Femoston conti: skład i postać leku
Jedna tabletka zawiera 1 mg 17β-estradiolu w postaci estradiolu półwodnego i 5 mg dydrogesteronu. Wszystkie 28 tabletek w opakowaniu jest takich samych: oba hormony podawane są codziennie, bez przerw między opakowaniami. Schemat nazywa się ciągłym złożonym, a pod względem dawek to opakowanie stoi pośrodku linii ciągłej — wyżej niż 0,5 mg z 2,5 mg, ale niżej niż zestawy sekwencyjne z 10 mg dydrogesteronu.
Tabletka zawiera laktozę jednowodną, dlatego przy rzadkiej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp i zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy leku się nie przepisuje. Osobno zastrzeżono: to połączenie estrogenu i progestagenu nie działa antykoncepcyjnie. Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn lek nie wpływa albo wpływa nieznacznie.
Jak działa Femoston conti
Substancja czynna to syntetyczny 17β-estradiol, chemicznie i biologicznie identyczny z estradiolem wytwarzanym w organizmie człowieka. Uzupełnia on niedobór własnego estradiolu u kobiet po menopauzie i łagodzi dolegliwości wypadowe, a ponadto estrogeny zapobiegają utracie masy kostnej po menopauzie lub usunięciu jajników. Dydrogesteron jest progestagenem czynnym po podaniu doustnym, a siłą działania dorównuje progesteronowi podanemu pozajelitowo.
Drugi składnik potrzebny jest nie dla objawów, lecz dla ochrony macicy. Estrogeny pobudzają rozrost endometrium, a terapia samymi estrogenami, niczym niezrównoważona, zwiększa ryzyko rozrostu i raka endometrium. U kobiet z zachowaną macicą dodanie progestagenu znacznie obniża to zależne od estrogenów ryzyko — właśnie dlatego dydrogesteron wchodzi w skład każdej tabletki, a nie jest przyjmowany w wybranych dniach cyklu.
Wskazania
Hormonalna terapia zastępcza w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie, u których od ostatniej miesiączki upłynęło co najmniej 12 miesięcy. Ten dwunastomiesięczny odstęp nie jest formalnością: przed nim menopauzy nie uznaje się za potwierdzoną, a schemat ciągły przewidziano właśnie na stan, w którym własne cykle już się skończyły.
Drugie wskazanie to zapobieganie osteoporozie i sformułowano je wąsko.
- chodzi o kobiety po menopauzie z wysokim ryzykiem złamań;
- u których występują objawy nietolerancji innych leków stosowanych w leczeniu osteoporozy albo takie leki są u nich przeciwwskazane;
- terapia zastępcza nie jest tu więc pierwszym wyborem, lecz opcją dla tych, którym zwykłe leki nie odpowiadają.
Sposób stosowania i dawkowanie
Estrogen i progestagen podaje się codziennie, bez przerw: jedna tabletka na dobę w cyklu 28-dniowym, nowe opakowanie od razu po poprzednim. Rozpoczynając i kontynuując leczenie objawów pomenopauzalnych, stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Tabletkę można przyjmować niezależnie od posiłków.
| Sytuacja | Co się robi |
| Rozpoczęcie leczenia metodą ciągłą złożoną | można je zacząć od preparatu zawierającego 0,5 mg estradiolu i 2,5 mg dydrogesteronu — zależnie od tego, ile czasu upłynęło od ostatniej miesiączki i jak ciężkie są objawy; dalej dawkę dostosowuje się do odpowiedzi klinicznej |
| Zmiana z metody ciągłej sekwencyjnej lub cyklicznej | najpierw kończy się 28-dniowy cykl poprzedniego produktu i dopiero potem zaczyna ten |
| Zmiana z innego produktu stosowanego metodą ciągłą złożoną | zacząć można dowolnego dnia |
| Pominięta dawka, minęło mniej niż 12 godzin | przyjąć ją jak najszybciej |
| Pominięta dawka, minęło ponad 12 godzin | pominiętej tabletki się nie przyjmuje, kolejną bierze się o wyznaczonej porze; rośnie wtedy prawdopodobieństwo krwawienia lub plamienia śródcyklicznego |
| Dzieci i młodzież | lek nie jest wskazany |
| Wiek powyżej 65 lat | doświadczenie w leczeniu jest ograniczone |
Stosunek korzyści do ryzyka ocenia się przynajmniej raz w roku, a leczenie kontynuuje dokładnie tak długo, jak długo korzyści przeważają nad ryzykiem. Terapię zastępczą w objawach menopauzy w ogóle rozpoczyna się tylko wtedy, gdy objawy te pogarszają jakość życia. Danych o zagrożeniach przy przedwczesnej menopauzie jest niewiele, ale u młodszych kobiet ryzyko bezwzględne jest niższe, więc stosunek korzyści do ryzyka może się u nich okazać korzystniejszy niż u starszych.
