Izotek®: skład i postać farmaceutyczna
Izotek® jest dostępny w kapsułkach elastycznych, z których każda zawiera 10 mg lub 20 mg izotretynoiny. Dwie moce nie są kwestią wygody, lecz istoty rzeczy: dobową dawkę izotretynoiny wylicza się na kilogram masy ciała i koryguje w trakcie kuracji, dlatego możliwość łączenia kapsułek o różnej mocy ma znaczenie zasadnicze.
W skład kapsułek wchodzi olej sojowy oczyszczony, uwodorniony i częściowo uwodorniony. Z tego powodu leku nie stosuje się u osób uczulonych na soję lub orzeszki ziemne — tutaj substancje pomocnicze ważą tyle samo co substancja czynna.
Jak działa Izotek®
Izotretynoina jest stereoizomerem kwasu all-trans-retinowego, czyli tretynoiny. Dokładny mechanizm jej działania nie został do końca wyjaśniony, ustalono jednak rzecz najważniejszą: poprawa w ciężkim trądziku wiąże się z hamowaniem czynności gruczołów łojowych, a zmniejszenie samych gruczołów potwierdzono histologicznie.
Ponadto izotretynoina działa na skórę przeciwzapalnie. Połączenie dwóch efektów — gwałtownego ograniczenia wytwarzania łoju i wygaszenia stanu zapalnego — tłumaczy, dlaczego lek działa tam, gdzie standardowe leczenie środkami przeciwbakteryjnymi okazało się już bezskuteczne.
Wskazania do stosowania
Izotek® stosuje się w ciężkich postaciach trądziku: trądziku guzkowym, trądziku skupionym (conglobata), a także w trądziku z ryzykiem powstawania trwałych blizn.
Istotne zastrzeżenie: chodzi o postacie oporne na odpowiednio przeprowadzone leczenie standardowe — działającymi ogólnie lekami przeciwbakteryjnymi i preparatami miejscowymi. Izotretynoiny nie stosuje się w trądziku lekkim i umiarkowanym, którego nie próbowano leczyć zwykłą drogą.
Sposób stosowania i dawkowanie
Izotretynoinę może przepisać wyłącznie lekarz mający doświadczenie w stosowaniu retynoidów działających ogólnie w ciężkich postaciach trądziku, znający związane z nimi ryzyko oraz wymogi dotyczące monitorowania pacjenta. Kapsułki przyjmuje się z posiłkiem, raz lub dwa razy na dobę.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Rozpoczęcie leczenia | 0,5 mg na kg masy ciała na dobę |
| Zwykły zakres roboczy | 0,5–1 mg na kg masy ciała na dobę |
| Dawka skumulowana kuracji | 120–150 mg na kg; jej przekroczenie nie przynosi dodatkowych korzyści |
| Czas trwania kuracji | zwykle 16–24 tygodnie |
| Ciężka niewydolność nerek | zaczynać od 10 mg na dobę, następnie zwiększać do 1 mg/kg lub do dawki maksymalnie tolerowanej |
| Powtórny cykl leczenia | nie wcześniej niż po 8 tygodniach od zakończenia poprzedniego |
Dawkę dobiera się indywidualnie: zarówno odpowiedź na leczenie, jak i część działań niepożądanych zależą od dawki i u poszczególnych osób są różnie nasilone. Długość remisji zależy raczej od łącznej otrzymanej dawki niż od czasu trwania kuracji czy dawki dobowej. U większości pacjentów trądzik ustępuje całkowicie po jednym cyklu, a poprawa może postępować jeszcze do 8 tygodni po jego zakończeniu — dlatego decyzji o powtórnym cyklu nie podejmuje się przed upływem tego czasu. Przy złej tolerancji leczenie kontynuuje się mniejszą dawką: kuracja się wydłuża, a ryzyko nawrotu rośnie, ale terapii się nie przerywa.
Przeciwwskazania
Izotretynoina jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią, a także u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie są spełnione wszystkie wymagania Programu Zapobiegania Ciąży. Pozostałe zakazy wiążą się z przemianą materii i stanem wątroby.
