Escitalopram Actavis: skład i postać farmaceutyczna
Escitalopram Actavis występuje w tabletkach powlekanych zawierających 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 20 mg escytalopramu w postaci szczawianu.
Cztery moce nie są kwestią asortymentu: leczenie rozpoczyna się od małej dawki i zwiększa ją stopniowo, a przy odstawianiu równie stopniowo zmniejsza. Dostępność tabletek 5 mg umożliwia zarówno łagodny start, jak i płynne zakończenie kuracji.
Jak działa Escitalopram Actavis
Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania transportera serotoniny. Z miejscem allosterycznym tego samego transportera wiąże się tysiąckrotnie słabiej.
Kluczową cechą leku jest wybiórczość. Escytalopram praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów 5-HT1A i 5-HT2, dopaminowych D1 i D2, adrenergicznych α1, α2 i β, histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych ani opioidowych. To właśnie zahamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny uznaje się za jedyny prawdopodobny mechanizm wyjaśniający zarówno farmakologiczne, jak i kliniczne działanie leku.
Wskazania do stosowania
Escitalopram Actavis stosuje się w epizodach ciężkiej depresji, lęku napadowym z agorafobią lub bez agorafobii, lęku społecznym, zaburzeniu lękowym uogólnionym oraz w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych.
Osobne zastrzeżenie dotyczy fobii społecznej: to ściśle zdefiniowane rozpoznanie, którego nie należy mylić z nadmierną nieśmiałością. Farmakoterapia jest tu wskazana wyłącznie wtedy, gdy zaburzenie w istotny sposób utrudnia pracę zawodową i kontakty społeczne, i pozostaje elementem kompleksowego postępowania, a nie jego jedyną częścią.
Sposób stosowania i dawkowanie
Lek przyjmuje się raz na dobę, z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Bezpieczeństwo dawek dobowych powyżej 20 mg nie zostało wykazane, dlatego tej granicy się nie przekracza. Dawkę początkową i tempo jej zwiększania dobiera się według rozpoznania i tolerancji.
| Wskazanie lub sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Ciężki epizod depresyjny | 10 mg na dobę, w razie potrzeby do 20 mg; efekt zwykle po 2–4 tygodniach, leczenie kontynuuje się co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów |
| Lęk napadowy | pierwszy tydzień 5 mg, następnie 10 mg, w razie potrzeby do 20 mg; maksimum skuteczności po około 3 miesiącach |
| Fobia społeczna | 10 mg na dobę, dalej 5–20 mg; dla trwałej odpowiedzi terapię prowadzi się przez 12 tygodni |
| Zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne | 10 mg na dobę, w razie potrzeby do 20 mg |
| Wiek powyżej 65 lat | zaczynać od 5 mg, w razie potrzeby do 10 mg |
| Łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wolni metabolizatorzy CYP2C19 | pierwsze 2 tygodnie 5 mg, następnie w razie potrzeby do 10 mg |
| Odstawianie leku | dawkę zmniejsza się stopniowo, przez co najmniej 1–2 tygodnie |
Dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie podaje. Przy łagodnym i umiarkowanym upośledzeniu czynności nerek dawka pozostaje bez zmian, przy ciężkim (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) konieczna jest ostrożność. Nagłe odstawienie jest niedopuszczalne: jeśli przy zmniejszaniu dawki pojawiają się uciążliwe objawy, tempo redukcji się zwalnia.
Przeciwwskazania
Część zakazów wiąże się z ryzykiem zespołu serotoninowego, część z wpływem na rytm serca.
