Medikinet® 20 mg: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku metylofenidatu, co odpowiada 4,32 mg, 8,65 mg i 17,30 mg metylofenidatu.
Tabletki połyka się w całości, popijając niewielką ilością płynu, w trakcie posiłków lub bezpośrednio po nich. Wpływu pokarmu na wchłanianie metylofenidatu z tabletek nie badano, ale nie można go wykluczyć, dlatego lek przyjmuje się w sposób standaryzowany: każdego dnia o tej samej porze względem posiłków.
Jak działa Medikinet® 20 mg
Preparat łagodnie stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, przy czym wyraźniej wpływa na psychikę niż na aktywność ruchową. Dokładny mechanizm działania u człowieka nie jest do końca zrozumiały; przypuszcza się, że opiera się na stymulacji korowej i prawdopodobnie na pobudzaniu aktywującego tworu siatkowatego. Uważa się, że metylofenidat blokuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy do neuronu presynaptycznego oraz zwiększa uwalnianie monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej.
Preparat jest mieszaniną racemiczną enancjomerów d- i l-treo, przy czym enancjomer d- jest farmakologicznie bardziej aktywny. Metylofenidat wchłania się szybko i niemal całkowicie, ale ze względu na zaznaczony efekt pierwszego przejścia bezwzględna dostępność biologiczna jest mała i wynosi około 30%. Przyjmowanie z posiłkiem przyspiesza wchłanianie, nie zmieniając całkowitej ilości wchłoniętej substancji. Maksymalne stężenie w osoczu występuje średnio po 1–2 godzinach od przyjęcia 10 mg, a stosunkowo krótki okres półtrwania koreluje z czasem działania preparatu, który wynosi 1–4 godziny.
Wskazania do stosowania
Lek jest wskazany jako część całościowego programu leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi u dzieci w wieku 6 lat i starszych, w przypadkach gdy inne środki zaradcze okazały się niewystarczające. Leczenie rozpoczyna się pod nadzorem lekarza specjalizującego się w leczeniu dziecięcych zaburzeń zachowania.
Rozpoznanie powinno być zgodne z aktualnymi kryteriami DSM lub wytycznymi ICD-10 i opierać się na pełnym wywiadzie oraz ocenie stanu pacjenta, a nie na stwierdzeniu jednego czy kilku objawów. Swoista etiologia zespołu nie jest znana, pojedynczy test diagnostyczny nie istnieje, dlatego stosuje się kryteria medyczne, psychologiczne, edukacyjne i społeczne. Całościowy program obejmuje działania psychologiczne, edukacyjne i społeczne obok farmakoterapii; metylofenidat nie jest wskazany u wszystkich dzieci z tym rozpoznaniem, a decyzję podejmuje się po dogłębnej ocenie ciężkości i przewlekłości objawów w odniesieniu do wieku. Gdy objawy wiążą się z ostrą reakcją na stres, stosowanie metylofenidatu na ogół nie jest wskazane.
Sposób stosowania i dawkowanie
Przed przepisaniem leku konieczna jest wyjściowa ocena układu krążenia z pomiarem ciśnienia tętniczego i tętna. Wywiad obejmuje stosowane jednocześnie leki, przebyte i obecne zaburzenia fizyczne oraz psychiczne, przypadki nagłej śmierci z przyczyn kardiologicznych lub niewyjaśnionych w rodzinie, a także dokładne pomiary wzrostu i masy ciała przed włączeniem leczenia.
| Sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Dawka początkowa | 5 mg 1–2 razy na dobę, na przykład podczas śniadania i obiadu |
| Zwiększanie dawki | w razie konieczności co tydzień o 5–10 mg na dobę, zależnie od tolerancji i skuteczności |
| Cel doboru | zadowalająca kontrola objawów przy najmniejszej możliwej dawce dobowej |
| Pora przyjmowania | tak, aby szczyt działania przypadał na sytuacje szkolne i społeczne |
| Ostatnia dawka w ciągu dnia | nie później niż 4 godziny przed snem, aby uniknąć problemów z zasypianiem |
| Wiek poniżej 6 lat | nie stosuje się: brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie |
W trakcie leczenia w sposób ciągły monitoruje się wzrost, stan psychiczny i status krążeniowy. Ciśnienie tętnicze i tętno zapisuje się na siatce centylowej po każdej modyfikacji dawki, a następnie nie rzadziej niż co 6 miesięcy; wzrost, masę ciała i poziom łaknienia rejestruje się nie rzadziej niż co pół roku i analizuje w odniesieniu do wykresu wzrostu. Pojawianie się zaburzeń psychicznych de novo lub pogarszanie wcześniejszych bada się po każdej modyfikacji dawki, potem co 6 miesięcy i przy okazji każdej wizyty. Osobno kontroluje się ryzyko pozorowanego przyjmowania, niewłaściwego używania i nadużywania leku.
