Montelukast Sandoz: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego, jedna tabletka powlekana — 10 mg. Trzy moce odpowiadają trzem grupom wiekowym i to jest najważniejsze przy wyborze opakowania.
Tabletki do żucia przed połknięciem należy rozgryźć. Tabletki 4 mg i 5 mg zawierają aspartam — źródło fenyloalaniny, dlatego mogą być szkodliwe przy fenyloketonurii; tabletka 10 mg zawiera laktozę i nie nadaje się przy rzadkiej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lappa lub zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa Montelukast Sandoz
Leukotrieny cysteinylowe — LTC4, LTD4, LTE4 — to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane przez różne komórki, w tym komórki tuczne i granulocyty kwasochłonne. Te ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy oskrzelowej wiążą się z receptorami dla leukotrienów cysteinylowych. Receptor typu 1 występuje w drogach oddechowych człowieka — w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i w makrofagach — oraz na powierzchni innych komórek prozapalnych, w tym granulocytów kwasochłonnych i niektórych komórek macierzystych szpiku.
Leukotrieny cysteinylowe mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym nieżycie nosa są uwalniane przez błonę śluzową jamy nosowej po ekspozycji na alergen zarówno w reakcji wczesnej, jak i późnej fazy; wewnątrznosowy test prowokacji z ich zastosowaniem wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych z objawami niedrożności nosa.
Wskazania
Wszystkie trzy moce stosuje się w łagodnej i umiarkowanej astmie oskrzelowej jako lek dodatkowy u pacjentów, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów. Różni się tylko wiek: 4 mg — od 2 do 5 lat, 5 mg — od 6 do 14 lat, 10 mg — od 15 lat.
Są też dwa dodatkowe scenariusze zastosowania.
- zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów w przewlekłej astmie łagodnej — u pacjentów, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady wymagające doustnych kortykosteroidów i którzy nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych;
- w zapobieganiu astmie, w której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli — dla mocy 4 mg są to pacjenci w wieku 2 lat i starsi;
- u pacjentów z astmą, u których istnieją wskazania do montelukastu, moc 10 mg może dodatkowo łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Sposób stosowania i dawkowanie
Lek przyjmuje się raz na dobę wieczorem i ta zasada jest wspólna dla wszystkich mocy. Wpływ leczniczy na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest już w pierwszej dobie, ale przyjmowanie kontynuuje się zarówno wtedy, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia.
| Wiek | Dawka |
| Od 6 miesięcy do 5 lat | granulat 4 mg — osobna postać dla dzieci, którym trudno przyjąć tabletkę do żucia |
| 2–5 lat | jedna tabletka do żucia 4 mg na dobę wieczorem, godzinę przed jedzeniem lub dwie godziny po nim; przyjmowanie pod nadzorem osoby dorosłej |
| 6–14 lat | jedna tabletka do żucia 5 mg na dobę wieczorem, godzinę przed jedzeniem lub dwie godziny po nim |
| 15 lat i starsi | jedna tabletka powlekana 10 mg na dobę wieczorem, niezależnie od posiłku |
| Niewydolność nerek, łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, podeszły wiek | dostosowanie dawki nie jest konieczne; brak danych o ciężkich zaburzeniach czynności wątroby |
| Kobiety i mężczyźni | dawka jest jednakowa |
Mocy 4 mg nie stosuje się u dzieci poniżej 2 lat, 5 mg — poniżej 6 lat, 10 mg — poniżej 15 lat: bezpieczeństwa i skuteczności w tych grupach nie ustalono. Montelukast nie jest zalecany w monoterapii przy umiarkowanej astmie przewlekłej, a zastąpienie nim małych dawek wziewnych kortykosteroidów w astmie łagodnej rozważa się tylko przy opisanych wyżej warunkach. Przewlekła astma łagodna z definicji to objawy częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, objawy nocne częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu, oraz prawidłowa czynność płuc między epizodami. Jeśli do wizyty kontrolnej, zwykle w ciągu miesiąca, objawów nie udaje się zadowalająco opanować, rozważa się dodatkowe lub inne leczenie przeciwzapalne. W astmie wysiłkowej u dzieci 2–5 lat stan ocenia się po 2–4 tygodniach. Leku nie wolno przyjmować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi montelukast.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jedyny punkt — rzadkość u leku wydawanego na receptę.
Znacznie ważniejsze jest ograniczenie dotyczące sposobu stosowania: montelukastu nigdy nie przyjmuje się doustnie w celu przerwania ostrego napadu astmy. W napadzie stosuje się wziewny krótko działający β-agonista, który pacjent powinien mieć pod ręką, a jeśli takiego leku potrzeba więcej niż zwykle, należy jak najszybciej zgłosić się do lekarza. Nagłe zastępowanie montelukastem wziewnych lub doustnych kortykosteroidów również jest niedopuszczalne.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Brak danych wskazujących, że przy jednoczesnym stosowaniu montelukastu można zmniejszyć dawkę doustnych kortykosteroidów. Jeśli lek dodano do wziewnych kortykosteroidów, nie zastępuje się ich nim nagle, lecz wprowadza montelukast do istniejącego schematu leczenia.
- rzadko u pacjentów stosujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami ogólnymi;
- przypadki tego zespołu zazwyczaj, choć nie zawsze, wiązały się ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu doustnego, a związku antagonisty receptora leukotrienowego z zespołem nie można ani wykluczyć, ani potwierdzić;
- lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, gdy pojawią się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne lub neuropatia: takiego pacjenta dokładnie się bada, a schemat leczenia ponownie ocenia;
- w astmie aspirynowej, mimo leczenia montelukastem, nadal należy unikać kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
- bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów poniżej 2 lat nie ustalono.
