Metronidazol Polpharma - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka zawiera 250 mg metronidazolu. W odróżnieniu od postaci dopochwowej te tabletki przeznaczone są do przyjmowania doustnego i działają ogólnoustrojowo.
Można je przyjmować niezależnie od posiłków. W razie potrzeby tabletkę wolno rozkruszyć — ułatwia to podawanie dzieciom. W składzie znajduje się glukoza (6,60 mg w tabletce), dlatego preparat nie jest odpowiedni dla pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa Metronidazol Polpharma - (IR)
Metronidazol łatwo przenika do organizmów jednokomórkowych, pierwotniaków i bakterii, nie przenika natomiast do komórek ssaków. Jego potencjał oksydoredukcyjny jest niższy niż ferredoksyny — białka transportującego elektrony, obecnego w organizmach beztlenowych i ubogich w tlen. Różnica potencjałów prowadzi do redukcji grupy nitrowej metronidazolu, a zredukowana postać rozrywa łańcuch DNA drobnoustroju.
Preparat działa na pierwotniaki: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica i Balantidium coli. Silne działanie bakteriobójcze wywiera wobec bakterii beztlenowych — pałeczek Gram-ujemnych z rodzaju Bacteroides, w tym B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron i B. vulgatus, oraz Fusobacterium; pałeczek Gram-dodatnich Eubacterium i Clostridium; ziarniaków Gram-dodatnich Peptococcus i Peptostreptococcus. Na większość bakterii tlenowych i względnie beztlenowych, a także na grzyby i wirusy metronidazol nie działa.
Wskazania do stosowania
Preparat stosuje się u dorosłych i dzieci w zakażeniach wywołanych bakteriami beztlenowymi z rodzajów Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, ziarniakami beztlenowymi i Gardnerella vaginalis, a także pierwotniakami — rzęsistkiem, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia i balantidium. Należą tu posocznica, bakteriemia, zapalenie otrzewnej, ropień mózgu, zapalenie płuc, zapalenie szpiku, gorączka połogowa, ropień w obrębie miednicy mniejszej, zapalenie przymacicza i zakażenia ran pooperacyjnych.
Osobne wskazania to zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym wywołanym przez bakterie beztlenowe, zwłaszcza z rodzajów Bacteroides i Streptococcus; rzęsistkowica układu moczowo-płciowego u kobiet i mężczyzn; bakteryjne zapalenie pochwy; pełzakowica; giardiaza; ostre wrzodziejące zapalenie dziąseł i ostre zakażenia okołozębowe; owrzodzenia kończyn dolnych i odleżyny zakażone bakteriami beztlenowymi. W schemacie skojarzonym metronidazol stosuje się także w chorobie wrzodowej z zakażeniem Helicobacter pylori. Przy wyborze leku przeciwbakteryjnego uwzględnia się oficjalne wytyczne.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkowanie zależy od zakażenia i wieku pacjenta. Przeciętny czas leczenia zakażeń beztlenowcami nie przekracza 7 dni.
| Wskazanie | Schemat dla dorosłych i młodzieży |
|---|---|
| Zakażenia bakteriami beztlenowymi | 1–2 tabletki 3 razy na dobę, zwykle przez 7 dni |
| Zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym | 1000 mg jednorazowo, następnie 250 mg 3 razy na dobę do głodówki przedoperacyjnej |
| Rzęsistkowica | 2000 mg jednorazowo albo 250 mg 3 razy na dobę przez 7 dni, albo 500 mg 2 razy na dobę przez 5–7 dni |
| Bakteryjne zapalenie pochwy | 500 mg rano i wieczorem przez 7 dni lub 2000 mg jednorazowo |
| Pełzakowica | 750 mg 3 razy na dobę przez 5–10 dni |
| Giardiaza | 250 mg 3 razy na dobę przez 5–7 dni lub 2000 mg raz na dobę przez 3 dni |
| Eradykacja Helicobacter pylori | 500 mg 2–3 razy na dobę przez 7–14 dni w skojarzeniu z innymi lekami |
| Ostre wrzodziejące zapalenie dziąseł, zakażenia okołozębowe | 250 mg 2–3 razy na dobę, 3 dni przy zapaleniu dziąseł i 3–7 dni przy zakażeniach okołozębowych |
Dzieci i sytuacje szczególne
U dzieci dawkę wylicza się według masy ciała: przy zakażeniach beztlenowcami dzieciom powyżej 8 tygodnia życia do 12 lat podaje się zwykle 20–30 mg na kilogram na dobę — jednorazowo albo po 7,5 mg/kg co 8 godzin, w razie potrzeby do 40 mg/kg na dobę. Dzieciom poniżej 8 tygodnia życia podaje się 15 mg/kg na dobę jednorazowo lub po 7,5 mg/kg co 12 godzin. U noworodków urodzonych przed 40. tygodniem ciąży w pierwszym tygodniu życia metronidazol może się kumulować, dlatego po kilku dniach podawania kontroluje się jego stężenie w surowicy. W rzęsistkowicy leczenie prowadzi się obowiązkowo u obojga partnerów jednocześnie. Niemowlętom i dzieciom o masie ciała poniżej 10 kg dawki zmniejsza się proporcjonalnie.