Przeciwwskazania
Lista jest szeroka i obejmuje psychikę, serce oraz tarczycę.
- nadwrażliwość na metylofenidat lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- znaczny lęk, napięcie lub pobudzenie — lek może nasilać te objawy;
- jaskra, nadczynność tarczycy, tyreotoksykoza;
- ciężka dławica piersiowa, arytmia serca, ciężkie nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, przebyty zawał mięśnia sercowego;
- aktualna ciężka depresja, objawy psychotyczne, psychopatologiczna struktura osobowości, agresja w wywiadzie lub skłonności samobójcze;
- stwierdzone uzależnienie lekowe lub alkoholizm;
- stosowanie nieselektywnych, nieodwracalnych inhibitorów MAO obecnie lub w ciągu poprzedzających 14 dni — ryzyko przełomu nadciśnieniowego i hipertermii;
- tiki ruchowe, tiki u rodzeństwa, zespół Tourette'a u pacjenta lub w wywiadzie rodzinnym, a także ciąża.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Metylofenidatu nie stosuje się w leczeniu ciężkiej depresji — ani egzogennej, ani endogennej — ani w zapobieganiu czy leczeniu normalnych stanów zmęczenia. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że u dzieci z zaburzeniami psychotycznymi preparat może nasilać zaburzenia behawioralne i zaburzenia myślenia, a przy ciężkiej depresji i myślach samobójczych wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia objawów.
Wzrost, ciśnienie i tiki
- podczas długotrwałego stosowania leków stymulujących u dzieci donoszono o zmniejszonym przyroście masy ciała i spowolnieniu wzrostu, dlatego parametry wzrastania kontroluje się dokładnie;
- jeżeli wzrost i przyrost masy są mniejsze niż spodziewane, stosowanie leku czasowo się przerywa;
- ciśnienie tętnicze kontroluje się u wszystkich pacjentów, a szczególnie u osób z nadciśnieniem;
- donoszono o nasileniu tików ruchowych i słownych oraz zespołu Tourette'a, dlatego przed włączeniem leku stymulującego przeprowadza się kliniczną ocenę tików;
- z powodu możliwego zmniejszenia łaknienia zaleca się ostrożność przy jadłowstręcie psychicznym;
- ostrożności wymagają również pacjenci niestabilni emocjonalnie;
- alkohol w trakcie leczenia jest wykluczony: nasila działania niepożądane leków psychoaktywnych ze strony układu nerwowego;
- w dniu planowanego zabiegu leku się nie przyjmuje ze względu na ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia przy anestetykach halogenowych.
Uzależnienie i nadużywanie
Dostępne dane kliniczne wskazują, że leczenie metylofenidatem w okresie dzieciństwa nie zwiększa prawdopodobieństwa uzależnienia w późniejszym wieku, jednak trzeba to kontrolować w każdym indywidualnym przypadku. Długotrwałe nadużywanie leku prowadzi do wyraźnej tolerancji i uzależnienia psychicznego z zaburzeniami zachowania różnego stopnia, a przy nadużywaniu podania pozajelitowego możliwe są prawdziwe epizody psychotyczne.
Interakcje z lekami
Ze względu na możliwość przełomów nadciśnieniowych preparat jest przeciwwskazany u pacjentów leczonych nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO obecnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni. Ze środkami powodującymi zwężenie naczyń i wzrost ciśnienia stosuje się go ostrożnie. Nie wiadomo, w jaki sposób metylofenidat oddziałuje na stężenia w osoczu jednocześnie podawanych leków, dlatego ostrożność obowiązuje przy preparatach o wąskim indeksie terapeutycznym.
Opisy przypadków wskazują, że metylofenidat może hamować metabolizm antykoagulantów z grupy kumaryny, leków przeciwdrgawkowych — fenobarbitalu, fenytoiny, prymidonu — oraz części leków przeciwdepresyjnych, trójpierścieniowych i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. Przy jednoczesnym podawaniu dawki tych leków mogą wymagać zmniejszenia, a przy rozpoczynaniu i przerywaniu terapii metylofenidatem — kontroli stężeń w osoczu lub czasu krzepnięcia w przypadku kumaryn. Donoszono o ciężkich zdarzeniach niepożądanych, w tym przypadkach nagłej śmierci, podczas terapii skojarzonej z klonidyną, choć związku przyczynowego nie ustalono; bezpieczeństwa skojarzenia z klonidyną i innymi ośrodkowo działającymi antagonistami receptorów α2 nie oceniono systematycznie. Zgłaszano także możliwe interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi — haloperydolem i tiorydazyną — a przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny metylofenidat może osłabiać.