- nadwrażliwość na escytalopram lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- jednoczesne stosowanie nieselektywnych, nieodwracalnych inhibitorów MAO — połączenie grozi zespołem serotoninowym z pobudzeniem, drżeniem i hipertermią;
- jednoczesne stosowanie odwracalnych inhibitorów MAO-A, na przykład moklobemidu;
- jednoczesne stosowanie linezolidu — ten antybiotyk jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO;
- rozpoznane wydłużenie odstępu QT lub wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT;
- jednoczesne stosowanie innych leków wydłużających odstęp QT.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Sama depresja zwiększa ryzyko myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstwa, a ryzyko to utrzymuje się do czasu wyraźnej poprawy klinicznej. Ponieważ poprawa może nastąpić dopiero po kilku tygodniach, przez cały ten czas pacjent wymaga ścisłej obserwacji. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko bywa większe we wczesnym okresie ustępowania objawów. Metaanaliza badań kontrolowanych placebo wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25. roku życia. Pacjenta i jego bliskich uprzedza się: przy nasileniu objawów, pojawieniu się myśli samobójczych lub nietypowych zmian zachowania trzeba niezwłocznie zgłosić się do lekarza.
Kto wymaga szczególnej ostrożności
- dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat lek nie jest wskazany: w badaniach zachowania samobójcze i wrogość występowały u nich częściej niż przy placebo, a długoterminowych danych o wpływie na wzrost i rozwój brakuje;
- przy lęku napadowym objawy lękowe mogą się nasilić na początku leczenia — to reakcja paradoksalna, ustępująca zwykle w ciągu dwóch tygodni, i dlatego zaczyna się od małej dawki;
- przy wystąpieniu pierwszych drgawek lub zwiększeniu częstości napadów u chorego na padaczkę lek się odstawia; przy padaczce nieustabilizowanej leków tej grupy się nie stosuje;
- przy manii lub hipomanii w wywiadzie konieczna jest ostrożność, a w razie wystąpienia fazy maniakalnej lek się odstawia;
- u chorych na cukrzycę możliwa jest zarówno hipoglikemia, jak i hiperglikemia — dawki insuliny lub leków doustnych mogą wymagać korekty;
- akatyzja, czyli dokuczliwy niepokój z przymusem ruchu, jest bardziej prawdopodobna w pierwszych tygodniach leczenia i nie należy wtedy zwiększać dawki;
- skojarzenie z lekami wydłużającymi odstęp QT oraz stany przebiegające z hipokaliemią zwiększają ryzyko arytmii komorowych;
- u pacjentów powyżej 50. roku życia dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości.
Interakcje z lekami
Całkowicie niezgodne z escytalopramem są inhibitory MAO. Leczenie można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO i co najmniej dobę po moklobemidzie; między odstawieniem samego escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym inhibitorem MAO zachowuje się co najmniej 7 dni przerwy. Równie stanowczo wykluczone są leki wydłużające odstęp QT: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wybrane leki przeciwbakteryjne (sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna dożylnie, pentamidyna), leki przeciwmalaryczne, zwłaszcza halofantryna, a także astemizol i mizolastyna.
Ostrożności wymagają leki serotoninergiczne — tramadol, sumatryptan i inne tryptany: połączenie może prowadzić do zespołu serotoninowego. Leki obniżające próg drgawkowy (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, meflochina, bupropion, ten sam tramadol) sumują ten efekt. Lit i tryptofan nasilają działanie leku, dziurawiec zwiększa częstość działań niepożądanych. Osobnym zagadnieniem są krwawienia: przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków przeciwzakrzepowych konieczna jest kontrola parametrów krzepnięcia na początku leczenia i przy odstawianiu, a niesteroidowe leki przeciwzapalne same w sobie zwiększają ryzyko krwawień.
Ciąża i karmienie piersią
Danych klinicznych dotyczących stosowania w ciąży jest niewiele. W badaniach na szczurach stwierdzono działanie toksyczne na zarodek i płód, nie odnotowano jednak zwiększonej częstości wad wrodzonych. Leku nie stosuje się w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne i wyłącznie po dokładnym rozważeniu możliwych zagrożeń i oczekiwanych korzyści.