Przeciwwskazania
Część onkologiczna wykazu jest szersza niż zwykle, bo lek zawiera dwa hormony. Należą tu rak piersi w wywiadzie lub jego uzasadnione podejrzenie; rozpoznane albo zasadnie podejrzewane złośliwe guzy estrogenozależne, na przykład rak endometrium; a także nowotwory zależne od progestagenów, na przykład oponiak — ten ostatni punkt odróżnia preparaty złożone od czysto estrogenowych.
Pozostałe przeciwwskazania dotyczą krwawień, naczyń i wątroby.
- krwawienie z dróg rodnych, którego pochodzenia nie ustalono, oraz rozrost endometrium pozostawiony bez leczenia;
- żylna choroba zakrzepowo-zatorowa — zarówno przebyta kiedyś, jak i obecna: zatkanie żył głębokich albo tętnicy płucnej;
- znane zaburzenia krzepnięcia o charakterze zakrzepowym: brak białka C, białka S albo antytrombiny;
- czynne albo niedawno przebyte tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, na przykład choroba niedokrwienna serca lub zawał serca;
- ostra albo przebyta choroba wątroby — do czasu normalizacji wskaźników jej czynności; porfiria; stwierdzona nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed pierwszym lub ponownym zastosowaniem zbiera się całościowy wywiad medyczny — własny i rodzinny — oraz przeprowadza badanie przedmiotowe, w tym narządów miednicy i piersi, aby potwierdzić wskazania i wykryć przeciwwskazania albo stany wymagające ostrożności. Dalej zaleca się badania okresowe, których rodzaj i częstość ustala się indywidualnie, a mammografię wykonuje zgodnie z obowiązującymi zasadami badań przesiewowych. Kobiecie wyjaśnia się, jakie zmiany w piersiach wymagają zgłoszenia lekarzowi lub pielęgniarce. Pod szczególnie starannym nadzorem pozostają kobiety, u których wymienione niżej stany występują obecnie, miały miejsce w przeszłości lub nasilały się w ciąży albo przy wcześniejszej terapii hormonalnej: lek może spowodować ich nawrót lub pogorszenie.
- mięśniaki macicy lub endometrioza, rozrost endometrium w wywiadzie, czynniki ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych oraz czynniki ryzyka nowotworów estrogenozależnych w rodzaju raka piersi u krewnych pierwszego stopnia;
- nadciśnienie tętnicze, choroby wątroby, na przykład gruczolak, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi lub bez nich, kamica żółciowa, migrena albo ciężkie bóle głowy, toczeń rumieniowaty układowy, padaczka, astma, otoskleroza;
- powodem do przerwania leczenia jest nie tylko stwierdzone przeciwwskazanie, ale też żółtaczka, pogorszenie czynności wątroby, wyraźny wzrost ciśnienia tętniczego, nowo powstały ból głowy o typie migrenowym i zajście w ciążę;
- z powodu retencji płynów pod szczególnym nadzorem są kobiety z zaburzeniami czynności serca lub nerek, a przy wcześniej rozpoznanej hipertriglicerydemii opisano pojedyncze przypadki zapalenia trzustki po znacznym wzroście triglicerydów w trakcie leczenia.
Liczby dotyczące ryzyka są znane i podane w ulotce. Ryzyko raka endometrium przy długotrwałym stosowaniu samych estrogenów u kobiet z zachowaną macicą jest 2–12 razy wyższe, zależy od czasu trwania leczenia i dawki i pozostaje podwyższone jeszcze przynajmniej 10 lat po jego zakończeniu; terapia ciągła złożona takiego wzrostu nie daje. Ryzyko raka piersi przy terapii skojarzonej rośnie mniej więcej po 3 latach leczenia, a sama terapia zwiększa gęstość tkanki na mammogramach, co utrudnia radiologiczne wykrycie guza. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa występuje 1,3–3 razy częściej, przy czym najbardziej prawdopodobnie w pierwszym roku; przed planowanym zabiegiem z następującym po nim długim unieruchomieniem zaleca się przerwać terapię na 4–6 tygodni i nie wracać do niej do czasu pełnego powrotu aktywności. Ryzyko udaru niedokrwiennego rośnie do 1,5 raza, a działania zapobiegającego zawałowi terapia zastępcza nie ma. Wreszcie funkcji poznawczych nie poprawia, a są dane o zwiększeniu ryzyka prawdopodobnego otępienia u kobiet, które zaczęły ją po 65 roku życia.
Interakcje z innymi lekami
Swoistych badań interakcji nie prowadzono, ale dwa kierunki są znane. Pierwszy: metabolizm estrogenów i progestagenów ulega przyspieszeniu przy jednoczesnym stosowaniu substancji indukujących enzymy biorące udział w metabolizmie leków — przede wszystkim izoenzymów cytochromu P450 2B6, 3A4, 3A5 i 3A7. Należą do nich leki przeciwdrgawkowe w rodzaju fenobarbitalu, karbamazepiny i fenytoiny oraz przeciwzakaźne: ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz. Rytonawir i nelfinawir znane są jako silne inhibitory 3A4, 3A5 i 3A7, jednak razem z hormonami steroidowymi wykazują właściwości indukujące. Preparaty ziela dziurawca zwyczajnego nasilają metabolizm obu hormonów przez 3A4. Klinicznie przyspieszony metabolizm oznacza słabsze działanie leku i zmianę profilu krwawień z dróg rodnych.
