Escitalopram Actavis: состав и форма выпуска
Escitalopram Actavis выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, с содержанием 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг эсциталопрама в форме оксалата.
Четыре дозировки нужны не для разнообразия: лечение начинают с малой дозы и повышают её постепенно, а при отмене так же постепенно снижают. Наличие таблеток по 5 мг делает возможным и мягкий старт, и плавный уход с препарата.
Как действует Escitalopram Actavis
Эсциталопрам — селективный ингибитор обратного захвата серотонина с высоким сродством к основному участку связывания переносчика серотонина. С аллостерическим участком того же переносчика он связывается в тысячу раз слабее.
Ключевое свойство препарата — избирательность. Эсциталопрам практически не связывается с рецепторами 5-HT1A и 5-HT2, дофаминовыми D1 и D2, адренорецепторами α1, α2 и β, гистаминовыми H1, мускариновыми холинергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными. Именно подавление обратного захвата серотонина считается единственным вероятным механизмом, объясняющим и фармакологическое, и клиническое действие препарата.
Показания к применению
Escitalopram Actavis назначают при эпизодах тяжёлой депрессии, паническом расстройстве с агорафобией или без неё, социальной фобии, генерализованном тревожном расстройстве и обсессивно-компульсивном расстройстве.
Отдельная оговорка касается социальной фобии: это строго определённый диагноз, который не следует путать с повышенной застенчивостью. Медикаментозное лечение здесь показано лишь тогда, когда расстройство существенно мешает работе и общению, и остаётся частью комплексного подхода, а не единственным его элементом.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Безопасность суточных доз выше 20 мг не доказана, поэтому этот потолок не превышают. Начальную дозу и темп её повышения подбирают по диагнозу и переносимости.
| Показание или ситуация | Доза |
|---|---|
| Тяжёлый депрессивный эпизод | 10 мг в сутки, при необходимости до 20 мг; эффект обычно через 2–4 недели, лечение продолжают не менее 6 месяцев после исчезновения симптомов |
| Паническое расстройство | первая неделя 5 мг, затем 10 мг, при необходимости до 20 мг; максимум эффекта примерно через 3 месяца |
| Социальная фобия | 10 мг в сутки, далее 5–20 мг; для устойчивого ответа терапию продолжают 12 недель |
| Генерализованное тревожное расстройство, ОКР | 10 мг в сутки, при необходимости до 20 мг |
| Возраст старше 65 лет | начинать с 5 мг, при необходимости до 10 мг |
| Печёночная недостаточность лёгкая или умеренная, медленные метаболизаторы CYP2C19 | первые 2 недели 5 мг, затем при необходимости до 10 мг |
| Отмена препарата | дозу снижают постепенно, минимум 1–2 недели |
Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначают. При лёгком и умеренном снижении функции почек доза не меняется, при тяжёлом (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) нужна осторожность. Резкая отмена недопустима: если при снижении дозы появляются тягостные симптомы, темп снижения замедляют.
Противопоказания
Часть запретов связана с риском серотонинового синдрома, часть — с влиянием на сердечный ритм.
- повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому вспомогательному веществу;
- одновременный приём неселективных необратимых ингибиторов МАО — сочетание грозит серотониновым синдромом с возбуждением, дрожью и гипертермией;
- одновременный приём обратимых ингибиторов МАО-A, например моклобемида;
- одновременный приём линезолида — этот антибиотик является обратимым неселективным ингибитором МАО;
- установленное удлинение интервала QT или врождённый синдром удлинённого QT;
- одновременный приём других препаратов, удлиняющих интервал QT.
Особые указания и меры предосторожности
Депрессия сама по себе повышает риск суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и этот риск сохраняется до наступления заметного клинического улучшения. Поскольку улучшение может наступить лишь через несколько недель, всё это время за пациентом нужно внимательно наблюдать. Опыт показывает, что риск может возрастать в раннем периоде выздоровления. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Пациента и его близких предупреждают: при усилении симптомов, появлении суицидальных мыслей или необычных изменений поведения нужно немедленно обратиться к врачу.
Кому препарат требует особой осторожности
- детям и подросткам до 18 лет он не показан: в исследованиях суицидальное поведение и враждебность встречались у них чаще, чем на плацебо, а долгосрочных данных о влиянии на рост и развитие нет;
- при паническом расстройстве тревога в начале лечения может усилиться — это парадоксальная реакция, которая обычно проходит за две недели, поэтому и начинают с малой дозы;
- при появлении первых судорог или учащении приступов у больного эпилепсией препарат отменяют; при нестабильной эпилепсии средства этой группы не применяют;
- при мании или гипомании в анамнезе нужна осторожность, а при развитии маниакальной фазы препарат отменяют;
- при сахарном диабете возможны и гипогликемия, и гипергликемия — дозы инсулина или таблетированных препаратов может потребоваться скорректировать;
- акатизия — мучительное внутреннее беспокойство с потребностью двигаться — вероятнее в первые недели лечения, и увеличивать дозу при ней не следует;
- сочетание с препаратами, удлиняющими интервал QT, и состояния с гипокалиемией повышают риск желудочковых аритмий;
- у пациентов старше 50 лет эпидемиологические данные указывают на повышенный риск переломов костей.