Nie należy się spodziewać, by montelukast wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych, jednak bardzo rzadko zgłaszano senność. Osobnej uwagi wymaga psychika: lista działań niepożądanych obejmuje zaburzenia snu, koszmary senne, pobudzenie, zachowanie agresywne, depresję i — bardzo rzadko — myśli oraz zachowania samobójcze, dlatego o wszelkich zmianach nastroju i zachowania, zwłaszcza u dziecka, trzeba od razu informować lekarza.
Interakcje z innymi lekami
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami zalecana dawka kliniczna montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu i prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych z etynyloestradiolem i noretyndronem w proporcji 35:1, terfenadyny, digoksyny i warfaryny.
- u pacjentów przyjmujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą zależności stężenia montelukastu od czasu zmniejszyło się o około 40%;
- montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, dlatego potrzebna jest ostrożność — zwłaszcza u dzieci — przy jednoczesnym podawaniu z induktorami tego izoenzymu: fenytoiną, fenobarbitalem i ryfampicyną;
- w badaniach in vitro montelukast okazał się silnym inhibitorem CYP2C8, jednak badanie kliniczne interakcji z rozyglitazonem — reprezentatywnym substratem leków metabolizowanych głównie przez ten enzym — wykazało, że in vivo montelukast go nie hamuje;
- dlatego nie przewiduje się, by montelukast znacząco zmieniał metabolizm leków idących przez CYP2C8, na przykład paklitakselu, rozyglitazonu i repaglinidu.
Praktyczny wniosek z tej listy jest prosty: sam montelukast mało ingeruje w farmakokinetykę innych leków, natomiast jego własne stężenie wyraźnie spada na tle induktorów enzymów wątrobowych. To właśnie ta kombinacja, a nie odwrotna, wymaga uwagi lekarza.
Ciąża i karmienie piersią
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży ani na rozwój zarodka lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz dotyczących stosowania preparatu w ciąży nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych, na przykład wad kończyn, które rzadko opisywano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu.
Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach pokazują, że montelukast przenika do mleka; czy przenika do mleka kobiecego, nie wiadomo. U kobiet karmiących piersią lek stosuje się, znów, wyłącznie przy bezwzględnej konieczności.
Działania niepożądane
Montelukast oceniano w badaniach klinicznych następująco: tabletki 10 mg u około 4000 dorosłych z astmą od 15 lat, tabletki 10 mg u około 400 dorosłych z astmą i sezonowym alergicznym nieżytem nosa, tabletki 5 mg u około 1750 dzieci z astmą w wieku 6–14 lat. Częściej niż na placebo pacjenci zgłaszali bóle głowy i bóle brzucha. Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się przy długotrwałym leczeniu — do dwóch lat u dorosłych i do roku u dzieci 6–14 lat.
- bardzo często po wprowadzeniu leku do obrotu: zakażenie górnych dróg oddechowych; często — biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz, wysypka, gorączka;
- niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, zawroty głowy, senność, parestezje lub niedoczulica, napady drgawkowe, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, siniaki, pokrzywka, świąd, bóle stawów i mięśni, w tym kurcze mięśni, astenia i uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk;
- zaburzenia psychiczne niezbyt często: nieprawidłowe sny, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja;
- rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, drżenie, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy;
- bardzo rzadko: nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, myśli i zachowania samobójcze, zespół Churga-Straussa, zapalenie wątroby, w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i o mieszanej etiologii, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.
Objawy psychoneurologiczne z tej listy zasługują na osobną rozmowę z lekarzem: są niezbyt częste, ale zauważalne i odwracalne po odstawieniu, a u dzieci łatwiej je przeoczyć, bo dziecko nie zawsze łączy zmieniony sen czy nastrój z lekiem. Zwiększenie aktywności aminotransferaz przeciwnie — zwykle przebiega bezobjawowo i wykrywają je badania.
Przedawkowanie
Brak szczegółowych informacji o leczeniu przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy montelukast podawano pacjentom przez 22 tygodnie w dawkach do 200 mg na dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez około tydzień w dawkach do 900 mg na dobę — bez klinicznie istotnych działań niepożądanych.
Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych: dotyczyły dawek do 1000 mg u dorosłych i dzieci, w tym około 61 mg na kilogram masy ciała u 42-miesięcznego dziecka. Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci, a w większości przypadków przedawkowania nie odnotowano działań niepożądanych. Najczęstsze z odnotowanych to bóle brzucha, senność, pragnienie, bóle głowy, wymioty i wzmożona aktywność psychoruchowa. Czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy, nie wiadomo.
Jak uzyskać receptę na Montelukast Sandoz online
Lek wydawany jest na receptę, a pierwsze, co lekarz ustali, to wiek pacjenta i rola leku w schemacie: uzupełnienie wziewnych kortykosteroidów, zastąpienie ich małych dawek w astmie łagodnej czy zapobieganie skurczowi oskrzeli przy wysiłku. Od tego zależy i moc, i to, które leki zostają w schemacie.
Warto opowiedzieć, czym astma jest kontrolowana obecnie i jak często trzeba sięgać po inhalator ratunkowy, czy w ostatnim czasie były ciężkie napady z doustnymi kortykosteroidami, czy występuje sezonowy alergiczny nieżyt nosa i astma aspirynowa. Osobno informuje się o fenyloketonurii — z powodu aspartamu w tabletkach do żucia — i o nietolerancji galaktozy z powodu laktozy w tabletce 10 mg, o ciąży i karmieniu piersią, o chorobach wątroby, a także o przyjmowaniu fenytoiny, fenobarbitalu lub ryfampicyny. Lekarz na konsultacji online oceni te okoliczności i przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę.