- nadwrażliwość na izotretynoinę lub którykolwiek składnik preparatu;
- ciąża i karmienie piersią;
- wiek rozrodczy poza warunkami Programu Zapobiegania Ciąży;
- niewydolność wątroby;
- znacznie zwiększone stężenie lipidów we krwi;
- hiperwitaminoza A;
- jednoczesne przyjmowanie tetracyklin;
- uczulenie na orzeszki ziemne lub soję.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Izotretynoina jest lekiem teratogennym. Nie jest to jedno z ostrzeżeń w szeregu innych, lecz właściwość rozstrzygająca o sposobie stosowania preparatu: przyjmowanie w ciąży prowadzi do ciężkich wad rozwojowych płodu. Dlatego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym jest możliwe wyłącznie przy pełnym przestrzeganiu Programu Zapobiegania Ciąży.
Stan psychiczny
U pacjentów przyjmujących izotretynoinę opisywano depresję i nasilenie jej objawów, lęk, skłonność do agresji, zmiany nastroju, objawy psychotyczne, a bardzo rzadko myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwa. Szczególnej ostrożności wymagają osoby, które chorowały na depresję w przeszłości. Nastrój należy monitorować u wszystkich, a w razie pojawienia się objawów depresji — kierować pacjenta na odpowiednie leczenie. Rzecz istotna: samo przerwanie leczenia może nie wystarczyć do złagodzenia objawów, dlatego nierzadko konieczna jest ocena psychiatry i psychologa.
Skóra, oczy i kontrola laboratoryjna
- na początku leczenia trądzik bywa zaostrzony; zwykle ustępuje to w ciągu 7–10 dni i nie wymaga zmiany dawki;
- należy unikać intensywnego słońca i promieniowania ultrafioletowego, a w razie potrzeby stosować preparaty z filtrem o współczynniku ochrony co najmniej SPF 15;
- agresywna dermabrazja chemiczna i laseroterapia skóry są zabronione w trakcie leczenia i przez 5–6 miesięcy po nim, depilacja woskiem — przez co najmniej 6 miesięcy: grozi to bliznami i trwałymi zmianami zabarwienia skóry;
- miejscowych leków keratolitycznych i preparatów złuszczających nie stosuje się równocześnie z lekiem — skóra ulega nadmiernemu podrażnieniu;
- od pierwszego dnia kuracji potrzebne są krem lub maść nawilżająca oraz balsam do ust: suchość skóry i warg pojawia się praktycznie zawsze;
- suchość oczu, zmętnienie rogówki i pogorszenie widzenia w ciemności zwykle ustępują, ale noszenie soczewek kontaktowych może stać się niemożliwe; pogorszenie widzenia nocnego bywa nagłe, co ma znaczenie podczas prowadzenia pojazdów;
- aktywność enzymów wątrobowych bada się przed leczeniem, po miesiącu i następnie co 3 miesiące; przy utrzymującym się, klinicznie istotnym wzroście dawkę się zmniejsza albo leczenie przerywa;
- lipidy we krwi na czczo kontroluje się według tego samego schematu; stężenie triglicerydów powyżej 800 mg/dl (9 mmol/l) występuje w przebiegu ostrego zapalenia trzustki, które może zakończyć się zgonem, dlatego przy niekontrolowanym wzroście triglicerydów lub objawach zapalenia trzustki lek się odstawia.
Interakcje z lekami
Równocześnie z izotretynoiną nie wolno przyjmować preparatów zawierających witaminę A: izotretynoina sama jest jej pochodną, a takie połączenie grozi hiperwitaminozą A.
Drugie twarde ograniczenie to tetracykliny. Przy ich jednoczesnym stosowaniu z izotretynoiną opisywano przypadki łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, dlatego takie połączenie jest wykluczone. Jego objawy to ból głowy, nudności i wymioty, zaburzenia widzenia oraz obrzęk tarczy nerwu wzrokowego; w razie ich wystąpienia lek odstawia się natychmiast.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie w ciąży jest bezwzględnie zabronione. Jeżeli ciąża wystąpi w trakcie leczenia lub w ciągu miesiąca po jego zakończeniu, ryzyko bardzo ciężkich wad rozwojowych płodu jest duże. Z ekspozycją na izotretynoinę wiąże się wady ośrodkowego układu nerwowego (wodogłowie, wady rozwojowe móżdżku, małogłowie), zniekształcenia twarzy, rozszczep podniebienia, wady ucha zewnętrznego aż do jego braku, małoocze, wady serca i dużych naczyń, wady grasicy i przytarczyc. Częściej dochodzi także do poronień samoistnych.
