Medikinet® 20 mg: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг метилфенидата гидрохлорида, что соответствует 4,32 мг, 8,65 мг и 17,30 мг метилфенидата.
Таблетки глотают целиком, запивая небольшим количеством жидкости, во время еды или сразу после неё. Влияние пищи на всасывание метилфенидата из таблеток не изучалось, но исключить его нельзя, поэтому препарат принимают стандартизованно: каждый день в одно и то же время относительно приёмов пищи.
Как действует Medikinet® 20 mg
Препарат мягко стимулирует центральную нервную систему, причём заметнее влияет на психику, чем на двигательную активность. Точный механизм у человека до конца не понят; предполагают, что действие связано с корковой стимуляцией и, вероятно, с возбуждением активирующей ретикулярной формации. Считается, что метилфенидат блокирует обратный захват норадреналина и дофамина в пресинаптический нейрон и увеличивает выброс моноаминов во внеклеточное пространство.
Препарат представляет собой рацемическую смесь d- и l-трео-энантиомеров, причём d-форма фармакологически активнее. Метилфенидат всасывается быстро и почти полностью, но из-за выраженного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность мала — около 30%. Приём с едой ускоряет всасывание, не меняя общего всосавшегося количества. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 1–2 часа после приёма 10 мг, а относительно короткий период полувыведения соотносится с длительностью действия, которая составляет 1–4 часа.
Показания к применению
Препарат показан как часть комплексной программы лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности у детей от 6 лет, когда другие меры оказались недостаточными. Лечение начинают под наблюдением врача, специализирующегося на нарушениях поведения у детей.
Диагноз должен соответствовать актуальным критериям DSM или рекомендациям ICD-10 и опираться на полный анамнез и оценку состояния, а не на наличие одного или нескольких симптомов. Специфическая причина синдрома неизвестна, единого диагностического теста не существует, поэтому применяют медицинские, психологические, педагогические и социальные критерии. Комплексная программа включает психологические, образовательные и социальные меры наряду с лекарственной терапией; метилфенидат показан не всем детям с этим диагнозом, и решение принимают после глубокой оценки тяжести и стойкости симптомов с учётом возраста. Если симптомы связаны с острой реакцией на стресс, метилфенидат обычно не показан.
Способ применения и дозировка
До назначения обязательна исходная оценка системы кровообращения с измерением артериального давления и пульса. В анамнез включают принимаемые лекарства, перенесённые и текущие физические и психические расстройства, случаи внезапной сердечной или необъяснимой смерти в семье, а также точные измерения роста и массы тела до начала лечения.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Начальная доза | 5 мг 1–2 раза в сутки, например во время завтрака и обеда |
| Повышение дозы | при необходимости еженедельно на 5–10 мг в сутки, ориентируясь на переносимость и эффект |
| Цель подбора | удовлетворительный контроль симптомов при наименьшей возможной суточной дозе |
| Время приёма | так, чтобы пик действия приходился на школьные и социальные ситуации |
| Последняя доза за день | не позднее чем за 4 часа до сна, иначе возможны трудности с засыпанием |
| Возраст до 6 лет | не применяют: данных об эффективности и безопасности нет |
Во время лечения непрерывно контролируют рост, психическое состояние и состояние кровообращения. Давление и пульс отмечают на центильной сетке после каждой смены дозы и далее не реже чем раз в 6 месяцев; рост, массу тела и аппетит регистрируют не реже раза в полгода и сверяют с кривой роста. Появление новых или утяжеление прежних психических нарушений оценивают после каждой коррекции дозы, затем каждые 6 месяцев и на каждом визите. Отдельно контролируют риск имитации приёма, неправильного использования и злоупотребления препаратом.
Противопоказания
Список широкий и охватывает психику, сердце и щитовидную железу.
- повышенная чувствительность к метилфенидату или любому вспомогательному веществу;
- выраженная тревога, напряжение или возбуждение — препарат способен их усилить;
- глаукома, гипертиреоз, тиреотоксикоз;
- тяжёлая стенокардия, аритмия, тяжёлая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, перенесённый инфаркт миокарда;
- текущая тяжёлая депрессия, психотические симптомы, психопатическая структура личности, агрессия в анамнезе или суицидальные наклонности;
- установленная лекарственная зависимость или алкоголизм;
- приём неселективных необратимых ингибиторов МАО сейчас или в предшествующие 14 дней — риск гипертонического криза и гипертермии;
- двигательные тики, тики у братьев и сестёр, синдром Туретта у пациента или в семейном анамнезе, а также беременность.
Особые указания и меры предосторожности
Метилфенидат не применяют для лечения тяжёлой депрессии — ни экзогенной, ни эндогенной — и не используют для предупреждения или лечения обычной усталости. Клинический опыт показывает, что у детей с психотическими расстройствами препарат способен усиливать поведенческие нарушения и расстройства мышления, а при тяжёлой депрессии и суицидальных мыслях требует особой осторожности из-за риска утяжеления симптомов.
Рост, давление и тики
- при длительном приёме стимуляторов у детей отмечали снижение прибавки массы тела и замедление роста, поэтому параметры роста тщательно контролируют;
- если рост и прибавка массы отстают от ожидаемых, приём препарата временно прекращают;
- артериальное давление контролируют у всех пациентов, а особенно у людей с гипертонией;
- сообщалось об усилении двигательных и вокальных тиков и синдрома Туретта, поэтому до назначения стимулятора проводят клиническую оценку тиков;
- из-за возможного снижения аппетита нужна осторожность при нервной анорексии;
- осторожность требуется и у эмоционально нестабильных пациентов;
- алкоголь во время лечения исключают: он усиливает нежелательные эффекты психоактивных средств со стороны нервной системы;
- в день плановой операции препарат не принимают из-за риска резкого подъёма давления с галогенированными анестетиками.
