Fluconazole Polfarmex: skład i postać farmaceutyczna
Fluconazole Polfarmex występuje w tabletkach zawierających 50 mg, 100 mg lub 150 mg flukonazolu. Tabletki połyka się w całości, niezależnie od posiłków.
Poszczególne moce odpowiadają różnym zadaniom: 150 mg to najczęściej dawka jednorazowa lub przyjmowana raz w tygodniu, a 50 i 100 mg — moce do kuracji codziennych. Flukonazol występuje również w postaci roztworu do podawania dożylnego, a dla dzieci, które nie potrafią połknąć tabletki, dostępny jest syrop; przy zmianie drogi podania z dożylnej na doustną i odwrotnie dawki nie trzeba zmieniać.
Jak działa Fluconazole Polfarmex
Flukonazol to syntetyczny lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli III generacji. Zaburza biosyntezę ergosterolu, przez co zmienia się przepuszczalność błony komórkowej grzyba, rozregulowana zostaje koordynacja syntezy chityny, a komórka grzyba ginie.
Z przewodu pokarmowego lek wchłania się szybko i niezależnie od pokarmu, a maksymalne stężenie w osoczu pojawia się po 1–2 godzinach. W ślinie, płynie stawowym i otrzewnowym oraz w wydzielinie z pochwy stężenie jest zbliżone do osoczowego — to tłumaczy, dlaczego lek działa w zakażeniach o bardzo różnej lokalizacji. Flukonazol wydalany jest głównie z moczem, a okres półtrwania wynosi około 30 godzin. W dawkach od 50 do 400 mg na dobę nie wpływa na stężenie testosteronu i kortyzolu u mężczyzn ani estradiolu u kobiet.
Wskazania do stosowania
Dorosłym lek przepisuje się w kryptokokowym zapaleniu opon mózgowych, kokcydioidomikozie, inwazyjnej kandydozie, drożdżakowych zakażeniach błon śluzowych — gardła i przełyku, przy występowaniu drożdżaków w moczu oraz w przewlekłej kandydozie skóry i błon śluzowych, a także w przewlekłym zanikowym drożdżakowym zapaleniu jamy ustnej związanym z protezami zębowymi, gdy higiena jamy ustnej i leczenie miejscowe są niewystarczające. Stosuje się go również w ostrej i nawracającej drożdżycy pochwy oraz drożdżakowym zapaleniu żołędzi, gdy leczenie miejscowe nie wystarcza, w grzybicach skóry — stóp, tułowia, podudzi, w łupieżu pstrym i drożdżycy skóry, a także w grzybicy paznokci, jeśli inne leki uznano za nieodpowiednie.
Osobną grupę wskazań stanowi zapobieganie: nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z dużym ryzykiem, nawrotom kandydozy błony śluzowej jamy ustnej, gardła i przełyku u osób zakażonych HIV, nawrotom drożdżycy pochwy przy czterech lub więcej epizodach w roku oraz zakażeniom grzybiczym u pacjentów z przedłużającą się neutropenią. Dzieciom i młodzieży w wieku 3–17 lat lek podaje się w kandydozie błon śluzowych, kandydozie inwazyjnej i kryptokokowym zapaleniu opon mózgowych oraz w profilaktyce zakażeń drożdżakowych przy osłabionej odporności. Leczenie można rozpocząć przed uzyskaniem wyników posiewu, ale po ich otrzymaniu terapię się koryguje.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się do rodzaju i ciężkości zakażenia grzybiczego. Jeśli potrzebne są dawki wielokrotne, leczenie kontynuuje się do ustąpienia klinicznych i mikrobiologicznych objawów czynnego zakażenia: zbyt krótka kuracja prowadzi do nawrotu.
| Wskazanie | Schemat dla dorosłych |
|---|---|
| Kryptokokowe zapalenie opon mózgowych | 400 mg pierwszego dnia, następnie 200–400 mg na dobę, zwykle 6–8 tygodni; w zakażeniach zagrażających życiu do 800 mg na dobę |
| Zapobieganie nawrotom kryptokokowego zapalenia opon | 200 mg na dobę długotrwale |
| Kokcydioidomikoza | 200–400 mg na dobę, od 11 do 24 miesięcy i dłużej |
| Kandydoza inwazyjna | 800 mg pierwszego dnia, następnie 400 mg na dobę; w kandydemii — 2 tygodnie od pierwszego ujemnego posiewu |
| Kandydoza jamy ustnej i gardła | 200–400 mg pierwszego dnia, następnie 100–200 mg na dobę, 7–21 dni |
| Kandydoza przełyku | 200–400 mg pierwszego dnia, następnie 100–200 mg na dobę, 14–30 dni |
| Ostra drożdżyca pochwy, drożdżakowe zapalenie żołędzi | Jednorazowo 150 mg |
| Nawracająca drożdżyca pochwy | 150 mg w 1., 4. i 7. dniu, następnie 150 mg raz w tygodniu przez 6 miesięcy |
| Grzybica stóp, tułowia, podudzi, drożdżyca skóry | 150 mg raz w tygodniu lub 50 mg na dobę, 2–4 tygodnie (w grzybicy stóp do 6 tygodni) |
| Grzybica paznokci | 150 mg raz w tygodniu do całkowitego odrostu zdrowego paznokcia: 3–6 miesięcy na dłoniach i 6–12 miesięcy na stopach |
Szczególne grupy pacjentów
U osób w podeszłym wieku dawkę modyfikuje się według czynności nerek. Przy dawce jednorazowej zmiana nie jest konieczna, a przy dawkowaniu wielokrotnym zaczyna się od dawki nasycającej 50–400 mg zależnie od wskazania, po czym przy klirensie kreatyniny powyżej 50 ml/min podaje się pełną zalecaną dawkę, przy klirensie 50 ml/min i niższym bez dializ — połowę, a pacjentom regularnie dializowanym pełną dawkę po każdym zabiegu. W łupieżu pstrym możliwy jest też inny schemat: 300–400 mg raz w tygodniu przez 1–3 tygodnie. Profilaktykę u pacjentów z neutropenią rozpoczyna się kilka dni przed jej spodziewanym wystąpieniem i kontynuuje przez 7 dni po wzroście liczby neutrofili powyżej 1000/mm³.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na jego składniki.