Лекарственные взаимодействия
Абсолютно несовместимы с эсциталопрамом ингибиторы МАО. Начинать приём можно через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО и минимум через сутки после моклобемида; между отменой самого эсциталопрама и началом лечения неселективным ингибитором МАО выдерживают не менее 7 дней. Столь же строго исключены препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмические средства классов IA и III, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, отдельные антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин), противомалярийные средства, в частности галофантрин, а также астемизол и мизоластин.
Осторожности требуют серотонинергические средства — трамадол, суматриптан и другие триптаны: сочетание может привести к серотониновому синдрому. Препараты, снижающие судорожный порог (трициклические антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, бупропион, тот же трамадол), суммируют этот эффект. Литий и триптофан усиливают действие препарата, зверобой повышает частоту нежелательных реакций. Отдельная тема — кровотечения: при совместном приёме с пероральными антикоагулянтами нужен контроль показателей свёртывания в начале лечения и при отмене, а нестероидные противовоспалительные средства сами по себе повышают риск кровотечений.
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о применении при беременности мало. В исследованиях на крысах отмечено токсическое действие на эмбрион и плод, но роста частоты врождённых пороков не выявлено. Препарат не применяют при беременности, если в этом нет безусловной необходимости и только после тщательного взвешивания рисков и ожидаемой пользы.
Если мать принимала препарат на поздних сроках, особенно в третьем триместре, новорождённый нуждается в наблюдении: возможны нарушения дыхания, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, изменения мышечного тонуса, дрожь, раздражительность, вялость, непрерывный плач и нарушения сна. Обычно эти явления возникают сразу или в первые сутки после родов. Эпидемиологические данные указывают на повышение риска стойкой лёгочной гипертензии новорождённых — примерно 5 случаев на 1000 беременностей против 1–2 в общей популяции. При грудном вскармливании препарат не рекомендуется: предполагается, что он проникает в молоко.
Побочные действия
Нежелательные реакции чаще возникают на первой или второй неделе лечения и обычно слабеют по мере его продолжения. Очень часто отмечаются головная боль и тошнота.
- часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, дрожь, диарея, запор, рвота, сухость во рту, повышенная потливость, утомляемость, лихорадка, синусит, зевота;
- часто со стороны психики и половой сферы: беспокойство, нервозность, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия у женщин, нарушения эякуляции и импотенция у мужчин;
- часто прочее: снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела, артрит, миозит;
- нечасто: бруксизм, ажитация, паническая атака, спутанность сознания, обмороки, нарушения вкуса и сна, мидриаз, нарушения зрения, шум в ушах, тахикардия, носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, крапивница, сыпь, выпадение волос;
- редко: агрессия, деперсонализация, галлюцинации, брадикардия, анафилактическая реакция, серотониновый синдром;
- частота неизвестна, но клинически важно: мания, суицидальные мысли и поведение, судороги, акатизия, дискинезия;
- частота неизвестна: гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, гепатит и отклонения в печёночных пробах, задержка мочи, ангионевротический отёк;
- частота неизвестна, со стороны сердца: удлинение интервала QT на ЭКГ и желудочковые аритмии, включая пируэтную тахикардию, преимущественно у женщин и при гипокалиемии.
Отдельного внимания заслуживают симптомы отмены: при резком прекращении приёма часты головокружение, нарушения чувствительности, тревога и расстройства сна. Именно поэтому дозу снижают постепенно, а не бросают препарат в один день.
Передозировка
Клинических данных немного, и в большинстве случаев речь шла об одновременном приёме нескольких лекарств. Как правило, симптомы были лёгкими или отсутствовали; смертельные исходы при передозировке одного эсциталопрама редки. Приём 400–800 мг препарата без других средств тяжёлых симптомов не вызывал.
Возможные проявления — головокружение, дрожь, возбуждение, реже серотониновый синдром, судороги и кома; тошнота и рвота; снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмии; нарушения водно-электролитного баланса с гипокалиемией и гипонатриемией. Специфического антидота нет. Обеспечивают проходимость дыхательных путей и достаточное насыщение кислородом, как можно раньше промывают желудок, рассматривают активированный уголь, наблюдают за сердечной деятельностью и жизненными показателями. При сердечной недостаточности, брадиаритмиях, приёме удлиняющих QT препаратов или нарушении функции печени рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
Как получить рецепт на Escitalopram Actavis онлайн
Escitalopram Actavis отпускается по рецепту: подбор дозы, темпа её повышения и длительности курса — врачебная задача, как и решение о совместимости с другими лекарствами. На онлайн-консультации врач уточнит диагноз, разберёт принимаемые препараты и оценит противопоказания, включая нарушения сердечного ритма.
Если препарат подходит, врач выпишет электронный рецепт и объяснит, как начинать приём, чего ждать в первые недели и как правильно завершать курс, чтобы избежать симптомов отмены.
