Nasen®: состав и форма выпуска
Nasen® выпускается в таблетках, покрытых оболочкой; одна таблетка содержит 10 мг золпидема тартрата.
Это ровно та доза, которая считается максимальной суточной для взрослого. Поэтому для пожилых, ослабленных пациентов и людей с нарушенной функцией печени, которым положено 5 мг, таблетку делят, а не принимают целиком.
Как действует Nasen®
Золпидем — снотворное короткого действия из группы имидазопиридинов. Он связывается с подтипом рецептора омега-1 (известным также как бензодиазепиновый подтип 1), который представляет собой субъединицу α в составе комплекса ГАМК-А-рецептора.
Отличие от бензодиазепинов принципиально: те связываются неизбирательно со всеми тремя подтипами омега-рецепторов, а золпидем — выборочно с омега-1. Модуляция работы хлоридного канала через этот рецептор и даёт специфическое снотворное действие. При этом участок связывания у золпидема сходен с бензодиазепиновым, и его действие снимается антагонистом бензодиазепиновых рецепторов — флумазенилом.
Показания к применению
Nasen® применяют для кратковременного лечения бессонницы.
Формулировка показания намеренно узкая: препарат назначают только тогда, когда бессонница нарушает нормальное функционирование человека или крайне для него тягостна. Эпизодические трудности с засыпанием, не влияющие на дневную жизнь, поводом для снотворного не являются.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают однократно, непосредственно перед сном, и повторная доза в ту же ночь недопустима. Взрослым рекомендуется 10 мг в сутки; следует использовать наименьшую эффективную дозу и не превышать 10 мг.
| Пациент | Доза перед сном |
|---|---|
| Взрослые до 65 лет | 10 мг; при хорошей переносимости и удовлетворительном состоянии дозу можно повысить в пределах этого потолка |
| Старше 65 лет и ослабленные пациенты | начинать с 5 мг, не превышать 10 мг |
| Печёночная недостаточность | 5 мг |
| Длительность курса | от нескольких дней до 2 недель, максимум 4 недели вместе с периодом отмены |
Отдельное практическое условие: после приёма нужно обеспечить себе 8 часов непрерывного сна. Если препарат принят менее чем за 8 часов до дел, требующих ясной головы, резко возрастает риск нарушений на следующий день, включая способность водить машину.
Противопоказания
Перечень короткий, но каждый пункт связан с конкретной опасностью — от угнетения дыхания до печёночной энцефалопатии.
- повышенная чувствительность к золпидему или любому вспомогательному веществу;
- синдром апноэ во сне;
- миастения gravis;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- тяжёлая дыхательная недостаточность;
- возраст до 18 лет.
Особые указания и меры предосторожности
До назначения снотворного следует, насколько возможно, установить причины бессонницы и устранить вызвавшие её факторы. Если через 7–14 дней приёма бессонница сохраняется или усиливается, это может указывать на иную природу нарушений сна и служит поводом пересмотреть диагноз, а не увеличить дозу.
Привыкание и синдром отмены
Длительный приём ведёт к постепенному ослаблению эффекта из-за развития толерантности, а длительный приём больших доз снотворных — к физической и психической зависимости. Риск растёт вместе с дозой и продолжительностью лечения и особенно высок у злоупотребляющих алкоголем или лекарствами. Резкая отмена после долгого приёма больших доз вызывает синдром отмены: бессонницу, головную и мышечную боль, усиление тревоги и напряжения, психомоторное возбуждение, спутанность и раздражительность. В тяжёлых случаях возможны деперсонализация, дереализация, обострённое восприятие звуков, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации и судорожные припадки. Именно поэтому длительность лечения сводят к минимуму и не выходят за 4 недели вместе с отменой.