Ponadto stosowanie w ciąży jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu, a w okresie karmienia piersią przyjmowanie nie jest zalecane. Osobnej uwagi wymaga łączenie z szeregiem leków — ich wykaz podano niżej.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Szczególna ostrożność jest potrzebna u pacjentów w złym stanie ogólnym — na przykład z AIDS lub chorobą nowotworową. U nich częściej dochodzi do zaburzeń czynności wątroby i nerek, a także do odchyleń hematologicznych i biochemicznych.
W takich sytuacjach zaleca się kontrolę aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, stężenia bilirubiny oraz wskaźników czynności nerek — stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego w surowicy. Kontrola jest szczególnie ważna u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ flukonazol wydalany jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
Interakcje z innymi lekami
Flukonazol hamuje metabolizm doustnych leków przeciwcukrzycowych i nasila ich działanie: dotyczy to tolbutamidu, glibenklamidu, glipizydu i innych pochodnych sulfonylomocznika. Nasila także działanie leków przeciwzakrzepowych oraz zwiększa stężenie fenytoiny i teofiliny, a w dużych dawkach również cyklosporyny w osoczu.
Możliwe jest zwiększenie stężenia terfenadyny, astemizolu i cyzaprydu. Zależność działa też w drugą stronę: ryfampicyna przyspiesza metabolizm flukonazolu i osłabia jego działanie, a hydrochlorotiazyd przeciwnie — zwiększa stężenie flukonazolu w osoczu. Wszystkie te połączenia wymagają oceny lekarza, a czasem korekty dawek.
Ciąża i karmienie piersią
W czasie ciąży lek można stosować wyłącznie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Oznacza to, że rutynowe leczenie niepowikłanych zakażeń grzybiczych na czas ciąży się odkłada lub zastępuje preparatami miejscowymi, a decyzję podejmuje lekarz.
W okresie karmienia piersią stosowanie flukonazolu nie jest zalecane. Jeśli leczenie jest jednak konieczne, kwestię kontynuowania karmienia rozstrzyga się indywidualnie z lekarzem.
Działania niepożądane
Najczęściej występują nudności, ból głowy, wysypka, wymioty, ból brzucha, biegunka oraz przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
- w nielicznych przypadkach — ciężkie zaburzenia ze strony wątroby: zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, piorunująca niewydolność wątroby prowadząca do zgonu;
- śmiertelna niewydolność wątroby występowała przede wszystkim u pacjentów z AIDS lub chorobami nowotworowymi oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków potencjalnie hepatotoksycznych — ryfampicyny, fenytoiny, izoniazydu, kwasu walproinowego i przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika;
- bardzo rzadko — reakcje anafilaktyczne;
- pojedyncze doniesienia — gorączka, obrzęk, skąpomocz, obniżenie ciśnienia tętniczego, bóle mięśniowe, napady padaczkowe;
- pojedyncze doniesienia — złuszczające choroby skóry;
- pojedyncze doniesienia — zmiany obrazu krwi: leukopenia i trombocytopenia;
- pojedyncze doniesienia — zmiany profilu lipidowego: hipertriglicerydemia i hipercholesterolemia oraz hipokaliemia.
U kobiet przyjmujących jednorazową dawkę 150 mg obserwowano ból i zawroty głowy, nudności, ból brzucha, biegunkę, niestrawność oraz zaburzenia smaku. Wszystkie te reakcje miały nasilenie łagodne do średniego.
Przedawkowanie
Leczenie przedawkowania jest objawowe, z podtrzymaniem czynności życiowych. W uzasadnionych przypadkach wykonuje się płukanie żołądka.
Flukonazol dobrze usuwa się podczas hemodializy: trzygodzinny zabieg obniża stężenie leku w osoczu o około 50%. Przy podejrzeniu przedawkowania należy niezwłocznie zgłosić się po pomoc medyczną.
Jak otrzymać receptę na Fluconazole Polfarmex online
Flukonazol wydawany jest na receptę: dawka i czas kuracji bardzo się różnią w zależności od tego, o jakie zakażenie chodzi — od jednej tabletki w ostrej drożdżycy pochwy po wielomiesięczne przyjmowanie w grzybicy paznokci.
Podczas konsultacji online lekarz ustali charakter i lokalizację zakażenia, choroby współistniejące oraz przyjmowane leki, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
