Medikinet® 20 mg: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг метилфенідату гідрохлориду, що відповідає 4,32 мг, 8,65 мг і 17,30 мг метилфенідату.
Таблетки ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час їди або одразу після неї. Вплив їжі на всмоктування метилфенідату з таблеток не вивчався, але виключити його не можна, тому препарат приймають стандартизовано: щодня в один і той самий час відносно прийомів їжі.
Як діє Medikinet® 20 mg
Препарат м'яко стимулює центральну нервову систему, причому помітніше впливає на психіку, ніж на рухову активність. Точний механізм у людини до кінця не зрозумілий; припускають, що дія пов'язана з кірковою стимуляцією і, ймовірно, зі збудженням активувальної ретикулярної формації. Вважається, що метилфенідат блокує зворотне захоплення норадреналіну й дофаміну в пресинаптичний нейрон і збільшує викид моноамінів у позаклітинний простір.
Препарат є рацемічною сумішшю d- і l-трео-енантіомерів, причому d-форма фармакологічно активніша. Метилфенідат всмоктується швидко й майже повністю, але через виражений ефект першого проходження абсолютна біодоступність мала — близько 30%. Прийом з їжею пришвидшує всмоктування, не змінюючи загальної всмоктаної кількості. Максимальна концентрація в плазмі досягається в середньому через 1–2 години після прийому 10 мг, а відносно короткий період напіввиведення співвідноситься з тривалістю дії, яка становить 1–4 години.
Показання до застосування
Препарат показаний як частина комплексної програми лікування синдрому дефіциту уваги та гіперактивності в дітей від 6 років, коли інші заходи виявилися недостатніми. Лікування починають під наглядом лікаря, який спеціалізується на порушеннях поведінки в дітей.
Діагноз має відповідати актуальним критеріям DSM або рекомендаціям ICD-10 і спиратися на повний анамнез та оцінку стану, а не на наявність одного чи кількох симптомів. Специфічна причина синдрому невідома, єдиного діагностичного тесту не існує, тому застосовують медичні, психологічні, педагогічні та соціальні критерії. Комплексна програма охоплює психологічні, освітні й соціальні заходи поряд з медикаментозною терапією; метилфенідат показаний не всім дітям з цим діагнозом, і рішення ухвалюють після глибокої оцінки тяжкості та стійкості симптомів з урахуванням віку. Якщо симптоми пов'язані з гострою реакцією на стрес, метилфенідат зазвичай не показаний.
Спосіб застосування та дозування
До призначення обов'язкова вихідна оцінка системи кровообігу з вимірюванням артеріального тиску й пульсу. До анамнезу включають ліки, які пацієнт приймає, перенесені та поточні фізичні й психічні розлади, випадки раптової серцевої або нез'ясованої смерті в родині, а також точні вимірювання зросту й маси тіла до початку лікування.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Початкова доза | 5 мг 1–2 рази на добу, наприклад під час сніданку та обіду |
| Підвищення дози | за потреби щотижня на 5–10 мг на добу, орієнтуючись на переносимість та ефект |
| Мета добору | задовільний контроль симптомів за найменшої можливої добової дози |
| Час прийому | так, щоб пік дії припадав на шкільні та соціальні ситуації |
| Остання доза за день | не пізніше ніж за 4 години до сну, інакше можливі труднощі із засинанням |
| Вік до 6 років | не застосовують: даних про ефективність і безпечність немає |
Під час лікування безперервно контролюють зріст, психічний стан і стан кровообігу. Тиск і пульс відзначають на центильній сітці після кожної зміни дози й далі не рідше ніж раз на 6 місяців; зріст, масу тіла й апетит реєструють не рідше разу на півроку та звіряють з кривою росту. Появу нових або обтяження попередніх психічних порушень оцінюють після кожної корекції дози, потім кожні 6 місяців і на кожному візиті. Окремо контролюють ризик імітації прийому, неправильного використання та зловживання препаратом.
Протипоказання
Перелік широкий і охоплює психіку, серце та щитоподібну залозу.
- підвищена чутливість до метилфенідату або будь-якої допоміжної речовини;
- виражена тривога, напруження або збудження — препарат здатен їх посилити;
- глаукома, гіпертиреоз, тиреотоксикоз;
- тяжка стенокардія, аритмія, тяжка артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда;
- поточна тяжка депресія, психотичні симптоми, психопатична структура особистості, агресія в анамнезі або суїцидальні нахили;
- встановлена лікарська залежність або алкоголізм;
- прийом неселективних необоротних інгібіторів МАО зараз або в попередні 14 днів — ризик гіпертонічного кризу та гіпертермії;
- рухові тики, тики у братів і сестер, синдром Туретта в пацієнта або в родинному анамнезі, а також вагітність.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Метилфенідат не застосовують для лікування тяжкої депресії — ні екзогенної, ні ендогенної — і не використовують для запобігання чи лікування звичайної втоми. Клінічний досвід показує, що в дітей із психотичними розладами препарат здатен посилювати поведінкові порушення та розлади мислення, а за тяжкої депресії й суїцидальних думок потребує особливої обережності через ризик обтяження симптомів.
Ріст, тиск і тики
- за тривалого прийому стимуляторів у дітей відзначали зниження приросту маси тіла та сповільнення росту, тому параметри зростання ретельно контролюють;
- якщо ріст і приріст маси відстають від очікуваних, прийом препарату тимчасово припиняють;
- артеріальний тиск контролюють у всіх пацієнтів, а особливо в людей з гіпертонією;
- повідомлялося про посилення рухових і вокальних тиків та синдрому Туретта, тому до призначення стимулятора проводять клінічну оцінку тиків;
- через можливе зниження апетиту потрібна обережність за нервової анорексії;
- обережність потрібна й у емоційно нестабільних пацієнтів;
- алкоголь під час лікування виключають: він посилює небажані ефекти психоактивних засобів з боку нервової системи;
- у день планової операції препарат не приймають через ризик різкого підвищення тиску з галогенованими анестетиками.