Ciąża i karmienie piersią
Dane dotyczące stosowania metylofenidatu w trakcie ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na zdolność reprodukcji. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane, a stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane.
Nie wiadomo, czy metylofenidat lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względów bezpieczeństwa przy podejmowaniu decyzji, czy przerwać karmienie piersią, czy stosowanie leku, uwzględnia się znaczenie terapii dla samej matki.
Działania niepożądane
Bardzo często na początku leczenia pojawiają się nerwowość i bezsenność — zwykle udaje się je ograniczyć zmniejszeniem dawki. Zmniejszenie łaknienia również jest częste, ale zazwyczaj przemijające.
- bardzo często: bezsenność, nerwowość;
- często ze strony psychiki: nienormalne zachowanie, agresja, pobudzenie, jadłowstręt, niepokój, depresja, drażliwość;
- często ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, dyskineza, bóle głowy, nadmierna ruchliwość;
- często ze strony serca i metabolizmu: arytmia, kołatanie serca, tachykardia, zmiany ciśnienia krwi i częstości akcji serca, zwykle w kierunku zwiększenia, zmniejszony przyrost masy ciała przy długotrwałym stosowaniu u dzieci;
- często inne: ból brzucha, nudności i wymioty — częściej na początku leczenia, łagodzi je przyjmowanie z pokarmem, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból stawów, łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, gorączka;
- rzadko: dławica piersiowa, zaburzenia akomodacji i widzenia, opóźnienie rozwoju przy przedłużonym stosowaniu u dzieci;
- bardzo rzadko: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zatrzymanie akcji serca, nagły zgon, drgawki, ruchy pląsawiczo-atetotyczne, zaburzenia czynności wątroby aż do śpiączki wątrobowej;
- bardzo rzadko ze strony psychiki i skóry: omamy, zaburzenia psychotyczne, zachowania samobójcze łącznie z dokonanym samobójstwem, pojawienie się lub zaostrzenie tików, zespół Tourette'a, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, utrwalona wysypka polekowa.
Bardzo rzadko napływały słabo udokumentowane doniesienia o złośliwym zespole neuroleptycznym; większość tych pacjentów otrzymywała również inne leki, dlatego rola metylofenidatu pozostaje niejasna.
Przedawkowanie
Ostre przedawkowanie wiąże się głównie z nadmierną stymulacją ośrodkowego i współczulnego układu nerwowego. Możliwe są wymioty, pobudzenie, drżenia, hiperrefleksja, drgania mięśni, drgawki z następową śpiączką, euforia, stan splątania, omamy, majaczenie, nadmierne pocenie, uderzenia gorąca, ból głowy, bardzo wysoka gorączka, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie źrenic i suchość błon śluzowych.
Swoiste antidotum nie istnieje. Leczenie jest wspomagające: pacjenta chroni się przed samookaleczeniem oraz bodźcami zewnętrznymi, które zwiększyłyby nadmierną stymulację. Jeżeli objawy nie są zbyt ciężkie, a pacjent jest przytomny, rozważa się usunięcie treści żołądkowej przez wywołanie wymiotów lub płukanie; przy ciężkim zatruciu przed płukaniem podaje się starannie dobraną dawkę krótko działającego barbituranu. Może być konieczna intensywna opieka medyczna w celu podtrzymania krążenia i oddychania, a przy bardzo wysokiej gorączce — schładzanie organizmu od zewnątrz. Skuteczności dializy otrzewnowej i hemodializy przy przedawkowaniu metylofenidatu nie określono.
Jak otrzymać receptę na Medikinet® 20 mg online
Medikinet® 20 mg wydawany jest na receptę i podlega szczególnej kontroli: przepisuje go specjalista zajmujący się zaburzeniami zachowania u dzieci, a przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena układu krążenia. Podczas konsultacji online lekarz przeanalizuje rozpoznanie, wywiad rodzinny i przyjmowane leki.
Jeżeli preparat jest wskazany, lekarz wystawi receptę elektroniczną, ustali dawkę początkową i tempo jej zwiększania oraz wyjaśni, jakie parametry kontrolować w trakcie leczenia i kiedy skontaktować się z lekarzem natychmiast.