Przeciwwskazania
Preparatu nie stosuje się przy nadwrażliwości na metronidazol, inne pochodne 5-nitroimidazolu lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także w pierwszym trymestrze ciąży.
W drugim i trzecim trymestrze podaje się go wyłącznie wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przeważa nad ryzykiem dla płodu, a w okresie karmienia piersią preparatu się nie stosuje.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Metronidazol nie działa na bakterie tlenowe i względnie beztlenowe, dlatego zakażenie dwoinką rzeżączki może się utrzymywać nawet po skutecznym wyleczeniu rzęsistkowicy. Warto też wiedzieć, że lek zabarwia mocz na ciemniejszy kolor — jest to bezpieczne. Z powodu niewystarczających danych o mutagenności u ludzi decyzję o leczeniu dłuższym niż zwykle zalecane podejmuje się szczególnie rozważnie.
- opisano ciężkie pęcherzowe reakcje skórne, czasem śmiertelne: zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka; większość przypadków zespołu Stevens-Johnsona wystąpiła w ciągu pierwszych 7 tygodni leczenia, a przy objawach grypopodobnych z postępującą wysypką, pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych lek się odstawia;
- przy czynnych i przewlekłych chorobach ośrodkowego oraz obwodowego układu nerwowego potrzebna jest ostrożność: możliwe jest zaostrzenie objawów neurologicznych, dlatego obserwuje się pojawienie parestezji, ataksji, zawrotów głowy i drgawek;
- jeśli w trakcie leczenia wystąpiły drętwienie, mrowienie kończyn lub drgawki, przyjmowanie kontynuuje się tylko wtedy, gdy korzyść przewyższa ryzyko powikłań;
- ostrożność jest konieczna przy ciężkiej niewydolności wątroby i encefalopatii wątrobowej, przy niewydolności nerek, a także u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy i podatnych na obrzęki;
- w czasie leczenia kontroluje się obraz krwi, przede wszystkim liczbę leukocytów; przy kuracji dłuższej niż 10 dni taka kontrola jest bezwzględnie konieczna;
- podczas stosowania możliwa jest kandydoza jamy ustnej, pochwy i przewodu pokarmowego, wymagająca osobnego leczenia;
- alkohol wyklucza się w czasie leczenia i przez co najmniej 48 godzin po jego zakończeniu — możliwa jest reakcja disulfiramowa;
- u pacjentów z zespołem Cockayne'a opisano przypadki ciężkiej hepatotoksyczności i ostrej niewydolności wątroby, w tym o bardzo szybkim przebiegu i zakończone zgonem: lek stosuje się wyłącznie przy braku alternatyw, próby wątrobowe wykonuje się przed leczeniem, w jego trakcie i po nim, a przy znacznym wzroście wskaźników przyjmowanie się przerywa.
Metronidazol może zmieniać wyniki niektórych badań laboratoryjnych — AspAT, AlAT, LDH, triglicerydów i glukozy. Pacjenta uprzedza się o możliwej senności, zawrotach głowy, dezorientacji, omamach, drgawkach i przemijających zaburzeniach widzenia: przy takich objawach nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny metronidazol wydłuża czas protrombinowy. Preparaty aktywujące mikrosomalne enzymy wątrobowe — fenytoina i fenobarbital — przyspieszają jego wydalanie i obniżają stężenie w surowicy, a hamujące te enzymy, na przykład cymetydyna, wydłużają okres półtrwania.