Залежність і зловживання
Наявні клінічні дані свідчать, що лікування метилфенідатом у дитинстві не підвищує ймовірність залежності надалі, проте контролювати це потрібно в кожному окремому випадку. Тривале зловживання препаратом веде до вираженої толерантності та психічної залежності з поведінковими порушеннями різного ступеня, а за зловживання парентеральним введенням можливі справжні психотичні епізоди.
Лікарські взаємодії
Через ризик гіпертонічних кризів препарат протипоказаний пацієнтам, які отримують неселективні необоротні інгібітори МАО зараз або в останні 2 тижні. Із засобами, що звужують судини та підвищують тиск, його застосовують з обережністю. Як метилфенідат впливає на концентрації інших ліків у плазмі, невідомо, тому обережність потрібна з препаратами вузького терапевтичного діапазону.
Описи випадків вказують, що метилфенідат може пригнічувати метаболізм кумаринових антикоагулянтів, протисудомних засобів — фенобарбіталу, фенітоїну, примідону — і частини антидепресантів, трициклічних та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. За спільного прийому їхні дози може знадобитися зменшити, а на початку та при скасуванні метилфенідату — контролювати концентрації в плазмі або показники згортання для кумаринів. Повідомлялося про тяжкі небажані явища, включно з випадками раптової смерті, за поєднання з клонідином, хоча причинного зв'язку не встановлено; безпечність поєднання з клонідином та іншими центральними антагоністами α2-рецепторів систематично не оцінювалася. Відзначено також можливі взаємодії з антипсихотиками — галоперидолом і тіоридазином, а гіпотензивну дію гуанетидину метилфенідат здатен послаблювати.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних про застосування метилфенідату під час вагітності мало, а дослідження на тваринах показали токсичний вплив на репродуктивну здатність. Потенційний ризик для людини невідомий, і застосування під час вагітності протипоказане.
Невідомо, чи проникають метилфенідат і його метаболіти в грудне молоко. З міркувань безпеки при вирішенні того, чи припиняти годування або прийом препарату, враховують значення лікування для самої жінки.
Побічні дії
Дуже часто на початку лікування виникають нервовість і безсоння — як правило, їх вдається зменшити зниженням дози. Зниження апетиту теж часте, але зазвичай минуще.
- дуже часто: безсоння, нервовість;
- часто з боку психіки: незвична поведінка, агресія, збудження, втрата апетиту, неспокій, депресія, дратівливість;
- часто з боку нервової системи: запаморочення, сонливість, дискінезія, головний біль, надмірна рухливість;
- часто з боку серця та обміну: аритмія, серцебиття, тахікардія, зміни тиску й частоти пульсу, зазвичай у бік підвищення, зниження приросту маси тіла за тривалого прийому в дітей;
- часто інше: біль у животі, нудота та блювання — частіше на початку лікування, їх пом'якшує прийом з їжею, сухість у роті, біль у суглобах, випадіння волосся, свербіж, висип, кропив'янка, гарячка;
- рідко: стенокардія, порушення акомодації та зору, затримка розвитку за тривалого застосування в дітей;
- дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, зупинка серця, раптова смерть, судоми, хореоатетоїдні рухи, порушення функції печінки аж до печінкової коми;
- дуже рідко з боку психіки та шкіри: галюцинації, психотичні розлади, суїцидальна поведінка, включно із завершеним самогубством, поява або посилення тиків, синдром Туретта, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, фіксований лікарський висип.
Дуже рідко надходили слабко документовані повідомлення про злоякісний нейролептичний синдром; більшість таких пацієнтів отримували й інші препарати, тому роль метилфенідату залишається неясною.
Передозування
Гостре передозування пов'язане головним чином з надмірною стимуляцією центральної та симпатичної нервової системи. Можливі блювання, збудження, тремтіння, гіперрефлексія, м'язові посмикування, судоми з подальшою комою, ейфорія, сплутаність свідомості, галюцинації, марення, рясне потовиділення, припливи, головний біль, дуже висока гарячка, тахікардія, серцебиття, порушення ритму, підвищення тиску, розширення зіниць і сухість слизових.
Специфічного антидоту немає. Лікування підтримувальне: пацієнта захищають від самоушкодження та від зовнішніх подразників, які посилили б перезбудження. Якщо симптоми не надто тяжкі й пацієнт при свідомості, розглядають видалення вмісту шлунка викликанням блювання або промиванням; за тяжкого отруєння перед промиванням вводять ретельно дібрану дозу барбітурату короткої дії. Може знадобитися інтенсивна терапія для підтримання кровообігу й дихання, а за дуже високої гарячки — зовнішнє охолодження. Ефективність перитонеального діалізу та гемодіалізу за передозування метилфенідату не визначена.
Як отримати рецепт на Medikinet® 20 mg онлайн
Medikinet® 20 mg відпускається за рецептом і належить до засобів суворого обліку: призначення робить фахівець з порушень поведінки в дітей, а до початку лікування потрібна оцінка серцево-судинної системи. На онлайн-консультації лікар розбере діагноз, родинний анамнез і ліки, які приймає пацієнт.
Якщо препарат показаний, лікар випише електронний рецепт, визначить стартову дозу та крок її підвищення й пояснить, які показники контролювати під час лікування та коли зв'язатися з лікарем негайно.
