado secuelas permanentes ni siquiera al superar 40 veces la dosis recomendada. Sin embargo, las intoxicaciones mixtas — zolpidem con alcohol o con otros depresores del sistema nervioso — pueden suponer una amenaza para la vida.
Cualquier sobredosis exige intervención médica. La ayuda incluye provocar el vómito dentro de la hora siguiente a la toma o el lavado gástrico si el paciente está inconsciente, y carbón activado; se controlan la circulación y la respiración y se aplica tratamiento sintomático y de soporte. Puede administrarse flumazenilo por vía intravenosa, pero es capaz de provocar síntomas neurológicos, incluidas convulsiones. El zolpidem no se elimina por hemodiálisis.
Cómo conseguir la receta de Nasen® online
Nasen® se dispensa con receta: un hipnótico de este grupo se prescribe en cura corta y solo después de que el médico haya aclarado la causa del insomnio. En la consulta online el médico precisará el carácter del trastorno del sueño, valorará las contraindicaciones — apnea, problemas respiratorios y hepáticos — y revisará lo que ya estás tomando.
Si el medicamento resulta adecuado, el médico emitirá una receta electrónica, fijará la duración de la cura y explicará cómo terminarla para no encontrarse con el síndrome de retirada.