Lek podwyższa stężenie litu w surowicy i nasila jego toksyczne działanie, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu kontroluje się stężenie litu i kreatyniny. Alkohol w czasie leczenia wywołuje reakcję disulfiramową — uczucie gorąca, poty, ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, a połączenie z disulfiramem może prowadzić do ostrych psychoz i dezorientacji: leczenie metronidazolem rozpoczyna się nie wcześniej niż dwa tygodnie po jego odstawieniu. Możliwa jest interakcja z busulfanem. Jako inhibitor enzymu CYP3A4 metronidazol spowalnia metabolizm leków rozkładanych przez ten enzym.
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu metronidazolu u kobiet w ciąży jest niewiele. Przenika on przez barierę łożyska, a w pierwszym trymestrze ciąży jego stosowanie jest przeciwwskazane.
W drugim i trzecim trymestrze preparat stosuje się wyłącznie pod warunkiem, że potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko szkodliwego wpływu na płód. Do mleka kobiecego metronidazol przenika w stężeniach zbliżonych do osoczowych, dlatego w okresie karmienia piersią się go nie podaje; jeśli leczenie jest konieczne, podejmuje się decyzję o przerwaniu karmienia.
Działania niepożądane
Ciężkie działania niepożądane przy zalecanych schematach występują rzadko. U dzieci częstość, rodzaj i nasilenie reakcji są takie same jak u dorosłych. Przy długotrwałym leczeniu stanów przewlekłych lekarz osobno rozważa korzyści wobec ryzyka neuropatii obwodowej.
- bardzo rzadko — agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia, pancytopenia;
- bardzo rzadko — zaburzenia psychotyczne, w tym stany splątania i omamy;
- bardzo rzadko — encefalopatia ze splątaniem, gorączką, bólem głowy, omamami, wrażliwością na światło, zaburzeniami widzenia i ruchu, a także podostry zespół móżdżkowy z zaburzeniami koordynacji, mowy i chodu, oczopląsem i drżeniem — oba stany mogą ustąpić po odstawieniu leku;
- bardzo rzadko — senność, zawroty głowy, drgawki, ból głowy, zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie i krótkowzroczność, zwykle przemijające;
- bardzo rzadko — zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, cholestatyczne lub mieszane zapalenie wątroby, uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka i zapalenie trzustki, ustępujące po odstawieniu;
- bardzo rzadko — wysypka, wykwity krostkowe, świąd, zaczerwienienie, bóle mięśni i stawów, ciemniejsze zabarwienie moczu;
- rzadko — anafilaksja; częstość nieznana — obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, gorączka;
- częstość nieznana — zaburzenia smaku, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, włochaty język, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu i biegunka, jadłowstręt, nastrój depresyjny, leukopenia, obwodowa neuropatia czuciowa, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zapalenie nerwu wzrokowego, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Przedawkowanie
Dawka metronidazolu śmiertelna dla ludzi nie jest znana. W pojedynczych przypadkach po doustnym przyjęciu 6–10,4 g co drugi dzień przez 5–7 dni obserwowano objawy neurotoksyczności, w tym stany drgawkowe i neuropatie obwodowe.
Po jednorazowym przyjęciu 15 g występowały nudności, wymioty i bezład ruchowy. W razie zatrucia stosuje się leczenie objawowe i podtrzymuje czynności życiowe.
Jak otrzymać receptę na Metronidazol Polpharma - (IR) online
Metronidazol wydawany jest na receptę: schemat przyjmowania i czas kuracji bardzo się różnią w zależności od zakażenia — od dawki jednorazowej w rzęsistkowicy po dwutygodniową kurację w schemacie eradykacji Helicobacter pylori.
Podczas konsultacji online lekarz ustali rozpoznanie i przeanalizuje wyniki badań, dobierze dawkę, uprzedzi o zakazie spożywania alkoholu, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