Jest i wpływ w drugą stronę: estrogeny same hamują przemianę innych leków, konkurując z nimi o enzymy cytochromu P450.
- takrolimus i cyklosporyna A — przez 3A4 i 3A3;
- fentanyl — przez 3A4;
- teofilina — przez 1A2;
- substancje te mają wąski indeks terapeutyczny, więc ich stężenie w osoczu może dojść do wartości toksycznych; wskazane bywa długotrwałe monitorowanie tych stężeń i zmniejszenie dawek takrolimusu, fentanylu, cyklosporyny A i teofiliny.
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży lek nie jest wskazany; jeśli ciąża nastąpi w trakcie leczenia, przerywa się je natychmiast. Większość opublikowanych badań epidemiologicznych dotyczących nieumyślnego narażenia płodu na estrogeny z progestagenami nie wykazała działania teratogennego ani toksycznego.
Wystarczających danych o stosowaniu estradiolu z dydrogesteronem u kobiet w ciąży nie ma. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność w zakresie reprodukcji, a potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. W okresie karmienia piersią lek również nie jest wskazany.
Działania niepożądane
Najczęstsze skargi kobiet przyjmujących to połączenie w badaniach klinicznych to ból głowy, ból brzucha, ból i tkliwość piersi przy ucisku oraz ból krzyża — te cztery zaliczono do bardzo częstych. Resztę rozłożono tak.
- często: drożdżyca pochwy, depresja, nerwowość, migrena, zawroty głowy, nudności, wymioty, wzdęcia, skórne reakcje alergiczne — wysypka, pokrzywka, świąd, zaburzenia miesiączkowania, w tym plamienia postmenopauzalne, miesiączki acykliczne z przedłużonym krwawieniem, obfite, zbyt rzadkie lub nieobecne miesiączki, miesiączki nieregularne i bolesne, bóle w obrębie miednicy, upławy, stany zmęczenia;
- niezbyt często: zwiększenie wymiarów mięśniaka, reakcje nadwrażliwości, zmiana libido, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zaburzenia czynności wątroby, niekiedy z żółtaczką, osłabieniem lub złym samopoczuciem i bólami brzucha, choroby pęcherzyka żółciowego, powiększenie piersi, zespół napięcia przedmiesiączkowego;
- rzadko: zawał serca, obrzęk naczynioruchowy, plamica naczyniowa.
Krwawienia zasługują na osobną wzmiankę. Przejściowe krwawienia i plamienia w środku cyklu w pierwszych miesiącach leczenia są zjawiskiem oczekiwanym. Niepokoi co innego: gdy zaczynają się później albo nie ustają po odstawieniu leku. Wtedy zleca się badania, w razie potrzeby z biopsją endometrium, aby znaleźć przyczynę i wykluczyć nowotwór.
Przedawkowanie
Zarówno estrogeny, jak i dydrogesteron należą do substancji o niskiej toksyczności, dlatego przedawkowanie rzadko bywa groźne.
Przy przedawkowaniu możliwe są nudności, wymioty, tkliwość uciskowa piersi, zawroty głowy, bóle brzucha, senność i zmęczenie, a także krwawienie po odstawieniu leku. Zwykle objawy te nie wymagają leczenia objawowego. To samo dotyczy przypadków przedawkowania u dzieci.
Jak otrzymać receptę na Femoston conti online
Lek wydawany jest na receptę, a pierwsze, co lekarz ustali, to ile czasu minęło od ostatniej miesiączki: schemat ciągły przeznaczono dla kobiet, u których minęło od niej co najmniej 12 miesięcy. Drugie pytanie brzmi, co dokładnie się leczy: objawy menopauzy czy zapobieganie osteoporozie, bo w tym drugim przypadku trzeba wyjaśnić, dlaczego zwykłe leki na osteoporozę się nie sprawdziły.
Do konsultacji online przygotuj informacje przesądzające o dopuszczalności terapii zastępczej: rak piersi i inne nowotwory hormonozależne u siebie i u bliskich krewnych, krwawienia z dróg rodnych o niejasnym pochodzeniu, zakrzepice i zatory, zaburzenia krzepnięcia, chorobę niedokrwienną serca i zawał, choroby wątroby oraz porfirię. Osobno wymień nadciśnienie, cukrzycę, migrenę, padaczkę, astmę, kamicę żółciową, mięśniaki i endometriozę, datę ostatniej mammografii i wszystkie przyjmowane leki — zwłaszcza przeciwdrgawkowe, ryfampicynę, leki przeciw HIV, dziurawiec, a także takrolimus, cyklosporynę, fentanyl i teofilinę, których dawki przy estrogenach czasem trzeba zmniejszyć. Lekarz oceni te okoliczności i przy braku przeciwwskazań wystawi receptę elektroniczną.