Прочие предостережения
- препарат может вызывать антероградную амнезию, особенно если после приёма не удалось поспать 7–8 часов;
- из-за расслабляющего действия на мышцы возрастает риск падений и переломов шейки бедра, особенно у пожилых, встающих ночью;
- при появлении парадоксальных реакций — возбуждения, бессонницы, раздражительности, кошмаров, галлюцинаций, психозов, изменения поведения — препарат отменяют;
- при депрессии назначают минимальную дозу из-за возможности намеренной передозировки, а как единственное средство при депрессии или связанной с ней тревоге препараты этой группы не используют;
- у пациентов с нарушениями дыхания золпидем может усугубить дыхательную недостаточность;
- особая осторожность нужна при психических заболеваниях и после курсов детоксикации;
- риск нарушений на следующий день выше при дозе больше рекомендованной и при сочетании с алкоголем или средствами, угнетающими центральную нервную систему;
- таблетки содержат лактозу, поэтому не подходят при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа и синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Алкоголь усиливает снотворное действие золпидема и повышает вероятность парадоксальных реакций — психомоторного возбуждения, агрессивности, раздражительности. Совместный приём со средствами, угнетающими центральную нервную систему, — нейролептиками, другими снотворными, противотревожными и успокаивающими, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими, средствами для наркоза и седативными антигистаминными — усиливает сонливость и психомоторные нарушения на следующий день, включая способность к вождению.
Описаны единичные случаи зрительных галлюцинаций при сочетании золпидема с антидепрессантами: бупропионом, дезипрамином, флуоксетином, сертралином и венлафаксином. Флувоксамин и ципрофлоксацин повышают концентрацию золпидема в крови, и совместный приём с ними не рекомендуется. Средства, влияющие на систему цитохрома P450, меняют его действие в обе стороны: эритромицин может усиливать, рифампицин ослабляет. Значимого взаимодействия с ранитидином не отмечено.
Беременность и грудное вскармливание
В исследованиях на животных тератогенного и эмбриотоксического действия золпидема не выявлено, однако достаточных по численности и хорошо контролируемых наблюдений у беременных не проводилось. Препарат не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре.
Если мать длительно принимала бензодиазепины или подобные им средства в конце беременности, у новорождённого возможны синдром отмены или физическая зависимость. Применение в поздние сроки или во время родов может вызвать у ребёнка гипотермию, снижение мышечного тонуса и дыхательную недостаточность. В грудное молоко золпидем проникает в небольших количествах, поэтому при кормлении грудью препарат не рекомендуется.
Побочные действия
Основная часть нежелательных реакций касается нервной системы и повторяет механизм действия препарата: заторможенность и нарушения координации — продолжение снотворного эффекта, а не отдельная неожиданность.
- со стороны нервной системы: головокружение, ощущение оглушённости, головная боль, сонливость, антероградная амнезия, апатия, эмоциональная лабильность, нарушения сна, изменение вкуса, атаксия и неуверенная походка;
- со стороны психики: ночные кошмары, ночное беспокойство;
- со стороны сердца: учащённое сердцебиение, изредка аритмия;
- со стороны крови: изменения картины крови — лейкопения, агранулоцитоз;
- со стороны дыхания и зрения: кашель, астма, нарушения зрения;
- со стороны пищеварения: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота;
- со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, артрит;
- прочее: нарушения менструального цикла, снижение либидо, изменение аппетита и массы тела, усиление жажды, реакции гиперчувствительности в виде сыпи и крапивницы.
Отдельно стоит помнить о нарушениях на следующий день. Если после приёма не было полноценного восьмичасового сна, внимание и координация могут оставаться сниженными утром, и это влияет на вождение и работу с техникой.
Передозировка
Передозировка золпидема вызывает нарушения сознания разной степени — от сонливости до комы. Стойких последствий не наблюдали даже при превышении рекомендованной дозы в 40 раз. Однако смешанные отравления — золпидем с алкоголем или с другими угнетающими нервную систему средствами — могут представлять угрозу для жизни.
Любая передозировка требует врачебного вмешательства. Помощь включает вызывание рвоты в течение часа после приёма или промывание желудка, если пациент без сознания, и активированный уголь; контролируют кровообращение и дыхание, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Внутривенно может быть введён флумазенил, но он способен спровоцировать неврологические симптомы, включая судороги. Гемодиализом золпидем не удаляется.
Как получить рецепт на Nasen® онлайн
Nasen® отпускается по рецепту: снотворное этой группы назначают коротким курсом и только после того, как врач разберётся с причиной бессонницы. На онлайн-консультации врач уточнит характер нарушений сна, оценит противопоказания — апноэ, дыхательные и печёночные проблемы — и посмотрит, что вы уже принимаете.
Если препарат подходит, врач выпишет электронный рецепт, определит длительность курса и объяснит, как его завершать, чтобы не столкнуться с синдромом отмены.