Зависимость и злоупотребление
Имеющиеся клинические данные говорят, что лечение метилфенидатом в детстве не повышает вероятность зависимости в дальнейшем, однако контролировать это нужно в каждом отдельном случае. Длительное злоупотребление препаратом ведёт к выраженной толерантности и психической зависимости с поведенческими нарушениями разной степени, а при злоупотреблении парентеральным введением возможны настоящие психотические эпизоды.
Лекарственные взаимодействия
Из-за риска гипертонических кризов препарат противопоказан пациентам, получающим неселективные необратимые ингибиторы МАО сейчас или в последние 2 недели. Со средствами, сужающими сосуды и повышающими давление, его применяют с осторожностью. Как метилфенидат влияет на концентрации других лекарств в плазме, неизвестно, поэтому осторожность нужна с препаратами узкого терапевтического диапазона.
Описания случаев указывают, что метилфенидат может подавлять метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных средств — фенобарбитала, фенитоина, примидона — и части антидепрессантов, трициклических и ингибиторов обратного захвата серотонина. При совместном приёме их дозы может понадобиться уменьшить, а в начале и при отмене метилфенидата — контролировать концентрации в плазме или показатели свёртывания для кумаринов. Сообщалось о тяжёлых нежелательных явлениях, включая случаи внезапной смерти, при сочетании с клонидином, хотя причинная связь не установлена; безопасность сочетания с клонидином и другими центральными антагонистами α2-рецепторов систематически не оценивалась. Отмечены также возможные взаимодействия с антипсихотиками — галоперидолом и тиоридазином, а гипотензивное действие гуанетидина метилфенидат способен ослаблять.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении метилфенидата при беременности мало, а исследования на животных показали токсическое влияние на репродуктивную способность. Потенциальный риск для человека неизвестен, и применение при беременности противопоказано.
Неизвестно, проникают ли метилфенидат и его метаболиты в грудное молоко. Из соображений безопасности при решении о том, прекращать ли кормление или приём препарата, учитывают значение лечения для самой женщины.
Побочные действия
Очень часто в начале лечения возникают нервозность и бессонница — как правило, их удаётся уменьшить снижением дозы. Снижение аппетита тоже частое, но обычно преходящее.
- очень часто: бессонница, нервозность;
- часто со стороны психики: необычное поведение, агрессия, возбуждение, потеря аппетита, беспокойство, депрессия, раздражительность;
- часто со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, дискинезия, головная боль, избыточная подвижность;
- часто со стороны сердца и обмена: аритмия, сердцебиение, тахикардия, изменения давления и частоты пульса, обычно в сторону повышения, снижение прибавки массы тела при длительном приёме у детей;
- часто прочее: боль в животе, тошнота и рвота — чаще в начале лечения, их смягчает приём с едой, сухость во рту, боль в суставах, выпадение волос, зуд, сыпь, крапивница, лихорадка;
- редко: стенокардия, нарушения аккомодации и зрения, задержка развития при длительном применении у детей;
- очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, остановка сердца, внезапная смерть, судороги, хореоатетоидные движения, нарушение функции печени вплоть до печёночной комы;
- очень редко со стороны психики и кожи: галлюцинации, психотические расстройства, суицидальное поведение, включая завершённое самоубийство, появление или усиление тиков, синдром Туретта, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, фиксированная лекарственная сыпь.
Очень редко поступали слабо документированные сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме; большинство таких пациентов получали и другие препараты, поэтому роль метилфенидата остаётся неясной.
Передозировка
Острая передозировка связана главным образом с чрезмерной стимуляцией центральной и симпатической нервной системы. Возможны рвота, возбуждение, дрожь, гиперрефлексия, мышечные подёргивания, судороги с последующей комой, эйфория, спутанность сознания, галлюцинации, бред, обильное потоотделение, приливы, головная боль, очень высокая лихорадка, тахикардия, сердцебиение, нарушения ритма, повышение давления, расширение зрачков и сухость слизистых.
Специфического антидота нет. Лечение поддерживающее: пациента защищают от самоповреждения и от внешних раздражителей, которые усилили бы перевозбуждение. Если симптомы не слишком тяжелы и пациент в сознании, рассматривают удаление содержимого желудка вызыванием рвоты или промыванием; при тяжёлом отравлении перед промыванием вводят тщательно подобранную дозу барбитурата короткого действия. Может потребоваться интенсивная терапия для поддержания кровообращения и дыхания, а при очень высокой лихорадке — наружное охлаждение. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке метилфенидата не определена.
Как получить рецепт на Medikinet® 20 mg онлайн
Medikinet® 20 mg отпускается по рецепту и относится к средствам строгого учёта: назначение делает специалист по нарушениям поведения у детей, а до начала лечения нужна оценка сердечно-сосудистой системы. На онлайн-консультации врач разберёт диагноз, семейный анамнез и принимаемые лекарства.
Если препарат показан, врач выпишет электронный рецепт, определит стартовую дозу и шаг её повышения и объяснит, какие показатели контролировать в ходе лечения и когда связаться с врачом немедленно.