Jeżeli matka przyjmowała lek w późniejszych stadiach ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, noworodek wymaga obserwacji: możliwe są zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, drgawki, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia, drażliwość, letarg, ciągły płacz i trudności ze snem. Zwykle objawy te pojawiają się natychmiast lub w ciągu pierwszej doby po porodzie. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka — około 5 przypadków na 1000 ciąż wobec 1–2 w populacji ogólnej. W okresie karmienia piersią leku się nie zaleca: przypuszcza się, że przenika on do mleka.
Działania niepożądane
Działania niepożądane pojawiają się częściej w pierwszym lub drugim tygodniu leczenia i zwykle słabną w miarę jego kontynuowania. Bardzo często występują ból głowy i nudności.
- często: bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, biegunka, zaparcie, wymioty, suchość w jamie ustnej, zwiększona potliwość, zmęczenie, gorączka, zapalenie zatok, ziewanie;
- często ze strony psychiki i sfery płciowej: niepokój, nerwowość, niezwykłe sny, zmniejszenie libido, anorgazmia u kobiet, zaburzenia ejakulacji i impotencja u mężczyzn;
- często inne: zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, zapalenie stawów, zapalenie mięśni;
- niezbyt często: bruksizm, agitacja, napad paniki, stan dezorientacji, omdlenia, zaburzenia smaku i snu, mydriaza, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, krwawienia z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego, pokrzywka, wysypka, łysienie;
- rzadko: agresja, depersonalizacja, halucynacje, bradykardia, reakcja anafilaktyczna, zespół serotoninowy;
- częstość nieznana, ale klinicznie istotne: mania, myśli i zachowania samobójcze, drgawki, akatyzja, dyskineza;
- częstość nieznana: hiponatremia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, zapalenie wątroby i nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy;
- częstość nieznana, ze strony serca: wydłużenie odstępu QT w EKG oraz arytmie komorowe, w tym częstoskurcz typu torsade de pointes, głównie u kobiet i przy hipokaliemii.
Na osobną uwagę zasługują objawy odstawienne: przy nagłym przerwaniu leczenia częste są zawroty głowy, zaburzenia czucia, lęk i zaburzenia snu. Właśnie dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo, a nie porzuca leku z dnia na dzień.
Przedawkowanie
Danych klinicznych jest niewiele, a w większości przypadków dotyczyły one równoczesnego przyjęcia kilku leków. Z reguły objawy były łagodne albo nie występowały wcale; zgony po przedawkowaniu samego escytalopramu zdarzają się rzadko. Przyjęcie 400–800 mg leku bez innych substancji nie powodowało ciężkich objawów.
Możliwe objawy to zawroty głowy, drżenie, pobudzenie, rzadziej zespół serotoninowy, drgawki i śpiączka; nudności i wymioty; niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT i niemiarowość; zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej z hipokaliemią i hiponatremią. Swoiste antidotum nie istnieje. Zapewnia się drożność dróg oddechowych i odpowiednie utlenowanie, możliwie wcześnie wykonuje płukanie żołądka, rozważa węgiel aktywowany, monitoruje czynność serca i parametry życiowe. Przy zastoinowej niewydolności serca, bradyarytmiach, jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających QT lub zaburzeniach czynności wątroby zaleca się monitorowanie EKG.
Jak otrzymać receptę na Escitalopram Actavis online
Escitalopram Actavis wydawany jest na receptę: dobór dawki, tempa jej zwiększania i długości kuracji to zadanie lekarza, podobnie jak ocena zgodności z innymi lekami. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzuje rozpoznanie, przeanalizuje przyjmowane preparaty i oceni przeciwwskazania, w tym zaburzenia rytmu serca.
Jeżeli lek jest odpowiedni, lekarz wystawi receptę elektroniczną i wyjaśni, jak rozpocząć przyjmowanie, czego spodziewać się w pierwszych tygodniach i jak prawidłowo zakończyć kurację, aby uniknąć objawów odstawiennych.