Jeżeli mimo wszystko dojdzie do zajścia w ciążę, leczenie natychmiast się przerywa, a pacjentkę kieruje do lekarza specjalizującego się w teratologii w celu przeprowadzenia badań i uzyskania porady. Karmienie piersią jest również wykluczone: izotretynoina jest związkiem silnie lipofilnym i z dużym prawdopodobieństwem przenika do mleka kobiecego.
Działania niepożądane
Najczęściej lek wywołuje suchość błon śluzowych i skóry: suchość i zapalenie warg, suchość błony śluzowej nosa z krwawieniami, suchość oka, zapalenie spojówek, złuszczanie naskórka. Część reakcji zależy od dawki i zwykle słabnie po jej zmniejszeniu lub odstawieniu leku, niektóre jednak utrzymują się po zakończeniu kuracji.
- bardzo często: niedokrwistość, przyspieszone OB, małopłytkowość lub nadpłytkowość, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wzrost triglicerydów i zmniejszenie stężenia lipoprotein o dużej gęstości;
- bardzo często ze strony oczu i skóry: zapalenie powiek, zapalenie spojówek, podrażnienie oczu, zapalenie skóry, świąd, wysypka rumieniowa, zwiększona wrażliwość skóry;
- często: bóle głowy, neutropenia, bóle stawów i mięśni, ból pleców (zwłaszcza u młodzieży);
- rzadko: depresja, lęk, skłonność do agresji, zmiany nastroju, skórne reakcje alergiczne, reakcje anafilaktyczne, łysienie;
- bardzo rzadko, ale groźnie: myśli i próby samobójcze, zaburzenia psychotyczne, drgawki, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe;
- bardzo rzadko ze strony przewodu pokarmowego: zapalenie okrężnicy, zapalenie jelita krętego, biegunka krwotoczna i choroba zapalna jelit, zapalenie trzustki, krwotoki żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby;
- bardzo rzadko ze strony skóry: trądzik piorunujący, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa–Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka;
- bardzo rzadko inne: upośledzenie słuchu, zapalenie naczyń, zapalenie kłębuszkowe nerek, zmniejszenie gęstości kości, zwapnienia więzadeł i ścięgien, przedwczesne zarastanie chrząstek nasadowych, cukrzyca.
Ciężka biegunka z krwią, objawy nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, nasilona reakcja alergiczna oraz objawy zapalenia trzustki to powody, by natychmiast przerwać przyjmowanie leku i zgłosić się do lekarza, nie czekając na planową wizytę.
Przedawkowanie
Izotretynoina jest pochodną witaminy A, a jej toksyczność ostra jest niewielka. Po przypadkowym przyjęciu nadmiernej dawki pojawiają się objawy hiperwitaminozy A: silny ból głowy, nudności i wymioty, senność, drażliwość oraz świąd. Objawy przedawkowania przypadkowego i umyślnego są takie same.
Należy się spodziewać, że są one odwracalne i ustępują bez konieczności leczenia. Mimo to o fakcie przedawkowania trzeba powiadomić lekarza — choćby po to, by skorygować dalszy plan kuracji.
Jak otrzymać receptę na Izotek® online
Izotek® wydawany jest na receptę, a przepisać go może wyłącznie lekarz znający retynoidy działające ogólnie oraz zasady monitorowania pacjenta. Podczas konsultacji online lekarz przeanalizuje Państwa sytuację, oceni przeciwwskazania i wyniki badań oraz rozstrzygnie, czy lek jest w tym przypadku wskazany.
Jeżeli wskazania się potwierdzą, lekarz wystawi receptę elektroniczną, na podstawie której lek można odebrać w aptece. Kobietom w wieku rozrodczym lekarz osobno objaśni wymagania Programu Zapobiegania Ciąży — bez ich spełnienia leczenia się nie rozpoczyna.
